PHENOBARBITONE 30 MG TABLETS

КРАТКИЕ ХАРАКТЕРИСТИКИ ПРОДУКТА
1
НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
Фенобарбитон 30 мг Таблетки
2
КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ
Каждая таблетка содержит 30 мг фенобарбитала (фенобарбитала).
Информацию о вспомогательных веществах см. в 6.1.
3
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА
Таблетка.
Белые нормальные выпуклые таблетки с выгравированным логотипом компании на одной стороне и
A061 на другой стороне.
4< бр>КЛИНИЧЕСКИЕ СВЕДЕНИЯ
4.1
Терапевтические показания
Лечение и контроль всех форм эпилепсии, за исключением абсансов.
Фенобарбитал следует применять для лечения фебрильных судорог только в
исключительных обстоятельствах.< br> 4.2
Дозировка и способ применения
Дозировка
Взрослые: 60–180 мг на ночь
Дети: 5–8 мг/кг в день
Пожилые люди: у пожилых людей клиренс фенобарбитала снижается. Поэтому доза
фенобарбитала обычно ниже у пожилых пациентов.
Дозу фенобарбитала следует корректировать с учетом индивидуальных потребностей
пациенты. Обычно для этого требуется концентрация в плазме от 15 до 40
микрограмм/мл (от 65 до 170 микромолей/литр).
Способ применения:
Для перорального применения
4.3
Противопоказания
Фенобарбитал следует применять не назначать пациентам с:
•
•
•
•
4.4
Гиперчувствительность к фенобарбиталу, другим барбитуратам или к любому из
вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1.
Острая интермиттирующая порфирия
Тяжелая печеночная и почечная недостаточность
Тяжелая угнетение дыхания
Особые предупреждения и меры предосторожности при применении
Сообщалось о суицидальных мыслях и поведении у пациентов, принимавших
противоэпилептические средства по нескольким показаниям. Метаанализ рандомизированных
плацебо-контролируемых исследований противоэпилептических препаратов также показал небольшое
повышение риска суицидальных мыслей и поведения. Механизм этого риска
неизвестен, и имеющиеся данные не исключают возможности
повышенного риска при применении фенобарбитона.
Поэтому пациентов следует наблюдать на предмет признаков суицидальных мыслей и
следует учитывать поведение и соответствующее лечение. Пациентам (и
лицам, осуществляющим уход за пациентами) следует рекомендовать обратиться к врачу в случае появления признаков
суицидальных мыслей или поведения.
Синдром Стивена-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз
Опасные для жизни кожные реакции Стивенс- Сообщалось о синдроме Джонсона (ССД) и токсическом эпидермальном некролизе (ТЭН) при применении фенобарбитала. Пациентов следует информировать о признаках и симптомах и внимательно следить за кожными реакциями. Самый высокий риск возникновения ССД или ТЭН наблюдается в течение первых недель лечения.
Если симптомы или признаки ССД или ТЭН (например, прогрессирующая кожная сыпь, часто сопровождающаяся
волдырей или поражений слизистой оболочки), лечение фенобарбиталом следует прекратить
. Наилучшие результаты в лечении ССД и ТЭН достигаются при ранней диагностике и немедленной отмене любого подозрительного препарата. Ранняя
отмена связана с лучшим прогнозом.
Если у пациента развился ССД или ТЭН на фоне применения фенобарбитала,
нельзя возобновлять прием фенобарбитала у этого пациента в любое время.
Уход следует использовать в следующих ситуациях:
4.5
•
Длительное применение может привести к зависимости алкогольно-барбитуратного типа
, поэтому следует проявлять особую осторожность при лечении пациентов с анамнезом
злоупотребление наркотиками или алкоголизм.
•
Следует избегать внезапной отмены, так как это тяжелый синдром отмены
(реактивная бессонница, тревога, тремор, головокружение, тошнота, судороги и
делирий) может ускориться.
•
Пациенты с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Lapp или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не должны
принимать это лекарство
•
Угнетение дыхания (избегать в тяжелых случаях)
•
Острая хроническая боль – может возникнуть парадоксальное возбуждение или
маскировать важные симптомы.
