PHENOBARBITONE 30 MG TABLETS

PODSUMOWANIE CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU
1
NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
Fenobarbiton 30 mg Tabletki
2
SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Każda tabletka zawiera 30 mg fenobarbitonu (fenobarbitalu).
Substancje pomocnicze, patrz 6.1.
3
POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Tabletka.
Białe, normalne wypukłe tabletki z wytłoczonym logo firmy po jednej stronie i
A061 po drugiej stronie.
4< br>SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE
4.1
Wskazania do stosowania
Leczenie i kontrola wszystkich postaci padaczki, z wyjątkiem napadów nieświadomości.
Fenobarbital powinien być stosowany w leczeniu drgawek gorączkowych
wyłącznie w wyjątkowych okolicznościach.
br> 4.2
Dawkowanie i sposób podawania
Dawkowanie
Dorośli: 60-180 mg na noc
Dzieci: 5-8 mg/kg dziennie
Osoby w podeszłym wieku: U osób starszych klirens fenobarbitalu zmniejsza się. Dlatego dawka fenobarbitalu jest zwykle mniejsza u pacjentów w podeszłym wieku.
Dawkę fenobarbitalu należy dostosować do indywidualnych potrzeb
pacjenci. Zwykle wymaga to stężenia w osoczu od 15 do 40
mikrogramów/ml (65 do 170 mikromoli/litr).
Sposób podawania:
Do podawania doustnego
4,3
Przeciwwskazania
Fenobarbital powinien nie należy podawać pacjentom z:
•
•
•
•
4,4
Nadwrażliwość na fenobarbital, inne barbiturany lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
Ostra porfiria przerywana
Ciężkie zaburzenia czynności wątroby i nerek
Ciężka depresja oddechowa. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania. U pacjentów leczonych lekami przeciwpadaczkowymi w kilku wskazaniach zgłaszano myśli i zachowania samobójcze. Metaanaliza randomizowanych
kontrolowanych placebo badań leków przeciwpadaczkowych również wykazała niewielkie
zwiększone ryzyko myśli i zachowań samobójczych. Mechanizm tego ryzyka
nie jest znany, a dostępne dane nie wykluczają możliwości
zwiększonego ryzyka związanego ze stosowaniem fenobarbitonu.
Dlatego pacjentów należy monitorować pod kątem objawów myśli samobójczych i
należy rozważyć odpowiednie zachowanie i odpowiednie leczenie. Należy zalecić pacjentom (i
opiekunom pacjentów) zasięgnięcie porady lekarza w przypadku wystąpienia
objawów myśli lub zachowań samobójczych.
Zespół Stevensa-Johnsona i toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka
Reakcje skórne zagrażające życiu Stevens- Podczas stosowania fenobarbitalu zgłaszano występowanie zespołu Johnsona (SJS) i toksycznej martwicy naskórka (TEN). Pacjentów należy poinformować o objawach przedmiotowych i podmiotowych oraz ściśle monitorować pod kątem reakcji skórnych. Największe ryzyko wystąpienia SJS lub
TEN występuje w pierwszych tygodniach leczenia.
Jeśli występują objawy SJS lub TEN (np. postępująca wysypka skórna, często z
pęcherze lub zmiany na błonach śluzowych), należy przerwać leczenie fenobarbitalem. Najlepsze wyniki w leczeniu SJS i TEN zapewniają wczesna diagnoza i natychmiastowe zaprzestanie stosowania każdego podejrzanego leku. Wczesne
odstawienie wiąże się z lepszym rokowaniem.
Jeśli u pacjenta rozwinęła się SJS lub TEN w wyniku stosowania fenobarbitalu,
nie wolno w żadnym momencie ponownie rozpoczynać leczenia fenobarbitalem.
Opieka należy stosować w następujących sytuacjach:
4,5
•
Długotrwałe stosowanie może skutkować uzależnieniem typu alkohol-barbituran
, dlatego należy zachować szczególną ostrożność w leczeniu pacjentów, u których w wywiadzie
nadużywanie narkotyków lub alkoholizm.
