TEMGESIC 200 MICROGRAM SUBLINGUAL TABLETS

ZUSAMMENFASSUNG DER PRODUKTMERKMALE
1
NAME DES ARZNEIMITTELS
Temgesic 200 Mikrogramm Sublingualtabletten
2
QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG
Buprenorphinhydrochlorid
Buprenorphinbasis.
3
216 µg/Tablette,
entspricht
bis
200 µg
DARREICHUNGSFORM
Sublingualtablette
Weiße bis cremeweiße, runde, bikonvexe Tabletten mit der Prägung „L“ auf einer Seite.
4
KLINISCHE ANGABEN
4.1
Therapeutische Indikationen
Als starkes Analgetikum zur Linderung mittelschwerer bis starker Schmerzen.
4.2
Dosierung und Art der Anwendung
Verabreichung auf sublingualem Weg.
Erwachsene und Kinder über 12:
1–2 Tabletten (200–400 Mikrogramm), alle 6–8 Stunden oder nach Bedarf unter der Zunge aufgelöst. Die empfohlene Anfangsdosis bei mäßigen bis starken
Schmerzen, wie sie typischerweise in der Allgemeinmedizin auftreten, beträgt 1 bis 2 Tabletten, 8
stündlich.
Ältere Menschen:
Es gibt keine Hinweise darauf, dass die Dosierung geändert werden muss für ältere Menschen.
Kinder unter 12 Jahren:
Temgesic Sublingual ist für die Anwendung bei Kindern unter 12 Jahren wie folgt geeignet:
16 - 25 kg (35 - 55 lb)
½ Tablette
25 - 37,5 kg (55 - 82,5 lb)
½-1 Tablette
37,5 - 50 kg (82,5 - 110 lb) 1-1½ Tabletten
Die empfohlene Dosis sollte alle 6 bis 8 Stunden verabreicht werden.
Die sublinguale Verabreichung ist für Kinder unter sechs Jahren
nicht geeignet.
Temgesic sublingual kann in ausgewogenen Anästhesietechniken in einer Dosis
von 400 Mikrogramm verwendet werden.
Besondere Patientengruppen
Leberfunktionsstörung:
Die Auswirkungen einer Leberfunktionsstörung auf die Pharmakokinetik von Buprenorphin
wurden in einer Postmarketing-Studie untersucht. Buprenorphin wird weitgehend
in der Leber metabolisiert, und es wurde festgestellt, dass die Plasmaspiegel von
Buprenorphin bei Patienten mit mittelschwerer und schwerer Leberfunktionsstörung
höher waren als bei gesunden Probanden. Patienten sollten auf Anzeichen und Symptome einer Toxizität oder Überdosierung überwacht werden, die durch erhöhte Buprenorphinspiegel verursacht werden. Temgesic sollte bei Patienten mit
mäßiger bis schwerer Leberfunktionsstörung mit Vorsicht angewendet werden (siehe Abschnitt 5.2).
4.3
Gegenanzeigen
Darf nicht an Patienten verabreicht werden, bei denen bekannt ist, dass sie gegen Temgesic oder andere allergisch sind
Opiate.
Überempfindlichkeit gegen einen der Bestandteile.
4.4
Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
Temgesic verursacht gelegentlich eine erhebliche Atemdepression. Wie bei anderen starken zentral wirkenden Analgetika ist bei der Behandlung von Patienten mit eingeschränkter Atemfunktion oder von Patienten, die Arzneimittel einnehmen, die eine Atemdepression verursachen können, Vorsicht geboten. Obwohl Freiwilligenstudien gezeigt haben, dass Opiatantagonisten die Wirkung von Temgesic möglicherweise nicht vollständig umkehren, hat die klinische Erfahrung gezeigt, dass Naloxon bei der Umkehrung einer verringerten Atemfrequenz hilfreich sein kann. Auch Atemstimulanzien wie Doxapram sind wirksam. Die Intensität und Dauer der Wirkung kann bei Patienten mit
eingeschränktem Leberversagen beeinträchtigt sein.