•
Молодые, ослабленные или старческие пациенты
•
Нарушение функции почек
•
Существующее заболевание печени
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
Влияние на фенобарбитал
•
•
•
•
•
Алкоголь – одновременное применение
с алкоголем может привести к дополнительному
угнетающему действию на ЦНС. Это вероятно
при одновременном применении
с другими депрессантами ЦНС.
Антидепрессанты, включая ИМАО,
СИОЗС и трициклические препараты, могут антагонизировать
противоэпилептические средства
активность
фенобарбитала за счет снижения
судорожного порога
Противоэпилептические средства – концентрации фенобарбитала в плазме
увеличиваются под действием фенитоина,
окскарбазепина
и
натрия
вальпроата.Вигабатрин
возможно
снижает
концентрацию
фенобарбитала
в плазме
.
Нейролептики – одновременное применение
хлорпромазина и тиоридазина с
фенобарбиталом может снизить сывороточные
уровни любого препарата.
br> Фолиевая кислота – если принимать добавки с фолиевой кислотой
Влияние фенобарбитала на
другие лекарственные средства
Фенобарбитал увеличивает скорость
метаболизма, снижая сывороточные
концентрации следующих препаратов:
• Антиаритмические средства – дизопирамид и
хинидин, потеря контроля над аритмией.
возможно. Уровни антиаритмических средств в плазме следует контролировать при добавлении или отмене фенобарбитала.
Могут потребоваться изменения дозировки.
• Антибактериальные средства – хлорамфеникол,
доксициклин,
метронидазол
и
рифампицин. Избегайте одновременного применения
телитромицина во время и в течение 2 недель
после фенобарбитала.
• Антикоагулянты.
• Антидепрессанты
–
пароксетин,
миансерин
и
трициклические
антидепрессанты.
• Противоэпилептические средства
–
карбамазепин,
ламотриджин, тиагабин, зонисамид,
примидон и, возможно, этосуксамид.
•
•
•
назначаются для лечения дефицита фолиевой кислоты,
который может быть вызван применением
фенобарбитала,

Уровни фенобарбитала в сыворотке
могут снижаться, что
приводит к снижению контроля над приступами у некоторых
пациентов (см. раздел 4.6).
Мемантин
–
эффект

br> Возможно снижение уровня фенобарбитала.
Метилфенидат
–
концентрация Фенобарбитала в плазме
возможно повышена.
Зверобой

(Hypericum
perforatum) –
Эффект
фенобарбитала может быть уменьшен
одновременным приемом растительного лекарственного средства
зверобоя.
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•
Противогрибковые средства – противогрибковый эффект
гризеофульвина может быть уменьшен или даже
отменен
при
одновременном
применении.
Фенобарбитал, возможно, снижает концентрацию итраконазола или позаконазола в плазме. Избегайте одновременного применения
вориконазола.
Нейролептики
–
фенобарбитал
возможно снижает концентрацию
арипипразола.
Противовирусные препараты – возможно фенобарбитал
снижает уровень в плазме абакавира,
ампренавира, дарунавира, лопинавира,
индинавира, нелфинавира, саквинавира.
Анксиолитики
и
Снотворные
–
клоназепам.
Апрепитант – фенобарбитал, возможно
снижает концентрацию в плазме
апрепитант.
Бета-блокаторы – метопролол, тимолол
и, возможно, пропранолол.
Блокаторы кальциевых
каналов

–
фенобарбитал вызывает снижение уровня
фелодипина,
> исрадипин,
дилтиазем
верапамил, нимодипин и нифедипин
и может потребоваться увеличение дозировки
.
Сердечные гликозиды – уровень
дигитоксина в крови можно снизить вдвое при одновременном
применении.
Циклоспорин или такролимус
Кортикостероиды
Цитотоксические вещества – возможно фенобарбитал
снижает уровень этопозида
или иринотекана в плазме.
Диуретики – следует избегать одновременного применения
с эплереноном.
