PHENOBARBITONE 30 MG TABLETS

RESUMEN DE LAS CARACTERÍSTICAS DEL PRODUCTO
1
NOMBRE DEL MEDICAMENTO
Fenobarbitona 30 mg Comprimidos
2
COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
Cada comprimido contiene 30 mg de fenobarbital (fenobarbital).
Para excipientes, ver 6.1.
3
FORMA FARMACÉUTICA
Comprimido.
Comprimidos convexos normales de color blanco grabado con el logotipo de la empresa en una cara y
A061 en la otra cara.
4< br>DATOS CLÍNICOS
4.1
Indicaciones terapéuticas
El tratamiento y control de todas las formas de epilepsia, excepto las crisis de ausencia.
El fenobarbital sólo debe utilizarse en el tratamiento de las convulsiones febriles en
circunstancias excepcionales.< br> 4.2
Posología y forma de administración
Posología
Adultos: 60-180 mg por la noche
Niños: 5-8 mg/kg al día
Ancianos: El aclaramiento de fenobarbital disminuye en los ancianos. Por lo tanto, la dosis
de fenobarbital suele ser más baja en pacientes de edad avanzada.
La dosis de fenobarbital debe ajustarse para satisfacer las necesidades individuales
pacientes. Esto generalmente requiere una concentración plasmática de 15 a 40
microgramos/ml (65 a 170 micromoles/litro).
Método de administración:
Para administración oral
4.3
Contraindicaciones
El fenobarbital debe no debe administrarse a pacientes con:
•
•
•
•
4.4
Hipersensibilidad al fenobarbital, a otros barbitúricos o a alguno de los
excipientes incluidos en la sección 6.1.
Porfiria aguda intermitente
Insuficiencia hepática y renal grave
Depresión respiratoria grave
Advertencias y precauciones especiales de uso
Se han notificado ideas y comportamientos suicidas en pacientes tratados con
agentes antiepilépticos en varias indicaciones. Un metanálisis de ensayos aleatorizados
controlados con placebo de fármacos antiepilépticos también ha demostrado un pequeño
mayor riesgo de ideación y comportamiento suicidas. El mecanismo de este riesgo
se desconoce y los datos disponibles no excluyen la posibilidad de un
mayor riesgo de fenobarbital.
Por lo tanto, se debe controlar a los pacientes para detectar signos de ideación suicida y
Se deben considerar comportamientos y tratamiento apropiados. Se debe recomendar a los pacientes (y
a los cuidadores de los pacientes) que busquen asesoramiento médico si surgen signos
de ideación o comportamiento suicida.
Síndrome de Steven-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica
Reacciones cutáneas potencialmente mortales Stevens- Se han notificado síndrome de Johnson (SJS) y necrólisis epidérmica tóxica (TEN) con el uso de fenobarbital. Se debe informar a los pacientes sobre los signos y síntomas y vigilarlos estrechamente para detectar reacciones cutáneas. El mayor riesgo de aparición de SJS o
TEN se produce dentro de las primeras semanas de tratamiento.
Si hay síntomas o signos de SJS o TEN (por ejemplo, erupción cutánea progresiva a menudo con
ampollas o lesiones mucosas), se debe suspender el tratamiento con fenobarbital. Los mejores resultados en el manejo del SSJ y la TEN provienen de un diagnóstico temprano
y de la interrupción inmediata de cualquier fármaco sospechoso. La retirada temprana
se asocia con un mejor pronóstico.
Si el paciente ha desarrollado SSJ o TEN con el uso de fenobarbital,
no se debe reiniciar el tratamiento con fenobarbital en este paciente en ningún momento.
debe usarse en las siguientes situaciones:
4.5
•
El uso prolongado puede provocar dependencia del tipo alcohol-barbitúrico
y se debe tener especial cuidado en el tratamiento de pacientes con antecedentes de
abuso de drogas o alcoholismo.
•
La abstinencia repentina debe evitarse como síndrome de abstinencia grave
(insomnio de rebote, ansiedad, temblores, mareos, náuseas, convulsiones y
delirio) puede precipitarse.
