PHENOBARBITONE 30 MG TABLETS

製品特性の概要
1
医薬品の名前
フェノバルビトン 30 mg 錠剤
2
定性および定量組成
各錠剤には 30 mg のフェノバルビトン (フェノバルビタール) が含まれています。賦形剤については、6.1 を参照してください。
3
薬学的形態
錠剤。
片面に会社ロゴ、
片面に A061 が刻印された白色の通常の凸型錠剤。
4< br>臨床的詳細
4.1
治療上の適応
欠神発作を除く、あらゆる形態のてんかんの治療と制御。
フェノバルビタールは、
例外的な状況で熱性けいれんの治療にのみ使用されるべきである。 4.2
薬量学と投与方法
薬量学
成人: 夜間60～180mg
小児: 毎日5～8mg/kg
高齢者: 高齢者ではフェノバルビタールのクリアランスが減少します。したがって、フェノバルビタールの用量
は通常、高齢患者では低めです。
フェノバルビタールの用量は、個人のニーズを満たすように調整する必要があります
患者。これには通常、15 ～ 40 マイクログラム/ml (65 ～ 170 マイクロモル/リットル) の血漿濃度が必要です。
投与方法:
経口投与の場合
4.3
禁忌
フェノバルビタールは次のとおりです。以下の患者には投与しないでください。
•
•
•
•
4.4
フェノバルビタール、その他のバルビツール酸塩、またはセクション 6.1 に記載されている
賦形剤のいずれかに対する過敏症
急性間欠性ポルフィリン症
重度の肝臓および腎臓障害
重度の呼吸抑制
使用上の特別な警告と注意事項
いくつかの適応症において、抗てんかん薬で治療されている患者において、自殺願望や自殺行動が報告されています
。抗てんかん薬のランダム化
プラセボ対照試験のメタ分析でも、自殺念慮や自殺行動のリスクが
わずかに増加することが示されています。このリスクのメカニズムは
不明であり、利用可能なデータは
フェノバルビトンのリスク増加の可能性を排除するものではありません。
したがって、患者は自殺念慮の兆候がないか監視する必要があり、
行動と適切な治療を考慮する必要があります。患者（および
患者の介護者）は、自殺願望や行動の
兆候が現れた場合には、医師のアドバイスを求めるようアドバイスされるべきです。
スティーブン・ジョンソン症候群および中毒性表皮壊死融解症
生命を脅かす皮膚反応 スティーブンス-ジョンソン症候群 (SJS) および
中毒性表皮壊死融解症 (TEN) が
フェノバルビタールの使用により報告されています。患者には徴候や症状について説明し、
皮膚反応を注意深く監視する必要があります。 SJS または
TEN の発生リスクが最も高いのは、治療開始から最初の数週間以内です。
SJS または TEN の症状または徴候（例: 進行性の皮膚発疹がよく見られる
場合）水疱または粘膜病変）がある場合は、フェノバルビタール治療を
中止する必要があります。 SJS と TEN の管理における最良の結果は、早期に
診断し、疑わしい薬物を直ちに中止することによってもたらされます。早期の
中止は予後良好と関連しています。
患者がフェノバルビタールの使用により SJS または TEN を発症した場合、
この患者に対してはいかなる場合もフェノバルビタールを再開してはなりません。
ケア以下の状況で使用する必要があります。
4.5
•
長期使用はアルコールバルビツール酸系依存症を引き起こす可能性があるため、
既往歴のある患者の治療には特に注意が必要です
薬物乱用やアルコール依存症。
•
突然の離脱は重度の離脱症候群として避けるべきです
（反跳性不眠、不安、震え、めまい、吐き気、発作、

•
ガラクトース不耐症、ラップラクターゼ欠損症、またはグルコース – ガラクトース吸収不良などのまれな遺伝性の問題を抱えている患者は、この薬を
