MODECATE INJECTION 25MG/ML

КОРОТКА ХАРАКТЕРИСТИКА ПРОДУКТУ
1
НАЗВА ЛІКАРСЬКОГО ЗАСОБУ
Modecate Injection 25 мг/мл
2
ЯКІСНИЙ ТА КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
Кожна ампула містить 25 мг/мл діючої речовини флуфеназину деканоат.
Також містить кунжут. масло (q.s.).
Бензиловий спирт 15 мг/мл.
Повний перелік допоміжних речовин див. у розділі 6.1.
3
ЛІКАРСЬКА ФОРМА
Розчин для ін’єкцій
Блідо-жовта прозора масляниста рідина
4
КЛІНІЧНІ ОСОБЛИВОСТІ
4.1
Терапевтичні показання
Для лікування та підтримки хворих на шизофренію та пацієнтів
з параноїдальними психозами.
Хоча ін’єкція модекату була доведена як ефективна при гострих станах, вона
br> особливо корисний у підтримуючій терапії хронічних пацієнтів, які
ненадійні під час прийому пероральних препаратів, а також тих, хто не
засвоює пероральний фенотіазин належним чином.
4.2
Дозування та спосіб застосування
Дозування та застосування
Дорослі
Це рекомендовано стабілізувати стан пацієнтів під час ін’єкції в лікарні.
Рекомендовані режими дозування для всіх показань:
A. Пацієнти, які раніше не отримували депо флуфеназину:
спочатку 0,5 мл, тобто 12,5 мг (0,25 мл, тобто 6,25 мг для пацієнтів старше 60 років) шляхом глибокої
внутрішньом’язової ін’єкції в сідничну область.
Початок дія зазвичай проявляється між 24 і 72 годинами після ін'єкції
і вплив препарату на психотичні симптоми стає значним протягом
48-96 годин. Подальші ін'єкції та інтервал дозування визначають
відповідно до реакції пацієнта. При призначенні підтримуючої
терапії одна ін’єкція може бути ефективною для контролю симптомів шизофренії
протягом чотирьох тижнів або довше.
Бажано зберігати якомога більшу гнучкість дозування, щоб досягти
найкращої терапевтичної відповіді з найменшими побічними ефектами; більшість пацієнтів
успішно підтримують у діапазоні доз від 0,5 мл (12,5 мг) до 4,0 мл
(100 мг), що вводяться з інтервалом між дозами від 2 до 5 тижнів.
Пацієнти, які раніше отримували пероральний флуфеназин:
Неможливо передбачити еквівалентну дозу препарату депо з огляду на
широку варіабельність індивідуальної відповіді.
B. Пацієнти, які раніше отримували флуфеназин депо:
Пацієнти, у яких стався рецидив після припинення прийому депо-терапію флуфеназином
можна відновити з тією самою дозою, хоча частота
Може знадобитися збільшити кількість ін’єкцій на перших тижнях лікування, доки
не буде досягнуто задовільного контролю.
Літні пацієнти:
Літні пацієнти можуть бути особливо сприйнятливими до екстрапірамідних реакцій,
седативного та гіпотензивного ефектів. Щоб уникнути цього, може знадобитися зменшена підтримуюча
доза та менша початкова доза (див. вище).
Діти:
Не рекомендується для дітей.
* Де менший об’єм ін’єкції бажано, пацієнтів можна
перевести безпосередньо на еквівалентну дозу модекату концентрату
ін’єкцій, виходячи з того, що ін’єкція концентрату модекату 1 мл
еквівалентна ін’єкції модекату 4 мл.
Примітка. відповідь.
Реакція на лікування антипсихотичними препаратами може бути відстроченою. Якщо препарати
відмінити, рецидив симптомів може не проявлятися протягом кількох
тижнів або місяців.
Шлях введення: внутрішньом’язово.