Уровни галоперидола в сыворотке
уменьшаются
примерно вдвое при одновременном применении
с фенобарбиталом.
Антагонисты гормонов – гестринон
и, возможно, торемифен.
Метадон – уровни могут быть снижены при одновременном применении
фенобарбитала, и
симптомы абстиненции
наблюдались у пациентов, продолжающих принимать
метадон при добавлении фенобарбитала.
Увеличение

br> Может потребоваться доза метадона.
•
•
•
•
•
•
•
•
•
Монтелукаст.
Эстрогены – снижение контрацептивного
эффекта
Прогестагены – снижение контрацептивного
эффекта
Оксибат натрия – усиление эффекта,
следует избегать одновременного применения.
Теофиллин – может потребоваться
увеличение дозы теофиллина. .
Гормоны щитовидной железы – могут повысить
потребность в гормонах щитовидной железы у
гипотиреоз.
Тиболон
Трописетрон
Витамины – барбитураты, возможно,
повышают потребность в витамине D
Фенобарбитал может влиять на результаты некоторых лабораторных тестов, включая тест на метирапон
, фенлоламиновые тесты и определение сывороточного билирубина.< br> 4.6
Фертильность, беременность и лактация
Беременность
Терапия фенобарбиталом у беременных женщин с эпилепсией представляет риск для плода
с точки зрения больших и малых врожденных дефектов, таких как врожденные черепно-лицевые,
цифровые аномалии и, реже, расщелину губы и неба. Риск развития тератогенных эффектов увеличивается при применении более одного противоэпилептического препарата. Однако риск для матери возрастает, если
прекратить прием фенобарбитала и потерять контроль над приступами. Соотношение «риск: польза»
в данном случае благоприятствует продолжению применения препарата во время беременности на минимально возможном уровне
для контроля судорог.
Пациенткам, принимающим фенобарбитал, следует адекватно дополнять фолиевую кислоту до зачатия и во время беременности (см. раздел «Противопоказания»). Прием фолиевой кислоты
во время беременности может помочь снизить риск нервных дефектов
у ребенка.
Фенобарбитал легко проникает через плаценту после перорального приема и
распределяется по тканям плода, при этом обнаруживаются самые высокие концентрации. в плаценте, печени и мозге плода. Сообщалось также о неблагоприятном воздействии на нейроповеденческое развитие
.
Кровотечение при рождении и зависимость также представляют собой риск. Профилактическое лечение
витамином К1 у матери перед родами (а также у новорожденного)
рекомендуется, новорожденного следует наблюдать на предмет признаков кровотечения.
Грудное вскармливание
Фенобарбитон выделяется с грудным молоком, и существует небольшой риск неонатального
седативного эффекта. Поэтому грудное вскармливание не рекомендуется.
4.7
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Фенобарбитал может ухудшить умственные и/или физические способности, необходимые
для выполнения потенциально опасных задач, таких как вождение автомобиля. автомобиль или рабочий
техника. Пациентам следует рекомендовать убедиться, что на них это не влияет
, прежде чем приступать к каким-либо потенциально опасным задачам.
4.8
Нежелательные эффекты
«Для этого продукта не существует современной клинической документации, которую можно было бы использовать
в качестве поддержки для определения частоты побочных реакций».
Нарушения со стороны крови и лимфатической
системы
Частота
Неизвестна
Метаболизм
и
Расстройства питания
Частота
Неизвестна
Частота
Неизвестно
Психиатрические
расстройства
Нервные
расстройства
системы Частота
Неизвестно
Частота
Неизвестно
Частота
И неизвестно
мегалобластная анемия (из-за дефицита фолиевой кислоты
),
агранулоцитоз,
тромбоцитопения
остеомаляция, рахит
Сообщалось о снижении
минеральной плотности костной ткани, остеопении,
остеопорозе и переломах у пациентов,
длительно получающих фенобарбитал.
Механизм действия: какой фенобарбитал
влияет на костный метаболизм,
не установлено.
