PHENOBARBITONE 30 MG TABLETS

ملخص خصائص المنتج
1
اسم المنتج الطبي
أقراص فينوباربيتون 30 ملغ
2
التركيب النوعي والكمي
يحتوي كل قرص على 30 ملغ من الفينوباربيتون (فينوباربيتال).
للحصول على السواغات، انظر 6.1.
3
الشكل الصيدلاني
أقراص.
أقراص بيضاء محدبة عادية محفور عليها شعار الشركة على جانب واحد و
A061 على الجانب الآخر.
4< ر>تفاصيل سريرية
4.1
المؤشرات العلاجية
علاج جميع أشكال الصرع ومكافحتها، باستثناء النوبات الغيابية.
يجب استخدام الفينوباربيتال فقط في علاج التشنجات الحموية في
ظروف استثنائية.
br> 4.2
علم الجرعات وطريقة الإعطاء
علم الجرعات
البالغون: 60-180 ملغم ليلاً
الأطفال: 5-8 ملغم/كغم يومياً
كبار السن: تقل تصفية الفينوباربيتال لدى كبار السن. لذلك فإن جرعة الفينوباربيتال عادة ما تكون أقل عند المرضى المسنين. يجب تعديل جرعة الفينوباربيتال لتلبية احتياجات الفرد.مرضى. يتطلب هذا عادةً تركيزًا في البلازما يتراوح من 15 إلى 40 ميكروجرام/مل (65 إلى 170 ميكرومول/لتر).
طريقة الإعطاء:
للإعطاء عن طريق الفم
4.3
موانع الاستعمال
​​يجب استخدام الفينوباربيتال. لا يعطى للمريض الذي يعاني من:
•
•
•
•
4.4
فرط الحساسية للفينوباربيتال أو الباربيتورات الأخرى أو لأي من السواغات المدرجة في القسم 6.1.
البورفيريا الحادة المتقطعة
اختلال كبدي وكلوي حاد <ر>الاكتئاب الشديد في الجهاز التنفسي
تحذيرات واحتياطات خاصة للاستخدام
تم الإبلاغ عن التفكير والسلوك الانتحاري في المرضى الذين عولجوا بعوامل مضادة للصرع في العديد من المؤشرات. أظهر التحليل التلوي للتجارب العشوائية ذات الشواهد للأدوية المضادة للصرع زيادة طفيفة في خطر التفكير والسلوك الانتحاري. آلية هذا الخطر
غير معروفة والبيانات المتاحة لا تستبعد احتمالية زيادة خطر الفينوباربيتون.
لذلك يجب مراقبة المرضى بحثًا عن علامات التفكير في الانتحار
وينبغي النظر في السلوكيات والعلاج المناسب. ينبغي نصح المرضى (ومقدمي الرعاية للمرضى) بطلب المشورة الطبية في حالة ظهور علامات التفكير أو السلوك الانتحاري.
متلازمة ستيفن جونسون وانحلال البشرة السمي
تفاعلات جلدية تهدد الحياة ستيفنز- تم الإبلاغ عن متلازمة جونسون (SJS) وانحلال البشرة السمي (TEN) عند استخدام الفينوباربيتال. يجب إخطار المرضى بالعلامات والأعراض ومراقبتها عن كثب للتأكد من تفاعلات الجلد. أعلى خطر لحدوث SJS أو
TEN هو خلال الأسابيع الأولى من العلاج.
إذا ظهرت أعراض أو علامات SJS أو TEN (على سبيل المثال، طفح جلدي تقدمي غالبًا مع
في حالة وجود بثور أو آفات مخاطية، يجب التوقف عن العلاج بالفينوباربيتال. أفضل النتائج في إدارة SJS وTEN تأتي من التشخيص المبكر والإيقاف الفوري لأي عقار مشتبه به. يرتبط الانسحاب المبكر بتشخيص أفضل.
إذا كان المريض قد طور SJS أو TEN باستخدام الفينوباربيتال،
فلا يجب إعادة تناول الفينوباربيتال لدى هذا المريض في أي وقت.
الرعاية يجب استخدامه في الحالات التالية:
4.5
•
الاستخدام المطول قد يؤدي إلى الاعتماد على نوع الكحول-الباربيتورات
ويجب توخي الحذر بشكل خاص في علاج المرضى الذين لديهم تاريخ من
تعاطي المخدرات أو إدمان الكحول.