•
Los pacientes con los raros problemas hereditarios de intolerancia a la galactosa,
deficiencia de lactasa de Laponia o malabsorción de glucosa o galactosa no deben
tomar este medicamento
•
Depresión respiratoria (evitar si es grave)
•
Dolor crónico agudo: se puede inducir excitación paradójica o
síntomas importantes enmascarados.
•
Pacientes jóvenes, debilitados o seniles
•
Insuficiencia renal
•
Enfermedad hepática existente
Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción
Efectos sobre el fenobarbital
•
•
•
•
•
Alcohol: la administración concomitante
con alcohol puede provocar un efecto aditivo
depresor del SNC. Esto es probable
con la administración simultánea con
otros depresores del SNC.
Los antidepresivos, incluidos los IMAO,
los ISRS y los tricíclicos, pueden antagonizar
el
antiepiléptico
actividad
de
fenobarbital al reducir el
umbral convulsivo
Antiepilépticos – Concentraciones plasmáticas de fenobarbital
aumentadas por fenitoína,
oxcarbazepina
y
valproato de sodio
.Vigabatrina
posiblemente
disminuye
las concentraciones
de fenobarbital
en plasma
.
Antipsicóticos: el uso simultáneo de
clorpromazina y tioridazina con
fenobarbital puede reducir los niveles séricos
de cualquiera de los fármacos.< br> Ácido fólico – si se suplementa con ácido fólico
Efectos del fenobarbital sobre
otros medicamentos
El fenobarbital aumenta la tasa de
metabolismo reduciendo las concentraciones séricas
de los siguientes medicamentos:
• Antiarrítmicos: disopiramida y
quinidina pérdida del control de la arritmia es
posible. Se deben controlar los niveles plasmáticos de antiarrímicos si se añade o retira fenobarbital.Es posible que sea necesario realizar cambios en la dosis.
• Antibacterianos: cloranfenicol,
doxiciclina,
metronidazol
y
rifampicina. Evite el uso concomitante de
telitromicina durante y durante 2 semanas
después del fenobarbital.
• Anticoagulantes.
• Antidepresivos
–
paroxetina,
mianserina
y
antidepresivos tricíclicos
.
• Antiepilépticos
–
carbamazepina,
lamotrigina, tiagabina, zonisamida,
primidona y posiblemente etosuxamida.
•
•
•
se administran para tratar la deficiencia de folato,
que puede ser causada por el uso de
fenobarbital,
el
Los niveles séricos
de fenobarbital pueden disminuir, lo que
lleva a una disminución del control de las convulsiones en algunos
pacientes (ver sección 4.6).
Memantina
–
el
efecto
de< br> Posiblemente el fenobarbital esté reducido.
Metilfenidato
–
la concentración plasmática
de fenobarbital
posiblemente esté aumentada.
Hierba de San
San Juan
(Hypericum
perforatum) – la
El efecto del
fenobarbital puede reducirse mediante
el uso concomitante del remedio a base de hierbas.
La hierba de San Juan.
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•
Antifúngicos: los efectos antifúngicos de la
griseofulvina pueden reducirse o incluso
abolirse
mediante
el uso concurrente
.
El fenobarbital posiblemente reduce las concentraciones plasmáticas de itraconazol o posaconazol. Evite el uso concomitante
de voriconazol.
Antipsicóticos
–
fenobarbital
posiblemente reduce la concentración de
aripiprazol.
Antivirales – fenobarbital posiblemente
reduce los niveles plasmáticos de abacavir,
amprenavir, darunavir, lopinavir,
indinavir, nelfinavir, saquinavir.
Ansiolíticos
y
Hipnóticos
–
clonazepam.
Aprepitant – El fenobarbital posiblemente
reduce la concentración plasmática de
aprepitant.
Betabloqueantes: metoprolol, timolol
y posiblemente propranolol.
Bloqueadores de los canales
de calcio
–
el fenobarbital provoca niveles reducidos de
felodipino,
isradipino,
diltiazem
verapamilo, nimodipino y nifedipino
y puede ser necesario
un aumento de la dosis.
Glucósidos cardíacos: los niveles sanguíneos de
digitoxina se pueden reducir a la mitad mediante el uso
simultáneo.
Ciclosporina o tacrolimus
Corticosteroides
Citotóxicos – posiblemente fenobarbital
reduce los niveles plasmáticos de etopósido
o irinotecán.