Парадоксально
реакции
(необычное
возбуждение),
галлюцинации,
беспокойство и спутанность сознания у
пожилых людей, психическая депрессия, нарушение памяти
и когнитивных функций, сонливость,
вялость,
> Гиперактивность,
атаксия,
нистагм,
нарушения поведения у детей
Сердечные нарушения
Гипотония
Респираторные,
грудные
средостенные
заболевания
Частота
Гепатобилиарные
Неизвестно
Нарушения
Кожные
и частота
Неизвестно
Заболевания подкожной
ткани
Угнетение дыхания
Очень редко
Гепатит, холестаз
Аллергические кожные реакции (пятнисто-папулезные,
кореподобные или скарлатиноподобные высыпания),
другие кожные реакции, такие как эксфолиативный
дерматит, многоформная эритема
Серьезные кожные побочные реакции
(SCAR): Токсический эпидермальный некроз
Общие
и частота
Место введения Неизвестные
расстройства
(TEN) или синдром Стивенса-Джонсона
(SJS) сообщалось (см. раздел
4.4)
Синдром противоэпилептической гиперчувствительности
(признаки включают лихорадку, сыпь,
лимфаденопатию, лимфоцитоз,
эозинофилию, гематологические
нарушения, поражение печени и других органов
, включая почки и
легочные системы, которые могут стать
опасными для жизни).
Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях
Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата
имеют важное значение. Это позволяет осуществлять постоянный мониторинг баланса польза/риск
лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых
подозреваемых нежелательных реакциях через систему желтой карточки; веб-сайт:
www.mhra.gov.uk/yellowcard
4.9
Передозировка
Токсичность варьируется у разных пациентов; толерантность будет развиваться при хроническом употреблении.
После приема внутрь 1 г у взрослых следует ожидать развития признаков отравления.
Особенности:
Сонливость, дизартрия, атаксия, нистагм и расторможенность. Также могут
развиться кома, сердечно-сосудистый коллапс, остановка сердца, гипотензия, гипотония,
гипорефлексия, гипотермия, гипотония и угнетение дыхания.
Барбитураты снижают перистальтику кишечника, что может привести к медленному началу и ухудшению состояния. симптомов или циклическое улучшение и ухудшение симптомов.
Лечение:
Рассмотрите возможность применения активированного угля (50 г для взрослого, 10-15 г для ребенка до 5 лет), если фенобарбитал превышает 10 мг/кг массы тела. был проглочен
в течение 1 часа при условии, что дыхательные пути могут быть защищены. Повторная доза активированного угля является лучшим методом ускорения выведения фенобарбитала у пациентов с симптомами. При тяжелой гипотонии можно использовать дофамин или добутамин. Лечат рабдомиолиз подщелачиванием мочи. Гемодиализ или
гемофильтрация могут потребоваться в случаях острой почечной или тяжелой
гиперкалиемии.
Гемоперфузия с активированным углем является методом выбора для большинства пациентов
с тяжелым отравлением барбитуратами, у которых не наблюдается улучшения или у которых не наблюдается улучшения. ухудшаться
, несмотря на хорошую поддерживающую терапию.
5
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
5.1
Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая
Классификация
Код АТХ
: Противоэпилептические средства; Барбитураты и
Производные - фенобарбитал
: N03A A02
Фенобарбитал представляет собой барбитурат длительного действия, который из-за своего угнетающего
действия на моторную кору головного мозга применяется при лечении эпилепсии.
Фенобарбитал оказывает широко распространенное угнетающее действие на функции мозга. Он оказывает
седативное действие и оказывает защитное действие против всех видов человека
парциальная и генерализованная эпилепсия, за исключением абсансов.
Фенобарбитал также эффективен в предотвращении судорог в соответствующих
экспериментальных моделях эпилепсии на животных. В различных исследованиях фенобарбитал
показал противоречивые эффекты в подавлении экспериментальных эпилептических очагов
и эпилептических разрядов, однако он ингибирует синаптическую передачу,
по крайней мере в спинном мозге. Вероятный биохимический механизм действия препарата
заключается в удлинении времени открытия каналов ионов Cl- в постсинаптических
нейрональных мембранах. Этот эффект вызывает гиперполяризацию мембраны и, таким образом,
ухудшает распространение нервных импульсов.
