MODECATE INJECTION 25MG/ML

КРАТКИЕ ХАРАКТЕРИСТИКИ ПРОДУКТА
1
НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
Умеренная инъекция 25мг/мл
2
КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ
Каждая ампула содержит 25мг/мл действующего вещества флуфеназина деканоат.
Также содержит кунжут. нефть (вопрос).
Бензиловый спирт 15 мг/мл.
Полный перечень вспомогательных веществ см. в разделе 6.1.
3
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА
Раствор для инъекций
Бледно-желтая прозрачная маслянистая жидкость
4
КЛИНИЧЕСКИЕ СВЕДЕНИЯ
4.1
Терапевтические показания
Для лечения и ведения больных шизофренией и пациентов
с параноидальными психозами.
Хотя умеренная инъекция показала свою эффективность при острых состояниях, она
br> особенно полезен при поддерживающем лечении хронических пациентов, страдающих
ненадежны при приеме пероральных препаратов, а также у тех, кто
не всасывает пероральный фенотиазин адекватно.
4.2
Дозировка и способ применения
Дозировка и способ применения
Взрослые
Это рекомендуется стабилизировать состояние пациентов после инъекции в больнице.
Рекомендуемые режимы дозирования для всех показаний:
A. Пациенты, ранее не подвергавшиеся воздействию депо-формы флуфеназина:
Первоначально 0,5 мл, т.е. 12,5 мг (0,25 мл, т.е. 6,25 мг для пациентов старше 60 лет) путем глубокой
внутримышечной инъекции в ягодичную область.
Начало действие обычно проявляется через 24–72 часа после инъекции
, а влияние препарата на психотические симптомы становится значимым в течение
48–96 часов. Последующие инъекции и интервал дозирования определяются
в соответствии с реакцией пациента. При назначении в качестве поддерживающей
терапии одна инъекция может быть эффективной для контроля симптомов шизофрении
на срок до четырех недель или дольше.
Желательно поддерживать как можно большую гибкость дозы для достижения наилучшего терапевтического ответа с наименьшими побочными эффектами; большинству пациентов
успешно поддерживается диапазон доз от 0,5 мл (12,5 мг) до 4,0 мл
(100 мг) с интервалом от 2 до 5 недель.
Пациенты, ранее получавшие пероральный флуфеназин:
> Невозможно предсказать эквивалентную дозу депо-формы из-за
широкой вариабельности индивидуального ответа.
B. Пациенты, ранее получавшие депо-флуфеназин:
Пациенты, у которых произошел рецидив после прекращения приема депо-терапию флуфеназином
можно возобновить в той же дозе, хотя частота
В первые недели лечения может потребоваться увеличение количества инъекций,
до достижения удовлетворительного контроля.
Пожилые люди:
Пожилые пациенты могут быть особенно восприимчивы к экстрапирамидным реакциям,
седативному и гипотензивному эффектам. Чтобы избежать этого, может потребоваться снижение поддерживающей
дозы и меньшая начальная доза (см. выше).
Дети:
Не рекомендуется детям.
* При назначении меньшего объема инъекции. желательно, чтобы пациенты могли
быть переведены непосредственно на эквивалентную дозу умеренного концентрата
на том основании, что 1 мл умеренного концентрата
эквивалентно 4 мл умеренной инъекции.
Примечание
Дозировку не следует увеличивать без тщательного наблюдения, и следует
отметить, что существуют индивидуальные различия. ответ.
Ответ на лечение антипсихотическими препаратами может быть отсроченным. При отмене препаратов
рецидив симптомов может не проявляться в течение нескольких
недель или месяцев.
Путь введения: Внутримышечный.
4.3
Противопоказания
Продукт противопоказан при следующие случаи:
Коматозные состояния
Выраженный церебральный атеросклероз
Феохромоцитома
Почечная недостаточность
Печеночная недостаточность
Тяжелая сердечная недостаточность
Тяжелые депрессивные состояния
Имеющиеся нарушения крови
Повышенная чувствительность к флуфеназина деканоату или к любому из вспомогательных веществ
Из-за содержания бензилового спирта Умеренные инъекции нельзя назначать
новорожденным или недоношенным новорожденным.