4.3
Протипоказання
Продукт протипоказаний у такі випадки:
Коматозні стани
Виражений церебральний атеросклероз
Феохромоцитома
Ниркова недостатність
Печінкова недостатність
Тяжка серцева недостатність
Сильні депресивні стани
Існуючі дискразії крові
Підвищена чутливість до флуфеназину деканоату або до будь-якої з допоміжних речовин
Через вміст бензилового спирту Модекат не слід призначати
новонародженим або недоношеним дітям.
4.4
Особливі застереження та застереження щодо використання
Слід бути обережними при таких захворюваннях:
Захворювання печінки
Порушення функції нирок
Серцеві аритмії, серцеві захворювання
Тиреотоксикоз
Важкі респіраторні захворювання
Епілепсія, стани, що сприяють розвитку епілепсії (наприклад, відмова від алкоголю або ураження головного мозку)
Хвороба Паркінсона
Пацієнти з підвищеною чутливістю до інших фенотіазинів
Особистий або сімейний анамнез закритокутової глаукоми
У дуже спекотну погоду
Літні люди, особливо слабкі або схильні до ризику гіпотермії
Гіпотиреоз
Міастенія
Гіпертрофія передміхурової залози
Пацієнти з серцево-судинними захворюваннями або з сімейним анамнезом повинні
перед лікуванням флуфеназином пройдіть скринінг ЕКГ, моніторинг і корекцію електролітного балансу.
Повідомлялося про випадки венозної тромбоемболії (ВТЕ) при застосуванні антипсихотичних засобів
наркотики. Оскільки пацієнти, які отримують антипсихотичні засоби, часто мають набуті фактори ризику
ВТЕ, усі можливі фактори ризику ВТЕ слід визначити до та
під час лікування флуфеназином і вжити профілактичних заходів.
Гострі симптоми відміни, включаючи нудоту, блювання, пітливість і безсоння
були описані після раптового припинення прийому антипсихотичних препаратів. Також може виникнути рецидив
психотичних симптомів, а також повідомлялося про появу мимовільних
рухових розладів (таких як акатизія, дистонія та дискінезія). Тому рекомендується поступова відміна.
Пацієнти з психічними розладами, які приймають великі дози фенотіазинів і які проходять хірургічне втручання
, повинні перебувати під ретельним наглядом щодо гіпотензії. Зменшена кількість анестетиків
або можуть знадобитися депресанти центральної нервової системи.
Флуфеназин слід застосовувати з обережністю пацієнтам, які зазнали впливу фосфорорганічних
інсектицидів
Нейролептичні препарати підвищують рівень пролактину, і збільшення кількості новоутворень молочної залози
було виявлено у гризунів після тривалого прийому. Проте дослідження, проведені на сьогоднішній день, не показали зв’язку між тривалим прийомом цих препаратів і пухлинами молочної залози людини
.
Як і у випадку з будь-яким фенотіазином, лікар повинен бути обережним щодо можливості «тихої
пневмонії. » у пацієнтів, які тривалий час отримують флуфеназин.
Підвищена смертність серед людей похилого віку з деменцією
Дані двох великих обсерваційних досліджень показали, що люди похилого віку з деменцією, які
лікуються антипсихотичними препаратами, мають невеликий підвищений ризик смерті порівняно з тими,
хто не лікується. Недостатньо даних, щоб дати тверду оцінку точної
величини ризику, а причина підвищеного ризику невідома.
Флуфеназин не ліцензований для лікування розладів поведінки, пов’язаних із деменцією.
Modecate містить бензиловий спирт як консервант, і його не можна давати
недоношеним дітям або новонародженим. Застосування лікарських засобів, що містять бензиловий
спирт як консервант, може спричинити токсичні та анафілактоїдні реакції у
діти віком до 3 років.
Застосування препаратів, що містять бензиловий спирт, новонародженим або
недоношеним немовлятам було пов’язане зі смертельним «синдромом задихання» (симптоми
включають яскравий початок синдрому задихання, гіпотензію, брадикардію та серцево-судинний колапс). Оскільки бензиловий спирт може проникати через плаценту, розчин для ін’єкцій
слід застосовувати з обережністю під час вагітності.
