TEMGESIC 200 MICROGRAM SUBLINGUAL TABLETS

SOUHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ PRODUKTU
1
NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU
Temgesic 200 mikrogramů sublingvální tablety
2
KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
Buprenorfin hydrochlorid
buprenorfinový základ.
3
216 µg/tableta,
ekvivalent
k
200 µg
LÉKOVÁ FORMA
Sublingvální tableta
Bílé až krémově bílé, kulaté, bikonvexní tablety, na jedné straně s vyraženým
„L“.
4
KLINICKÉ ÚDAJE
4.1
Terapeutické indikace
Jako silné analgetikum pro úlevu od středně silné až silné bolesti.
4.2
Dávkování a způsob podání
Podání sublingvální cestou.
Dospělí a děti starší 12 let:
1–2 tablety (200–400 mikrogramů) k rozpuštění pod jazykem každých 6–8
hodin nebo podle potřeby. Doporučená počáteční dávka pro středně těžkou až těžkou
bolest typu typicky se vyskytujícího v praktické praxi je 1 až 2 tablety, 8
za hodinu.
Starší pacienti:
Neexistuje žádný důkaz, že je třeba dávkování upravit pro starší osoby.
Děti do 12 let:
Temgesic Sublingual je vhodný pro použití u dětí mladších 12 let následovně:
16 - 25 kg (35 - 55 lb)
½ tablety
25 - 37,5 kg (55 - 82,5 lb)
½-1 tableta
37,5 - 50 kg (82,5 - 110 lb) 1-1½ tablety
Doporučená dávka by měla být podávána každých 6 až 8 hodin.
Sublingvální podávání není vhodné pro děti mladší 6 let
let.
Sublingvální Temgesic lze použít při vyvážených anestetických technikách v dávce
400 mikrogramů.
Zvláštní skupiny pacientů
Porucha funkce jater:
Účinky poruchy funkce jater na farmakokinetiku buprenorfinu
byly hodnoceny v postmarketingové studii. Buprenorfin je extenzivně
metabolizován v játrech a bylo zjištěno, že plazmatické hladiny
buprenorfinu jsou vyšší u pacientů se středně těžkou a těžkou poruchou funkce jater
ve srovnání se zdravými jedinci. U pacientů by měly být sledovány známky a
příznaky toxicity nebo předávkování způsobené zvýšenými hladinami
buprenorfinu. Temgesic by měl být používán s opatrností u pacientů se
středně těžkou až těžkou poruchou funkce jater (viz bod 5.2).
4.3
Kontraindikace
Nepodávat pacientům, u kterých je známo, že jsou alergičtí na Temgesic nebo jiné
opiáty.
Přecitlivělost na kteroukoli složku.
4.4
Zvláštní upozornění a opatření pro použití
Temgesic občas způsobuje významnou respirační depresi a stejně jako u
jiných silných centrálně působících analgetik je třeba dbát opatrnosti při léčbě
pacientů s poruchou funkce dýchání nebo pacientů, kteří užívají léky
, které mohou způsobit respirační depresi. Ačkoli studie na dobrovolnících
ukázaly, že antagonisté opiátů nemusí plně zvrátit účinky Temgesicu,
klinické zkušenosti ukázaly, že naloxon může být přínosem při zvrácení
snížené dechové frekvence. Respirační stimulanty, jako je Doxapram, jsou také
účinné. Intenzita a trvání účinku mohou být ovlivněny u pacientů s
zhoršeným jaterním selháním.
Kontrolované studie na lidech a zvířatech ukazují, že buprenorfin má
podstatně nižší závislost než čistá agonistická analgetika. U
pacientů zneužívajících opioidy ve středních dávkách může substituce buprenorfinem
zabránit abstinenčním příznakům. U člověka byly pozorovány omezené euforogenní účinky
. To vedlo k určitému zneužívání produktu a při jeho předepisování pacientům, o nichž je známo, že mají problémy se zneužíváním drog, nebo u nichž
existuje podezření, že mají problémy se zneužíváním drog, je třeba postupovat opatrně
.
Odklon:
Odklon od Temgesic bylo hlášeno. Odklonem se rozumí uvedení
buprenorfinu na nezákonný trh buď pacienty, nebo jednotlivci,
kteří léčivý přípravek získávají krádeží od pacientů nebo lékáren.
