PHENOBARBITONE 30 MG TABLETS

ÜRÜN ÖZELLİKLERİNİN ÖZETİ
1
TIBBİ ÜRÜN ADI
Fenobarbiton 30 mg Tablet
2
KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİMİ
Her bir tablet 30 mg fenobarbiton (fenobarbital) içerir.
Yardımcı maddeler için bkz. 6.1.
3
FARMASÖTİK FORMU
Tablet.
Bir tarafında şirket logosu ve diğer tarafında
A061 kazınmış beyaz normal dışbükey tabletler.
4< br>KLİNİK ÖZELLİKLER
4.1
Terapötik endikasyonlar
Absans nöbetleri hariç tüm epilepsi türlerinin tedavisi ve kontrolü.
Fenobarbital yalnızca istisnai durumlarda ateşli konvülsiyonların tedavisinde
kullanılmalıdır.
br> 4.2
Pozoloji ve uygulama yöntemi
Pozoloji
Yetişkinler: geceleri 60-180 mg
Çocuk: günlük 5-8 mg/kg
Yaşlılar: Yaşlılarda fenobarbital klerensi azalır. Bu nedenle yaşlı hastalarda
fenobarbital dozu genellikle daha düşüktür.
Fenobarbital dozu, bireyin ihtiyaçlarını karşılayacak şekilde ayarlanmalıdır.
hastalar. Bu genellikle 15 ila 40
mikrogram/ml (65 ila 170 mikromol/litre) plazma konsantrasyonu gerektirir.
Uygulama yöntemi:
Oral uygulama için
4.3
Kontrendikasyonlar
Fenobarbital, aşağıdaki özelliklere sahip hastalara verilmemelidir:
•
•
•
•
4.4
Fenobarbital, diğer barbitüratlar veya bölüm 6.1'de listelenen yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık.
Akut aralıklı porfiri
Şiddetli karaciğer ve böbrek yetmezliği
Şiddetli solunum depresyonu
Özel kullanım uyarıları ve önlemleri
Çeşitli endikasyonlarda anti-epileptik ajanlarla tedavi edilen hastalarda
intihar düşüncesi ve davranışı rapor edilmiştir. Anti-epileptik ilaçlarla ilgili randomize
plasebo kontrollü çalışmaların bir meta-analizi de intihar düşüncesi ve davranışı riskinde küçük bir artış olduğunu göstermiştir. Bu riskin mekanizması
bilinmemektedir ve mevcut veriler, Fenobarbiton riskinde
artış olasılığını dışlamamaktadır.
Bu nedenle hastalar intihar düşüncesi belirtileri açısından izlenmeli ve
davranışlar ve uygun tedavi dikkate alınmalıdır. Hastalara (ve hastaların bakıcılarına) intihar düşüncesi veya davranışı
belirtileri ortaya çıkması durumunda tıbbi yardım almaları önerilmelidir.
Steven-Johnson sendromu ve toksik epidermal nekroliz
Yaşamı tehdit eden kutanöz reaksiyonlar Stevens- Johnson sendromu (SJS) ve
toksik epidermal nekroliz (TEN) fenobarbital kullanımıyla rapor edilmiştir. Hastalara belirti ve semptomlar hakkında bilgi verilmeli ve deri reaksiyonları açısından yakından izlenmelidir. SJS veya
TEN'in ortaya çıkması açısından en yüksek risk, tedavinin ilk haftaları içindedir.
SJS veya TEN semptom veya bulguları (örn. sıklıkla
ile birlikte ilerleyici deri döküntüsü) varsakabarcıklar veya mukozal lezyonlar) mevcutsa, Fenobarbital tedavisi kesilmelidir. SJS ve TEN'i yönetmede en iyi sonuçlar, erken tanı ve şüpheli ilacın derhal kesilmesiyle elde edilir. Erken
tedavinin kesilmesi daha iyi prognoz ile ilişkilidir.