4.5
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій
Слід мати на увазі, що можливість фенотіазини можуть:
1. Посилення пригнічення центральної нервової системи, спричинене такими препаратами, як
алкоголь, загальні анестетики, снодійні, заспокійливі або сильні анальгетики.
2. Протидія дії адреналіну та інших симпатоміметичних агентів і
зміна кровотворення ефект зниження тиску адренергічних блокаторів
таких як гуанетидин і клонідин.
3. Порушення: антипаркінсонічний ефект L-допи; ефект протисудомних препаратів; метаболізм трициклічних антидепресантів; контроль
діабету.
4. Посилення ефекту антикоагулянтів і антидепресантів.
5. Взаємодія з літієм.
Антихолінергічні ефекти можуть бути посилені протипаркінсонічними або іншими
антихолінергічні препарати.
Фенотіазини можуть посилити: всмоктування кортикостероїдів, дигоксину та
нервово-м'язових блокаторів.
Флуфеназин метаболізується P450 2D6 і сам є інгібітором ферменту, який метаболізує цей препарат. Таким чином, плазмові концентрації та ефекти
флуфеназину можуть бути збільшені та подовжені препаратами, які
є або субстратами, або інгібіторами цієї ізоформи Р450, що, можливо, призведе до
тяжкої гіпотензії, серцевих аритмій або побічних ефектів з боку ЦНС. Приклади
препаратів, які є субстратами або інгібіторами цитохрому P450 2D6, включають антиаритмічні препарати, певні антидепресанти, включаючи СИОЗС і трициклічні препарати, певні
антипсихотики, β-блокатори, інгібітори протеази, опіати, циметидин та екстазі
(MDMA). Цей перелік не є вичерпним.
Одночасне застосування барбітуратів із фенотіазинами може призвести до зниження
рівня обох препаратів у сироватці крові та посилення відповіді, якщо
відмінити один із препаратів.
Ефект флуфеназину на інтервал QT, ймовірно, буде потенціюватись
одночасним застосуванням інших препаратів, які також подовжують інтервал QT. Тому
одночасне застосування цих препаратів і флуфеназину протипоказане. Приклади
включають певні антиаритмічні препарати, такі як препарати класу 1A (такі як хінідин,
дизопірамід і прокаїнамід) і класу III (такі як аміодарон і
соталол), трициклічні антидепресанти (такі як амітриптилін); певні тетрациклічні
антидепресанти (такі як мапротилін); певні антипсихотичні препарати (такі
як фенотіазини та пімозид); деякі антигістамінні препарати (такі як терфенадин);
літій, хінін, пентамідин і спарфлоксацин. Цей перелік не є вичерпним.
Електролітний дисбаланс, зокрема гіпокаліємія, значно підвищує ризик
подовження інтервалу QT. Тому слід уникати одночасного застосування препаратів, які спричиняють
електролітний дисбаланс.
Одночасне застосування інгібіторів МАО може посилити седативний ефект, запор, сухість
у роті та гіпотензію.
Завдяки своїй адренолітичній дії фенотіазини можуть зменшити тиск
ефект адренергічних вазоконстрикторів (тобто ефедрину, фенілефрину).
Повідомлялося, що фенілпропаноламін взаємодіє з фенотіазинами та
спричиняє шлуночкові аритмії.
Одночасне застосування фенотіазинів та інгібіторів АПФ або антагоністів
ангіотензину II може призвести до тяжка постуральна гіпотензія.
Одночасне застосування тіазидних діуретиків може спричинити гіпотензію. Гіпокаліємія, спричинена діуретиками, може посилити кардіотоксичність, спричинену фенотіазинами.
Клонідин може зменшити антипсихотичну активність фенотіазинів.
Метилдопа підвищує ризик екстрапірамідних побічних ефектів
фенотіазинів.
Гіпотензивний ефект блокаторів кальцієвих каналів посилюється при одночасному
застосуванні антипсихотичних препаратів.
