PHENOBARBITONE 30 MG TABLETS

RESUMO DAS CARACTERÍSTICAS DO PRODUTO
1
NOME DO MEDICAMENTO
Fenobarbitona 30 mg Comprimidos
2
COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA
Cada comprimido contém 30 mg de fenobarbital (fenobarbital).
Para excipientes, ver 6.1.
3
FORMA FARMACÊUTICA
Comprimido.
Comprimidos convexos normais, brancos, gravados com o logotipo da empresa em um lado e
A061 no outro lado.
4< br>INFORMAÇÕES CLÍNICAS
4.1
Indicações terapêuticas
Tratamento e controle de todas as formas de epilepsia, exceto crises de ausência.
O fenobarbital só deve ser usado no tratamento de convulsões febris em
circunstâncias excepcionais.< br> 4.2
Posologia e modo de administração
Posologia
Adultos: 60-180mg à noite
Criança: 5-8mg/kg diariamente
Idosos: A depuração do fenobarbital diminui em idosos. Portanto, a dose
de fenobarbital é geralmente menor em pacientes idosos.
A dose de fenobarbital deve ser ajustada para atender às necessidades individuais
pacientes. Isso geralmente requer concentração plasmática de 15 a 40
microgramas/ml (65 a 170 micromoles/litro).
Método de administração:
Para administração oral
4.3
Contra-indicações
O fenobarbital deve não deve ser administrado a pacientes com:
•
•
•
•
4.4
Hipersensibilidade ao fenobarbital, outros barbitúricos ou a qualquer um dos
excipientes listados na seção 6.1.
Porfiria aguda intermitente
Insuficiência hepática e renal grave
Depressão respiratória grave
Advertências e precauções especiais de uso
Ideação e comportamento suicida foram relatados em pacientes tratados com
agentes antiepilépticos em diversas indicações. Uma meta-análise de ensaios aleatorizados
controlados com placebo sobre medicamentos antiepilépticos também demonstrou um pequeno aumento do risco de ideação e comportamento suicida. O mecanismo deste risco
não é conhecido e os dados disponíveis não excluem a possibilidade de um
risco aumentado para fenobarbital.
Portanto, os pacientes devem ser monitorados quanto a sinais de ideação suicida e
comportamentos e tratamento apropriado devem ser considerados. Os pacientes (e
cuidadores de pacientes) devem ser aconselhados a procurar orientação médica caso surjam sinais
de ideação ou comportamento suicida.
Síndrome de Steven-Johnson e necrólise epidérmica tóxica
Reações cutâneas com risco de vida Stevens- Síndrome de Johnson (SSJ) e necrólise epidérmica tóxica (NET) foram relatadas com o uso de fenobarbital. Os pacientes devem ser avisados ​​sobre os sinais e sintomas e monitorados de perto quanto a reações cutâneas. O maior risco de ocorrência de SSJ ou
NET ocorre nas primeiras semanas de tratamento.
Se houver sintomas ou sinais de SSJ ou NET (por exemplo, erupção cutânea progressiva, frequentemente com
bolhas ou lesões mucosas), o tratamento com fenobarbital deve ser descontinuado. Os melhores resultados no manejo da SSJ e da NET vêm do diagnóstico precoce e da descontinuação imediata de qualquer medicamento suspeito. A retirada
precoce está associada a um melhor prognóstico.
Se o paciente desenvolveu SSJ ou NET com o uso de fenobarbital,
o fenobarbital não deve ser reiniciado neste paciente em nenhum momento.
Cuidados deve ser usado nas seguintes situações:
4.5
•
O uso prolongado pode resultar em dependência do tipo álcool-barbitúrico
e cuidados especiais devem ser tomados no tratamento de pacientes com histórico de
abuso de drogas ou alcoolismo.
•
A abstinência repentina deve ser evitada como síndrome de abstinência grave
(insônia rebote, ansiedade, tremor, tontura, náusea, convulsões e
delirium) pode ser precipitado.
•
Pacientes com problemas hereditários raros de intolerância à galactose,
deficiência de lactase de lapp ou má absorção de glicose – galactose não devem
tomar este medicamento
•
Depressão respiratória (evitar se for grave)
•
Dor crônica aguda – excitação paradoxal pode ser induzida ou
sintomas importantes mascarados.
