PHENOBARBITONE 30 MG TABLETS

RINGKASAN KARAKTERISTIK PRODUK
1
NAMA PRODUK OBAT
Fenobarbiton 30 mg Tablet
2
KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF
Tiap tablet mengandung fenobarbiton (fenobarbital) 30 mg.
Untuk eksipien, lihat 6.1.
3
BENTUK FARMASI
Tablet.
Tablet cembung normal berwarna putih yang diukir dengan logo perusahaan di satu sisi dan
A061 di sisi lainnya.
4< kawan>KHUSUS KLINIS
4.1
Indikasi terapeutik
Pengobatan dan pengendalian semua bentuk epilepsi, kecuali kejang absen.
Fenobarbital hanya boleh digunakan dalam pengobatan kejang demam dalam
keadaan luar biasa.< br> 4.2
Posologi dan cara pemberian
Posologi
Dewasa: 60-180mg pada malam hari
Anak-anak: 5-8mg/kg setiap hari
Lansia: Klirens fenobarbital berkurang pada lansia. Oleh karena itu dosis
fenobarbital biasanya lebih rendah pada pasien usia lanjut.
Dosis fenobarbital harus disesuaikan untuk memenuhi kebutuhan individu
pasien. Hal ini biasanya memerlukan konsentrasi plasma 15 hingga 40
mikrogram/ml (65 hingga 170 mikromol/liter).
Cara pemberian:
Untuk pemberian oral
4.3
Kontraindikasi
Fenobarbital sebaiknya tidak boleh diberikan kepada pasien dengan:
•
•
•
•
4.4
Hipersensitivitas terhadap fenobarbital, barbiturat lain, atau salah satu
eksipien yang tercantum di bagian 6.1.
Porfiria intermiten akut
Gangguan hati dan ginjal berat
Depresi pernafasan yang parah
Peringatan khusus dan tindakan pencegahan untuk penggunaan
Ide dan perilaku bunuh diri telah dilaporkan pada pasien yang diobati dengan
agen anti-epilepsi dalam beberapa indikasi. Sebuah meta-analisis dari uji coba acak
terkontrol plasebo terhadap obat antiepilepsi juga menunjukkan sedikit
peningkatan risiko ide dan perilaku bunuh diri. Mekanisme risiko ini
tidak diketahui dan data yang tersedia tidak mengecualikan kemungkinan
peningkatan risiko Phenobarbitone.
Oleh karena itu pasien harus dipantau untuk melihat tanda-tanda keinginan bunuh diri dan
perilaku dan pengobatan yang tepat harus dipertimbangkan. Pasien (dan
perawat pasien) harus disarankan untuk mencari nasihat medis jika tanda-tanda
ide atau perilaku bunuh diri muncul.
Sindrom Steven-Johnson dan nekrolisis epidermal toksik
Reaksi kulit yang mengancam jiwa Stevens- Sindrom Johnson (SJS) dan
nekrolisis epidermal toksik (TEN) telah dilaporkan dengan penggunaan
fenobarbital. Pasien harus diberi tahu tentang tanda dan gejalanya dan
diawasi secara ketat terhadap reaksi kulit. Risiko tertinggi terjadinya SJS atau
TEN adalah dalam minggu pertama pengobatan.
Jika gejala atau tanda SJS atau TEN (misalnya ruam kulit progresif sering disertai
lepuh atau lesi mukosa) terjadi, pengobatan fenobarbital harus
dihentikan. Hasil terbaik dalam menangani SJS dan TEN diperoleh dari diagnosis dini dan penghentian segera obat yang dicurigai. Penghentian
dini dikaitkan dengan prognosis yang lebih baik.
Jika pasien telah mengembangkan SJS atau TEN dengan penggunaan fenobarbital,
fenobarbital tidak boleh diberikan kembali pada pasien ini kapan pun.
Perawatan harus digunakan dalam situasi berikut:
4.5
•
Penggunaan jangka panjang dapat menyebabkan ketergantungan jenis alkohol-barbiturat
dan perhatian khusus harus diberikan dalam merawat pasien dengan riwayat
penyalahgunaan obat-obatan atau alkoholisme.
•
Gejala putus obat secara tiba-tiba harus dihindari karena sindrom putus obat yang parah
(insomnia berulang, kecemasan, tremor, pusing, mual, kejang, dan
delirium) dapat dipicu.