Фенотіазини можуть сприяти розвитку судом, спричинених метризамідом.
Одночасне застосування фенотіазинів і амфетамінів/аноректиків може
спричинити антагоністичну фармакологічну дію. ефекти.
Одночасне застосування фенотіазинів і кокаїну може підвищити ризик гострої
дистонії.
Надходили рідкісні повідомлення про гострий паркінсонізм, коли СІЗЗС застосовували
в комбінації з фенотіазином.
> Фенотіазини можуть послабити дію протисудомних засобів. Сироваткові рівні
фенітоїну може бути збільшено або зменшено.
Фенотіазини пригнічують поглинання глюкози клітинами, і, отже, можуть впливати на
інтерпретацію ПЕТ-досліджень із використанням міченої глюкози.
4.6
Фертильність, вагітність і лактація
Застосування в вагітність: безпека застосування цього препарату під час вагітності
не встановлена; тому слід зважити можливі ризики та потенційні
переваги при застосуванні цього препарату вагітним пацієнткам.
Новонароджені, які отримували нейролептики (включаючи Модекат) протягом третього триместру
вагітності, мають ризик розвитку побічних реакцій, включаючи екстрапірамідні та/або симптоми відміни
, які можуть відрізнятися за тяжкістю та тривалістю після пологів. Були
повідомлення про збудження, гіпертонію, гіпотонію, тремор, сонливість, респіраторний дистрес або
порушення харчування. Отже, необхідно ретельно спостерігати за новонародженими.
Матерям, які годують грудьми: під час лікування депо
флуфеназинами не рекомендується годувати грудьми, оскільки флуфеназин може виділятися з грудним молоком.
4,7< br>Вплив на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами
Застосування цього препарату може погіршити розумові та фізичні здібності, необхідні
для керування автомобілем або роботи з важкими механізмами.
4.8
Побічні ефекти
Побічні ефекти : Гострі дистонічні реакції виникають нечасто, як правило, протягом перших 24-48
годин, хоча можуть виникати відстрочені реакції. У чутливих осіб вони можуть виникати
тільки після малих доз. Вони можуть включати такі драматичні прояви, як окулогірні
кризи та опістотоноз. Вони швидко полегшуються шляхом внутрішньовенного введення
протипаркінсонічного засобу, такого як проциклідин.
Паркінсонікоподібні стани можуть виникати особливо між другим і п’ятим днями після
кожної ін’єкції, але часто зменшуються з наступною ін’єкцією. Ці реакції можна
зменшити шляхом більш частого застосування менших доз або супутнього застосування протипаркінсонічних препаратів, таких як тригексифенідил, бензатропін або проциклідин. Протипаркінсонічні препарати не слід призначати регулярно через можливий ризик
посилення антихолінергічних побічних ефектів або прискорення токсичних станів сплутаності свідомості або
зниження терапевтичної ефективності.
При ретельному моніторингу дози кількість пацієнтів, які потребують протипаркінсонічних
препаратів, можна звести до мінімуму.
Пізня дискінезія: як і у випадку з усіма антипсихотичними засобами, пізня дискінезія може з’явитися у деяких пацієнтів під час тривалого лікування або може виникнути після припинення
медикаментозної терапії. Ризик є більшим у літніх пацієнтів, які отримують терапію високими дозами,
особливо жінок. Симптоми є стійкими та у деяких пацієнтів є
незворотними.
Синдром характеризується ритмічними мимовільними рухами язика,
обличчя, рота або щелепи (наприклад, висування язика, надування щік, зморщування). рота,
жувальні рухи). Іноді вони можуть супроводжуватися мимовільними рухами
кінцівок. Не існує відомого ефективного лікування пізньої дискінезії: протипаркінсонічні препарати зазвичай не полегшують симптоми цього синдрому. Рекомендується
припинити прийом усіх антипсихотичних засобів, якщо з'являються ці симптоми. Слід
якщо необхідно відновити лікування, або збільшити дозу засобу, або перейти на інший
антипсихотичний засіб, синдром може бути замаскований. Повідомлялося, що
дрібні вермикулярні рухи язика можуть бути ранньою ознакою синдрому, і якщо
на той час припинити прийом ліків, синдром може не розвинутися.