Hastada fenobarbital kullanımıyla SJS veya TEN geliştiyse,
bu hastaya fenobarbital hiçbir zaman yeniden başlatılmamalıdır.
Bakım aşağıdaki durumlarda kullanılmalıdır:
4.5
•
Uzun süreli kullanım alkol-barbitürat tipi bağımlılığa neden olabilir
ve geçmişi olan hastaların tedavisinde özellikle dikkatli olunmalıdır
uyuşturucu kullanımı veya alkolizm.
•
Şiddetli yoksunluk sendromu (rebound uykusuzluk, anksiyete, titreme, baş dönmesi, mide bulantısı, nöbetler ve
) nedeniyle ani yoksunluktan kaçınılmalıdır.deliryum) çökebilir.
•
Nadir kalıtsal galaktoz intoleransı, lapp laktaz eksikliği veya glukoz – galaktoz malabsorbsiyon problemi olan hastaların
bu ilacı kullanmaması gerekir
•
Solunum depresyonu (şiddetli ise kaçının)
•
Akut kronik ağrı – paradoksal heyecan tetiklenebilir veya
önemli semptomlar maskelenebilir.
•
Genç, zayıflamış veya yaşlı hastalar
•
Böbrek yetmezliği
•
Mevcut karaciğer hastalığı
Diğer tıbbi ürünlerle etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri
Fenobarbital Üzerindeki Etkiler
•
•
•
•
•
Alkol – alkolle eş zamanlı uygulama
ilave bir MSS depresan etkisine yol açabilir. Bu muhtemelen
diğer CNS depresanlarıyla
eşzamanlı uygulamayla mümkündür.
Antidepresanlar – MAOI'ler,
SSRI'lar ve trisiklikler dahil
antiepileptiği
antagonize edebilir
konvülsif eşiğin
düşürülmesiyle
fenobarbitalin
aktivitesi
Antiepileptikler – Fenobarbital plazma
konsantrasyonları fenitoin,
okskarbazepin
ve
sodyum
valproat tarafından artırılmıştır.Vigabatrin
muhtemelen
fenobarbital
plazma
konsantrasyonlarını azaltır.
Antipsikotikler – klorpromazin ve tioridazinin
fenobarbital ile eş zamanlı kullanımı
her iki ilacın da serum
düzeylerini azaltabilir.
br> Folik asit – eğer folik asit takviyesi varsa
Fenobarbitalin
diğer ilaçlar üzerindeki etkileri
Fenobarbital,
metabolizma hızını artırarak aşağıdaki ilaçların serum
konsantrasyonlarını azaltır:
• Anti-aritmikler – disopiramid ve
kinidin aritmi kontrolünün kaybı
mümkündür. Fenobarbital eklenirse veya çıkarılırsa, antiaritmiklerin plazma düzeyleri izlenmelidir.
Dozajda değişiklik yapılması gerekli olabilir.
• Antibakteriyeller – kloramfenikol,
doksisiklin,
metronidazol
ve
rifampisin. Fenobarbital sırasında ve sonrasında
2 hafta boyunca
telitromisin kullanımından kaçının.
• Antikoagülanlar.
• Antidepresanlar
–
paroksetin,
mianserin
ve
trisiklik
antidepresanlar.
• Antiepileptikler
–
karbamazepin,
lamotrijin, tiagabin, zonisamid,
primidon ve muhtemelen etosüksamid.
•
•
•
,
fenobarbital
kullanımından kaynaklanabilecek folat eksikliğini tedavi etmek için verilir.
serum
fenobarbital seviyeleri düşebilir, bu da bazı hastalarda
nöbet kontrolünün azalmasına yol açabilir (bkz. bölüm 4.6).
Memantin
–
etkisi
br> Fenobarbital muhtemelen azaltılmıştır.
Metilfenidat
–
Fenobarbitalin plazma
konsantrasyonu
muhtemelen artmıştır.
St
St John's wort
(Hypericum
perforatum) –

fenobarbitalin etkisi
bitkisel ilacın birlikte kullanılmasıyla azaltılabilir
St John's wort.
