TEMGESIC 200 MICROGRAM SUBLINGUAL TABLETS

ملخص خصائص المنتج
1
اسم المنتج الطبي
تيمجيسيك 200 ميكروغرام أقراص تحت اللسان
2
التركيب النوعي والكمي
هيدروكلوريد البوبرينورفين
قاعدة البوبرينورفين.
3
216 ميكروغرام/القرص،
يعادل
​​إلى
200 ميكروغرام
الشكل الصيدلاني
أقراص تحت اللسان
أقراص بيضاء إلى بيضاء كريمية، دائرية، محدبة الوجهين، منقوشة على جانب واحد بحرف
"L".
4
التفاصيل السريرية
4.1
الاستطبابات العلاجية
كمسكن قوي لتخفيف الألم المتوسط ​​إلى الشديد.
4.2
الجرعة وطريقة الإعطاء
الإعطاء عن طريق الطريق تحت اللسان.
البالغون والأطفال فوق 12 سنة:
1-2 قرص (200-400 ميكروجرام) يذوب تحت اللسان كل 6-8 ساعات أو حسب الحاجة. جرعة البدء الموصى بها للألم المتوسط ​​إلى الشديد من النوع الذي يظهر عادةً في الممارسة العامة هي 1 إلى 2 قرص، 8
كل ساعة.
كبار السن:
لا يوجد دليل على ضرورة تعديل الجرعة لكبار السن.
الأطفال أقل من 12 سنة:
تيمجيسيك تحت اللسان مناسب للاستخدام لدى الأطفال أقل من 12 سنة كما يلي:
16 - 25 كجم (35 - 55 رطل)
½ قرص
25 - 37.5 كجم (55 - 82.5 رطل)
½-1 قرص
37.5 - 50 كجم (82.5 - 110 رطل) 1-1½ قرص
يجب تناول الجرعة الموصى بها كل 6 إلى 8 ساعات.
إن تناوله تحت اللسان غير مناسب للأطفال دون سن السادسة
سنوات.
يمكن استخدام تيمجيسيك تحت اللسان في تقنيات التخدير المتوازنة بجرعة
قدرها 400 ميكروغرام.
فئات خاصة
القصور الكبدي:
تم تقييم تأثيرات القصور الكبدي على الحرائك الدوائية للبوبرينورفين
في دراسة ما بعد التسويق. يتم استقلاب البوبرينورفين على نطاق واسع في الكبد، ووُجد أن مستويات البوبرينورفين في البلازما أعلى في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي متوسط ​​وشديد
مقارنة بالأشخاص الأصحاء. يجب مراقبة المرضى بحثًا عن علامات وأعراض التسمم أو الجرعة الزائدة الناجمة عن زيادة مستويات البوبرينورفين. يجب استخدام تيمجيسيك بحذر عند المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي معتدل إلى شديد (انظر القسم 5.2).
4.3
موانع الاستعمال
​​لا يُعطى للمرضى الذين يُعرف لديهم حساسية تجاه تيمجيسيك أو غيره.
المواد الأفيونية.
فرط الحساسية لأي من مكوناتها.
4.4
تحذيرات واحتياطات خاصة للاستخدام
يسبب تيمجيسيك في بعض الأحيان اكتئابًا كبيرًا في الجهاز التنفسي، وكما هو الحال مع المسكنات القوية الأخرى ذات التأثير المركزي، يجب توخي الحذر عند علاج المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الجهاز التنفسي أو المرضى الذين يتلقون أدوية يمكن أن تسبب اكتئاب الجهاز التنفسي. على الرغم من أن الدراسات التطوعية أشارت إلى أن المضادات الأفيونية قد لا تعكس تأثيرات تيمجيسيك بشكل كامل، فقد أظهرت التجارب السريرية أن النالوكسون قد يكون مفيدًا في عكس انخفاض معدل التنفس. تعتبر منشطات الجهاز التنفسي مثل دوكسابرام فعالة أيضًا. قد تتأثر شدة ومدة التأثير لدى المرضى الذين يعانون من قصور الكبد.