•
Należy unikać nagłego odstawienia, ponieważ może to prowadzić do ciężkiego zespołu odstawienia
(bezsenność z odbicia, lęk, drżenie, zawroty głowy, nudności, drgawki i
majaczenie) może ulec wytrąceniu.
•
Pacjenci z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy,
niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy – galaktozy nie powinni
stosować tego leku
•
Depresja oddechowa (unikać, jeśli jest ciężka)
•
Ostry, przewlekły ból – może wywołać paradoksalne podniecenie lub
zamaskować ważne objawy.
•
Młodzi, osłabieni lub starczy pacjenci
•
Zaburzenia czynności nerek
•
Istniejąca choroba wątroby
Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji
Wpływ na fenobarbital
•
•
•
•
•
Alkohol – jednoczesne stosowanie
z alkoholem może prowadzić do addytywnego działania hamującego na OUN. Jest to prawdopodobne
w przypadku jednoczesnego stosowania
innych leków działających depresyjnie na OUN.
Leki przeciwdepresyjne – w tym IMAO,
SSRI i leki trójpierścieniowe mogą antagonizować
leki przeciwpadaczkowe
działanie
fenobarbitalu poprzez obniżenie
progu drgawkowego
Leki przeciwpadaczkowe – Fenobarbital w osoczu
stężenie zwiększane przez fenytoinę,
okskarbazepinę
i
sodową
walproinian.Wigabatryna
prawdopodobnie
zmniejsza
stężenie fenobarbitalu
w osoczu
.
Leki przeciwpsychotyczne – jednoczesne stosowanie
chlorpromazyny i tiorydazyny z
fenobarbitalem może zmniejszyć stężenie któregokolwiek leku w surowicy
.< br> Kwas foliowy – jeśli suplementujesz kwas foliowy
Wpływ fenobarbitalu na
inne leki
Fenobarbital zwiększa tempo
metabolizmu, zmniejszając
stężenie w surowicy
następujących leków:
• Leki przeciwarytmiczne – dyzopiramid i
chinidyna utrata kontroli arytmii jest
możliwy. Należy monitorować stężenie leków przeciwarytmicznych w osoczu po dodaniu lub odstawieniu fenobarbitalu.
Może być konieczna zmiana dawkowania.
• Leki przeciwbakteryjne – chloramfenikol,
doksycyklina,
metronidazol
i
ryfampicyna. Unikaj jednoczesnego stosowania
telitromycyny w trakcie i przez 2 tygodnie
po fenobarbitalu.
• Leki przeciwzakrzepowe.
• Leki przeciwdepresyjne
–
paroksetyna,
mianseryna
i
trójpierścieniowe
leki przeciwdepresyjne.
• Leki przeciwpadaczkowe
–
karbamazepina,
lamotrygina, tiagabina, zonisamid,
prymidon i prawdopodobnie etosuksamid.
•
•
•
są podawane w celu leczenia niedoboru kwasu foliowego,
który może być spowodowany stosowaniem
fenobarbitalu,

stężenie fenobarbitalu w surowicy
może spaść, prowadząc
do zmniejszenia kontroli napadów u niektórych
pacjentów (patrz punkt 4.6).
Memantyna
–
efekt

< br> Prawdopodobnie fenobarbital jest zmniejszony.
Metylofenidat
–
w osoczu
stężenie fenobarbitalu
prawdopodobnie jest zwiększone.
Dziurawiec
dziurawiec
(Hypericum
perforatum) –
działanie
fenobarbitalu można zmniejszyć poprzez
jednoczesne stosowanie leku ziołowego
dziurawca zwyczajnego.
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•
Leki przeciwgrzybicze – działanie przeciwgrzybicze
gryzeofulwiny można zmniejszyć lub nawet
znieść
poprzez
jednoczesne
stosowanie.