•
Pacientes jovens, debilitados ou senis
•
Compromisso renal
•
Doença hepática existente
Interação com outros medicamentos e outras formas de interação
Efeitos sobre o fenobarbital
•
•
•
•
•
Álcool – a administração concomitante
com álcool pode levar a um efeito depressor
aditivo do SNC. Isto é provável
com a administração concomitante com
outros depressores do SNC.
Antidepressivos – incluindo IMAOs,
ISRSs e tricíclicos podem antagonizar
o
antiepiléptico
atividade
do
fenobarbital diminuindo o
limiar convulsivo
Antiepilépticos – Concentrações plasmáticas de fenobarbital
aumentadas por fenitoína,
oxcarbazepina
e
sódio
valproato.Vigabatrina
possivelmente
diminui
as concentrações plasmáticas
de fenobarbital.
Antipsicóticos – o uso concomitante de
clorpromazina e tioridazina com
fenobarbital pode reduzir os níveis séricos
de qualquer um dos medicamentos.< br> Ácido fólico – se suplementos de ácido fólico
Efeitos do fenobarbital em
outros medicamentos
O fenobarbital aumenta a taxa de
metabolismo reduzindo as concentrações séricas
dos seguintes medicamentos:
• Antiarrítmicos – disopiramida e
quinidina perda do controle da arritmia é
possível. Os níveis plasmáticos de antiarrímicos devem ser monitorados, se
o fenobarbital for adicionado ou retirado.
Podem ser necessárias alterações na dosagem.
• Antibacterianos – cloranfenicol,
doxiciclina,
metronidazol
e
rifampicina. Evite o uso concomitante de
telitromicina durante e por 2 semanas
após o fenobarbital.
• Anticoagulantes.
• Antidepressivos
–
paroxetina,
mianserina
e
antidepressivos
tricíclicos.
• Antiepilépticos
–
carbamazepina,
lamotrigina, tiagabina, zonisamida,
primidona e possivelmente etosuxamida.
•
•
•
são administrados para tratar a deficiência de folato,
que pode ser causada pelo uso de
fenobarbital,
o
os níveis
séricos de fenobarbital podem cair, levando
à diminuição do controle das crises em alguns
pacientes (ver seção 4.6).
Memantina
–
o
efeito
de< br> O fenobarbital possivelmente está reduzido.
Metilfenidato
–
a concentração plasmática
de fenobarbital
está possivelmente aumentada.
Erva de São

João
(Hypericum
perforatum) – o
o efeito do
fenobarbital pode ser reduzido pelo
uso concomitante do remédio fitoterápico
erva de São João.
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•
Antifúngicos – os efeitos antifúngicos da
griseofulvina podem ser reduzidos ou mesmo
abolidos
pelo
uso
simultâneo.
O fenobarbital possivelmente reduz as concentrações plasmáticas de itraconazol ou posaconazol. Evite o uso concomitante
de voriconazol.
Antipsicóticos
–
fenobarbital
possivelmente reduz a concentração de
aripiprazol.
Antivirais – possivelmente fenobarbital
reduz os níveis plasmáticos de abacavir,
amprenavir, darunavir, lopinavir,
indinavir, nelfinavir, saquinavir.
Ansiolíticos
e
Hipnóticos
–
clonazepam.
Aprepitant – fenobarbital possivelmente
reduz a concentração plasmática de
aprepitant.
Betabloqueadores – metoprolol, timolol
e possivelmente propranolol.
Bloqueadores dos canais
de cálcio
–
fenobarbital causa níveis reduzidos de
felodipina,
isradipina,
diltiazem
verapamil, nimodipina e nifedipina
e um aumento na dosagem podem ser
necessários.
Glicosídeos cardíacos – os níveis sanguíneos de
digitoxina podem ser reduzidos pela metade pelo uso
simultâneo.
Ciclosporina ou tacrolimus
Corticosteroides
Citotóxicos – possivelmente fenobarbital
reduz os níveis plasmáticos de etoposídeo
ou irinotecano.