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•
Antifungaller – griseofulvin'in antifungal etkileri
eş zamanlı
kullanımla
azaltılabilir, hatta
ortadan kaldırılabilir.
Fenobarbital muhtemelen itrakonazol veya posakonazolün plazma konsantrasyonlarını azaltır. Vorikonazolün
eşzamanlı kullanımından kaçının.
Antipsikotikler
–
fenobarbital
muhtemelen aripiprazol konsantrasyonunu
azaltır.
Antiviraller – fenobarbital muhtemelen
abakavir,
amprenavir, darunavir, lopinavir,
indinavir, nelfinavir, sakinavir'in plazma seviyelerini azaltır.
Anksiyolitikler
ve
Hipnotikler
–
klonazepam.
Aprepitant – fenobarbital muhtemelen
plazma konsantrasyonunu azaltır
aprepitant.
Beta blokerler – metoprolol, timolol
ve muhtemelen propranolol.
Kalsiyum
kanal
blokerleri
–
fenobarbital,
felodipin seviyelerinin azalmasına neden olur,
isradipin,
diltiazem
verapamil, nimodipin ve nifedipin
ve dozajda artış
gerekebilir.
Kardiyak Glikozitler – kandaki
dijitoksin seviyeleri, eş zamanlı kullanımla yarıya indirilebilir.
Siklosporin veya takrolimus
Kortikosteroidler
Sitotoksikler – muhtemelen fenobarbital
etoposid
veya irinotekanın plazma düzeylerini azaltır.
Diüretikler – eplerenon ile birlikte kullanımdan
kaçınılmalıdır.
Haloperidol- serum
seviyeleri
eşzamanlı
kullanıldığında yaklaşık yarı yarıya azalır. fenobarbital ile.
Hormon Antagonistleri – gestrinon
ve muhtemelen toremifen.
Metadon – düzeyler eş zamanlı fenobarbital kullanımıyla
azaltılabilir ve
fenobarbital eklendiğinde
metadon tedavisini sürdüren hastalarda
yoksunluk semptomları rapor edilmiştir.
Artışlar
br> metadon dozajı gerekli olabilir.
•
•
•
•
•
•
•
•
•
Montelukast.
Östrojenler – doğum kontrolü
etkisinde azalma
Progestojenler – doğum kontrolünde azalma
etkisi
Sodyum oksibat – etkilerde artış,
birlikte kullanımdan kaçının.
Teofilin – teofilin dozunda
bir artış gerekebilir .
Tiroid hormonları – tiroid hormonlarına olan gereksinimi
artırabilir
hipotiroidizm.
Tibolon
Tropisetron
Vitaminler – barbitüratlar muhtemelen
D vitamini gereksinimini artırır
Fenobarbital, metirapon
testi, fenlolamin testleri ve serum bilirubin tahmini de dahil olmak üzere bazı laboratuvar testlerini etkileyebilir.< br> 4.6
Doğurganlık, gebelik ve emzirme
Gebelik
Epileptik gebe kadınlarda fenobarbital tedavisi,
konjenital kraniyofasiyal,
dijital gibi majör ve minör konjenital defektler açısından fetus için risk oluşturur. anormallikler ve daha az yaygın olarak yarık dudak ve damak. Birden fazla antiepileptik ilacın
uygulanması durumunda teratojenik etkilerin gelişme riski daha yüksek gibi görünmektedir. Ancak fenobarbitalin durdurulması ve nöbet kontrolünün kaybedilmesi durumunda anne için risk daha fazladır. Risk: fayda dengesi,
bu durumda, nöbetleri kontrol altına almak için ilacın gebelik sırasında mümkün olan en düşük düzeyde
kullanılmasına devam edilmesini desteklemektedir.
Fenobarbital alan hastalara gebe kalmadan önce ve gebelik sırasında yeterli miktarda folik asit takviyesi yapılmalıdır (bkz. bölüm 4.5). Hamilelik sırasında folik asit
takviyesi, bebekte sinirsel bozukluk
riskini azaltmaya yardımcı olabilir.
