PHENOBARBITONE 30 MG TABLETS

КОРОТКА ХАРАКТЕРИСТИКА ПРОДУКТУ
1
НАЗВА ЛІКАРСЬКОГО ЗАСОБУ
Фенобарбітон 30 мг Таблетки
2
ЯКІСНИЙ ТА КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
Кожна таблетка містить фенобарбітону (фенобарбіталу) 30 мг.
Для допоміжних речовин див. 6.1.
3
ЛІКАРСЬКА ФОРМА
Таблетки.
Білі нормальні опуклі таблетки з гравіюванням логотипу компанії з одного боку та
A061 з іншого боку.
4< br>КЛІНІЧНІ ОСОБЛИВОСТІ
4.1
Терапевтичні показання
Лікування та контроль усіх форм епілепсії, крім абсансних нападів.
Фенобарбітал слід застосовувати для лікування фебрильних судом лише у
виняткових обставинах.< br> 4.2
Дозування та спосіб застосування
Дозування
Дорослі: 60-180 мг на ніч
Діти: 5-8 мг/кг на добу
Літні: кліренс фенобарбіталу зменшується у літніх людей. Тому доза
фенобарбіталу зазвичай нижча у пацієнтів літнього віку.
Дозу фенобарбіталу слід коригувати відповідно до індивідуальних потреб
пацієнтів. Зазвичай для цього потрібна концентрація в плазмі від 15 до 40
мікрограмів/мл (65-170 мікромоль/літр).
Спосіб застосування:
Для перорального застосування
4.3
Протипоказання
Фенобарбітал слід не призначати пацієнтам із:
•
•
•
•
4.4
Гіперчутливість до фенобарбіталу, інших барбітуратів або до будь-якої з
допоміжних речовин, перелічених у розділі 6.1.
Гостра переміжна порфірія
Тяжка печінкова та ниркова недостатність
Тяжке пригнічення дихання
Особливі застереження та застереження щодо застосування
Повідомлялося про суїцидальні думки та поведінку у пацієнтів, які отримували
протиепілептичні засоби за кількома показаннями. Мета-аналіз рандомізованих
плацебо-контрольованих досліджень протиепілептичних препаратів також показав незначне
підвищення ризику суїцидальних думок і поведінки. Механізм цього ризику
невідомий, і наявні дані не виключають можливості
підвищеного ризику для фенобарбітону.
Тому слід спостерігати за пацієнтами щодо ознак суїцидальних думок та
слід розглянути поведінку та відповідне лікування. Пацієнтам (та
особам, які за ними доглядають) слід порадити звернутися до лікаря, якщо з’являться ознаки
суїцидальних думок або поведінки.
Синдром Стівена-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз
Небезпечні для життя шкірні реакції Стівенса- Повідомлялося про синдром Джонсона (SJS) і
токсичний епідермальний некроліз (TEN) при застосуванні
фенобарбіталу. Пацієнтів слід повідомити про ознаки та симптоми та
уважно спостерігати за шкірними реакціями. Найвищий ризик виникнення ССД або
ТЕН є протягом перших тижнів лікування.
Якщо симптоми або ознаки ССД або ТЕН (наприклад, прогресуючий шкірний висип часто з
пухирі або ураження слизової оболонки), лікування фенобарбіталом слід
припинити. Найкращі результати в лікуванні ССД і ТЕН досягаються завдяки ранній
діагностиці та негайному припиненню будь-якого підозрілого препарату. Рання
відміна пов’язана з кращим прогнозом.
Якщо у пацієнта розвинувся ССД або ТЕН під час застосування фенобарбіталу,
фенобарбітал не можна повторно починати цьому пацієнту в будь-який час.
Догляд слід застосовувати в наступних ситуаціях:
4.5
•
Тривале застосування може призвести до алкогольно-барбітуратної залежності
і слід бути особливо обережним при лікуванні пацієнтів з історією
зловживання наркотиками або алкоголізм.
•
Слід уникати раптової відміни, оскільки виникає важкий абстинентний синдром
(відновне безсоння, тривога, тремор, запаморочення, нудота, напади та
делірій) може спровокувати прискорення.