•
يجب تجنب الانسحاب المفاجئ كمتلازمة الانسحاب الشديدة
(الأرق الارتدادي، والقلق، والرعشة، والدوخة، والغثيان، والنوبات،
الهذيان) قد يترسب.
•
المرضى الذين يعانون من مشاكل وراثية نادرة مثل عدم تحمل الجالاكتوز،
نقص لاكتاز اللاب أو سوء امتصاص الجلوكوز - الجالاكتوز يجب ألا
يتناولون هذا الدواء
•
اكتئاب الجهاز التنفسي (تجنبه إذا كان شديدًا)
•
الألم المزمن الحاد - قد يتم تحفيز الإثارة المتناقضة أو
إخفاء الأعراض المهمة.
•
المرضى الشباب أو الضعفاء أو الخرف
•
القصور الكلوي
•
أمراض الكبد الموجودة
التفاعل مع المنتجات الطبية الأخرى وأشكال التفاعل الأخرى
التأثيرات على الفينوباربيتال
​​•
•
•
•
•
الكحول - قد يؤدي تناوله بشكل متزامن مع الكحول إلى تأثير مثبط إضافي للجهاز العصبي المركزي. من المحتمل
عند تناوله بشكل متزامن مع
مثبطات أخرى للجهاز العصبي المركزي.
مضادات الاكتئاب - بما في ذلك مثبطات MAOI،
مثبطات استرداد السيروتونين الانتقائية (SSRIs) والأدوية ثلاثية الحلقات قد تعادي
مضادات الصرع
نشاط الفينوباربيتال عن طريق خفض عتبة التشنجات مضادات الصرع - زيادة تركيزات بلازما الفينوباربيتال بواسطة الفينيتوين وأوكسكاربازيبين والصوديوم فالبروات.فيغاباترين <ر>ربما يقلل من تركيزات الفينوباربيتال في البلازما. مضادات الذهان - الاستخدام المتزامن للكلوربرومازين والثيوريدازين مع الفينوباربيتال يمكن أن يقلل مستويات المصل لأي من العقارين. br> حمض الفوليك – في حالة تناول مكملات حمض الفوليك
تأثيرات الفينوباربيتال على أدوية أخرى يزيد الفينوباربيتال من معدل التمثيل الغذائي مما يقلل من تركيزات الأدوية التالية في الدم:
• مضادات عدم انتظام ضربات القلب - ديسوبيراميد وكينيدين فقدان السيطرة على عدم انتظام ضربات القلب
ممكن. يجب مراقبة مستويات مضادات اضطراب النظم في البلازما، في حالة إضافة الفينوباربيتال أو سحبه.
قد يكون من الضروري إجراء تغييرات في الجرعة.
• مضادات الجراثيم - الكلورامفينيكول، والدوكسيسيكلين، والميترونيدازول، والريفامبيسين. تجنب الاستخدام المتزامن للتيليثرومايسين أثناء ولمدة أسبوعين بعد الفينوباربيتال.
• مضادات التخثر.
• مضادات الاكتئاب
–
باروكستين،
ميانسيرين
و
مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات.
• مضادات الصرع
–
كاربامازيبين،
لاموتريجين، تيجابين، زونيساميد،
البريميدون وربما إيثوسكساميد.
•
•
•
يتم إعطاؤهم لعلاج نقص حمض الفوليك،
والذي يمكن أن يحدث بسبب استخدام
الفينوباربيتال،

قد تنخفض مستويات الفينوباربيتال في المصل، مما يؤدي إلى انخفاض السيطرة على النوبات لدى بعض المرضى (انظر القسم 4.6). br> من المحتمل أن يتم تقليل الفينوباربيتال.
الميثيلفينيديت
–
من المحتمل أن يكون تركيز الفينوباربيتال في البلازما
مرتفعًا.
نبتة سانت جون
(Hypericum
بيرفوراتوم) –
يمكن تقليل تأثير الفينوباربيتال عن طريق الاستخدام المتزامن للعلاج بالأعشاب
نبتة سانت جون.