Toto odklonění může vést k tomu, že noví závislí budou používat buprenorfin jako primární
drogu zneužívání s rizikem předávkování, šíření virových
infekcí přenášených krví a respirační deprese.
Poškození jater:
Účinky poškození jater na farmakokinetiku buprenorfinu
byly hodnoceny v postmarketingové studii. Vzhledem k tomu, že buprenorfin je extenzivně
metabolizován, bylo zjištěno, že plazmatické hladiny buprenorfinu jsou zvýšené u
pacientů se středně těžkou a těžkou poruchou funkce jater. U pacientů by měly být
sledovány známky a příznaky toxicity nebo předávkování způsobené zvýšenými
hladinami buprenorfinu. Sublingvální tablety Temgesic by měly být používány
opatrně u pacientů se středně těžkou až těžkou poruchou funkce jater (viz bod
5.2).
Sportovci si musí být vědomi toho, že tento lék může způsobit pozitivní reakci na
anti- dopingové testy.
4.5
Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Existují důkazy, které naznačují, že terapeutické dávky buprenorfinu ne
snížit analgetickou účinnost standardních dávek opioidního agonisty a že
když se buprenorfin používá v normálním terapeutickém rozmezí,
standardní dávky opioidního agonisty mohou být podávány dříve, než účinky opioidního agonisty skončí, aniž by došlo k ohrožení analgezie. Avšak u jedinců
užívajících vysoké dávky opioidů může buprenorfin urychlit abstinenční účinky díky
svým vlastnostem částečného agonisty.
Temgesic může způsobit určitou ospalost, která může být zesílena jinými
centrálně působícími látkami, včetně alkoholu, trankvilizérů, sedativ a
hypnotik. Temgesic by měl být používán s opatrností u pacientů užívajících
inhibitory monoaminooxidázy, ačkoli studie na zvířatech neposkytly žádné
důkazy o interakcích.
Ačkoli nebyly provedeny interakční studie, protože tento lék je
metabolizován CYP3A4 (viz část 5.2 farmakokinetické vlastnosti), očekává se
, že gestoden, troleandomycin, ketokonazol, norfluoxetin,
ritonavir, indinavir a saquinavir inhibují jeho metabolismus. Alternativně mohou
induktory tohoto enzymu, jako je fenobarbital, karbamazepin, fenytoin a
rifampicin, snížit hladiny léku. Protože velikost
indukčního nebo inhibičního účinku není známa, je třeba se takovým kombinacím léků
vyhnout.
Temgesic nemá žádné známé účinky na diagnostické laboratorní testy.
4.6
Fertilita, těhotenství a kojení
Temgesic se nedoporučuje používat během těhotenství. Studie na zvířatech
ukazují, že množství buprenorfinu vylučovaného do mléka je velmi nízké a
při použití u lidí pravděpodobně nebude mít pro dítě klinický význam. Existují
nepřímé důkazy ze studií na zvířatech, které naznačují, že Temgesic může způsobit
snížení toku mléka během laktace. Ačkoli k tomu došlo pouze při dávkách
značně převyšujících dávku pro člověka, je třeba na to při léčbě pamatovat
kojící ženy.
4.7
Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Pokud se po užití těchto tablet cítíte ospalí, neobsluhujte stroje.
Tento léčivý přípravek může narušit kognitivní funkce a může ovlivnit schopnosti pacienta< br> řídit bezpečně. Tato třída léků je na seznamu léků zahrnutých v
předpisech podle 5a zákona o silničním provozu z roku 1988. Při předepisování tohoto
léku by pacienti měli být informováni:
• Lék pravděpodobně ovlivní vaši schopnost řídit
• Neřiďte, dokud nebudete vědět, jak na vás lék působí
• Řízení motorových vozidel pod vlivem tohoto léku je přestupkem
• Nicméně by se nedopustil trestného činu (tzv. zákonná
obrana), pokud:
o Lék byl předepsán k léčbě zdravotního nebo zubního problému
a
o Užil jste jej podle pokynů uvedené předepisujícím lékařem
a v informacích poskytnutých s léčivým přípravkem a
o Neovlivnilo to vaši schopnost bezpečně řídit
Podrobnosti týkající se nového přestupku týkajícího se řízení po požití drog
ve Velké Británii lze nalézt zde: https://www.gov.uk/drugdriving-law
4.8
Nežádoucí účinky
Byla hlášena nauzea, zvracení, závratě, pocení a ospalost a
mohou být častější u ambulantních pacientů. Vyskytly se halucinace a další
psychotomimetické účinky, i když vzácněji než u jiných
agonisté/antagonisté. Očekává se, že starší pacienti budou k těmto účinkům
náchylnější. Může se objevit hypotenze vedoucí k synkopě.