服用しないでください。
•
呼吸抑制（重度の場合は避けてください）
•
急性慢性疼痛 – 逆説的な興奮が誘発されたり、
重要な症状が隠蔽されたりする可能性があります。
•
若年者、衰弱、または老人の患者
•
腎機能障害
•
既存の肝疾患
他の医薬品との相互作用およびその他の形態の相互作用
フェノバルビタールに対する影響
•
•
•
•
•
アルコール – アルコールとの同時投与
は、相加的な
中枢神経系抑制効果を引き起こす可能性があります。これはおそらく
他の中枢神経系抑制剤との
同時投与によるものです。
抗うつ薬 – MAOI、SSRI、三環系薬剤を含む
抗てんかん薬と
拮抗する可能性があります
けいれん閾値を下げることによる
フェノバルビタールの
活性
抗てんかん薬 – フェノバルビタールの血漿
濃度は、フェニトイン、
オキシカルバゼピン
および
バルプロ酸ナトリウムによって増加します。ビガバトリン
おそらく
フェノバルビタール
血漿
濃度が減少します。
抗精神病薬 – クロルプロマジンおよびチオリダジンと
フェノバルビタールを
併用すると、いずれかの薬剤の血清
レベルが低下する可能性があります。
br> 葉酸 – 葉酸サプリメントの場合
他の薬に対するフェノバルビタールの影響
フェノバルビタールは、以下の薬の
代謝を低下させる血清
濃度の速度を増加させます:
• 抗不整脈薬 - ジソピラミドと
キニジンによる不整脈制御の喪失可能
です。フェノバルビタールを追加または中止する場合は、
抗不整脈薬の血漿レベルを監視する必要があります。
投与量の変更が必要な場合があります。
• 抗菌薬 – クロラムフェニコール、
ドキシサイクリン、
メトロニダゾール
および
リファンピシン。フェノバルビタール中およびその後2週間は
テリスロマイシンとの併用を避けてください。
• 抗凝固薬
• 抗うつ薬
–
パロキセチン、
ミアンセリン
および
三環系
抗うつ薬。
• 抗てんかん薬
–
カルバマゼピン、
ラモトリギン、チアガビン、ゾニサミド、
プリミドンとおそらくエトスクサミド。
•
•
•
葉酸欠乏症の治療に投与されます。
葉酸欠乏症は
フェノバルビタールの使用によって引き起こされる可能性があります。
血清
フェノバルビタールレベルが低下し、一部の
患者では発作制御の低下につながる可能性があります（セクション4.6を参照）。
メマンチン
–
の
効果
br> フェノバルビタールは減少している可能性があります。
メチルフェニデート
–
フェノバルビタールの血漿
濃度が
上昇している可能性があります。
セント
ジョーンズワート
(オトギリソウ
パーフォラタム) – の
フェノバルビタールの
効果は、漢方薬
セントジョーンズワートを
併用すると軽減される可能性があります。
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•
抗真菌薬 – グリセオフルビンの
抗真菌効果は
同時に
使用することにより、減少したり、さらには
廃止されたりする可能性があります。
フェノバルビタールは、イトラコナゾールまたはポサコナゾールの
血漿中濃度を低下させる可能性があります。ボリコナゾールとの併用は避けてください。
抗精神病薬
–
フェノバルビタール
アリピプラゾールの濃度を低下させる可能性があります。
抗ウイルス薬 – フェノバルビタール
の可能性があります。アバカビル、
アンプレナビル、ダルナビル、ロピナビル、
インジナビル、ネルフィナビル、サキナビルの血漿レベルを低下させます。
抗不安薬
および
催眠薬
–
クロナゼパム。
アプレピタント –フェノバルビタールはおそらく
血漿中濃度を低下させる
アプレピタント。
ベータ遮断薬 – メトプロロール、チモロール