•
Pasien dengan masalah herediter yang jarang terjadi, yaitu intoleransi galaktosa,
defisiensi lapp laktase, atau malabsorpsi glukosa – galaktosa sebaiknya tidak
meminum obat ini
•
Depresi pernapasan (hindari jika parah)
•
Nyeri kronis akut – kegembiraan paradoks dapat terjadi atau
gejala penting ditutupi.
•
Pasien muda, lemah, atau pikun
•
Gangguan ginjal
•
Penyakit hati yang ada
Interaksi dengan produk obat lain dan bentuk interaksi lainnya
Efek terhadap Fenobarbital
•
•
•
•
•
Alkohol – pemberian bersamaan
dengan alkohol dapat menimbulkan efek
depresan SSP tambahan. Hal ini mungkin terjadi
jika diberikan bersamaan dengan
obat depresan SSP lainnya.
Antidepresan – termasuk MAOI,
SSRI dan trisiklik dapat menjadi antagonis

antiepilepsi
aktivitas
dari
fenobarbital dengan menurunkan
ambang kejang
Antiepilepsi – Konsentrasi fenobarbital plasma
ditingkatkan oleh fenitoin,
oxcarbazepine
dan
natrium
valproate.Vigabatrin
mungkin
menurunkan
konsentrasi
fenobarbital
plasma.
Antipsikotik – penggunaan
klorpromazin dan thioridazine secara bersamaan dengan
fenobarbital dapat menurunkan kadar
serum kedua obat tersebut.< br> Asam folat – jika suplemen asam folat
Efek fenobarbital pada
obat lain
Fenobarbital meningkatkan laju
metabolisme mengurangi serum
konsentrasi obat berikut:
• Antiaritmia – disopyramide dan
quinidine kehilangan kontrol aritmia adalah
mungkin. Kadar obat antiaritmia dalam plasma harus dipantau, jika
fenobarbital ditambahkan atau dihentikan.
Perubahan dosis mungkin diperlukan.
• Antibakteri – kloramfenikol,
doksisiklin,
metronidazol
dan
rifampisin. Hindari penggunaan
telitromisin secara bersamaan selama dan selama 2 minggu
setelah Fenobarbital.
• Antikoagulan.
• Antidepresan
–
paroxetine,
mianserin
dan
trisiklik
antidepresan.
• Antiepilepsi
–
karbamazepin,
lamotrigin, tiagabine, zonisamide,
primidone dan kemungkinan ethosuxamide.
•
•
•
diberikan untuk mengatasi defisiensi folat,
yang dapat disebabkan oleh penggunaan
fenobarbital,

kadar
fenobarbital serum bisa turun, menyebabkan
penurunan kontrol kejang pada beberapa
pasien (lihat bagian 4.6).
Memantine
–
efek

dari< br> Fenobarbital mungkin berkurang.
Methylphenidate
–
plasma
konsentrasi Fenobarbital
kemungkinan meningkat.
St
John's
wort
(Hypericum
perforatum) –
efek
fenobarbital dapat dikurangi dengan
penggunaan obat herbal secara bersamaan
St John's wort.
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•
Antijamur – efek antijamur dari
griseofulvin dapat dikurangi atau bahkan
dihilangkan
dengan
penggunaan
secara bersamaan.
Fenobarbital mungkin mengurangi konsentrasi itrakonazol atau
posaconazole dalam plasma. Hindari penggunaan
vorikonazol secara bersamaan.
Antipsikotik
–
fenobarbital
mungkin mengurangi konsentrasi
aripiprazole.
Antivirus – mungkin fenobarbital
mengurangi kadar plasma abacavir,
amprenavir, darunavir, lopinavir,
indinavir, nelfinavir, saquinavir.
Anxiolytics
dan
Hypnotics
–
clonazepam.
Aprepitant – fenobarbital mungkin
mengurangi konsentrasi plasma
aprepitant.
Beta-blocker – metoprolol, timolol
dan kemungkinan propranolol.
Kalsium
channel
blocker
–
fenobarbital menyebabkan penurunan kadar
felodipine,
isradipin,
diltiazem
verapamil, nimodipine dan nifedipine
dan peningkatan dosis mungkin
diperlukan.
Glikosida Jantung – kadar
digitoksin dalam darah dapat dikurangi setengahnya dengan
penggunaan secara bersamaan.
Ciclosporin atau tacrolimus
Kortikosteroid
Sitotoksik – kemungkinan fenobarbital
mengurangi kadar plasma etoposide
atau irinotecan.
Diuretik – penggunaan bersamaan dengan
eplerenone harus dihindari.