4.4
Особые предупреждения и меры предосторожности при использовании
Следует соблюдать осторожность при следующих заболеваниях:
Заболевания печени
Почечная недостаточность
Сердечные аритмии, заболевания сердца
Тиреотоксикоз
Тяжелые респираторные заболевания
Эпилепсия, состояния, предрасполагающие к эпилепсии (например, абстиненция от алкоголя или повреждение головного мозга)
Болезнь Паркинсона
Пациенты с гиперчувствительностью к другим фенотиазинам
Закрытоугольная глаукома в личном или семейном анамнезе
В очень жаркую погоду
Пожилые люди, особенно слабые или подверженные риску гипотермии
Гипотиреоз
Миастения
Гипертрофия предстательной железы
Пациентам с известными или имеющими семейный анамнез сердечно-сосудистыми заболеваниями следует
пройти скрининг ЭКГ, а также мониторинг и коррекцию электролитного баланса
перед началом лечения флуфеназином.
Сообщалось о случаях венозной тромбоэмболии (ВТЭ) при применении антипсихотических средств
наркотики. Поскольку у пациентов, получающих антипсихотики, часто наблюдаются приобретенные факторы риска ВТЭ, все возможные факторы риска ВТЭ должны быть выявлены до и во время лечения флуфеназином, а также приняты профилактические меры.
Острые симптомы отмены, включая тошноту, рвота, потливость и бессонница
были описаны после резкого прекращения приема антипсихотических препаратов. Также может возникнуть рецидив психотических симптомов, а также сообщалось о возникновении непроизвольных двигательных расстройств (таких как акатизия, дистония и дискинезия). Поэтому рекомендуется постепенная отмена.
Психотических пациентов, принимающих большие дозы фенотиазинов и перенесших хирургическое вмешательство, следует тщательно наблюдать на предмет гипотонии. Уменьшение количества анестетиков
или депрессанты центральной нервной системы.
Флуфеназин следует использовать с осторожностью у пациентов, подвергшихся воздействию фосфорорганических инсектицидов
Нейролептики повышают уровень пролактина, а у грызунов обнаружено увеличение числа новообразований молочной железы
. после хронического введения. Однако исследования, проведенные на сегодняшний день, не
показали связь между хроническим приемом этих препаратов и опухолями молочной железы у человека.
Как и в случае с любым фенотиазином, врач должен быть настороже к возможности возникновения «тихих
пневмоний». » у пациентов, длительно получающих флуфеназин.
Повышенная смертность среди пожилых людей с деменцией
Данные двух крупных обсервационных исследований показали, что пожилые люди с деменцией,
получающие антипсихотики, подвергаются небольшому повышенному риску смерти по сравнению с теми,
которые не лечатся. Данных недостаточно для точной оценки точной
величины риска, а причина повышенного риска неизвестна.
Флуфеназин не лицензирован для лечения поведенческих расстройств, связанных с деменцией.

Модекат содержит бензиловый спирт в качестве консерванта, и его нельзя давать
недоношенным детям или новорожденным. Прием лекарственных средств, содержащих бензиловый спирт в качестве консерванта, может вызывать токсические реакции и анафилактоидные реакции у
дети до 3 лет.
Введение препаратов, содержащих бензиловый спирт, новорожденным или
недоношенным новорожденным было связано с фатальным «синдромом удушья» (симптомы
включают резкое начало синдрома удушья, гипотонию, брадикардию). и сердечно-сосудистый коллапс). Поскольку бензиловый спирт может проникать через плаценту, раствор для инъекций
следует применять с осторожностью при беременности.
4.5
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
Следует учитывать возможность того, что бензиловый спирт может проникать через плаценту. фенотиазины могут:
1. Усилить депрессию центральной нервной системы, вызываемую такими лекарствами, как
алкоголь, общие анестетики, снотворные, седативные средства или сильные анальгетики.
2. Противодействовать действию адреналина и других симпатомиметических средств и
обратить вспять кровь- понижающее давление действие адренергических блокаторов
, таких как гуанетидин и клонидин.
3. Ухудшение: антипаркинсонического эффекта L-допы; эффект противосудорожных средств; метаболизм трициклических антидепрессантов; контроль
диабета.
4. Усиление эффекта антикоагулянтов и антидепрессантов.
5. Взаимодействие с литием.
Антихолинергические эффекты могут усиливаться противопаркинсоническими или другими средствами
антихолинергические препараты.
Фенотиазины могут усиливать всасывание кортикостероидов, дигоксина и нервно-мышечных блокаторов.
Флуфеназин метаболизируется под действием P450 2D6 и сам по себе является ингибитором фермента, метаболизирующего этот препарат. Таким образом, концентрации в плазме и эффекты флуфеназина могут быть увеличены и пролонгированы препаратами, которые являются либо субстратами, либо ингибиторами этой изоформы P450, что может привести к тяжелой гипотонии, сердечным аритмиям или побочным эффектам со стороны ЦНС. Примеры
препаратов, которые являются субстратами или ингибиторами цитохрома P450 2D6, включают антиаритмические средства, некоторые антидепрессанты, включая СИОЗС и трициклические средства, некоторые
антипсихотики, β-блокаторы, ингибиторы протеазы, опиаты, циметидин и экстази
.(МДМА). Этот список не является исчерпывающим.