およびおそらくプロプラノロール。
カルシウム
チャネル
ブロッカー
–
フェノバルビタールは、
フェロジピンのレベル低下を引き起こす。
>イスラジピン、
ジルチアゼム
ベラパミル、ニモジピン、ニフェジピン
および用量の増加が
必要になる場合があります。
強心配糖体 – ジギトキシンの血中濃度は
同時使用により半減できます。
シクロスポリンまたはタクロリムス
コルチコステロイド
細胞毒性物質 – フェノバルビタールの可能性
エトポシド
またはイリノテカンの血漿レベルを低下させます。
利尿薬 - エプレレノンとの併用は避けてください。
ハロペリドール - 血清
レベルは、同時使用により
約半分になります

ホルモン拮抗薬 – ゲストリノン
およびおそらくトレミフェン。
メサドン – フェノバルビタールを
併用するとレベルを下げることができ、フェノバルビタールを
追加するとメサドンを継続している患者で
禁断症状が
報告されています。
br> メサドンの投与が必要な場合があります。
•
•
•
•
•
•
•
•
•
モンテルカスト。
エストロゲン – 避妊効果の低下
プロゲストゲン – 避妊効果の低下

オキシベートナトリウム – 効果が増強されるため、
併用は避けてください。
テオフィリン – テオフィリンの用量を増やす必要がある場合があります
.
甲状腺ホルモン – 甲状腺ホルモンの
必要量が増加する可能性があります
甲状腺機能低下症。
チボロン
トロピセトロン
ビタミン – バルビツレート系の可能性
ビタミン D の必要量を増加させる
フェノバルビタールは、メチラポン
検査、フェノールアミン検査、血清ビリルビン推定などの一部の臨床検査を妨げる可能性があります。< br> 4.6
不妊、妊娠、授乳
妊娠
てんかんの妊婦に対するフェノバルビタール療法は、先天性頭蓋顔面、
デジタルなどの重篤な先天性欠損および軽微な先天性欠損に関して、胎児にリスクをもたらす
異常、および頻度は低いが口唇口蓋裂。複数の
抗てんかん薬を投与すると、催奇形性の影響が発生するリスクが
高まるようです。しかし、フェノバルビタールの投与が差し控えられ、発作の制御が失われる場合、母親へのリスクはより大きくなります。この場合、リスク: 利益のバランスは、
発作を制御するために可能な限り低いレベルで妊娠中の薬物使用を継続することを支持します。
フェノバルビタールを服用している患者は、受胎前および妊娠中に葉酸を十分に補給する必要があります（セクション4.5を参照）。妊娠中の葉酸
補給は、乳児の神経欠陥
のリスクを軽減するのに役立ちます。
フェノバルビタールは経口投与後容易に胎盤を通過し、
胎児組織全体に分布し、最高濃度が確認されています。胎盤、胎児の肝臓、脳に
含まれています。神経行動
発達への悪影響も報告されています。
出生時の出血や依存症もリスクです。出産前の母親（新生児も同様）に対するビタミンK1による予防的治療は
推奨される場合、新生児は出血の兆候がないか監視する必要があります。
母乳育児
フェノバルビトンは母乳中に排泄され、新生児に鎮静を引き起こすリスクがわずかにあります。したがって、母乳育児はお勧めできません。
4.7
機械の運転および使用能力への影響
フェノバルビタールは、車の運転などの潜在的に危険な作業の
実行に必要な精神的および/または身体的能力を損なう可能性があります。車または運転中
機械。患者には、潜在的に危険な作業を行う前に、影響を受けていないことを確認するよう
アドバイスする必要があります。
4.8
望ましくない影響
「この製品については、使用できる最新の臨床文書がありません
副作用の頻度を決定するためのサポートとして」。
血液およびリンパ
システム障害
頻度
不明
代謝
および
栄養障害
頻度
不明
頻度
不明
精神
障害
神経
障害