Diuréticos: se debe evitar el uso concomitante con
eplerenona.
Los niveles séricos de haloperidol
se reducen aproximadamente a la mitad con el uso concomitante
con fenobarbital.
Antagonistas hormonales: gestrinona
y posiblemente toremifeno.
Metadona: los niveles pueden reducirse mediante
el uso simultáneo de fenobarbital y
se han notificado síntomas de abstinencia
en pacientes mantenidos con
metadona cuando se ha añadido fenobarbital.
Aumentos en el
br> Puede ser necesaria una dosis de metadona.
•
•
•
•
•
•
•
•
•
Montelukast.
Estrógenos: reducción del efecto
anticonceptivo
Progestágenos: reducción del efecto
anticonceptivo
Oxibato de sodio: efectos mejorados,
evite el uso concomitante.
Teofilina: puede requerir un
aumento en la dosis de teofilina .
Hormonas tiroideas: pueden aumentar
los requisitos de hormonas tiroideas en
hipotiroidismo.
Tibolona
Tropisetrón
Vitaminas: los barbitúricos posiblemente
aumentan los requisitos de vitamina D
El fenobarbital puede interferir con algunas pruebas de laboratorio, incluida la prueba de metirapona
, las pruebas de fenlolamina y la estimación de bilirrubina sérica.< br> 4.6
Fertilidad, embarazo y lactancia
Embarazo
La terapia con fenobarbital en mujeres embarazadas epilépticas presenta un riesgo para el feto
en términos de defectos congénitos mayores y menores como craneofaciales congénitos,
digitales anomalías y, con menos frecuencia, labio y paladar hendido. El riesgo de que se desarrollen efectos teratogénicos parece ser mayor si se administra más de un fármaco antiepiléptico. Sin embargo, el riesgo para la madre es mayor si se suspende el tratamiento con fenobarbital y se pierde el control de las convulsiones. El balance riesgo:beneficio,
en este caso, favorece el uso continuado del medicamento durante el embarazo al nivel más bajo posible para controlar las convulsiones.
Las pacientes que toman fenobarbital deben recibir un suplemento adecuado con ácido fólico antes de la concepción y durante el embarazo (ver sección 4.5). La suplementación con ácido fólico
durante el embarazo puede ayudar a reducir el riesgo de defectos neuronales
en el bebé.
El fenobarbital atraviesa fácilmente la placenta después de la administración oral y se
distribuye por todo el tejido fetal, encontrándose las concentraciones más altas. en
la placenta, el hígado y el cerebro del feto. También se han informado efectos adversos sobre el desarrollo neuroconductual
.
La hemorragia al nacer y la adicción también son un riesgo. El tratamiento profiláctico con
vitamina K1 para la madre antes del parto (así como para el recién nacido) es
recomendado, se debe controlar al recién nacido para detectar signos de sangrado.
Lactancia
El fenobarbital se excreta en la leche materna y existe un pequeño riesgo de sedación
neonatal. Por lo tanto, no se recomienda la lactancia materna.
4.7
Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas
El fenobarbital puede afectar las capacidades mentales y/o físicas necesarias para la
realización de tareas potencialmente peligrosas, como conducir un coche o en funcionamiento
maquinaria. Se debe advertir a los pacientes que se aseguren de que no se vean afectados
antes de realizar cualquier tarea potencialmente peligrosa.
4.8
Efectos indeseables
“Para este producto no existe documentación clínica moderna que pueda usarse
como apoyo para determinar la frecuencia de reacciones adversas”.
Trastornos del sistema sanguíneo y linfático

Frecuencia
Desconocida
Metabolismo
&
Trastornos nutricionales
Frecuencia
Desconocida
Frecuencia
Desconocida
Trastornos
psiquiátricos
Trastornos
nerviosos
Sistema Frecuencia
Desconocida
Frecuencia
Desconocida
Frecuencia
& Desconocida
anemia megaloblástica (debido a deficiencia de folato
),
agranulocitosis,
trombocitopenia
osteomalacia, raquitismo
Ha habido informes de disminución
de la densidad mineral ósea, osteopenia,
osteoporosis y fracturas en pacientes en
terapia a largo plazo con fenobarbital.
El mecanismo por No se ha identificado qué fenobarbital
afecta el metabolismo óseo.