Diuréticos – o uso concomitante com
eplerenona deve ser evitado.
Os níveis séricos de haloperidol
são
aproximadamente reduzidos pela metade pelo uso simultâneo
com fenobarbital.
Antagonistas hormonais – gestrinona
e possivelmente toremifeno.
Metadona – os níveis podem ser reduzidos pelo
uso concomitante de fenobarbital e
sintomas de abstinência foram
relatados em pacientes mantidos em
metadona quando o fenobarbital foi
adicionado.
Aumentos no
br> dosagem de metadona pode ser necessária.
•
•
•
•
•
•
•
•
•
Montelucaste.
Estrogênios – efeito anticoncepcional
reduzido
Progestagênios – efeito anticoncepcional
reduzido
Oxibato de sódio – efeitos potencializados,
evitar o uso concomitante.
Teofilina – pode exigir um
aumento na dose de teofilina .
Hormônios da tireoide – podem aumentar
as necessidades de hormônios da tireoide em
hipotireoidismo.
Tibolona
Tropisetron
Vitaminas – barbitúricos possivelmente
aumentam as necessidades de vitamina D
O fenobarbital pode interferir em alguns testes laboratoriais, incluindo teste de metirapona
, testes de fenlolamina e estimativa de bilirrubina sérica.< br> 4.6
Fertilidade, gravidez e lactação
Gravidez
A terapia com fenobarbital em mulheres grávidas epilépticas apresenta um risco para o feto
em termos de defeitos congênitos maiores e menores, como craniofaciais congênitos,
digitais anormalidades e, menos comumente, fissura labiopalatina. O risco de desenvolvimento de efeitos teratogênicos parece ser maior se mais de um medicamento antiepiléptico for administrado. O risco para a mãe, entretanto, é maior se o fenobarbital for suspenso e o controle das crises for perdido. O equilíbrio risco-benefício,
neste caso, favorece o uso continuado do medicamento durante a gravidez no nível mais baixo
possível para controlar as convulsões.
Os doentes a tomar fenobarbital devem ser adequadamente suplementados com ácido fólico antes da conceção e durante a gravidez (ver secção 4.5). A suplementação de ácido fólico
durante a gravidez pode ajudar a reduzir o risco de defeitos neurais
no bebê.
O fenobarbital atravessa prontamente a placenta após a administração oral e é
distribuído por todo o tecido fetal, sendo encontradas as concentrações mais altas na placenta, fígado fetal e cérebro. Também foram relatados efeitos adversos no desenvolvimento neurocomportamental.
Hemorragia no nascimento e dependência também são um risco. O tratamento profilático com
vitamina K1 para a mãe antes do parto (assim como para o recém-nascido) é
recomendado, o recém-nascido deve ser monitorado quanto a sinais de sangramento.
Amamentação
O fenobarbital é excretado no leite materno e há um pequeno risco de sedação
neonatal. Portanto, a amamentação não é aconselhável.
4.7
Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas
O fenobarbital pode prejudicar as capacidades mentais e/ou físicas necessárias para o
desempenho de tarefas potencialmente perigosas, como dirigir um carro ou operando
máquinas. Os pacientes devem ser aconselhados a garantir que não sejam afetados
antes de realizar qualquer tarefa potencialmente perigosa.
4.8
Efeitos indesejáveis
“Para este produto não existe documentação clínica moderna que possa ser usada
como suporte para determinar a frequência de reações adversas”.
Distúrbios do sistema
sangue e linfático
Frequência
Desconhecido
Metabolismo
e
Distúrbios nutricionais
Frequência
Desconhecido
Frequência
Desconhecido
Transtornos
psiquiátricos
Transtornos
nervosos
Frequência do sistema
Desconhecido
Frequência
Desconhecido
Frequência
e Desconhecido
anemia megaloblástica (devido à deficiência de folato),
agranulocitose,
trombocitopenia
osteomalácia, raquitismo
Houve relatos de diminuição
da densidade mineral óssea, osteopenia,
osteoporose e fraturas em pacientes em
terapia de longo prazo com fenobarbital.