•
Пацієнтам із рідкісними спадковими проблемами непереносимості галактози,
дефіцитом лактази Лаппа або порушенням всмоктування глюкози-галактози не слід
приймати цей препарат
•
Пригнічення дихання (уникати, якщо воно серйозне)
•
Гострий хронічний біль – може бути викликано парадоксальне збудження або
важливі симптоми замасковані.
•
Молоді, ослаблені пацієнти або пацієнти старечого віку
•
Порушення функції нирок
•
Наявне захворювання печінки
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій
Вплив на фенобарбітал
•
•
•
•
•
Алкоголь – одночасне застосування
з алкоголем може призвести до додаткового
пригнічення ЦНС. Це ймовірно
при одночасному застосуванні з
іншими депресантами ЦНС.
Антидепресанти, включаючи інгібітори МАО,
СІЗЗС і трициклічні препарати, можуть протидіяти
протиепілептичним засобам
активність
фенобарбіталу шляхом зниження
судомного порогу
протиепілептичних засобів – концентрація фенобарбіталу в плазмі
підвищується фенітоїном,
окскарбазепіном
і
вальпроатом натрію. Вігабатрин
можливо
знижує
концентрацію
фенобарбіталу
в плазмі.
Антипсихотики – одночасне застосування
хлорпромазину та тіоридазину з
фенобарбіталом може знизити рівень
будь-якого препарату в сироватці крові.< br> Фолієва кислота – якщо добавки фолієвої кислоти
Вплив фенобарбіталу на
інші лікарські засоби
Фенобарбітал підвищує швидкість
метаболізму, знижуючи концентрацію
в сироватці крові таких препаратів:
• Антиаритмічні засоби – дизопірамід і
хінідин, втрата контролю над аритмією це
можливо. У разі додавання або відміни фенобарбіталу слід контролювати рівень антиаритмічних препаратів у плазмі.
Може знадобитися зміна дозування.
• Антибактеріальні засоби – хлорамфенікол,
доксициклін,
метронідазол
і
рифампіцин. Уникайте одночасного застосування
телітроміцину під час та протягом 2 тижнів
після фенобарбіталу.
• Антикоагулянти.
• Антидепресанти
–
пароксетин,
міансерин
та
трициклічні
антидепресанти.
• Протиепілептичні засоби
–
карбамазепін,
ламотриджин, тіагабін, зонісамід,
примідон і, можливо, етосуксамід.
•
•
•
дають для лікування дефіциту фолієвої кислоти,
який може бути спричинений використанням
фенобарбіталу,

Рівень
фенобарбіталу в сироватці крові може знизитися, що призведе
до зниження контролю судом у деяких
пацієнтів (див. розділ 4.6).
Мемантин
–
ефект

br> Фенобарбітал, можливо, знижений.
Метилфенідат
–
плазмова
концентрація фенобарбіталу
можливо підвищена.
Звіробій
(Hypericum
perforatum) –
дію
фенобарбіталу можна зменшити
одночасним застосуванням рослинного засобу
звіробою.
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•
Протигрибкові засоби – протигрибковий ефект
гризеофульвіну можна зменшити або навіть
скасувати
шляхом
одночасного
застосування.
Фенобарбітал, можливо, знижує концентрацію ітраконазолу або
позаконазолу в плазмі. Уникайте одночасного застосування
вориконазолу.
Антипсихотики
–
фенобарбітал
можливо знижує концентрацію
арипіпразолу.
Противірусні засоби – фенобарбітал можливо
знижує плазмові рівні абакавіру,
ампренавіру, дарунавіру, лопінавіру,
індинавіру, нелфінавіру, саквінавіру.
Анксіолітики
та
снодійні
–
клоназепам.
Апрепітант – фенобарбітал, можливо,
знижує концентрацію
в плазміапрепітант.
Бета-блокатори – метопролол, тимолол
і, можливо, пропранолол.
Блокатори
кальцієвих каналів
–
фенобарбітал спричиняє зниження рівня
фелодипіну,
ісрадіпін,
дилтіазем
верапаміл, німодипін і ніфедипін
і може знадобитися збільшення дози
.
Серцеві глікозиди – рівень
дигітоксину в крові можна зменшити вдвічі при одночасному
застосуванні.