Kontrollierte Studien an Menschen und Tieren weisen darauf hin, dass Buprenorphin eine
hatwesentlich geringere Abhängigkeitsanfälligkeit als reine agonistische Analgetika. Bei Patienten, die Opioide in moderaten Dosen missbrauchen, kann die Substitution mit Buprenorphin
Entzugserscheinungen verhindern. Beim Menschen wurden begrenzte euphorisierende Wirkungen beobachtet. Dies hat zu einem gewissen Missbrauch des Produkts geführt und Vorsicht ist geboten, wenn es Patienten verschrieben wird, von denen bekannt ist oder bei denen der Verdacht besteht, dass sie Probleme mit Drogenmissbrauch haben.
Umleitung:
Umleitung von Temgesic wurde gemeldet. Unter Abzweigung versteht man die Einführung
von Buprenorphin auf dem illegalen Markt entweder durch Patienten oder durch Einzelpersonen
, die das Arzneimittel durch Diebstahl von Patienten oder Apotheken erhalten.
Diese Ablenkung kann dazu führen, dass neue Süchtige Buprenorphin als primäre Missbrauchsdroge verwenden, mit dem Risiko einer Überdosierung, der Ausbreitung von durch Blut übertragenen Virusinfektionen und einer Atemdepression.
Leberfunktionsstörung:
Die Auswirkungen von Leberfunktionsstörungen auf die Pharmakokinetik von Buprenorphin
wurden in einer Postmarketing-Studie untersucht. Da Buprenorphin weitgehend metabolisiert wird, wurden bei Patienten mit mittelschwerer und schwerer Leberfunktionsstörung erhöhte Plasmaspiegel von Buprenorphin festgestellt. Patienten sollten auf Anzeichen und Symptome einer Toxizität oder Überdosierung überwacht werden, die durch erhöhte Buprenorphinspiegel verursacht werden. Temgesic-Sublingualtabletten sollten bei Patienten mit mittelschwerer bis schwerer Leberfunktionsstörung mit Vorsicht angewendet werden (siehe Abschnitt 5.2). Sportler müssen sich darüber im Klaren sein, dass dieses Arzneimittel eine positive Reaktion auf „Anti-“ hervorrufen kann. Dopingtests.
4.5
Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und andere Formen der Wechselwirkung
Es gibt Hinweise darauf, dass therapeutische Dosen von Buprenorphin keine Auswirkungen haben
die analgetische Wirksamkeit von Standarddosen eines Opioidagonisten verringern und dass
bei Anwendung von Buprenorphin innerhalb des normalen therapeutischen Bereichs
Standarddosen eines Opioidagonisten verabreicht werden können, bevor die Wirkung des ersteren ohne Beeinträchtigung beendet ist Analgesie. Allerdings kann Buprenorphin bei Personen
, die hohe Dosen von Opioiden einnehmen, aufgrund seiner Eigenschaften als partieller Agonist Abstinenzeffekte auslösen.
Temgesic kann eine gewisse Schläfrigkeit hervorrufen, die durch andere
zentral wirkende Wirkstoffe verstärkt werden kann. einschließlich Alkohol, Beruhigungsmittel, Sedativa und Hypnotika. Temgesic sollte bei Patienten, die Monoaminoxidase-Hemmer erhalten, mit Vorsicht angewendet werden, obwohl tierexperimentelle Studien keine Ergebnisse erbracht habenHinweise auf Wechselwirkungen.
Obwohl keine Wechselwirkungsstudien durchgeführt wurden, da dieses Arzneimittel
durch CYP3A4 metabolisiert wird (siehe Abschnitt 5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften), ist
zu erwarten, dass Gestoden, Troleandomycin, Ketoconazol, Norfluoxetin,
Ritonavir, Indinavir und Saquinavir hemmen seinen Stoffwechsel. Alternativ können
Induktoren dieses Enzyms wie Phenobarbital, Carbamazepin, Phenytoin und
Rifampicin den Wirkstoffspiegel senken. Da das Ausmaß einer
induzierenden oder hemmenden Wirkung unbekannt ist, sollten solche Medikamentenkombinationen
vermieden werden.