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•
مضادات الفطريات - يمكن تقليل التأثيرات المضادة للفطريات لـ
الجريزوفولفين أو حتى
إلغاؤها
عن طريق الاستخدام المتزامن
.
من المحتمل أن يقلل الفينوباربيتال من تركيزات إيتراكونازول أو بوساكونازول في البلازما. تجنب الاستخدام المصاحب للفوريكونازول.
مضادات الذهان
–
الفينوباربيتال
​​ربما يقلل من تركيز
أريبيبرازول.
الأدوية المضادة للفيروسات - ربما الفينوباربيتال
يقلل مستويات البلازما من أباكافير، أمبرينافير، دارونافير، لوبينافير، إيندينافير، نلفينافير، ساكوينافير. مزيلات القلق والمنومات
–
كلونازيبام.
أبريبيتانت – من المحتمل أن يقلل الفينوباربيتال من تركيز البلازما
أبريبيتانت.
حاصرات بيتا – ميتوبرولول، وتيمولول
​​وربما بروبرانولول.
حاصرات قنوات الكالسيوم
–
يسبب الفينوباربيتال انخفاض مستويات
الفلوديبين،
الاسراديبين،
قد يتطلب الأمر
ديلتيازيم
فيراباميل، نيموديبين ونيفيديبين
وزيادة الجرعة.
جليكوسيدات القلب - يمكن خفض مستويات
الديجيتوكسين في الدم إلى النصف عن طريق الاستخدام المتزامن.
السيكلوسبورين أو التاكروليموس
الكورتيكوستيرويدات
المواد السامة للخلايا - ربما الفينوباربيتال
يقلل من مستويات إيتوبوسيد أو إرينوتيكان في البلازما.
مدرات البول - يجب تجنب الاستخدام المتزامن مع الإيبليرينون.
تنخفض مستويات الهالوبيريدول في المصل إلى النصف تقريبًا عند الاستخدام المتزامن. مع الفينوباربيتال.
مضادات الهرمونات - جيسترينون
وربما توريميفين.
الميثادون - يمكن خفض مستوياته عن طريق الاستخدام المتزامن للفينوباربيتال، وقد تم الإبلاغ عن أعراض الانسحاب
لدى المرضى الذين استمروا في تناول الميثادون عند إضافة الفينوباربيتال
.
زيادات في
br> قد تكون جرعة الميثادون ضرورية.
•
•
•
•
•
•
•
•
•
مونتيلوكاست.
هرمون الاستروجين - تأثير مخفض لمنع الحمل
المركبات بروجستيرونية المفعول - تأثير مخفض لمنع الحمل
أوكسيبات الصوديوم - تأثيرات معززة،
تجنب الاستخدام المصاحب.
الثيوفيلين - قد يتطلب
زيادة في جرعة الثيوفيلين .
هرمونات الغدة الدرقية – قد تزيد
من متطلبات هرمونات الغدة الدرقية في
قصور الغدة الدرقية.
تيبولون
تروبيسترون
من المحتمل أن تزيد الفيتامينات - الباربيتورات
من متطلبات فيتامين د
قد يتداخل الفينوباربيتال مع بعض الاختبارات المعملية بما في ذلك اختبار الميتيرابون
واختبارات الفينلولامين وتقدير البيليروبين في الدم. br> 4.6
الخصوبة والحمل والرضاعة
الحمل
​​يمثل العلاج بالفينوباربيتال لدى النساء الحوامل المصابات بالصرع خطراً على الجنين
من حيث العيوب الخلقية الكبرى والصغرى مثل العيوب القحفية الوجهية الخلقية
الرقمية. تشوهات، وبشكل أقل شيوعًا، الشفة المشقوقة والحنك المشقوق. يبدو أن خطر تطور التأثيرات المسخية يكون أكبر إذا تم تناول أكثر من دواء مضاد للصرع. ومع ذلك، يكون الخطر على الأم أكبر إذا تم حجب الفينوباربيتال وفقدان السيطرة على النوبات. الخطر: توازن الفوائد،
في هذه الحالة، يفضل استمرار استخدام الدواء أثناء الحمل عند أدنى مستوى ممكن للسيطرة على النوبات.
يجب أن يتم تزويد المرضى الذين يتناولون الفينوباربيتال بحمض الفوليك بشكل كافٍ قبل الحمل وأثناء الحمل (انظر القسم 4.5). يمكن أن تساعد مكملات حمض الفوليك أثناء الحمل على تقليل خطر حدوث عيوب عصبية
للرضيع.