Haloperidol- kadar
serum
kira-kira berkurang setengahnya jika digunakan secara bersamaan
dengan fenobarbital.
Antagonis Hormon – gestrinon
dan mungkin toremifene.
Metadon – kadarnya dapat dikurangi dengan
penggunaan fenobarbital secara bersamaan dan
gejala putus zat telah
dilaporkan pada pasien yang tetap menggunakan
metadon ketika fenobarbital telah
ditambahkan.
Peningkatan
br> dosis metadon mungkin diperlukan.
•
•
•
•
•
•
•
•
•
Montelukast.
Estrogen – mengurangi efek
kontrasepsi
Progestogen – mengurangi efek
kontrasepsi
Natrium oksibat – meningkatkan efek,
hindari penggunaan bersamaan.
Teofilin – mungkin memerlukan
peningkatan dosis teofilin .
Hormon tiroid – dapat meningkatkan
kebutuhan hormon tiroid di
hipotiroidisme.
Tibolone
Tropisetron
Vitamin – barbiturat mungkin
meningkatkan kebutuhan vitamin D
Fenobarbital dapat mengganggu beberapa tes laboratorium termasuk tes metyrapone
, tes fenlolamin dan estimasi bilirubin serum.< br> 4.6
Kesuburan, kehamilan dan menyusui
Kehamilan
Terapi fenobarbital pada wanita hamil penderita epilepsi menimbulkan risiko pada janin
dalam hal cacat bawaan mayor dan minor seperti kraniofasial kongenital,
digital kelainan dan, lebih jarang, bibir sumbing dan langit-langit. Risiko
timbulnya efek teratogenik tampaknya lebih besar jika lebih dari satu
obat antiepilepsi diberikan. Namun risiko pada ibu akan lebih besar jika
fenobarbital tidak diberikan dan pengendalian kejang hilang. Risiko: keseimbangan manfaat,
dalam hal ini, mendukung penggunaan obat secara terus menerus selama kehamilan pada tingkat
serendah mungkin untuk mengendalikan kejang.
Pasien yang memakai Phenobarbital harus diberi suplemen asam folat secukupnya sebelum konsepsi dan selama kehamilan (lihat bagian 4.5). Suplementasi asam folat
selama kehamilan dapat membantu mengurangi risiko cacat saraf
pada bayi.
Fenobarbital mudah melewati plasenta setelah pemberian oral dan
didistribusikan ke seluruh jaringan janin, konsentrasi tertinggi ditemukan di
plasenta, hati dan otak janin. Efek buruk pada perkembangan
neurobehavioral juga telah dilaporkan.
Pendarahan saat lahir dan kecanduan juga merupakan salah satu risikonya. Pengobatan profilaksis dengan
vitamin K1 untuk ibu sebelum melahirkan (dan juga neonatus) adalah
direkomendasikan, neonatus harus dipantau untuk melihat tanda-tanda perdarahan.
Menyusui
Fenobarbiton diekskresikan dalam ASI dan ada risiko kecil sedasi
neonatal. Oleh karena itu, pemberian ASI tidak disarankan.
4.7
Dampaknya terhadap kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin
Fenobarbital dapat mengganggu kemampuan mental dan/atau fisik yang diperlukan untuk
kinerja tugas yang berpotensi membahayakan seperti mengemudi. mobil atau sedang beroperasi
mesin. Pasien harus disarankan untuk memastikan bahwa mereka tidak terpengaruh
sebelum melakukan tugas yang berpotensi membahayakan.
4.8
Efek yang tidak diinginkan
“Untuk produk ini tidak ada dokumentasi klinis modern yang dapat digunakan
sebagai pendukung untuk menentukan frekuensi efek samping”.
Gangguan darah & limfatik
sistem
Frekuensi
Tidak diketahui
Metabolisme
&
Gangguan gizi
Frekuensi
Tidak diketahui
Frekuensi
Tidak diketahui
Gangguan
kejiwaan
Gangguan
saraf
frekuensi sistem
Tidak diketahui
Frekuensi
Tidak diketahui
Frekuensi
& Tidak diketahui
anemia megaloblastik (akibat defisiensi folat
),
agranulositosis,
trombositopenia
osteomalasia, rakhitis
Terdapat laporan penurunan
kepadatan mineral tulang, osteopenia,
osteoporosis dan patah tulang pada pasien yang menjalani
terapi jangka panjang dengan fenobarbital.
Mekanismenya berdasarkan fenobarbital mana
yang mempengaruhi metabolisme tulang belum
teridentifikasi.