Fenobarbital prawdopodobnie zmniejsza stężenie itrakonazolu lub pozakonazolu w osoczu. Unikaj jednoczesnego stosowania
worykonazolu.
Leki przeciwpsychotyczne
–
fenobarbital
prawdopodobnie zmniejsza stężenie
arypiprazolu.
Leki przeciwwirusowe – prawdopodobnie fenobarbital
zmniejsza stężenie abakawiru,
amprenawiru, darunawiru, lopinawiru,
indynawiru, nelfinawiru, sakwinawiru.
Leki przeciwlękowe
i
Leki nasenne
–
klonazepam.
Aprepitant – fenobarbital prawdopodobnie
zmniejsza stężenie w osoczuaprepitant.
Beta-blokery – metoprolol, tymolol
i prawdopodobnie propranolol.
Wapń
blokery kanałów
–
fenobarbital powoduje obniżony poziom
felodypiny,
izradypina,
diltiazem
werapamil, nimodypina i nifedypina
i może być konieczne
zwiększenie dawki.
Glikozydy nasercowe – poziom
digitoksyny we krwi może zostać zmniejszony o połowę przez jednoczesne
stosowanie.
Cyklosporyna lub takrolimus
Kortykosteroidy
Leki cytotoksyczne – prawdopodobnie fenobarbital
zmniejsza stężenie etopozydu
lub irynotekanu w osoczu.
Leki moczopędne – należy unikać jednoczesnego stosowania z
eplerenonem.
Haloperidol- stężenie
w surowicy
spada
w przybliżeniu o połowę w przypadku jednoczesnego stosowania
z fenobarbitalem.
Antagoniści hormonów – gestrinon
i prawdopodobnie toremifen.
Metadon – stężenie można obniżyć poprzez
równoczesne stosowanie fenobarbitalu,
zgłaszano
objawy odstawienia u pacjentów przyjmujących
metadon po dodaniu
fenobarbitalu.
Zwiększenie
br> może być konieczna dawka metadonu.
•
•
•
•
•
•
•
•
•
Montelukast.
Estrogeny – zmniejszone działanie antykoncepcyjne
Progestageny – zmniejszone działanie antykoncepcyjne
Boksymaślan sodu – wzmocnienie działania,
unikać jednoczesnego stosowania.
Teofilina – może wymagać
zwiększenia dawki teofiliny .
Hormony tarczycy – mogą zwiększać
zapotrzebowanie na hormony tarczycy w
niedoczynność tarczycy.
Tibolon
Tropisetron
Witaminy – barbiturany prawdopodobnie
zwiększają zapotrzebowanie na witaminę D
Fenobarbital może zakłócać niektóre badania laboratoryjne, w tym test metyraponu
, testy fenlolaminy i oznaczanie bilirubiny w surowicy.< br> 4,6
Płodność, ciąża i laktacja
Ciąża
Terapia fenobarbitalem u kobiet w ciąży z padaczką stwarza ryzyko dla płodu
w postaci większych i mniejszych wad wrodzonych, takich jak wrodzone wady twarzoczaszki,
palców nieprawidłowości i, rzadziej, rozszczep wargi i podniebienia. Ryzyko wystąpienia działania teratogennego wydaje się być większe w przypadku podawania więcej niż jednego leku przeciwpadaczkowego. Ryzyko dla matki jest jednak większe w przypadku odstawienia fenobarbitalu i utraty kontroli napadów. Ryzyko: równowaga korzyści,
w tym przypadku przemawia na korzyść dalszego stosowania leku w czasie ciąży na najniższym
możliwym poziomie w celu kontrolowania napadów.