Одновременное применение барбитуратов с фенотиазинами может привести к снижению
уровней обоих препаратов в сыворотке крови и усилению реакции в случае отмены одного из препаратов
.
Эффект флуфеназина на интервал QT, вероятно, будет усиливаться при одновременном применении других препаратов, которые также удлиняют интервал QT. Поэтому
одновременное применение этих препаратов и флуфеназина противопоказано. Примеры
включают в себя определенные антиаритмические средства, например, класса 1А (такие как хинидин,
дизопирамид и прокаинамид) и класса III (такие как амиодарон и
соталол), трициклические антидепрессанты (например, амитриптилин); некоторые тетрациклические антидепрессанты (такие как мапротилин); некоторые антипсихотические препараты (такие как фенотиазины и пимозид); некоторые антигистаминные препараты (например, терфенадин);
литий, хинин, пентамидин и спарфлоксацин. Этот список не является исчерпывающим.
Электролитный дисбаланс, особенно гипокалиемия, значительно увеличивает риск
удлинения интервала QT. Поэтому следует избегать одновременного применения препаратов, вызывающих
электролитный дисбаланс.
Одновременное применение ингибиторов МАО может усиливать седативный эффект, запоры, сухость во рту и гипотонию.
Благодаря своему адренолитическому действию фенотиазины могут уменьшить прессор
эффект адренергических вазоконстрикторов (например, эфедрина, фенилэфрина).
Сообщалось, что фенилпропаноламин взаимодействует с фенотиазинами и
вызывает желудочковые аритмии.
Одновременное применение фенотиазинов и ингибиторов АПФ или антагонистов ангиотензина II
может привести к тяжелая постуральная гипотензия.
Одновременное применение тиазидных диуретиков может вызвать гипотензию. Гипокалиемия, вызванная диуретиками
, может усиливать кардиотоксичность, вызванную фенотиазином.
Клонидин может снижать антипсихотическое действие фенотиазинов.
Метилдопа увеличивает риск экстрапирамидных побочных эффектов при применении
фенотиазинов.
Гипотензивный эффект блокаторов кальциевых каналов усиливается при одновременном применении антипсихотических препаратов.
Фенотиазины могут предрасполагать к судорогам, вызванным метризамидом.
Одновременное применение фенотиазинов и амфетамина/аноректических средств может
вызывать антагонистические фармакологические эффекты.
Одновременное применение фенотиазинов и кокаина может увеличить риск острой
дистонии.
Были редкие сообщения об остром паркинсонизме при применении СИОЗС
в сочетании с фенотиазином.
> Фенотиазины могут ослаблять действие противосудорожных препаратов. Уровни в сыворотке
уровень фенитоина может увеличиваться или уменьшаться.
Фенотиазины ингибируют поглощение глюкозы клетками и, следовательно, могут влиять
на интерпретацию результатов ПЭТ с использованием меченой глюкозы.
4.6
Фертильность, беременность и лактация
Применение при беременность: безопасность применения препарата во время беременности не установлена
; поэтому возможные опасности следует сопоставлять с потенциальными
преимуществами при назначении этого препарата беременным пациенткам.
Новорожденные, подвергшиеся воздействию антипсихотиков (включая умеренные препараты) в третьем триместре беременности, подвергаются риску возникновения побочных реакций, включая экстрапирамидные симптомы и/или симптомы абстиненции, которые могут различаться по тяжести и продолжительности после родов. Поступали
сообщения о возбуждении, гипертонии, гипотонии, треморе, сонливости, дыхательной недостаточности или нарушениях питания. Следовательно, за новорожденными следует тщательно наблюдать.
Кормящие матери: грудное вскармливание не рекомендуется во время лечения депо-флуфеназинами из-за возможности выделения флуфеназина с грудным молоком.
4,7< бр>Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Применение этого препарата может ухудшить умственные и физические способности, необходимые
для вождения автомобиля или работы с тяжелой техникой.
4.8
Нежелательные эффекты
Побочные эффекты : Острые дистонические реакции возникают нечасто, как правило, в течение первых 24-48 часов, хотя могут встречаться и отсроченные реакции. У восприимчивых людей они могут возникнуть
только после небольших доз. К ним могут относиться такие драматические проявления, как окулогирические кризы и опистотонус. Они быстро уменьшаются при внутривенном введении противопаркинсонического агента, такого как проциклидин.