تشير الدراسات التي أجريت على الإنسان والحيوان إلى أن البوبرينورفين يحتوي على
مسؤولية الاعتماد أقل بكثير من المسكنات الناهضة النقية. في المرضى الذين يتعاطون المواد الأفيونية بجرعات معتدلة، قد يؤدي استبدال البوبرينورفين إلى منع أعراض الانسحاب. وقد لوحظت تأثيرات منشطة محدودة في الإنسان. وقد أدى ذلك إلى بعض إساءة استخدام المنتج ويجب
توخي الحذر عند وصفه للمرضى المعروف أنهم يعانون من مشاكل تتعلق بتعاطي المخدرات، أو
يشتبه في إصابتهم بها.
التحويل:
تحويل تيمجيسيك تم الإبلاغ عن ذلك. يشير التحويل إلى إدخال
​​البوبرينورفين في السوق غير المشروعة إما عن طريق المرضى أو الأفراد
الذين يحصلون على المنتج الطبي من خلال السرقة من المرضى أو الصيدليات.
قد يؤدي هذا التحويل إلى مدمنين جدد يستخدمون البوبرينورفين باعتباره عقار التعاطي الأساسي، مع مخاطر الجرعة الزائدة وانتشار العدوى الفيروسية المنقولة بالدم واكتئاب الجهاز التنفسي.
القصور الكبدي:
آثار تم تقييم الاختلال الكبدي في الحرائك الدوائية للبوبرينورفين
في دراسة ما بعد التسويق. وبما أن البوبرينورفين يتم استقلابه على نطاق واسع، فقد وجد أن مستويات البوبرينورفين في البلازما مرتفعة لدى المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي متوسط ​​وشديد. يجب مراقبة المرضى بحثًا عن علامات وأعراض التسمم أو الجرعة الزائدة الناجمة عن زيادة مستويات البوبرينورفين. يجب استخدام أقراص تيمجيسيك تحت اللسان بحذر عند المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي متوسط ​​إلى شديد (انظر القسم
5.2). يجب أن يدرك الرياضيون أن هذا الدواء قد يسبب تفاعلًا إيجابيًا مع مضادات الأكسدة. اختبارات المنشطات.
4.5
التفاعل مع المنتجات الطبية الأخرى وأشكال التفاعل الأخرى
هناك أدلة تشير إلى أن الجرعات العلاجية من البوبرينورفين لا
تقليل الفعالية المسكنة للجرعات القياسية من ناهضات المواد الأفيونية، وأنه
عند استخدام البوبرينورفين ضمن النطاق العلاجي الطبيعي،
يمكن إعطاء جرعات قياسية من ناهضات المواد الأفيونية قبل انتهاء تأثيرات
الأولى دون المساس تسكين. ومع ذلك، عند الأفراد الذين يتناولون جرعات عالية من المواد الأفيونية، قد يعجل البوبرينورفين من آثار الامتناع عن ممارسة الجنس بسبب
لخصائصه كمنشط جزئي.
قد يسبب التيمجيسيك بعض النعاس الذي يمكن تعزيزه بواسطة عوامل أخرى ذات تأثير مركزي، بما في ذلك الكحول والمهدئات والمهدئات والمنومات. يجب استخدام تيمجيسيك بحذر عند المرضى الذين يتلقون مثبطات أوكسيديز أحادي الأمين، على الرغم من أن الدراسات على الحيوانات لم تعط أي نتائج.دليل على التفاعلات. على الرغم من عدم إجراء دراسات التفاعل، حيث يتم استقلاب هذا الدواء بواسطة CYP3A4 (انظر القسم 5.2 الخواص الدوائية)، فمن المتوقع أن الجستودين والترولياندومايسين والكيتوكونازول والنورفلوكستين،
> ريتونافير، إندينافير وساكوينافير تمنع استقلابه. وبدلاً من ذلك، قد تؤدي محفزات هذا الإنزيم مثل الفينوباربيتال، والكاربامازيبين، والفينيتوين، والريفامبيسين إلى تقليل مستويات الدواء. بما أن حجم التأثير المحفز أو المثبط غير معروف، فيجب
تجنب هذه التركيبات الدوائية.