Paradójico
reacción
(excitación
inusual),
alucinaciones,
inquietud y confusión en los
ancianos, depresión mental, deterioro de la memoria
y cognitivo, somnolencia,
letargo,
Hiperactividad,
ataxia,
nistagmo,
alteraciones del comportamiento en niños
Trastornos cardíacos
Hipotensión
Respiratorio,
torácico
mediastínico
trastornos
Frecuencia
Hepatobiliares
Desconocido
trastornos
Piel
y frecuencia
Desconocido
subcutáneo
trastornos del tejido
Depresión respiratoria
Muy rara
Hepatitis, colestasis
Reacciones cutáneas alérgicas (maculopapular,
erupciones morbiliformes o escarlatiniformes),
otras reacciones cutáneas como exfoliativa
dermatitis, eritema multiforme
Reacción adversa cutánea grave
(CICATRICES): Necrosis epidérmica tóxica
General
y frecuencia
sitio de administración Desconocido
trastornos
(TEN) o síndrome de Stevens-Johnson
(SJS) han sido reportados (ver sección
4.4)
Síndrome de hipersensibilidad antiepiléptica
(las características incluyen fiebre, erupción cutánea,
linfadenopatía, linfocitosis,
eosinofilia, anomalías hematológicas
, afectación hepática y de otros órganos
, incluidos renales y
sistemas pulmonares que pueden llegar a ser
potencialmente mortales).
Notificación de sospechas de reacciones adversas
Es importante notificar sospechas de reacciones adversas después de la autorización del medicamento
. Permite un seguimiento continuo del equilibrio beneficio/riesgo
del medicamento. Se solicita a los profesionales sanitarios que notifiquen cualquier sospecha de reacciones adversas a través del Sistema de Tarjeta Amarilla; sitio web:
www.mhra.gov.uk/Yellowcard
4.9
Sobredosis
La toxicidad varía entre pacientes; se desarrollará tolerancia con el uso crónico.
Son de esperar signos de intoxicación tras la ingestión de 1 g en adultos.
Características:
Somnolencia, disartria, ataxia, nistagmo y desinhibición. También puede
haber coma, colapso cardiovascular, paro cardíaco, hipotensión, hipotonía,
hiporreflexia, hipotermia, hipotensión y depresión respiratoria.
Los barbitúricos disminuyen la motilidad intestinal, lo que puede llevar a un inicio lento y
empeoramiento. de los síntomas o mejoría y empeoramiento cíclico de los síntomas.
Manejo:
Considere el uso de carbón activado (50 g para un adulto, 10-15 g para un niño menor de 5
años) si hay más de 10 mg/kg de peso corporal de fenobarbital. ha sido ingerido
dentro de 1 hora, siempre que se puedan proteger las vías respiratorias. El carbón activado en dosis repetidas es el mejor método para mejorar la eliminación del fenobarbital en pacientes sintomáticos. En hipotensión grave se puede utilizar dopamina o dobutamina. Trate la rabdomiólisis con alcalinización urinaria. Puede ser necesaria hemodiálisis o
hemofiltración en casos de hiperpotasemia renal aguda o
grave.
La hemoperfusión con carbón es el tratamiento de elección para la mayoría de los pacientes
con intoxicación grave por barbitúricos que no mejoran o que deteriorarse
a pesar de buenos cuidados de apoyo.
5
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
5.1
Propiedades farmacodinámicas
Clasificación farmacoterapéutica

Código ATC
: Antiepilépticos; Barbitúricos y
Derivados - fenobarbital
: N03A A02
El fenobarbital es un barbitúrico de acción prolongada, que por su efecto depresor
sobre la corteza motora, se utiliza en el tratamiento de la epilepsia.
El fenobarbital tiene una acción depresora generalizada sobre la función cerebral. Tiene
efectos sedantes y tiene cierta acción protectora contra todas las variedades de humanos.
epilepsia parcial y generalizada, con excepción de las crisis de ausencia.
El fenobarbital también es eficaz para prevenir las convulsiones en los correspondientes
modelos animales experimentales de epilepsia. En diferentes estudios, el fenobarbital
parece haber tenido efectos inconsistentes en la supresión de focos epilépticos
experimentales y de descargas epilépticas posteriores, pero inhibe la transmisión sináptica, al menos en la médula espinal. El probable mecanismo de acción bioquímico del fármaco
es la prolongación del tiempo de apertura de los canales de iones de Cl- en las membranas neuronales postsinápticas
. Este efecto causa hiperpolarización de la membrana y, por lo tanto,
altera la propagación del impulso nervioso.