Циклоспорин або такролімус
Кортикостероїди
Цитотоксичні засоби – можливо фенобарбітал
знижує плазмові рівні етопозиду
або іринотекану.
Діуретики – слід уникати одночасного застосування з
еплереноном.
Рівень галоперидолу
в сироватці
зменшується приблизно вдвічі при одночасному
застосуванні з фенобарбіталом.
Антагоністи гормонів – гестринон
і, можливо, тореміфен.
Метадон – рівень можна знизити шляхом
одночасного застосування фенобарбіталу, і
повідомлялося про симптоми відміни у пацієнтів, які продовжували приймати
метадон, коли додавався фенобарбітал.
Збільшення
br> може знадобитися доза метадону.
•
•
•
•
•
•
•
•
•
Монтелукаст.
Естрогени – знижений контрацептивний
ефект
Гестагени – знижений контрацептивний
ефект
Оксибат натрію – посилений ефект,
уникайте одночасного застосування.
Теофілін – може знадобитися
збільшення дози теофіліну .
Гормони щитовидної залози – можуть збільшити
потребу в гормонах щитовидної залози в
гіпотиреоз.
Тиболон
Тропісетрон
Вітаміни – барбітурати, можливо
підвищують потребу у вітаміні D
Фенобарбітал може впливати на деякі лабораторні тести, включаючи тест на метирапон
, тести на фенлоламін і визначення білірубіну в сироватці крові.< br> 4.6
Фертильність, вагітність і лактація
Вагітність
Терапія фенобарбіталом у вагітних жінок з епілепсією становить ризик для плода
з точки зору великих і незначних вроджених вад, таких як вроджені черепно-лицеві,
пальцеві вади. аномалії та, рідше, заяча губа та піднебіння. Ризик
розвитку тератогенних ефектів виявляється більшим, якщо вводиться більше ніж один
протиепілептичний препарат. Ризик для матері, однак, більший, якщо
фенобарбітал відмовляється від прийому і втрачається контроль над нападами. Співвідношення ризик/користь
у цьому випадку сприяє тривалому застосуванню препарату під час вагітності на найнижчому
можливому рівні для контролю судом.
Пацієнтки, які приймають фенобарбітал, повинні отримувати достатню кількість фолієвої кислоти до зачаття та під час вагітності (див. розділ 4.5). Добавки фолієвої кислоти
під час вагітності можуть допомогти зменшити ризик нервових дефектів
у немовляти.
Фенобарбітал легко проникає через плаценту після перорального прийому та
розподіляється по тканинах плода, виявлені найвищі концентрації в
плаценті, печінці та мозку плода. Також повідомлялося про несприятливий вплив на нейроповедінковий
розвиток.
Кровотечі при народженні та звикання також є ризиком. Профілактичне лікування
вітаміном K1 матері перед пологами (а також новонародженого)
рекомендується спостерігати за новонародженим на наявність ознак кровотечі.
Годування груддю
Фенобарбітон виділяється з грудним молоком, і існує невеликий ризик неонатальної
седації. Тому годування груддю не рекомендується.
4.7
Вплив на здатність керувати автотранспортом і механізмами
Фенобарбітал може погіршити розумові та/або фізичні здібності, необхідні для
виконання потенційно небезпечних завдань, таких як водіння автомобіля. автомобільний або діючий
техніка. Пацієнтам слід порадити переконатися, що це не впливає на них
перед виконанням будь-яких потенційно небезпечних завдань.
4.8
Побічні ефекти
«Для цього продукту немає сучасної клінічної документації, яку можна було б використовувати
як підтримка для визначення частоти побічних реакцій».
З боку системи крові та лімфатичної

Частота
Невідомо
Метаболізм
&
Розлади харчування
Частота
Невідомо
Частота
Невідомо
Психічні
розлади
Нервові
розлади
системи Частота
Невідомо
Частота
Невідомо
Частота
& Невідомо
мегалобластна анемія (через дефіцит
фолієвої кислоти),
агранулоцитоз,
тромбоцитопенія
остеомаляція, рахіт
Були повідомлення про зниження
мінеральної щільності кісткової тканини, остеопенію,
остеопороз та переломи у пацієнтів, які
довго приймали фенобарбітал.
Механізм який фенобарбітал
впливає на метаболізм кісткової тканини,
не встановлено.