ليس لدى تيمجيسيك أي آثار معروفة على الاختبارات المعملية التشخيصية.
4.6
الخصوبة والحمل والرضاعة
لا ينصح باستخدام تيمجيسيك أثناء الحمل. تشير الدراسات التي أجريت على الحيوانات
إلى أن كميات البوبرينورفين التي تفرز في الحليب منخفضة جدًا، ومن غير المرجح أن تكون لها أهمية سريرية بالنسبة للطفل عند الاستخدام البشري. هناك أدلة غير مباشرة في الدراسات التي أجريت على الحيوانات تشير إلى أن تيمجيسيك قد يسبب انخفاضًا في تدفق الحليب أثناء الرضاعة. على الرغم من أن هذا يحدث فقط عند تناول جرعات تزيد كثيرًا عن الجرعة البشرية، إلا أنه يجب أن يؤخذ في الاعتبار عند العلاج
النساء المرضعات.
4.7
التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات
إذا شعرت بالنعاس بعد تناول هذه الأقراص فلا تستخدم الآلات.
يمكن أن يضعف هذا الدواء الوظيفة الإدراكية ويمكن أن يؤثر على قدرة المريض
br> للقيادة بأمان. هذه الفئة من الأدوية مدرجة في قائمة الأدوية المدرجة في اللوائح بموجب المادة 5أ من قانون المرور على الطرق لعام 1988. عند وصف هذا
الدواء، يجب إخبار المرضى:
• من المحتمل أن يؤثر الدواء على قدرتك على القيادة
• لا تقود السيارة حتى تعرف مدى تأثير الدواء عليك
• تعتبر القيادة وأنت تحت تأثير هذا الدواء جريمة
• ومع ذلك، لن يعد ارتكابًا لجريمة (يُسمى "الدفاع
القانوني") إذا:
o تم وصف الدواء لعلاج مشكلة طبية أو مشكلة في الأسنان
و
o أنك تناولته وفقًا للتعليمات يعطى من قبل الوصفة
وفي المعلومات المقدمة مع الدواء و
o لم يؤثر ذلك على قدرتك على القيادة بأمان
يمكن العثور على التفاصيل المتعلقة بجريمة القيادة الجديدة المتعلقة بالقيادة بعد تناول المخدرات
في بريطانيا العظمى هنا: https://www.gov.uk/drugdriving-law
4.8
تم الإبلاغ عن تأثيرات غير مرغوب فيها
وقد تم الإبلاغ عن الغثيان والقيء والدوخة والتعرق والنعاس، وقد تكون أكثر شيوعًا في المرضى المتنقلين. حدثت الهلوسة وغيرها من تأثيرات المحاكاة النفسية على الرغم من أنها نادرًا ما تحدث مقارنة بغيرهامنبهات / الخصوم. من المتوقع أن يكون المرضى المسنون أكثر عرضة لهذه التأثيرات. قد يحدث انخفاض ضغط الدم مما يؤدي إلى الإغماء.
تم الإبلاغ أحيانًا عن حدوث طفح جلدي، وصداع، واحتباس بولي، وعدم وضوح الرؤية. في حالات نادرة، قد يحدث رد فعل تحسسي خطير بعد تناول جرعة واحدة. يسبب تيمجيسيك في بعض الأحيان اكتئابًا كبيرًا في الجهاز التنفسي (انظر القسم 4.4 تحذيرات واحتياطات خاصة للاستخدام).
تم أيضًا الإبلاغ عن حالات تشنج قصبي، وذمة وعائية عصبية وصدمة تأقية.
أثناء استخدام البوبرينورفين كبديل. أثناء العلاج، لوحظت أيضًا التفاعلات الضارة التالية: نخر الكبد والتهاب الكبد.