Інші небажані ефекти: як і у випадку з інші фенотіазини, сонливість, млявість, нечіткість
зору, сухість у роті, запор, нестабільність сечовипускання або нетримання сечі, легка
гіпотензія, порушення здатності судити та розумових навичок, а також епілептиформні напади
іноді спостерігаються.
гіпонатріємія.
Рідко повідомлялося про дискразію крові при застосуванні похідних фенотіазину. Якщо у пацієнта виникають ознаки персистуючої інфекції, слід провести аналіз крові. Повідомлялося про транзиторну
лейкопенію та тромбоцитопенію. Про антинуклеарні антитіла та СЧВ
повідомлялося дуже рідко.
Про жовтяницю повідомлялося рідко. За відсутності жовтяниці можуть
спостерігатися тимчасові відхилення показників печінкової функції.
Рідко повідомлялося про тимчасове підвищення рівня холестерину в сироватці крові у пацієнтів, які приймали флуфеназин перорально.
Аномальна пігментація шкіри та помутніння кришталика іноді спостерігаються після
тривалого застосування високих доз фенотіазинів.
Відомо, що фенотіазини спричиняють реакції фоточутливості, але про це
не повідомляється для флуфеназину. Іноді повідомлялося про висипання на шкірі, гіперчутливість та анафілактичні реакції
.
Пацієнти похилого віку можуть бути більш чутливими до седативного та гіпотензивного ефектів.
Вплив фенотіазинів на серце залежить від дози. Зміни ЕКГ із
подовженням інтервалу QT і змінами зубця Т часто спостерігалися у
пацієнтів, які отримували помірну або високу дозу; як повідомляється, вони передують
серйозним аритміям, включаючи шлуночкову тахікардію та фібриляцію, які також
виникла після передозування. Повідомлялося про раптову, несподівану та незрозумілу смерть
у госпіталізованих психотичних пацієнтів, які отримували фенотіазини.
Повідомлялося про випадки венозної тромбоемболії, включаючи випадки легеневої емболії та випадки
тромбозу глибоких вен, які були зареєстровані при застосуванні антипсихотичних препаратів – Частота< br> невідомо.
Фенотіазини можуть порушувати регуляцію температури тіла. Пацієнти похилого віку або пацієнти з гіпотиреозом
можуть бути особливо сприйнятливими до гіпотермії. Небезпека гіперпірексії може бути підвищена особливо спекотною або вологою погодою або такими препаратами, як протипаркінсонічні
препарати, які погіршують потовиділення.
Повідомлялося про рідкісні випадки злоякісного нейролептичного синдрому (ЗНС) у
хворих на нейролептичну терапію. Синдром характеризується гіпертермією в поєднанні з деякими або всіма такими ознаками: м’язова ригідність, вегетативна нестабільність (лабільний артеріальний
тиск, тахікардія, потовиділення), акінезія та порушення свідомості, іноді
прогресуючі до ступору або кома. Також можуть спостерігатися лейкоцитоз, підвищення КФК, порушення функції печінки
та гостра ниркова недостатність. Нейролептичну терапію слід негайно припинити
та провести інтенсивне симптоматичне лікування, оскільки синдром
потенційно летальний.
Гормональні ефекти фенотіазинів включають гіперпролактинемію, яка може спричинити
галакторею, гінекомастію та олігоменорею або аменорею. Сексуальна функція
може бути порушена, а тести на вагітність можуть спостерігати помилкові результати. Також спостерігався синдром
неадекватної секреції антидіуретичного гормону.
Повідомлялося про набряки при застосуванні фенотіазину.
Вагітність, післяпологовий період та перинатальні стани; Синдром відміни препарату у новонароджених
(див. розділ 4.6) – Частота невідома.