Паркинсоноподобные состояния могут возникать, в частности, между вторым и пятым днями после каждой инъекции, но часто уменьшаются при последующей инъекции. Эти реакции можно уменьшить путем более частого применения меньших доз или одновременного применения противопаркинсонических препаратов, таких как тригексифенидил, бензатропин или проциклидин. Противопаркинсонические препараты не следует назначать рутинно из-за возможного риска
усугубления антихолинергических побочных эффектов или провоцирования токсических состояний спутанности сознания или
снижения терапевтической эффективности.
При тщательном мониторинге дозы количество количество пациентов, нуждающихся в противопаркинсонических
препаратах, может быть сведено к минимуму.
Поздняя дискинезия. Как и в случае со всеми антипсихотиками, поздняя дискинезия может появиться у некоторых пациентов при длительном лечении или после прекращения терапии. Риск, по-видимому, выше у пожилых пациентов, получающих терапию высокими дозами,
особенно у женщин. Симптомы стойкие и у некоторых пациентов кажутся
необратимыми.
Синдром характеризуется ритмичными непроизвольными движениями языка,
лица, рта или челюсти (например, высовывание языка, надувание щек, сморщивание рта,
жевательных движений). Иногда они могут сопровождаться непроизвольными движениями
конечностей. Эффективного лечения поздней дискинезии не известно: противопаркинсонические средства обычно не облегчают симптомы этого синдрома. При появлении этих симптомов рекомендуется отменить все антипсихотические препараты. Следует
Если необходимо возобновить лечение, увеличить дозу препарата или перейти на другой антипсихотик, синдром может быть замаскирован. Сообщалось, что
мелкие персиковые движения языка могут быть ранним признаком синдрома, и если
прекратить прием препарата в это время, синдром может не развиться.
Другие нежелательные эффекты: Как и в случае с другие фенотиазины, сонливость, летаргия, нечеткость зрения, сухость во рту, запор, задержка или недержание мочи, легкая гипотензия, нарушение суждения и умственных способностей, а также эпилептиформные приступы.
> Во время терапии фенотиазином также наблюдались головная боль, заложенность носа, рвота, возбуждение, возбуждение, бессонница и
гипонатриемия.
При применении производных фенотиазина редко сообщалось о нарушениях крови. Анализ крови
следует провести, если у пациента развиваются признаки персистирующей инфекции. Сообщалось о транзиторной лейкопении и тромбоцитопении. Антинуклеарные антитела и СКВ
регистрировались очень редко.
Редко сообщалось о желтухе. Преходящие нарушения функциональных проб печени могут
возникать при отсутствии желтухи.
Редко сообщалось о транзиторном повышении уровня холестерина в сыворотке у пациентов, принимавших перорально флуфеназин.
Аномальная пигментация кожи и помутнение хрусталика иногда наблюдались после длительного применения высоких доз фенотиазинов.
Известно, что фенотиазины вызывают реакции фоточувствительности, но в отношении флуфеназина об этом не сообщалось. Иногда сообщалось о кожной сыпи, гиперчувствительности и анафилактических реакциях.
Пожилые пациенты могут быть более восприимчивы к седативному и гипотензивному эффектам.
Влияние фенотиазинов на сердце зависит от дозы. Изменения ЭКГ с удлинением интервала QT и изменениями зубца Т часто наблюдались у пациентов, получавших лечение умеренными и высокими дозами; Сообщалось, что они предшествуют
серьезным аритмиям, включая желудочковую тахикардию и фибрилляцию, которые также
произошло после передозировки. Сообщалось о внезапных, неожиданных и необъяснимых смертельных случаях
у госпитализированных психотических пациентов, получавших фенотиазины.
Случаи венозной тромбоэмболии, включая случаи легочной эмболии и случаи
тромбоза глубоких вен, были зарегистрированы при приеме антипсихотических препаратов – Частота< br> неизвестно.
Фенотиазины могут нарушать регуляцию температуры тела. Пожилые пациенты или пациенты с гипотиреозом
могут быть особенно восприимчивы к гипотермии. Опасность гиперпирексии может повышаться
при особенно жаркой или влажной погоде или при приеме таких препаратов, как противопаркинсонические
агенты, которые ухудшают потоотделение.