Temgesic hat keine bekannten Auswirkungen auf diagnostische Labortests.
4.6
Fruchtbarkeit, Schwangerschaft und Stillzeit
Die Anwendung von Temgesic während der Schwangerschaft wird nicht empfohlen. Tierstudien
deuten darauf hin, dass die in die Milch ausgeschiedenen Mengen an Buprenorphin sehr gering sind und
bei menschlicher Anwendung wahrscheinlich keine klinische Bedeutung für das Baby haben. In Tierstudien gibt es indirekte Hinweise darauf, dass Temgesic während der Stillzeit zu einer Verringerung des Milchflusses führen kann. Obwohl dies nur bei Dosen auftrat, die weit über der menschlichen Dosis lagen, sollte dies bei der Behandlung berücksichtigt werdenStillende Frauen.
4.7
Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Wenn Sie sich nach der Einnahme dieser Tabletten schläfrig fühlen, bedienen Sie keine Maschinen.
Dieses Arzneimittel kann die kognitive Funktion beeinträchtigen und die Fähigkeiten des Patienten beeinträchtigen< br>, um sicher zu fahren. Diese Medikamentenklasse ist in der Liste der Medikamente aufgeführt, die in den Vorschriften gemäß 5a des Straßenverkehrsgesetzes von 1988 aufgeführt sind. Bei der Verschreibung dieses Arzneimittels sollten die Patienten über Folgendes informiert werden:
• Es ist wahrscheinlich, dass das Arzneimittel Ihre Fahrtüchtigkeit beeinträchtigt.
• Fahren Sie erst dann Auto, wenn Sie wissen, wie sich das Arzneimittel auf Sie auswirkt würden keine Straftat begehen (sogenannte „gesetzliche Verteidigung“), wenn:
o Das Arzneimittel zur Behandlung eines medizinischen oder zahnmedizinischen Problems verschrieben wurde
und
o Sie es gemäß den Anweisungen eingenommen haben vom verschreibenden Arzt
und in den mit dem Arzneimittel bereitgestellten Informationen
o Es hatte keinen Einfluss auf Ihre Fähigkeit, sicher zu fahren.
Einzelheiten zum neuen Verkehrsdelikt bezüglich des Fahrens nach Drogenkonsum in Großbritannien finden Sie hier: https://www.gov.uk/drugdriving-law
4,8
Nebenwirkungen
Übelkeit, Erbrechen, Schwindel, Schwitzen und Benommenheit wurden berichtet und können bei ambulanten Patienten häufiger auftreten. Halluzinationen und andere
psychotomimetische Wirkungen sind aufgetreten, allerdings seltener als bei anderen
Agonisten/Antagonisten. Man geht davon aus, dass ältere Patienten anfälliger für diese Auswirkungen sind. Es kann zu einer Hypotonie kommen, die zu einer Synkope führt.
Gelegentlich wurde über Hautausschläge, Kopfschmerzen, Harnverhalt und verschwommenes Sehen berichtet. In seltenen Fällen kann es nach einer Einzeldosis zu einer schwerwiegenden allergischen Reaktion kommen. Temgesic verursacht gelegentlich eine erhebliche Atemdepression (siehe Abschnitt 4.4 „Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung“). Fälle von Bronchospasmus, angioneurotischem Ödem und anaphylaktischem Schock wurden ebenfalls berichtet.
Während der Verwendung von Buprenorphin als Substitutionsprodukt Bei der Behandlung wurden außerdem folgende unerwünschte
Reaktionen beobachtet: Lebernekrose und Hepatitis.
4.9
Überdosierung
Es sollten unterstützende Maßnahmen eingeleitet werden und gegebenenfalls können Naloxon oder
Atemstimulanzien eingesetzt werden. Die erwarteten Symptome einer Überdosierung
wären Schläfrigkeit, Übelkeit und Erbrechen; Es kann zu einer ausgeprägten Miosis kommen.