O mecanismo por qual fenobarbital
afeta o metabolismo ósseo não foi
identificado.
Paradoxal
reação
(excitação
incomum),
alucinações,
inquietação e confusão em
idosos, depressão mental, comprometimento da memória
e cognitivo, sonolência,
letargia,
Hiperatividade,
ataxia,
nistagmo,
distúrbios comportamentais em crianças
Distúrbios cardíacos
Hipotensão
Respiratório,
torácico
mediastinal
distúrbios
Frequência
Hepatobiliar
Desconhecido
distúrbios
Pele
e frequência
Desconhecido
subcutâneo
distúrbios teciduais
Depressão respiratória
Muito Raro
Hepatite, colestase
Reações cutâneas alérgicas (erupções cutâneas maculopapulares,
morbiliformes ou escarlatiniformes),
outras reações cutâneas, como dermatite esfoliativa
, eritema multiforme
Reação adversa cutânea grave
(SCARs): Necrose epidérmica tóxica
Geral
e Frequência
local de administração
Distúrbios
desconhecidos
(NET) ou síndrome de Stevens-Johnson
(SJS) foram relatados (veja a seção
4.4)
Síndrome de hipersensibilidade antiepiléptica
(as características incluem febre, erupção cutânea,
linfadenopatia, linfocitose,
eosinofilia, anomalias
hematológicas, envolvimento hepático e de outros órgãos
incluindo renal e
sistemas pulmonares que podem tornar-se
potencialmente fatais).
Notificação de suspeitas de reações adversas
É importante notificar suspeitas de reações adversas após a autorização do medicamento
. Permite a monitorização contínua da relação benefício/risco
do medicamento. Solicita-se aos profissionais de saúde que notifiquem quaisquer suspeitas de reações adversas através do Sistema de Cartão Amarelo; website:
www.mhra.gov.uk/yellowcard
4.9
Overdose
A toxicidade varia entre os pacientes; a tolerância se desenvolverá com o uso crônico.
Características de intoxicação são esperadas após ingestão de 1g em adultos.
Características:
Sonolência, disartria, ataxia, nistagmo e desinibição. Também pode
haver coma, colapso cardiovascular, parada cardíaca, hipotensão, hipotonia,
hiperreflexia, hipotermia, hipotensão e depressão respiratória.
Os barbitúricos diminuem a motilidade intestinal, o que pode levar a início lento e
piora. dos sintomas ou melhora cíclica e piora dos sintomas.
Tratamento:
Considere carvão ativado (50g para um adulto, 10-15g para uma criança menor de 5
anos) se for superior a 10mg/kg de peso corporal de fenobarbital foi ingerido
dentro de 1 hora, desde que as vias aéreas possam ser protegidas. O carvão ativado em doses repetidas é o melhor método para aumentar a eliminação do fenobarbital em pacientes sintomáticos. Na hipotensão grave, pode-se usar dopamina ou dobutamina. Trate a rabdomiólise com alcalinização urinária. Hemodiálise ou
hemofiltração podem ser necessárias em casos de hipercalemia renal aguda ou
grave.
A hemoperfusão com carvão é o tratamento de escolha para a maioria dos pacientes
com intoxicação grave por barbitúricos que não melhoram ou que deteriorar
apesar de bons cuidados de suporte.
5
PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS
5.1
Propriedades farmacodinâmicas
Classificação farmacoterapêutica

Código ATC
: Antiepilépticos; Barbitúricos e
Derivados - fenobarbital
: N03A A02
O fenobarbital é um barbitúrico de ação prolongada que, devido ao seu efeito depressor
no córtex motor, é utilizado no tratamento da epilepsia.
O fenobarbital tem uma ação depressora generalizada na função cerebral. Tem
efeitos sedativos e alguma ação protetora contra todas as variedades de seres humanos
epilepsia parcial e generalizada, com exceção de crises de ausência.