يعبر الفينوباربيتال المشيمة بسهولة بعد تناوله عن طريق الفم ويتم توزيعه في جميع أنحاء أنسجة الجنين، وتم العثور على أعلى التركيزات. في المشيمة وكبد الجنين ودماغه. كما تم الإبلاغ عن تأثيرات ضارة على تطور السلوك العصبي.
كما يعد النزيف عند الولادة والإدمان من المخاطر أيضًا. العلاج الوقائي
بفيتامين K1 للأم قبل الولادة (وكذلك الوليد)
يوصى بمراقبة حديثي الولادة بحثًا عن علامات النزيف.
الرضاعة الطبيعية
يفرز الفينوباربيتون في حليب الثدي وهناك خطر ضئيل لتخدير حديثي الولادة. ولذلك لا ينصح بالرضاعة الطبيعية.
4.7
التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات
قد يضعف الفينوباربيتال القدرات العقلية و/أو الجسدية اللازمة لأداء المهام التي يحتمل أن تكون خطرة مثل قيادة السيارة. السيارة أو التشغيل
الآلات. يجب نصح المرضى بالتأكد من عدم تأثرهم
قبل القيام بأي مهام يحتمل أن تكون خطرة.
4.8
التأثيرات غير المرغوب فيها
"بالنسبة لهذا المنتج، لا توجد وثائق سريرية حديثة يمكن استخدامها
كدعم لتحديد تكرار التفاعلات الضارة.
اضطرابات الدم والجهاز الليمفاوي
التردد
غير معروف
التمثيل الغذائي
&
اضطرابات التغذية
التردد
غير معروف
التردد
غير معروف
الاضطرابات
النفسية
الاضطرابات العصبية
الجهاز التردد
غير معروف
التردد
غير معروف
التردد
وغير معروف
فقر الدم ضخم الأرومات (بسبب نقص حمض الفوليك)،
ندرة المحببات،
نقص الصفيحات
لين العظام والكساح
كانت هناك تقارير عن انخفاض كثافة المعادن في العظام، وهشاشة العظام،
وهشاشة العظام والكسور لدى المرضى الذين يخضعون للعلاج طويل الأمد بالفينوباربيتال.
آلية العمل بواسطة الفينوباربيتال لم يتم تحديد تأثير الفينوباربيتال
​​على استقلاب العظام.
مفارقة
رد فعل
​​(إثارة
غير عادية)،
هلاوس،
تململ وارتباك لدى
كبار السن، اكتئاب عقلي،
ضعف في الذاكرة
وضعف إدراكي، نعاس،
خمول،
فرط النشاط،
الرنح،
الرأرأة
الاضطرابات السلوكية عند الأطفال
​​اضطرابات القلب
انخفاض ضغط الدم
الجهاز التنفسي
الصدري
المنصف
الاضطرابات
التكرار
الكبد الصفراوي
غير معروف
الاضطرابات
الجلد
والتكرار
غير معروف
اضطرابات الأنسجة تحت الجلد
اكتئاب الجهاز التنفسي
نادر جدًا
التهاب الكبد، ركود صفراوي
تفاعلات جلدية حساسية (بقعية حطاطية،
طفح حصبي الشكل أو قرمزي الشكل)،
تفاعلات جلدية أخرى مثل التهاب الجلد التقشري
، حمامي عديدة الأشكال
تفاعلات جلدية خطيرة
(SCARs): نخر البشرة السمي
عام
ومتكرر
موقع الإدارة
اضطرابات
غير معروفة
(TEN) أو متلازمة ستيفنز جونسون
(SJS) تم الإبلاغ عنها (انظر القسم
4.4) متلازمة فرط الحساسية المضادة للصرع (تشمل المظاهر الحمى، والطفح الجلدي، وتضخم العقد اللمفية، وكثرة الخلايا اللمفاوية، وفرط الحمضات، واضطرابات الدم، وتورط الكبد والأعضاء الأخرى بما في ذلك الكلى و
الأنظمة الرئوية التي قد تصبح مهددة للحياة).