Paradoks
reaksi
(kegembiraan
yang tidak biasa),
halusinasi,
kegelisahan dan kebingungan pada orang tua
, depresi mental, ingatan
dan gangguan kognitif, mengantuk,
lesu,
Hiperaktif,
ataksia,
nistagmus,
gangguan perilaku pada anak
Gangguan jantung
Hipotensi
Pernafasan,
toraks
mediastinum
kelainan
Frekuensi
Hepatobilier
Tidak diketahui
kelainan
Kulit
dan Frekuensi
Tidak diketahui
subkutan
kelainan jaringan
Depresi pernafasan
Sangat Jarang
Hepatitis, kolestasis
Reaksi alergi pada kulit (makulopapular,
ruam morbilliform atau scarlatiniform),
reaksi kulit lainnya seperti eksfoliatif
dermatitis, eritema multiforme
Reaksi merugikan kulit yang serius
(SCAR): Nekrosis epidermal toksik
Umum
& Frekuensi
tempat pemberian
kelainan
(TEN) atau sindrom Stevens-Johnson
(SJS) telah dilaporkan (lihat bagian
4.4)
Sindrom hipersensitivitas antiepilepsi
(gambarannya meliputi demam, ruam,
limfadenopati, limfositosis,
eosinofilia, kelainan
hematologis, keterlibatan
hati dan organ lain termasuk ginjal dan
sistem paru yang dapat
mengancam nyawa).
Pelaporan dugaan reaksi merugikan
Melaporkan dugaan reaksi merugikan setelah produk obat disetujui
adalah hal yang penting. Hal ini memungkinkan pemantauan berkelanjutan terhadap keseimbangan manfaat/risiko
produk obat. Para profesional layanan kesehatan diminta untuk melaporkan
dugaan reaksi merugikan apa pun melalui Skema Kartu Kuning; situs web:
www.mhra.gov.uk/ yellowcard
4.9
Overdosis
Toksisitas bervariasi antar pasien; toleransi akan berkembang dengan penggunaan kronis.
Ciri-ciri keracunan diperkirakan terjadi setelah konsumsi 1g pada orang dewasa.
Ciri-ciri:
Mengantuk, disartria, ataksia, nistagmus, dan rasa malu. Mungkin juga
koma, kolaps kardiovaskular, serangan jantung, hipotensi, hipotonia,
hiporefleksia, hipotermia, hipotensi, dan depresi pernapasan.
Barbiturat menurunkan motilitas usus, sehingga dapat memperlambat timbulnya penyakit dan
memburuk gejala atau siklus perbaikan dan perburukan gejala.
Penatalaksanaan:
Pertimbangkan arang aktif (50g untuk dewasa, 10-15g untuk anak di bawah 5
tahun) jika fenobarbital lebih dari 10mg/kg berat badan telah tertelan
dalam waktu 1 jam, asalkan jalan napas dapat dilindungi. Arang aktif
dosis berulang adalah metode terbaik untuk meningkatkan eliminasi fenobarbital pada
pasien yang bergejala. Pada hipotensi berat, dopamin atau dobutamin dapat
digunakan. Obati rhabdomyolysis dengan alkalinisasi urin. Hemodialisis atau
hemofiltrasi mungkin diperlukan untuk kasus ginjal akut atau
hiperkalemia berat.
Hemoperfusi arang adalah pengobatan pilihan bagi sebagian besar pasien
dengan keracunan barbiturat berat yang tidak kunjung membaik, atau yang tidak kunjung membaik. memburuk
meskipun perawatan suportif baik.
5
SIFAT FARMAKOLOGI
5.1
Sifat farmakodinamik
Farmakoterapi
klasifikasi
Kode ATC
: Antiepilepsi; Barbiturat dan
Turunannya - fenobarbital
: N03A A02
Fenobarbital adalah barbiturat kerja panjang, yang karena efek
depresannya pada korteks motorik, digunakan dalam pengobatan epilepsi.
Fenobarbital mempunyai efek depresan yang luas terhadap fungsi otak. Ini memiliki
efek sedatif dan memiliki beberapa tindakan perlindungan terhadap semua jenis manusia
epilepsi parsial dan umum, dengan pengecualian kejang absen.