Pacjentki przyjmujące fenobarbital powinny otrzymywać odpowiednią suplementację kwasu foliowego przed zapłodnieniem i w czasie ciąży (patrz punkt 4.5). Suplementacja kwasu foliowego w czasie ciąży może pomóc zmniejszyć ryzyko wystąpienia wad nerwowych u niemowlęcia. Fenobarbital łatwo przenika przez łożysko po podaniu doustnym i jest rozprowadzany po całej tkance płodu, osiągając najwyższe stężenia w łożysku, wątrobie i mózgu płodu. Zgłaszano również niekorzystny wpływ na rozwój neurobehawioralny
.
Krwawienie po urodzeniu i uzależnienie również stanowią ryzyko. Profilaktyczne leczenie
witaminą K1 dla matki przed porodem (a także noworodka) jest
zalecane, należy monitorować noworodka pod kątem objawów krwawienia.
Karmienie piersią
Fenobarbiton przenika do mleka matki i istnieje niewielkie ryzyko wystąpienia sedacji u noworodka. Dlatego nie zaleca się karmienia piersią.
4,7
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Fenobarbital może upośledzać zdolności umysłowe i (lub) fizyczne wymagane do
wykonywania potencjalnie niebezpiecznych zadań, takich jak prowadzenie pojazdu samochód lub praca
maszyneria. Należy poinstruować pacjentów, aby przed podjęciem jakichkolwiek potencjalnie niebezpiecznych zadań upewnili się, że nie ma to na nich żadnego wpływu.
4.8
Działania niepożądane
„W przypadku tego produktu nie istnieje nowoczesna dokumentacja kliniczna, którą można by wykorzystać
jako pomoc w określeniu częstości występowania działań niepożądanych”.
Zaburzenia krwi i układu limfatycznego
Częstotliwość
Nieznana
Metabolizm
&
Zaburzenia odżywiania
Częstotliwość
Nieznana
Częstotliwość
Nieznana
Zaburzenia psychiczne
Zaburzenia nerwowe

układu Częstotliwość
Nieznane
Częstotliwość
Nieznane
Częstotliwość
i nieznane
niedokrwistość megaloblastyczna (spowodowana niedoborem kwasu foliowego
),
agranulocytoza,
małopłytkowość
osteomalacja, krzywica
Istnieją doniesienia o zmniejszeniu
gęstości mineralnej kości, osteopenii,
osteoporozie i złamaniach u pacjentów
długotrwale leczonych fenobarbitalem.
Mechanizm: Nie zidentyfikowano, który fenobarbital
wpływa na metabolizm kości.
Paradoksalne
reakcja
(niezwykłe
podniecenie),
halucynacje,
niepokój i dezorientacja u
osób starszych, depresja psychiczna, pamięć
i zaburzenia funkcji poznawczych, senność,
letarg,
Nadpobudliwość,
ataksja,
oczopląs,
zaburzenia zachowania u dzieci
Zaburzenia serca
Niedociśnienie
Układ oddechowy,
klatka piersiowa
śródpiersia
zaburzenia
Częstotliwość
Układ wątrobowo-żółciowy
Nieznany
zaburzenia
Skóra
i Częstotliwość
Nieznany
Zaburzenia tkanki podskórnej

Depresja oddechowa
Bardzo rzadko
Zapalenie wątroby, cholestaza
Alergiczne reakcje skórne (plamkowo-grudkowe,
wysypki odropodobne lub szkarlatynopodobne),
inne reakcje skórne, takie jak złuszczające
zapalenie skóry, rumień wielopostaciowy
Poważne skórne działanie niepożądane
(SCAR): Toksyczna martwica naskórka
Ogólne
i częstotliwość
miejsce podania Nieznane
zaburzenia
(TEN) lub zespół Stevensa-Johnsona
(SJS) zostały zgłoszone (patrz sekcja
4.4)
Zespół nadwrażliwości przeciwpadaczkowej
(objawy obejmują gorączkę, wysypkę,
powiększenie węzłów chłonnych, limfocytozę,
eozynofilię, nieprawidłowości
hematologiczne, zajęcie wątroby i innych narządów,
w tym nerek i
płuc, które mogą
zagrażać życiu).