Фенобарбитал также снижает внутринейрональные концентрации Na+ и ингибирует
Приток Ca2+ в деполяризованные синаптосомы. Он повышает уровень серотонина в мозге
и ингибирует обратный захват норадреналина (норадреналина) в синаптосомах.
Эти дополнительные биохимические действия могут способствовать
противосудорожному эффекту препарата.
5.2
Фармакокинетические свойства
> Всасывание – Фенобарбитал легко всасывается из желудочно-кишечного тракта,
хотя он относительно липидо-нерастворим; пиковые концентрации достигаются примерно через 2 часа после перорального приема.
Распределение. Фенобарбитал на 45–60 % связывается с белками плазмы.
Фенобарбитал проникает через плацентарный барьер и попадает в грудное молоко.
Метаболизм. Период полувыведения из плазмы у взрослых составляет около 75–120 часов, но
> значительно продлевается у новорожденных и короче (от 21 до 75 часов) у детей.
Существуют значительные межиндивидуальные различия в кинетике фенобарбитала.
Фенобарбитал лишь частично метаболизируется в печени.
Выведение - около 25%. часть дозы выводится с мочой в неизмененном виде при
нормальном pH мочи.
5.3
Доклинические данные по безопасности
Доклинические данные по безопасности, имеющие значение для врача, которые
являются дополнительными к тем, которые уже включены в другие разделы SPC, отсутствуют.
6
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ СВЕДЕНИЯ
6.1< бр>Список вспомогательных веществ
Лактоза
Магния стеарат
Крахмал кукурузный
Крахмал кукурузный прежелатинизированный
6.2
Несовместимости
Не указано.
6.3
Срок хранения
60 месяцев в полипропиленовых тубах, упакованных для продажи.
60 месяцев в бутылках из темного стекла, упакованных для продажи.
60 месяцев в ПЭВП или ПЭВП. контейнерах в упаковке для продажи.
24 месяца в блистерах А1/ПВХ в упаковке для продажи.
6.4
Особые меры предосторожности при хранении
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
сухом и прохладном месте.
6.5
Характер и содержимое контейнера
1. Непрозрачные пластиковые контейнеры, изготовленные из полипропиленовых трубок и полиэтилена
крышками с защитой от вскрытия в упаковках по 28, 30, 42, 50, 56, 60, 84, 90, 100, 112, 250,
500 или 1000 таблеток.
2.
Флаконы из янтарного стекла с завинчивающиеся крышки в упаковках по 28, 30, 42, 50, 56, 60, 84, 90,
100, 112, 250, 500 или 1000 таблеток.
3.
Непрозрачные пластиковые контейнеры, состоящие из полипропилен высокой плотности или высокий
полиэтилен высокой плотности с защитой от несанкционированного доступа или защитой от вскрытия детьми
из полиэтилена высокой плотности с упаковочным включением стандартного вспененного полиэфира
или наполнителя из полиэтилена или полипропилена в упаковках по 28, 30, 42 штуки, 50, 56,
60, 84, 90, 100, 112, 250, 500 или 1000 таблеток.
4.
Блистерные упаковки из алюминия/непрозрачного ПВХ в упаковках по 28, 30, 42, 56 штук. , 60, 84, 90 или
112 таблеток.
Не все размеры упаковки могут продаваться.
6.6
Особые меры предосторожности при утилизации
Отсутствуют.
7
ДЕРЖАТЕЛЬ МАРКЕТИНГОВОГО РАЗРЕШЕНИЯ
Bristol Laboratories Limited
Unit 3, Canalside,
Northbridge road,
Berkhamsted HP4 1EG
Великобритания
8
НОМЕР(А) МАРКЕТИНГОВОГО РАЗРЕШЕНИЯ
PL 17907/0512
>9
ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ/ПРОДЛЕНИЯ
РАЗРЕШЕНИЯ
02.08.2010
10
ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА
31.10.2016