5
PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN
5.1
Pharmakodynamische Eigenschaften
Buprenorphin ist ein µ (mu)-Opioid-Partialagonist und κ (Kappa)-Antagonist. Es handelt sich um
ein starkes Analgetikum der Klasse der partiellen Agonisten (gemischte Agonisten/Antagonisten).
5.2
Pharmakokinetische Eigenschaften
Absorption
Bei oraler Einnahme durchläuft Buprenorphin einen First-Pass-Leberstoffwechsel
mit N-Dealkylierung und Glucurokonjugation im Dünndarm. Die Anwendung
dieses Medikaments auf oralem Weg ist daher ungeeignet.
Maximale Plasmakonzentrationen werden 90 Minuten nach sublingualer
Verabreichung erreicht.
Verteilung
Auf die Resorption von Buprenorphin folgt eine schnelle Verteilung Phase und
eine Halbwertszeit von 2 bis 5 Stunden.
Metabolismus und Elimination
Buprenorphin wird oxidativ durch 14-N-Desalkylierung zu N-Desalkylbuprenorphin (auch bekannt als Norbuprenorphin) über Cytochrom P450
CYP3A4 und durch Glucurokonjugation von metabolisiert das Ausgangsmolekül und der
dealkylierte Metabolit. Norbuprenorphin ist ein µ(mu)-Agonist mit schwacher intrinsischer Aktivität. Die Elimination von Buprenorphin erfolgt bi- oder tri-exponentiell mit einer langen terminalen Eliminationsphase von 20 bis 25 Stunden, was teilweise auf die Reabsorption zurückzuführen ist von Buprenorphin nach intestinaler Hydrolyse des konjugierten Derivats und teilweise auf die stark lipophile Natur des Moleküls zurückzuführen.
Buprenorphin wird im Wesentlichen über die Fäzes durch biliäre Ausscheidung
der glucurokonjugierten Metaboliten (80 %) ausgeschieden, der Rest wird über den
Urin ausgeschieden.
5.3
Präklinische Sicherheitsdaten
Keine Angaben.< br> 6
PHARMAZEUTISCHE ANGABEN
6.1
Liste der sonstigen Bestandteile
Laktose, Mannitol, Maisstärke, Povidon K30, wasserfreie Zitronensäure,
Magnesiumstearat, Natriumcitrat, gereinigtes Wasser und Alkohol (96 %).
6.2
Inkompatibilitäten
Keine angegeben.
6.3
Haltbarkeitsdauer
3 Jahre – Nylon/Aluminium/uPVC-Blisterstreifen.
3 Jahre – HDPE-Flasche.
6.4
Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Lagerung
Nicht über 30 °C lagern. In der Originalverpackung aufbewahren – Nylon/Aluminium/
uPVC-Blisterstreifen.
Nicht über 30 °C lagern – HDPE-Flasche.
6,5
Art und Inhalt des Behälters
Blisterstreifen aus Nylon/Aluminium/uPVC mit je 10 Tabletten, verpackt in Kartons mit
50 Tabletten.
HDPE-Flasche mit 50 Tabletten.
6.6
Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Entsorgung
Zum Auflösen unter Die Zunge darf nicht gekaut oder geschluckt werden.
7
INHABER DER GENEHMIGUNG FÜR DAS INVERKEHRBRINGEN
Indivior UK Limited
103 - 105 Bath Road
Slough
Berkshire
SL1 3UH
Vereinigtes Königreich
8
NUMMER(N) DER GENEHMIGUNG FÜR DAS INVERKEHRBRINGEN
PL 36699/0004
9
DATUM DER ERSTEN GENEHMIGUNG/VERLÄNGERUNG DER
GENEHMIGUNG
11.11.1980
10
/
17.05.2002
DATUM DER ÜBERARBEITUNG DES TEXT
18.05.2016