Редкие случаи злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС) были зарегистрированы в
Пациенты, получающие нейролептическую терапию. Синдром характеризуется гипертермией в сочетании
с некоторыми или всеми из следующих признаков: мышечной ригидностью, вегетативной нестабильностью (лабильное артериальное давление, тахикардия, потливость), акинезией и изменением сознания, иногда
прогрессирующим до ступора. или кома. Также могут возникнуть лейкоцитоз, повышение уровня КФК, нарушения функции печени
и острая почечная недостаточность. Нейролептическую терапию следует немедленно прекратить
и провести энергичное симптоматическое лечение, поскольку синдром
потенциально фатален.
Гормональные эффекты фенотиазинов включают гиперпролактинемию, которая может вызывать
галакторею, гинекомастию и олигоменорею или аменорею. Сексуальная функция
может быть нарушена, а тесты на беременность могут дать ложные результаты. Также наблюдался синдром
неадекватной секреции антидиуретического гормона.
Сообщалось об отеках при применении фенотиазина.
Беременность, послеродовый период и перинатальные состояния; синдром отмены препарата у новорожденных
(см. раздел 4.6) – частота неизвестна.
Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях
Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата
важны. Это позволяет осуществлять постоянный мониторинг баланса польза/риск лекарственного препарата. Медицинских работников просят сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях
через схему желтой карточки по адресу: www.mhra.gov.uk/yellowcard
4.9
Передозировка
Передозировку следует лечить симптоматически и поддерживающе,
экстрапирамидные реакции будут реагировать на пероральные или парентеральные противопаркинсонические
препараты, такие как проциклидин или бензатропин. В случаях тяжелой гипотонии следует применять все
процедуры для лечения циркуляторного шока, например
вазоконстрикторы и/или внутривенное введение жидкости. Однако следует использовать только сосудосуживающие средства
метараминол или норадреналин, поскольку адреналин может еще больше снизить
артериальное давление за счет взаимодействия с фенотиазином.
5
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
5.1
Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: Психолептики; Фенотиазины с пиперазином
структура, код АТС: N05AB02
Флуфеназина деканоат представляет собой сложный эфир сильнодействующего нейролептика флуфеназина, производное фенотиазина типа пиперазина. Эфир медленно всасывается из места внутримышечной инъекции и затем гидролизуется в плазме до активного терапевтического агента флуфеназина.
Экстрапирамидные реакции нередки, но флуфеназин не имеет выраженных
седативные или гипотензивные свойства.
5.2
Фармакокинетические свойства
Профили уровня флуфеназина в плазме после внутримышечной инъекции
показали, что период полувыведения плазменного клиренса составляет 2,5-16 недель, что подчеркивает
важность корректировка дозы и интервала в соответствии с индивидуальными потребностями каждого пациента. Медленное снижение уровня в плазме у большинства пациентов означает, что
достаточно стабильный уровень в плазме обычно может быть достигнут при инъекции
с интервалом в 2-4 недели.
5.3
Доклинические данные по безопасности
Не применимо
6
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ СВЕДЕНИЯ
6.1
Список вспомогательных веществ
Бензиловый спирт
Кунжутное масло
6.2
Несовместимость
Нет
6.3
Срок годности
18 месяцев
Срок годности флакона объемом 10 мл составляет 28 дней.< br> 6.4
Особые меры предосторожности при хранении
Хранить при температуре ниже 25°C.
Не хранить в холодильнике и не замораживать.
Храните ампулы во внешней картонной упаковке для защиты от света.
6.5
Характер и содержимое контейнера
Ампулы из бесцветного стекла типа I по 0,5, 1 и 2 мл с системой разрыва OPC (одна точка разреза).
Шприцы со стеклянным картриджем типа I с резиновыми поршнями Helvoet Pharma и пробки
на 1 и 2 мл.
Стеклянные флаконы типа I с резиновыми пробками из фармацевтического жемчуга на 10 мл.
Не все размеры упаковки могут продаваться.
6.6
Особые меры предосторожности при утилизации
Особых требований нет
7
ДЕРЖАТЕЛЬ МАРКЕТИНГОВОГО РАЗРЕШЕНИЯ
Aventis Pharma Limited
One Onslow Street
Гилфорд
Суррей
GU1 4YS
UK
или торговать как:
Sanofi-aventis или Sanofi
One Onslow Street
Guildford
Суррей
GU1 4YS
Великобритания
8
НОМЕР(А) МАРКЕТИНГОВОГО РАЗРЕШЕНИЯ
PL 04425/0386
9
ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ/ПРОДЛЕНИЯ
РАЗРЕШЕНИЯ
21.03.1996
10
ДАТА ПЕРЕСМОТРЕНИЯ ТЕКСТА
01.06.2014