システム 頻度
不明
頻度
不明
頻度
& 不明
巨赤芽球性貧血（葉酸
欠乏による）、
無顆粒球症、
血小板減少症
骨軟化症、くる病
フェノバルビタールによる
長期治療中の患者における
骨密度の低下、骨減少症、
骨粗鬆症、骨折が報告されています。
によるメカニズムどのフェノバルビタールが
骨代謝に影響を与えるかは
特定されていません。
逆説的
反応
（異常な
興奮）、
幻覚、
高齢者における落ち着きのなさと混乱、精神的落ち込み、記憶力
および認知障害、眠気、
無気力、
> 多動、
運動失調、
眼振、
小児の行動障害
心臓障害
低血圧
呼吸器、
胸部
縦隔
疾患
頻度
肝胆道
不明
疾患
皮膚
および頻度
不明
皮下
組織疾患
呼吸抑制
非常にまれな
肝炎、胆汁うっ滞
アレルギー性皮膚反応（斑状丘疹、
モルビリ様発疹または猩紅皮様発疹）、
剥離性皮膚炎、多形紅斑などのその他の皮膚反応
重篤な皮膚副作用
(SCAR): 中毒性表皮壊死症
一般
および頻度
投与部位 不明
障害
(TEN) またはスティーブンス・ジョンソン症候群
(SJS)報告されています（セクション
を参照）4.4)
抗てんかん性過敏症症候群
(特徴には、発熱、発疹、
リンパ節腫脹、リンパ球増加症、
好酸球増加症、血液学的
異常、肝臓および他の臓器
腎臓および
疾患を含む。生命を脅かす可能性のある肺系）
副作用の疑いの報告
医薬品
製品の承認後に副作用の疑いを報告することは重要です。これにより、医薬品の利益とリスクのバランス
を継続的に監視することができます。医療専門家は、イエローカードスキームを通じて
疑わしい副作用を報告するよう求められます。ウェブサイト:
www.mhra.gov.uk/ yellowcard
4.9
過剰摂取
毒性は患者によって異なります。慢性的に使用すると耐性が生じます。
成人で 1g を摂取すると、中毒の症状が予想されます。
特徴:
眠気、構音障害、運動失調、眼振、脱抑制。また
昏睡、心血管虚脱、心停止、低血圧、筋緊張低下、
反射低下、低体温、低血圧、呼吸抑制が起こる可能性があります。
バルビツレート系薬剤は腸の運動性を低下させるため、発症が遅くなり
症状が悪化する可能性があります。症状または症状の周期的な改善と悪化
管理:
フェノバルビタールの摂取量が体重1kgあたり10mgを超える場合は、活性炭（成人の場合は50g、5歳未満の場合は10〜15g）を検討してください
摂取されています
気道を保護できる場合に限り、1時間以内に服用してください。活性炭の反復投与は、症状のある患者のフェノバルビタールの除去を促進する最良の方法です。重度の低血圧の場合はドーパミンまたはドブタミンを
使用することができます。横紋筋融解症は尿のアルカリ化で治療します。急性腎臓または重度の
高カリウム血症の場合には、血液透析または
血液濾過が必要になる場合があります。
木炭血液灌流は、重度のバルビツレート中毒患者の大多数にとって選択される治療法です
が改善しない、または次のような場合に選択されます。
5
薬理学的特性
5.1
薬力学特性
薬物療法
分類
ATC コード
: 抗てんかん薬;バルビツール酸塩と
誘導体 - フェノバルビタール
: N03A A02
フェノバルビツール酸塩は長時間作用型バルビツール酸塩で、運動皮質に対する
抑制効果があるため、てんかんの治療に使用されます。
フェノバルビタールには、脳機能に対して広範な抑制作用があります。それは
鎮静効果があり、あらゆる種類の人間に対してある程度の保護作用があります

フェノバルビタールは、対応する
てんかん実験動物モデルにおける発作の予防にも効果的です。さまざまな研究では、フェノバルビタール
は実験的てんかん
病巣とてんかん後放電の抑制において一貫性のない効果を示しているようですが、少なくとも