Fenobarbital, oral uygulamayı takiben plasentadan kolaylıkla geçer ve
fetal doku boyunca dağılır; en yüksek konsantrasyonlar bulunur. plasentada, fetal karaciğerde ve beyinde. Nörodavranışsal gelişim üzerinde olumsuz etkiler de rapor edilmiştir.
Doğumda kanama ve bağımlılık da bir risktir. Doğumdan önce anne için (yenidoğan için de) K1 vitamini ile profilaktik tedavi
tavsiye edilirse, yenidoğan kanama belirtileri açısından izlenmelidir.
Emzirme
Fenobarbiton anne sütüne geçer ve küçük bir neonatal sedasyon riski vardır. Bu nedenle emzirme tavsiye edilmez.
4.7
Araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkiler
Fenobarbital, araç kullanmak gibi potansiyel olarak tehlikeli görevlerin yerine getirilmesi için gerekli olan zihinsel ve/veya fiziksel yetenekleri
bozabilir. arabada veya ameliyathanede
makineler. Hastalara, potansiyel olarak tehlikeli herhangi bir görevi üstlenmeden önce
etkilenmediklerinden emin olmaları tavsiye edilmelidir.
4.8
İstenmeyen etkiler
“Bu ürün için kullanılabilecek hiçbir modern klinik belge bulunmamaktadır
advers reaksiyonların sıklığını belirlemek için destek olarak”.
Kan ve lenfatik
sistem bozuklukları
Sıklık
Bilinmiyor
Metabolizma
ve
Beslenme bozuklukları
Sıklık
Bilinmiyor
Sıklık
Bilinmeyen
Psikiyatrik
bozukluklar
Sinir
bozuklukları
sistem Sıklığı
Bilinmeyen
Sıklık
Bilinmeyen
Sıklık
ve Bilinmeyen
megaloblastik anemi (folat eksikliği nedeniyle
),
agranülositoz,
trombositopeni
osteomalazi, raşitizm
Fenobarbital ile uzun süreli tedavi gören
hastalarda
kemik mineral yoğunluğunda azalma, osteopeni,
osteoporoz ve kırıklara ilişkin raporlar vardır.
Mekanizması: hangi fenobarbitalin
kemik metabolizmasını etkilediği
belirlenmemiştir.
Çelişkili
reaksiyon
(olağandışı
heyecan),
halüsinasyonlar,
yaşlılarda huzursuzluk ve kafa karışıklığı, zihinsel depresyon, hafıza
ve bilişsel bozukluk, uyuşukluk,
uyuşukluk,
Hiperaktivite,
ataksi,
göz titremesi,
çocuklarda davranış bozuklukları
Kardiyak bozukluklar
Hipotansiyon
Solunum,
torasik
mediastinal
bozuklukları
Sıklık
Hepatobiliyer
Bilinmeyen
bozukluklar
Cilt
ve Sıklık
Bilinmeyen
deri altı
doku bozuklukları
Solunum depresyonu
Çok seyrek
Hepatit, kolestaz
Alerjik cilt reaksiyonları (makülopapüler,
morbilliform veya skarlatiniform döküntüler),
eksfolyatif
dermatit, eritema multiforme
gibi diğer cilt reaksiyonları
Ciddi kutanöz advers reaksiyon
(SCAR'lar): Toksik epidermal nekroz
Genel
ve Sıklık
Uygulama yeri Bilinmeyen
bozukluklar
(TEN) veya Stevens-Johnson sendromu
(SJS) rapor edilmiştir (bkz. bölüm
4.4)
Antiepileptik aşırı duyarlılık sendromu
(özellikleri ateş, döküntü,
lenfadenopati, lenfositoz,
eozinofili, hematolojik
anormallikler, böbrek ve
dahil olmak üzere hepatik ve diğer organ tutulumunu
içerir. pulmoner sistemler
yaşamı tehdit edici hale gelebilir).
Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması
Tıbbi ürünün ruhsatlandırılmasından sonra şüpheli advers reaksiyonların raporlanması
önemlidir. Tıbbi ürünün fayda/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine olanak sağlar. Sağlık uzmanlarından herhangi bir şüphelenilen advers reaksiyonu Sarı Kart Programı aracılığıyla bildirmeleri istenmektedir; web sitesi:
www.mhra.gov.uk/yellowcard
4.9
Doz aşımı
Toksisite hastalar arasında değişiklik gösterir; Kronik kullanımla tolerans gelişecektir.
Yetişkinlerde 1 g alımından sonra zehirlenme belirtileri beklenmelidir.
Özellikler:
Uyuşukluk, dizartri, ataksi, nistagmus ve disinhibisyon. Ayrıca
koma, kardiyovasküler kollaps, kalp durması, hipotansiyon, hipotoni,
hiporefleksi, hipotermi, hipotansiyon ve solunum depresyonu da görülebilir.
Barbitüratlar bağırsak hareketliliğini azaltır, bu da başlangıcın yavaşlamasına ve
kötüleşmesine neden olabilir. belirtilerin azalması veya döngüsel iyileşme ve semptomların kötüleşmesi.
Yönetim:
Vücut ağırlığı 10 mg/kg'dan fazla fenobarbital varsa aktif kömür kullanmayı (bir yetişkin için 50 g, 5 yaş altı bir çocuk için 10-15 g) düşünün. yutuldu
Hava yolunun korunabilmesi şartıyla 1 saat içinde. Tekrarlanan dozda aktif kömür, semptomatik hastalarda fenobarbitalin eliminasyonunu arttırmanın en iyi yöntemidir. Şiddetli hipotansiyonda dopamin veya dobutamin kullanılabilir. Rabdomiyolizi idrar alkalinizasyonuyla tedavi edin. Akut renal veya şiddetli hiperkalemi vakalarında hemodiyaliz veya
hemofiltrasyon gerekli olabilir.
Kömür hemoperfüzyonu, iyileşmeyen veya iyileşmeyen ciddi barbitürat zehirlenmesi olan hastaların çoğu için tercih edilen tedavidir
iyi destekleyici bakıma rağmen
kötüleşir.
5
FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1
Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik
sınıflandırma
ATC kodu
: Antiepileptikler; Barbitüratlar ve
Türevleri - fenobarbital
: N03A A02
Fenobarbital, motor korteks üzerindeki
depresan etkisi nedeniyle epilepsi tedavisinde kullanılan uzun etkili bir barbitürattır.
Fenobarbitalin serebral fonksiyon üzerinde yaygın bir depresan etkisi vardır.
sakinleştirici etkileri vardır ve tüm insan türlerine karşı bazı koruyucu etkileri vardır.
Absans nöbetleri haricinde kısmi ve genel epilepsi.
Fenobarbital ayrıca epilepsiye ilişkin ilgili deneysel hayvan modellerinde nöbetlerin önlenmesinde de etkilidir. Farklı çalışmalarda fenobarbitalin
deneysel epileptik odakları ve epileptik son deşarjları baskılamada tutarsız etkileri olduğu görülmektedir, ancak en azından omurilikte
sinaptik iletimi engeller. İlacın olası biyokimyasal etki mekanizması, postsinaptik
nöronal membranlardaki Cl-iyon kanallarının açılma süresinin uzatılması yoluyladır. Bu etki, membran hiperpolarizasyonuna neden olur ve
sinir uyarısı yayılımını bozar.
Fenobarbital ayrıca intranöronal Na+ konsantrasyonlarını azaltır ve
inhibe eder.Depolarize sinaptozomlara Ca2+ akışı. Beyin serotonin seviyelerini yükseltir
ve noradrenalinin (norepinefrin) sinaptozomlara geri alımını engeller.
Bu ek biyokimyasal etkiler, ilacın antikonvülsan etkilerine katkıda bulunabilir.