El fenobarbital también disminuye las concentraciones intraneuronales de Na+ e inhibe
Entrada de Ca2+ hacia los sinaptosomas despolarizados. Eleva los niveles de serotonina en el cerebro,
e inhibe la recaptación de noradrenalina (norepinefrina) en los sinaptosomas.
Estas acciones bioquímicas adicionales pueden contribuir a los
efectos anticonvulsivos del fármaco.
5.2
Propiedades farmacocinéticas
Absorción: el fenobarbital se absorbe fácilmente en el tracto gastrointestinal, aunque es relativamente insoluble en lípidos; las concentraciones máximas se alcanzan
aproximadamente 2 horas después de la administración oral.
Distribución: aproximadamente entre un 45 y un 60 % del fenobarbital se une a las proteínas plasmáticas.
El fenobarbital cruza la barrera placentaria y se distribuye en la leche materna.
Metabolismo: la vida media plasmática es de aproximadamente 75 a 120 horas en adultos, pero es
muy prolongado en los recién nacidos y más corto (alrededor de 21 a 75 horas) en los niños.
Existe una considerable variación interindividual en la cinética del fenobarbital.
El fenobarbital se metaboliza sólo parcialmente en el hígado.
Eliminación: alrededor del 25% de una dosis se excreta en la orina sin cambios a
pH urinario normal.
5.3
Datos preclínicos de seguridad
No existen datos preclínicos de seguridad de relevancia para el prescriptor que sean
adicionales a los ya incluidos en otras secciones del RCP.
6
DATOS FARMACÉUTICOS
6.1< br>Lista de excipientes
Lactosa
Estearato de magnesio
Almidón de maíz
Almidón de maíz pregelatinizado
6.2
Incompatibilidades
Ninguno indicado.
6.3
Vida útil
60 meses en tubos de polipropileno, envasados ​​para la venta.
60 meses en botellas de vidrio ámbar, envasados ​​para la venta.
60 meses en HDPP o HDPE envases, tal como están empaquetados para la venta.
24 meses en blísteres A1/PVC, tal como están empaquetados para la venta.
6.4
Precauciones especiales de almacenamiento
Mantener fuera del alcance de los niños.
Conservar en un lugar fresco y seco.
6.5
Naturaleza y contenido del recipiente
1. Recipientes de plástico opacos compuestos por tubos de polipropileno y polietileno fabricados
Cierres a prueba de manipulaciones en envases de 28, 30, 42, 50, 56, 60, 84, 90, 100, 112, 250,
500 o 1000 comprimidos.
2.
Frascos de vidrio de color ámbar con tapones de rosca en tamaños de envases de 28, 30, 42, 50, 56, 60, 84, 90,
100, 112, 250, 500 o 1000 comprimidos.
3.
Envases de plástico opacos compuestos de cualquiera de los dos polipropileno de alta densidad o alta
polietileno de alta densidad con cierre a prueba de manipulaciones o a prueba de niños
compuesto de polietileno de alta densidad con una inclusión en el embalaje de poliéter estándar
espuma o relleno hecho de polietileno o polipropileno en tamaños de envases de 28, 30, 42, 50, 56,
60, 84, 90, 100, 112, 250, 500 o 1000 comprimidos.
4.
Blísteres de aluminio/PVC opaco en tamaños de envase de 28, 30,42, 56 , 60, 84, 90 o
112 comprimidos.
Es posible que no se comercialicen todos los tamaños de envases.
6.6
Precauciones especiales de eliminación
Ninguna.
7
TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
Bristol Laboratories Limited
Unidad 3, Canalside,
Northbridge Road,
Berkhamsted HP4 1EG
Reino Unido
8
NÚMERO(S) DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
PL 17907/0512
9
FECHA DE PRIMERA AUTORIZACIÓN/RENOVACIÓN DE LA
AUTORIZACIÓN
02/08/2010
10
FECHA DE REVISIÓN DEL TEXTO
31/10/2016