脊髄ではシナプス伝達を阻害します。この薬のおそらく生化学的作用機序は
シナプス後
神経膜のCl-イオンチャネルの開口時間を延長することによるものです。この効果は膜の過分極を引き起こし、したがって
神経インパルスの伝播を妨げます。
フェノバルビタールはまた、神経内の Na+ 濃度を低下させ、
脱分極したシナプトソームへの Ca2+ の流入。脳のセロトニンレベルを上昇させ、
ノルアドレナリン（ノルエピネフリン）のシナプトソームへの再取り込みを阻害します。
これらの追加の生化学的作用は、この薬の
抗けいれん作用に寄与する可能性があります。
5.2
薬物動態学的特性
> 吸収 - フェノバルビタールは胃腸管から容易に吸収されますが、
比較的脂質が多く不溶性です。経口投与後
約 2 時間でピーク濃度に達します。
分布 – フェノバルビタールは約 45 ～ 60% 血漿タンパク質に結合します。
フェノバルビタールは胎盤関門を通過し、母乳中に分布します。
代謝 – 血漿半減期は成人で約 75 ～ 120 時間ですが、
> 新生児では非常に延長され、小児ではより短くなります（約 21 ～ 75 時間）。
フェノバルビタールの動態にはかなりの個人差があります。
フェノバルビタールは肝臓で部分的にのみ代謝されます。
消失 - 約 25% 1 回分の摂取量は、
通常の尿 pH で変化せずに尿中に排泄されます。
5.3
前臨床安全性データ
SPC の他のセクションに既に含まれているデータに追加される、処方者に関連する前臨床安全性データはありません。
6
医薬品詳細
6.1< br>賦形剤のリスト
乳糖
ステアリン酸マグネシウム
トウモロコシデンプ​​ン
アルファ化トウモロコシデンプ​​ン
6.2
不適合物質
記載なし。
6.3
賞味期限
販売用に包装されたポリプロピレンチューブで 60 か月。
販売用に包装された琥珀色のガラス瓶で 60 か月。
HDPP または HDPE で 60 か月。販売用にパッケージされた容器。
販売用にパッケージされた A1/PVC ブリスターで 24 ヶ月。
6.4
保管上の特別な注意事項
子供の手の届かない場所に保管してください。
保管場所は次のとおりです。涼しく乾燥した場所。
6.5
容器の性質と内容物
1. ポリプロピレンチューブとポリエチレン製の不透明なプラスチック容器
パックサイズ 28、30、42、50、56、60、84、90、100、112、250、
500 または 1000 錠の不正開封防止クロージャ。
2.
琥珀色のガラスボトル。スクリューキャップのパックサイズは 28、30、42、50、56、60、84、90、
100、112、250、500、または 1000 錠です。
3.
次のいずれかで構成される不透明なプラスチック容器高密度ポリプロピレンまたは高
不正開封防止または小児防止不正開封防止クロージャを備えた密度ポリエチレン
標準ポリエーテルのパッキンを含む高密度ポリエチレンで構成されています
発泡体またはポリエチレンまたはポリプロピレン製のフィラーをパックサイズ 28、30、42、 50、56、
60、84、90、100、112、250、500、または 1000 錠。
4.
パックサイズ 28、30、42、56 のアルミニウム/不透明 PVC のブリスターパック、60、84、90 または
112 錠。
すべてのパック サイズが市販されているわけではありません。
6.6
廃棄に関する特別な注意事項
なし。
7
製造販売業者
ブリストル ラボラトリーズ リミテッド
ユニット 3、カナルサイド、
ノースブリッジ ロード、
バーカムステッド HP4 1EG
英国
8
販売承認番号
PL 17907/0512
>9
最初の認可/認可の更新日
2010年8月2日
10
本文改訂日
2016/10/31