يعد الإبلاغ عن التفاعلات الجانبية المشتبه بها
يعد الإبلاغ عن التفاعلات الجانبية المشتبه بها بعد ترخيص المنتج الطبي أمرًا مهمًا. فهو يسمح بالمراقبة المستمرة لتوازن الفوائد/المخاطر
للمنتج الطبي. يُطلب من المتخصصين في الرعاية الصحية الإبلاغ عن أي ردود فعل سلبية مشتبه بها عبر نظام البطاقة الصفراء؛ الموقع الإلكتروني: www.mhra.gov.uk/yellowcard
4.9
الجرعة الزائدة
تختلف السمية بين المرضى؛ سوف يتطور التسامح مع الاستخدام المزمن.
من المتوقع ظهور مظاهر التسمم بعد تناول 1 جرام عند البالغين.
الميزات:
النعاس، وعسر التلفظ، والرنح، والرأرأة، وإزالة التثبيط. قد يكون هناك أيضًا غيبوبة، وانهيار القلب والأوعية الدموية، والسكتة القلبية، وانخفاض ضغط الدم، ونقص التوتر، وفرط المنعكسات، وانخفاض حرارة الجسم، وانخفاض ضغط الدم، واكتئاب الجهاز التنفسي. تقلل الباربيتورات من حركة الأمعاء، مما قد يؤدي إلى بداية بطيئة وتفاقم. من الأعراض أو التحسن الدوري وتفاقم الأعراض.
الإدارة:
فكر في استخدام الفحم المنشط (50 جرامًا للبالغين، و10-15 جرامًا للطفل أقل من 5 سنوات) إذا كان وزن الجسم أكثر من 10 ملجم/كجم من الفينوباربيتال. تم تناوله
خلال ساعة واحدة، بشرط إمكانية حماية مجرى الهواء. إن تكرار الجرعة من الفحم المنشط هو أفضل طريقة لتعزيز التخلص من الفينوباربيتال لدى المرضى الذين تظهر عليهم الأعراض. في حالة انخفاض ضغط الدم الشديد، يمكن استخدام الدوبامين أو الدوبوتامين
. علاج انحلال الربيدات مع قلوية المسالك البولية. قد يكون غسيل الكلى أو ترشيح الدم ضروريًا في حالات فرط بوتاسيوم الدم الكلوي الحاد أو الشديد.
إن نقل الدم بالفحم هو العلاج المفضل لغالبية المرضى الذين يعانون من التسمم الحاد بالباربيتورات والذين يفشلون في التحسن، أو الذين تتدهور
على الرغم من الرعاية الداعمة الجيدة.
5
الخصائص الدوائية
5.1
الخصائص الديناميكية الدوائية
تصنيف العلاج الدوائي
رمز ATC
: مضادات الصرع. الباربيتورات ومشتقاتها - الفينوباربيتال
​​: N03A A02
الفينوباربيتال هو باربيتورات طويل المفعول، والذي بسبب تأثيره المثبط على القشرة الحركية، يستخدم في علاج الصرع.
الفينوباربيتال له تأثير مثبط واسع النطاق على وظيفة الدماغ. وله
تأثيرات مهدئة وله بعض الإجراءات الوقائية ضد جميع أنواع البشر
الصرع الجزئي والعام، باستثناء النوبات الغيابية.
الفينوباربيتال فعال أيضًا في الوقاية من النوبات في النماذج الحيوانية التجريبية المقابلة للصرع. في دراسات مختلفة، يبدو أن الفينوباربيتال كان له تأثيرات غير متناسقة في قمع بؤر الصرع التجريبية، وإفرازات الصرع بعد التفريغ، لكنه يثبط النقل التشابكي، على الأقل في الحبل الشوكي. آلية العمل البيوكيميائية المحتملة للدواء هي من خلال إطالة وقت فتح قنوات الكلورين في الأغشية العصبية بعد المشبكي. يسبب هذا التأثير فرط استقطاب الغشاء وبالتالي
يعوق انتشار النبضات العصبية.
كما يقلل الفينوباربيتال أيضًا من تركيزات Na+ داخل العصب، ويمنع
تدفق Ca2+ إلى السينابتوسومات المستقطبة. إنه يرفع مستويات السيروتونين في الدماغ،
ويمنع إعادة امتصاص النورادرينالين (النورإبينفرين) في السينابتوسومات.