Fenobarbital juga efektif dalam mencegah kejang pada
model hewan percobaan epilepsi yang sesuai. Dalam penelitian yang berbeda, fenobarbital
tampaknya memiliki efek yang tidak konsisten dalam menekan fokus
epilepsi eksperimental, dan pelepasan setelah epilepsi, namun menghambat transmisi sinaptik,
setidaknya di sumsum tulang belakang. Kemungkinan mekanisme kerja obat secara biokimia
adalah dengan memperpanjang waktu pembukaan saluran ion Cl- di membran neuron postsinaptik
. Efek ini menyebabkan hiperpolarisasi membran dan dengan demikian
mengganggu propagasi impuls saraf.
Fenobarbital juga menurunkan konsentrasi Na+ intraneuronal, dan menghambat
Masuknya Ca2+ ke dalam sinaptosom yang terdepolarisasi. Obat ini meningkatkan kadar serotonin otak,
dan menghambat pengambilan kembali noradrenalin (norepinefrin) ke sinaptosom.
Tindakan biokimia tambahan ini mungkin berkontribusi terhadap
efek antikonvulsan obat.
5.2
Sifat farmakokinetik
Penyerapan - Fenobarbital mudah diserap dari saluran pencernaan,
meskipun relatif lipid – tidak larut; konsentrasi puncak dicapai dalam
sekitar 2 jam setelah pemberian oral.
Distribusi – Fenobarbital sekitar 45 hingga 60% terikat pada protein plasma.
Fenobarbital melintasi penghalang plasenta dan didistribusikan ke dalam ASI.
Metabolisme – Waktu paruh plasma adalah sekitar 75 hingga 120 jam pada orang dewasa tetapi
sangat lama pada neonatus, dan lebih pendek (sekitar 21 hingga 75 jam) pada anak-anak.
Terdapat variasi antarindividu dalam kinetika fenobarbital.
Fenobarbital hanya dimetabolisme sebagian di hati.
Eliminasi - Sekitar 25% sebagian dosis diekskresikan dalam urin tidak berubah pada
pH urin normal.
5.3
Data keamanan praklinis
Tidak ada data keamanan praklinis yang relevan bagi pemberi resep yang
merupakan tambahan dari data yang telah disertakan dalam bagian lain dari SPC.
6
KHUSUS FARMASI
6.1< kawan>Daftar eksipien
Laktosa
Magnesium stearat
Pati jagung
Pati jagung pregelatinisasi
6.2
Ketidakcocokan
Tidak ada yang disebutkan.
6.3
Umur simpan
60 bulan dalam tabung polipropilen, saat dikemas untuk dijual.
60 bulan dalam botol kaca kuning, saat dikemas untuk dijual.
60 bulan dalam HDPP atau HDPE wadah, seperti yang dikemas untuk dijual.
24 bulan dalam lepuh A1/PVC, seperti yang dikemas untuk dijual.
6.4
Tindakan pencegahan khusus untuk penyimpanan
Jauhkan dari jangkauan anak-anak.
Simpan di tempat tempat yang sejuk dan kering.
6.5
Sifat dan isi wadah
1. Wadah plastik buram yang terdiri dari tabung polipropilen dan terbuat dari polietilen
penutup anti rusak dalam ukuran kemasan 28, 30, 42, 50, 56, 60, 84, 90, 100, 112, 250,
500 atau 1000 tablet.
2.
Botol kaca amber dengan tutup ulir dalam ukuran kemasan 28, 30, 42, 50, 56, 60, 84, 90,
100, 112, 250, 500 atau 1000 tablet.
3.
Wadah plastik buram yang terdiri dari salah satu polipropilen kepadatan tinggi atau tinggi
polietilen densitas dengan penutup anti rusak atau anti rusak bagi anak-anak
terdiri dari polietilen densitas tinggi dengan tambahan kemasan polieter standar
busa atau bahan pengisi berbahan polietilen atau polipropilen dalam ukuran kemasan 28, 30, 42, 50, 56,
60, 84, 90, 100, 112, 250, 500 atau 1000 tablet.
4.
Kemasan melepuh dari aluminium/PVC buram dalam ukuran kemasan 28, 30,42, 56 , 60, 84, 90 atau
112 tablet.
Tidak semua ukuran kemasan boleh dipasarkan.
6.6
Tindakan pencegahan khusus untuk pembuangan
Tidak ada.
7
PEMEGANG IZIN PEMASAR
Bristol Laboratories Limited
Unit 3, Canalside,
Northbridge road,
Berkhamsted HP4 1EG
Inggris
8
NOMOR OTORISASI PEMASARAN
PL 17907/0512
9
TANGGAL RESMI PERTAMA/PEMBARUAN
RESMI
08/02/2010
10
TANGGAL REVISI TEKS
31/10/2016