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych po dopuszczeniu produktu leczniczego
jest ważne. Umożliwia ciągłe monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka produktu leczniczego. Pracownicy służby zdrowia proszeni są o zgłaszanie wszelkich podejrzewanych działań niepożądanych za pośrednictwem programu żółtej karty; strona internetowa:
www.mhra.gov.uk/yellowcard
4,9
Przedawkowanie
Toksyczność różni się u poszczególnych pacjentów; Tolerancja rozwinie się w przypadku długotrwałego stosowania.
Po spożyciu 1 g przez osobę dorosłą można spodziewać się objawów zatrucia.
Objawy:
Senność, dyzartria, ataksja, oczopląs i rozhamowanie. Może również wystąpić
śpiączka, zapaść krążeniowa, zatrzymanie akcji serca, niedociśnienie, hipotonia,
hiporefleksja, hipotermia, niedociśnienie i depresja oddechowa.
Barbiturany zmniejszają motorykę jelit, co może prowadzić do powolnego wystąpienia i
pogorszenia objawów lub cykliczna poprawa i pogorszenie objawów. Postępowanie:
Rozważ węgiel aktywowany (50 g dla osoby dorosłej, 10-15 g dla dziecka poniżej 5 lat), jeśli fenobarbital zawiera więcej niż 10 mg/kg masy ciała został połknięty
w ciągu 1 godziny, pod warunkiem, że możliwe jest zabezpieczenie dróg oddechowych. Powtarzanie dawki węgla aktywowanego jest najlepszą metodą zwiększenia eliminacji fenobarbitalu u pacjentów z objawami. W przypadku ciężkiego niedociśnienia można zastosować dopaminę lub dobutaminę. Leczenie rabdomiolizy polega na alkalizacji moczu. Hemodializa lub
hemofiltracja mogą być wymagane w przypadkach ostrej nerek lub ciężkiej
hiperkaliemii.
Hemoperfuzja węglem drzewnym jest leczeniem z wyboru dla większości pacjentów
z ciężkim zatruciem barbituranami, u których nie udaje się uzyskać poprawy lub u których pogarszają się
pomimo dobrej opieki wspomagającej.
5
WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
5.1
Właściwości farmakodynamiczne
Klasyfikacja farmakoterapeutyczna

Kod ATC
: Leki przeciwpadaczkowe; Barbiturany i
pochodne - fenobarbital
: N03A A02
Fenobarbital to długo działający barbituran, który ze względu na swoje działanie hamujące na korę ruchową, stosowany jest w leczeniu padaczki.
Fenobarbital ma szerokie działanie hamujące na czynność mózgu. Ma działanie uspokajające i pewne działanie ochronne przeciwko wszystkim rodzajom ludzipadaczka częściowa i uogólniona, z wyjątkiem napadów nieświadomości. Fenobarbital jest również skuteczny w zapobieganiu napadom w odpowiednich doświadczalnych zwierzęcych modelach padaczki. W różnych badaniach wydaje się, że fenobarbital ma niespójne działanie w hamowaniu eksperymentalnych ognisk padaczkowych i wyładowań następczych padaczkowych, ale hamuje transmisję synaptyczną, przynajmniej w rdzeniu kręgowym. Prawdopodobny biochemiczny mechanizm działania leku polega na wydłużeniu czasu otwarcia kanałów jonowych Cl- w postsynaptycznych błonach neuronalnych. Efekt ten powoduje hiperpolaryzację błony komórkowej i w ten sposób
upośledza propagację impulsów nerwowych.
Fenobarbital zmniejsza również wewnątrzneuronalne stężenie Na+ i hamuje
Napływ Ca2+ do depolaryzowanych synaptosomów. Podnosi poziom serotoniny w mózgu
i hamuje wychwyt zwrotny noradrenaliny (noradrenaliny) do synaptosomów.
Te dodatkowe działania biochemiczne mogą przyczyniać się do
przeciwdrgawkowego działania leku.