5.2
Farmakokinetik özellikler
Emilim - Fenobarbital, nispeten lipitte çözünmez olmasına rağmen, mide-bağırsak kanalından kolayca emilir; pik konsantrasyonlara oral uygulamadan yaklaşık 2 saat sonra ulaşılır.
Dağılım – Fenobarbital, plazma proteinlerine yaklaşık %45 ila 60 oranında bağlanır.
Fenobarbital, plasenta bariyerini geçer ve anne sütüne geçer.
Metabolizma – Plazma yarı ömrü yetişkinlerde yaklaşık 75 ila 120 saattir ancak
yenidoğanlarda oldukça uzun sürer ve çocuklarda daha kısadır (yaklaşık 21 ila 75 saat).
Fenobarbital kinetiğinde bireyler arasında önemli farklılıklar vardır.
Fenobarbital karaciğerde yalnızca kısmen metabolize edilir.
Eliminasyon - Yaklaşık %25 Bir dozun %'si normal idrar pH'ında değişmeden idrarla atılır.
5,3
Klinik öncesi güvenlilik verileri
KÜB'ün diğer bölümlerinde halihazırda yer alan bilgilere ek olarak reçeteyi yazan kişiyi ilgilendiren klinik öncesi güvenlilik verileri mevcut değildir.
6 FARMASÖTİK ÖZELLİKLER
6.1
br>Yardımcı maddelerin listesi
Laktoz
Magnezyum stearat
Mısır nişastası
Önceden jelatinleştirilmiş mısır nişastası
6.2
Geçimsizlikler
Belirtilmemiştir.
6,3
Raf ömrü
Satışa paketlenmiş olarak polipropilen tüplerde 60 ay.
Satışa paketlenmiş olarak amber cam şişelerde 60 ay.
HDPP veya HDPE'de 60 ay ambalajlı olarak satışa sunulmuştur.
A1/PVC kabarcıklarda, satışa ambalajlı olarak 24 ay.
6.4
Depolama için özel önlemler
Çocukların ulaşamayacağı yerde saklayın.
serin, kuru bir yer.
6.5
Kabın niteliği ve içeriği
1. Polipropilen tüpler ve polietilenden oluşan opak plastik kaplar
28, 30, 42, 50, 56, 60, 84, 90, 100, 112, 250,
500 veya 1000 tabletlik paket boyutlarında, emniyet belirteçli kapaklar.
2.
Amber renkli cam şişeler 28, 30, 42, 50, 56, 60, 84, 90,
100, 112, 250, 500 veya 1000 tabletlik paket boyutlarında vidalı kapaklar.
3.
Opak plastik kaplar; yüksek yoğunluklu polipropilen veya yüksek
28, 30, 42'lik paket boyutlarında standart polieter köpük veya polietilen veya polipropilenden yapılmış dolgu maddesi içeren yüksek yoğunluklu polietilenden oluşan, kurcalanmaya karşı korumalı veya çocuklara karşı dayanıklı, kurcalanmaya karşı korumalı kapaklı yoğunluklu polietilen, 50, 56,
60, 84, 90, 100, 112, 250, 500 veya 1000 tablet.
4.
28, 30,42, 56'lık paket boyutlarında alüminyum/opak PVC'den oluşan kabarcıklı paketler , 60, 84, 90 veya
112 tablet.
Tüm ambalaj boyutları pazarlanmayabilir.
6.6
Bertaraf için özel önlemler
Yok.
7
PAZARLAMA İZİN SAHİBİ
Bristol Laboratories Limited
Ünite 3, Canalside,
Kuzey Köprüsü yolu,
Berkhamsted HP4 1EG
Birleşik Krallık
8
PAZARLAMA YETKİ NUMARALARI
PL 17907/0512
9
İLK YETKİLENDİRME/YETKİLENDİRME TARİHİ
08/02/2010
10
METİNİN REVİZYON TARİHİ
31/10/2016