Občas byly
hlášeny vyrážky, bolest hlavy, retence moči a rozmazané vidění. Vzácně se může po jednorázové
dávce objevit závažná alergická reakce. Temgesic občas způsobuje významnou respirační depresi (viz
bod 4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití).
Byly také hlášeny případy bronchospasmu, angioneurotického edému a anafylaktického šoku
.
Během užívání buprenorfinu jako substituce byly také pozorovány následující nežádoucí
reakce: jaterní nekróza a hepatitida.
4.9
Předávkování
Měla by být zahájena podpůrná opatření a v případě potřeby lze použít naloxon nebo
respirační stimulanty. Očekávanými příznaky předávkování
by byly ospalost, nevolnost a zvracení; může dojít k výrazné mióze.
5
FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1
Farmakodynamické vlastnosti
Buprenorfin je částečný agonista µ (mu) opioidů a antagonista κ (kappa). Je
silným analgetikem třídy částečných agonistů (smíšený agonista/antagonista).
5.2
Farmakokinetické vlastnosti
Absorpce
Při perorálním podání buprenorfin podléhá prvnímu průchodu játry
s N-dealkylací a glukurokonjugací v tenkém střevě. Použití
tohoto léku perorální cestou je proto nevhodné.
Vrcholových plazmatických koncentrací je dosaženo 90 minut po sublingválním
podání.
Distribuce
Po absorpci buprenorfinu následuje rychlá distribuce fáze a
poločas 2 až 5 hodin.
Metabolismus a eliminace
Buprenorfin je oxidativně metabolizován 14-N-dealkylací na N-desalkylbuprenorfin (také známý jako norbuprenorfin) přes cytochrom P450
CYP3A4 a glukurokonjugací mateřská molekula a
dealkylovaný metabolit. Norbuprenorfin je µ (mí) agonista se slabou
vnitřní aktivitou.
Eliminace buprenorfinu je bi- nebo triexponenciální, s dlouhou konečnou
eliminační fází 20 až 25 hodin, částečně díky reabsorpci
buprenorfinu po střevní hydrolýze konjugovaného derivátu a
částečně vysoce lipofilní povaze molekuly.
Buprenorfin je v podstatě eliminován stolicí žlučovou exkrecí
glukurokonjugovaných metabolitů (80 %), zbytek je eliminován
močí.
5.3
Předklinické údaje o bezpečnosti
Neuvedeno.< br> 6
FARMACEUTICKÉ ÚDAJE
6.1
Seznam pomocných látek
Laktóza, mannitol, kukuřičný škrob, povidon K30, bezvodá kyselina citronová,
magnesium-stearát, citrát sodný, čištěná voda a alkohol (96 %).
6.2
Inkompatibility
Nejsou uvedeny.
6.3
Doba použitelnosti
3 roky - Nylon/hliník/uPVC blistr.
3 roky - HDPE lahvička.
6.4
Zvláštní opatření pro uchovávání
Uchovávejte při teplotě do 30ºC. Uchovávejte v původním obalu - Nylon/aluminium/
uPVC blistr.
Neuchovávejte při teplotě nad 30ºC - HDPE lahvička.
6,5
Druh obalu a velikost balení
Nylon/hliník/uPVC blistry, každý po 10 tabletách, baleno v krabičkách po
50 tabletách.
HDPE lahvička sestávající z 50 tablet.
6.6
Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku
Rozpustit pod jazyk a nesmí se žvýkat ani polykat.
7
DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
Indivior UK Limited
103 - 105 Bath Road
Slough
Berkshire
SL1 3UH
Spojené království
8
REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)
PL 36699/0004
9
DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ
REGISTRACE
11. 11. 1980
10
/
17/05/2002
DATUM REVIZE TEXTU
18/05/2016