Парадоксально
реакція
(незвичайне
збудження),
галюцинації,
неспокій і сплутаність свідомості у
людей похилого віку, психічна депресія, порушення пам'яті
та когнітивних функцій, сонливість,
млявість,
Гіперактивність,
атаксія,
ністагм,
розлади поведінки у дітей
Серцеві розлади
Артеріальна гіпотензія
Респіраторні,
грудні
середостінні
розлади
Частота
Гепатобіліарні
Невідомі
розлади
Шкірні
та частота
Невідомі
підшкірні
розлади
Пригнічення дихання
Дуже рідко
Гепатит, холестаз
Алергічні шкірні реакції (макулопапульозні,
морбілоподібні або скарлатиноподібні висипання),
інші шкірні реакції, такі як ексфоліативний
дерматит, мультиформна еритема
Серйозна шкірна побічна реакція
(SCAR): Токсичний епідермальний некроз
Загальні
та частота
місце введення Невідомі
захворювання
(TEN) або синдром Стівенса-Джонсона
(SJS) було повідомлено (див. розділ
4.4)
Протиепілептичний синдром гіперчутливості
(ознаки включають лихоманку, висип,
лімфаденопатію, лімфоцитоз,
еозинофілію, гематологічні
аномалії, ураження печінки та інших органів, включаючи нирки та
легеневої системи, що може стати
загрозою для життя).
Повідомлення про підозрювані побічні реакції
Повідомлення про підозрювані побічні реакції після дозволу на лікарський засіб
є важливим. Це дозволяє продовжувати моніторинг співвідношення користь/ризик
лікарського засобу. Медичних працівників просять повідомляти про будь-які
підозрювані побічні реакції за допомогою схеми жовтої картки; веб-сайт:
www.mhra.gov.uk/yellowcard
4,9
Передозування
Токсичність залежить від пацієнта; толерантність розвивається при тривалому вживанні.
Ознаки отруєння слід очікувати після прийому 1 г у дорослих.
Ознаки:
Сонливість, дизартрія, атаксія, ністагм і розгальмування. Також може бути
кома, серцево-судинний колапс, зупинка серця, гіпотонія, гіпотонія,
гіпрорефлексія, гіпотермія, гіпотонія та пригнічення дихання.
Барбітурати зменшують перистальтику кишечника, що може призвести до повільного початку та
погіршення. симптомів або циклічне покращення та погіршення симптомів.
Лікування:
Розгляньте активоване вугілля (50 г для дорослого, 10-15 г для дитини до 5
років), якщо фенобарбітал перевищує 10 мг/кг маси тіла. було використано
протягом 1 години, якщо можна захистити дихальні шляхи. Повторна доза активованого вугілля є найкращим методом посилення елімінації фенобарбіталу у пацієнтів з
симптомами. При важкій гіпотензії можна
застосовувати дофамін або добутамін. Лікуйте рабдоміоліз за допомогою підлужнення сечі. Гемодіаліз або
гемофільтрація можуть знадобитися у випадках гострої ниркової або тяжкої
гіперкаліємії.
Вугільна гемоперфузія є лікуванням вибору для більшості пацієнтів
із важким отруєнням барбітуратами, які не покращуються або які погіршуються
незважаючи на якісне підтримуюче лікування.
5
ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
5.1
Фармакодинамічні властивості
Фармакотерапевтична
класифікація
Код ATC
: Протиепілептичні засоби; Барбітурати та
похідні - фенобарбітал
: N03A A02
Фенобарбітал є барбітуратом тривалої дії, який через його пригнічувальну дію на моторну кору головного мозку використовується для лікування епілепсії.
Фенобарбітал має поширену пригнічувальну дію на церебральну функцію. Має
седативну дію та має певну захисну дію проти всіх різновидів людських
парціальна та генералізована епілепсія, за винятком абсансних нападів.
Фенобарбітал також ефективний для запобігання нападам у відповідних
експериментальних тваринних моделях епілепсії. У різних дослідженнях фенобарбітал
мав суперечливий ефект щодо придушення експериментальних епілептичних
вогнищ і епілептичних післярозрядів, але він пригнічує синаптичну передачу, принаймні
в спинному мозку. Ймовірний біохімічний механізм дії препарату полягає в подовженні часу відкриття іонних каналів Cl- у постсинаптичних
нейрональних мембранах. Цей ефект викликає гіперполяризацію мембрани і, таким чином,
погіршує поширення нервового імпульсу.