4.9 الجرعة الزائدة يجب اتخاذ التدابير الداعمة ويمكن استخدام النالوكسون أو منشطات الجهاز التنفسي إذا كان ذلك مناسبًا. الأعراض المتوقعة لجرعة زائدة
هي النعاس والغثيان والقيء. قد يحدث تقبض الحدقة بشكل ملحوظ.
5
الخصائص الدوائية
5.1
الخواص الديناميكية الدوائية
البوبرينورفين هو ناهض جزئي أفيوني μ (mu) ومضاد κ (كابا). وهو
مسكن قوي من فئة الناهض الجزئي (ناهض/مضاد مختلط).
5.2
خصائص حركية الدواء
الامتصاص
عند تناوله عن طريق الفم، يخضع البوبرينورفين لعملية التمثيل الغذائي الكبدي في المرور الأول
مع N-نزع الألكلة والاقتران السكري في الأمعاء الدقيقة. ولذلك فإن استخدام هذا الدواء عن طريق الفم غير مناسب.
يتم الوصول إلى تركيزات البلازما الذروة بعد 90 دقيقة من تناوله تحت اللسان.
التوزيع
يتبع امتصاص البوبرينورفين توزيع سريع. المرحلة و
نصف عمر من 2 إلى 5 ساعات.
الاستقلاب والطرح
يتم استقلاب البوبرينورفين تأكسدًا بواسطة 14-N-dealkylation إلى N-desalkylbuprenorphine (المعروف أيضًا باسم النوربوبرينورفين) عبر السيتوكروم P450
CYP3A4 وعن طريق اقتران الجلوكورو الجزيء الأصلي والمستقلب
المزيل الألكلة. النوربوبرينورفين هو ناهض μ (mu) ذو نشاط جوهري ضعيف.
يكون التخلص من البوبرينورفين ثنائي أو ثلاثي الأسي، مع مرحلة إزالة نهائية طويلة
تتراوح من 20 إلى 25 ساعة، ويرجع ذلك جزئيًا إلى إعادة الامتصاص.
البوبرينورفين بعد التحلل المائي المعوي للمشتق المقترن، ويعود ذلك جزئيًا إلى طبيعة الجزيء شديدة المحبة للدهون.
يتم التخلص من البوبرينورفين بشكل أساسي في البراز عن طريق إفراز الصفراوي لـ
المستقلبات المقترنة بالجلوكور (80%)، ويتم التخلص من الباقي في

البول.
5.3
بيانات السلامة قبل السريرية
لم يذكر أي شيء.< ر> 6
تفاصيل صيدلانية
6.1
قائمة السواغات
اللاكتوز، مانيتول، نشا الذرة، البوفيدون K30، حامض الستريك اللامائي،
ستيرات المغنيسيوم، سترات الصوديوم، الماء النقي والكحول (96%).
6.2
عدم التوافق
لم يذكر أي شيء.
6.3
مدة الصلاحية
3 سنوات - شريط نفطة من النايلون/الألومنيوم/uPVC.
3 سنوات - زجاجة HDPE.
6.4
احتياطات خاصة للتخزين
لا يخزن في درجة حرارة أعلى من 30 درجة مئوية. قم بالتخزين في العبوة الأصلية - نايلون/ألومنيوم/
شريط نفطة uPVC.
لا تخزن في درجة حرارة أعلى من 30 درجة مئوية - زجاجة HDPE.
6.5
طبيعة الحاوية ومحتوياتها
شرائط نفطة من النايلون/الألومنيوم/uPVC تحتوي كل منها على 10 أقراص، ومعبأة في علب بها
50 قرصًا.
زجاجة HDPE تحتوي على 50 قرصًا.
6.6
احتياطات خاصة للتخلص منها
يتم إذابتها تحت الماء اللسان وعدم مضغه أو بلعه.
7
صاحب ترخيص التسويق
Indivior UK Limited
103 - 105 Bath Road
Slough
بيركشاير
SL1 3UH
المملكة المتحدة
8
رقم (أرقام) تفويض التسويق
PL 36699/0004
9
تاريخ التفويض الأول/تجديد
التفويض
11/11/1980
10
/
17/05/2002
تاريخ مراجعة النص
18/05/2016