O fenobarbital também é eficaz na prevenção de convulsões nos correspondentes
modelos animais experimentais de epilepsia. Em diferentes estudos, o fenobarbital parece ter tido efeitos inconsistentes na supressão de focos epilépticos experimentais e pós-descargas epilépticas, mas inibe a transmissão sináptica, pelo menos na medula espinhal. O provável mecanismo de ação bioquímico da droga é através do prolongamento do tempo de abertura dos canais de íons Cl- nas membranas neuronais pós-sinápticas. Este efeito causa hiperpolarização da membrana e, portanto,
prejudica a propagação do impulso nervoso.
O fenobarbital também diminui as concentrações intraneuronais de Na+ e inibe
Influxo de Ca2+ nos sinaptossomas despolarizados. Aumenta os níveis de serotonina no cérebro
e inibe a recaptação de noradrenalina (norepinefrina) nos sinaptossomas.
Essas ações bioquímicas adicionais podem contribuir para os
efeitos anticonvulsivantes da droga.
5.2
Propriedades farmacocinéticas
> Absorção - O fenobarbital é facilmente absorvido pelo trato gastrointestinal,
embora seja relativamente insolúvel em lipídios; as concentrações máximas são atingidas em
cerca de 2 horas após a administração oral.
Distribuição – O fenobarbital liga-se cerca de 45 a 60% às proteínas plasmáticas.
O fenobarbital atravessa a barreira placentária e é distribuído no leite materno.
Metabolismo – A meia-vida plasmática é de cerca de 75 a 120 horas em adultos, mas é
muito prolongado em neonatos e mais curto (cerca de 21 a 75 horas) em crianças.
Há uma variação interindividual considerável na cinética do fenobarbital.
O fenobarbital é apenas parcialmente metabolizado no fígado.
Eliminação - Cerca de 25% de uma dose é excretada na urina inalterada em
pH urinário normal.
5.3
Dados de segurança pré-clínica
Não existem dados de segurança pré-clínica relevantes para o prescritor que sejam
adicionais aos já incluídos noutras secções do RCM.
6
INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS
6.1< br>Lista de excipientes
Lactose
Estearato de magnésio
Amido de milho
Amido de milho pré-gelatinizado
6.2
Incompatibilidades
Nenhum declarado.
6.3
Prazo de validade
60 meses em tubos de polipropileno, conforme embalado para venda.
60 meses em frascos de vidro âmbar, conforme embalado para venda.
60 meses em HDPP ou HDPE recipientes, conforme embalados para venda.
24 meses em blisters A1/PVC, conforme embalados para venda.
6.4
Precauções especiais de armazenamento
Manter fora do alcance das crianças.
Armazenar em local fresco e seco.
6.5
Natureza e conteúdo do recipiente
1. Recipientes plásticos opacos compostos por tubos de polipropileno e feitos de polietileno
fechos invioláveis ​​em embalagens de 28, 30, 42, 50, 56, 60, 84, 90, 100, 112, 250,
500 ou 1000 comprimidos.
2.
Frascos de vidro âmbar com tampas de rosca em embalagens de 28, 30, 42, 50, 56, 60, 84, 90,
100, 112, 250, 500 ou 1000 comprimidos.
3.
Recipientes plásticos opacos compostos de polipropileno de alta densidade ou alta
polietileno de densidade com fecho inviolável ou resistente a crianças
composto de polietileno de alta densidade com embalagem de espuma de poliéter padrão
ou enchimento feito de polietileno ou polipropileno em embalagens de 28, 30, 42, 50, 56,
60, 84, 90, 100, 112, 250, 500 ou 1000 comprimidos.
4.
Embalagens blister de alumínio/PVC opaco em embalagens de 28, 30,42, 56 , 60, 84, 90 ou
112 comprimidos.
Nem todas as apresentações podem ser comercializadas.
6.6
Precauções especiais de eliminação
Nenhuma.
7
TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
Bristol Laboratories Limited
Unidade 3, Canalside,
Northbridge road,
Berkhamsted HP4 1EG
Reino Unido
8
NÚMERO(S) DE AUTORIZAÇÃO DE COMERCIALIZAÇÃO
PL 17907/0512
9
DATA DA PRIMEIRA AUTORIZAÇÃO/RENOVAÇÃO DA
AUTORIZAÇÃO
02/08/2010
10
DATA DE REVISÃO DO TEXTO
31/10/2016