Фенобарбітал також знижує внутрішньонейронні концентрації Na+ і пригнічує
Приплив Ca2+ до деполяризованих синаптосом. Він підвищує рівень серотоніну в мозку
та пригнічує зворотне захоплення норадреналіну (норадреналіну) синаптосомами.
Ці додаткові біохімічні дії можуть сприяти
протисудомним ефектам препарату.
5.2
Фармакокінетичні властивості
Всмоктування - фенобарбітал легко всмоктується з шлунково-кишкового тракту, хоча він є відносно нерозчинним у ліпідах; пікові концентрації досягаються через
приблизно 2 години після перорального прийому.
Розподіл. Фенобарбітал зв’язується з білками плазми приблизно на 45-60%. Фенобарбітал проникає через плацентарний бар’єр і проникає в грудне молоко. Метаболізм. Період напіврозпаду у дорослих становить від 75 до 120 годин, але
значно подовжується у новонароджених і коротше (приблизно від 21 до 75 годин) у дітей.
Існують значні міжіндивідуальні варіації кінетики фенобарбіталу.
Фенобарбітал лише частково метаболізується в печінці.
Виведення – близько 25 % дози виводиться із сечею в незміненому вигляді при
нормальному рН сечі.
5,3
Доклінічні дані з безпеки
Немає жодних доклінічних даних щодо безпеки, які мають відношення до лікаря, який призначає препарат,
доповнюють ті, що вже включені в інші розділи SPC.
6
ФАРМАЦЕВТИЧНІ ДАНІ
6.1< br>Перелік допоміжних речовин
Лактоза
Магнію стеарат
Кукурудзяний крохмаль
Прежелатинізований кукурудзяний крохмаль
6.2
Несумісність
Не зазначено.
6.3
Термін придатності
60 місяців у поліпропіленових тубах, упакованих для продажу.
60 місяців у бурштинових скляних пляшках, упакованих для продажу.
60 місяців у HDPP або HDPE контейнери, упаковані для продажу.
24 місяці в блістерах A1/PVC, упаковані для продажу.
6.4
Особливі застереження щодо зберігання
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Зберігати в прохолодне, сухе місце.
6.5
Характер та вміст контейнера
1. Непрозорі пластикові контейнери, що складаються з поліпропіленових трубок і поліетилену
закриті кришки в упаковках по 28, 30, 42, 50, 56, 60, 84, 90, 100, 112, 250,
500 або 1000 таблеток.
2.
Пляшки з жовтого скла з ковпачки, що загвинчуються, в упаковках по 28, 30, 42, 50, 56, 60, 84, 90,
100, 112, 250, 500 або 1000 таблеток.
3.
Непрозорі пластикові контейнери, що складаються з поліпропілен високої щільності або високо
поліетилен щільності із захищеною від доступу або захищеною від дітей кришкою
складається з поліетилену високої щільності зі стандартним пінополіефіром
або наповнювачем з поліетилену або поліпропілену в розмірах упаковки 28, 30, 42, 50, 56,
60, 84, 90, 100, 112, 250, 500 або 1000 таблеток.
4.
Блістери з алюмінію/непрозорого ПВХ у розмірах упаковки 28, 30, 42, 56 , 60, 84, 90 або
112 таблеток.
Не всі розміри упаковок можуть надходити на ринок.
6.6
Особливі запобіжні заходи щодо утилізації
Немає.
7
ВЛАСНИК РЕАЛІЗАЦІЙНОГО ДОВІДКУ
Bristol Laboratories Limited
Unit 3, Canalside,
Northbridge road,
Berkhamsted HP4 1EG
Сполучене Королівство
8
НОМЕР(И) РЕАЛІЗАЦІЇ
PL 17907/0512
9
ДАТА ПЕРШОГО ДОЗВОЛУ/ПОНОВЛЕННЯ ДІЇ ДІЇ ДІЇ
02.08.2010
10
ДАТА ПЕРЕГЛЯДУ ТЕКСТУ
31/10/2016