Повідомлення про підозрювані побічні реакції
Повідомлення про підозрювані побічні реакції після дозволу на лікарський засіб
є важливим. Це дозволяє продовжувати моніторинг співвідношення користь/ризик лікарського
препарату. Медичних працівників просять повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції
за допомогою системи жовтої картки за адресою: www.mhra.gov.uk/yellowcard
4.9
Передозування
Передозування слід лікувати симптоматично та підтримувально,
екстрапірамідні реакції реагуватимуть на пероральні або парентеральні протипаркінсонічні
препарати, такі як проциклідин або бензатропін. У випадках тяжкої артеріальної гіпотензії слід застосувати всі
процедури для лікування циркуляторного шоку, наприклад
вазоконстриктори та/або внутрішньовенне введення рідини. Однак слід використовувати лише вазоконстриктори
метарамінол або норадреналін, оскільки адреналін може ще більше знизити
артеріальний тиск через взаємодію з фенотіазином.
5
ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
5.1
Фармакодинамічні властивості
Фармакотерапевтична група: Психолептики; Фенотіазини з піперазином
структура, код ATC: N05AB02
Флуфеназину деканоат є ефіром сильнодіючого нейролептика флуфеназину, похідного фенотіазину піперазинового типу. Естер повільно всмоктується з
місця внутрішньом’язової ін’єкції, а потім гідролізується в плазмі до активного
терапевтичного засобу, флуфеназину.
Екстрапірамідні реакції не є рідкістю, але флуфеназин не має виражених
седативні або гіпотензивні властивості.
5.2
Фармакокінетичні властивості
Профілі рівня флуфеназину в плазмі крові після внутрішньом’язової ін’єкції
показали, що період напіввиведення кліренсу з плазми коливається від 2,5 до 16 тижнів, що підкреслює
важливість коригування дози та інтервалу відповідно до індивідуальних потреб
кожного пацієнта. Повільне зниження рівнів у плазмі крові у більшості пацієнтів означає, що
досить стабільний рівень у плазмі крові зазвичай можна досягти за допомогою ін’єкцій, введених
з інтервалом у 2-4 тижні.
5.3
Доклінічні дані щодо безпеки
Ні застосовується
6
ФАРМАЦЕВТИЧНІ ДАНІ
6.1
Перелік допоміжних речовин
Бензиловий спирт
Кунжутна олія
6.2
Несумісність
Немає
6.3
Термін придатності
18 місяців
Термін придатності 10 мл флакона становить 28 днів.< br> 6.4
Особливі застереження щодо зберігання
Зберігати при температурі нижче 25ºC.
Не охолоджувати та не заморожувати.
Зберігайте ампули у зовнішній упаковці для захисту від світла.
6.5
Тип і вміст контейнера
Безбарвна скляна ампула типу I, що містить 0,5, 1 і 2 мл, з OPC (одноточковим зрізом)
системою розриву.
Шприци зі скляним картриджем типу I з гумовими поршнями Helvoet Pharma та пробки
, що містять 1 та 2 мл.
Скляні флакони типу I з гумовими пробками pharma-gummi, що містять 10 мл.
Не всі розміри упаковок можуть бути на ринку.
6.6
Особливі запобіжні заходи щодо утилізації
Немає особливих вимог
7
ВЛАСНИК РЕАЛІЗАЦІЇ
Aventis Pharma Limited
One Onslow Street
Guildford
Surrey
GU1 4YS
UK
або торгівля як:
Sanofi-aventis або Sanofi
One Onslow Street
Guildford
Surrey
GU1 4YS
UK
8
НОМЕР(И) РЕАЛІЗАЦІЇ
PL 04425/0386
9
ДАТА ПЕРШОГО ДОЗВОЛУ/ПОНОВЛЕННЯ
ДОЗВІЛУ
21/03/1996
10
ДАТА ПЕРЕГЛЯДУ ТЕКСТУ
01/06/2014