5.2
Właściwości farmakokinetyczne
Wchłanianie - Fenobarbital łatwo wchłania się z przewodu żołądkowo-jelitowego,
chociaż jest stosunkowo nierozpuszczalny w tłuszczach; maksymalne stężenie osiągane jest w ciągu około 2 godzin po podaniu doustnym.
Dystrybucja – Fenobarbital wiąże się z białkami osocza w około 45 do 60%.
Fenobarbital przenika przez barierę łożyskową i przenika do mleka matki.
Metabolizm – Okres półtrwania w osoczu u dorosłych wynosi około 75 do 120 godzin, ale
znacznie wydłużony u noworodków i krótszy (około 21 do 75 godzin) u dzieci.
Istnieją znaczne różnice międzyosobnicze w kinetyce fenobarbitalu.
Fenobarbital jest tylko częściowo metabolizowany w wątrobie.
Eliminacja - około 25% dawki jest wydalana z moczem w postaci niezmienionej przy prawidłowym pH moczu.
5,3
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Brak przedklinicznych danych o bezpieczeństwie istotnych dla lekarza przepisującego, które były
dodatkowe w stosunku do tych już zawartych w innych punktach ChPL.
6
DANE FARMACEUTYCZNE
6.1< br>Wykaz substancji pomocniczych
Laktoza
Stearynian magnezu
Skrobia kukurydziana
Wstępnie żelowana skrobia kukurydziana
6.2
Niezgodności farmaceutyczne
Nie podano.
6,3
Okres ważności
60 miesięcy w tubach polipropylenowych, w opakowaniu do sprzedaży.
60 miesięcy w butelkach ze szkła oranżowego, w opakowaniu do sprzedaży.
60 miesięcy w HDPP lub HDPE w opakowaniu przeznaczonym do sprzedaży.
24 miesiące w blistrach A1/PVC, w opakowaniu przeznaczonym do sprzedaży.
6.4
Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania
Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.
Przechowywać w chłodnym, suchym miejscu.
6,5
Rodzaj i zawartość opakowania
1. Nieprzezroczyste pojemniki plastikowe składające się z rurek polipropylenowych i wykonanych z polietylenu
zamknięcia zabezpieczające przed manipulacją w opakowaniach po 28, 30, 42, 50, 56, 60, 84, 90, 100, 112, 250,
500 lub 1000 tabletek.
2.
Butelki ze szkła oranżowego z zakrętki w opakowaniach po 28, 30, 42, 50, 56, 60, 84, 90,
100, 112, 250, 500 lub 1000 tabletek.
3.
Nieprzezroczyste pojemniki plastikowe składające się z jednego z dwóch polipropylen o dużej gęstości lub wysokiej
polietylen o dużej gęstości z zamknięciem zabezpieczającym przed manipulacją lub zabezpieczeniem przed dziećmi
składający się z polietylenu o dużej gęstości z wypełnieniem zawierającym standardową piankę polieterową
lub wypełniacz wykonany z polietylenu lub polipropylenu w opakowaniach po 28, 30, 42, 50, 56,
60, 84, 90, 100, 112, 250, 500 lub 1000 tabletek.
4.
Blistry z aluminium/nieprzezroczystego PVC w opakowaniach po 28, 30, 42, 56 , 60, 84, 90 lub
112 tabletek.
Nie wszystkie wielkości opakowań mogą znajdować się w obrocie.
6.6
Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania
Brak.
7
PODMIOT ODPOWIEDZIALNY
Bristol Laboratories Limited
Unit 3, Canalside,
Northbridge road,
Berkhamsted HP4 1EG
Wielka Brytania
8
NUMER(Y) POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
PL 17907/0512
9
DATA PIERWSZEGO ZEZWOLENIA/WZNOWIENIA
ZEZWOLENIA
08.02.2010
10
DATA ZMIANY TEKSTU
31.10.2016