قد تساهم هذه التأثيرات البيوكيميائية الإضافية في
التأثيرات المضادة للاختلاج للدواء.
5.2
خصائص حركية الدواء
> الامتصاص - يتم امتصاص الفينوباربيتال بسهولة من القناة الهضمية،
على الرغم من أنه دهني نسبياً - غير قابل للذوبان؛ يتم الوصول إلى التركيزات القصوى خلال ساعتين تقريبًا بعد تناوله عن طريق الفم.
التوزيع – يرتبط الفينوباربيتال بحوالي 45 إلى 60% ببروتينات البلازما.
يعبر الفينوباربيتال حاجز المشيمة ويتم توزيعه في حليب الثدي.
التمثيل الغذائي – يبلغ نصف عمر البلازما حوالي 75 إلى 120 ساعة عند البالغين ولكنه
> يدوم إلى حد كبير عند حديثي الولادة، وأقصر (حوالي 21 إلى 75 ساعة) عند الأطفال.
هناك اختلاف كبير بين الأفراد في حركية الفينوباربيتال.
يتم استقلاب الفينوباربيتال جزئيًا فقط في الكبد.
الإطراح - حوالي 25% يتم إخراج الجرعة في البول دون تغيير عند درجة حموضة بولية طبيعية.
5.3
بيانات السلامة قبل السريرية
لا توجد بيانات سلامة ما قبل السريرية ذات صلة بالواصف والتي تكون
إضافية إلى تلك المدرجة بالفعل في الأقسام الأخرى من SPC.
6
التفاصيل الصيدلانية
6.1 < ر>قائمة السواغات
اللاكتوز
ستيرات المغنيسيوم
نشا الذرة
نشا الذرة المجيلتن
6.2
عدم التوافق
لم يذكر أي شيء.
6.3
مدة الصلاحية
60 شهرًا في أنابيب البولي بروبيلين، كما هي معبأة للبيع.
60 شهرًا في عبوات زجاجية كهرمانية، كما هي معبأة للبيع.
60 شهرًا في HDPP أو HDPE حاويات، معبأة للبيع.
24 شهرًا في بثور A1/PVC، معبأة للبيع.
6.4
احتياطات خاصة للتخزين
يُحفظ بعيدًا عن متناول الأطفال.
يُخزن في مكان بارد وجاف.
6.5
طبيعة الحاوية ومحتوياتها
1. عبوات بلاستيكية غير شفافة مكونة من أنابيب بولي بروبيلين ومصنوعة من مادة البولي إيثيلين
إغلاق واضح للتلاعب في عبوات بأحجام 28، 30، 42، 50، 56، 60، 84، 90، 100، 112، 250،
500 أو 1000 قرص.
2.
زجاجات زجاجية كهرمانية بها أغطية لولبية بأحجام عبوات 28، 30، 42، 50، 56، 60، 84، 90،
100، 112، 250، 500 أو 1000 قرص.
3.
حاويات بلاستيكية غير شفافة تتكون من أي منهما بولي بروبيلين عالي الكثافة أو عالي
بولي إيثيلين عالي الكثافة مع إغلاق واضح للعبث أو مقاوم للعبث
يتكون من بولي إيثيلين عالي الكثافة مع تضمين تعبئة من رغوة البولي إيثر القياسية
أو حشو مصنوع من البولي إيثيلين أو البولي بروبيلين في عبوات بأحجام 28، 30، 42، 50، 56،
60، 84، 90، 100، 112، 250، 500 أو 1000 قرص.
4.
عبوات بليستر من الألومنيوم/ PVC غير الشفاف في عبوات بأحجام 28، 30، 42، 56 ، 60، 84، 90 أو
112 قرصًا.
لا يجوز تسويق جميع أحجام العبوات.
6.6
احتياطات خاصة للتخلص
لا شيء.
7
حامل ترخيص التسويق <ر>مختبرات بريستول المحدودة
الوحدة 3، كانالسايد،
طريق نورثبريدج،
بيرخامستيد HP4 1EG
المملكة المتحدة
8
رقم ترخيص التسويق
PL 17907/0512
9
تاريخ التفويض الأول/تجديد التفويض
08/02/2010
10
تاريخ مراجعة النص
31/10/2016