TEMGESIC 200 MICROGRAM SUBLINGUAL TABLETS

ΠΕΡΙΛΗΨΗ ΧΑΡΑΚΤΗΡΙΣΤΙΚΩΝ ΠΡΟΪΟΝΤΟΣ
1
ΟΝΟΜΑΣΙΑ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟΥ ΠΡΟΪΟΝΤΟΣ
Temgesic 200 μικρογραμμαρίων Υπογλώσσια Δισκία
2
ΠΟΙΟΤΙΚΗ ΚΑΙ ΠΟΣΟΤΙΚΗ ΣΥΝΘΕΣΗ
Υδροχλωρική βουπρενορφίνη
Βάση βουπρενορφίνης.
3
216μg/δισκίο,
ισοδύναμο
έως
200μg
ΦΑΡΜΑΚΟΤΕΧΝΙΚΗ ΜΟΡΦΗ
Υπογλώσσιο δισκίο
Λευκά έως κρεμώδη λευκά, κυκλικά, αμφίκυρτα δισκία, ανάγλυφα στη μία πλευρά με
"L".
4
ΚΛΙΝΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ
4.1
Θεραπευτικές ενδείξεις
Ως ισχυρό αναλγητικό για την ανακούφιση του μέτριου έως έντονου πόνου.
4.2
Δοσολογία και τρόπος χορήγησης
Χορήγηση με την υπογλώσσια οδό.
Ενήλικες και παιδιά άνω των 12 ετών:
1-2 ταμπλέτες (200-400 μικρογραμμάρια) να διαλύονται κάτω από τη γλώσσα κάθε 6-8
ώρες ή όπως απαιτείται. Η συνιστώμενη δόση έναρξης για μέτριο έως σοβαρό
πόνο του τύπου που εμφανίζεται συνήθως στη γενική πρακτική είναι 1 έως 2 ταμπλέτες, 8
ώρα.
Ηλικιωμένοι:
Δεν υπάρχουν ενδείξεις ότι η δόση πρέπει να τροποποιηθεί για ηλικιωμένους.
Παιδιά κάτω των 12 ετών:
Το Temgesic Sublingual είναι κατάλληλο για χρήση σε παιδιά κάτω των 12 ετών ως εξής:
16 - 25 kg (35 - 55lb)
½ δισκίο
25 - 37,5 kg (55 - 82,5lb)
½-1 δισκίο
37,5 - 50 kg (82,5 - 110lb) 1-1½ δισκία
Η συνιστώμενη δόση πρέπει να χορηγείται κάθε 6 έως 8 ώρες.
> Η υπογλώσσια χορήγηση δεν είναι κατάλληλη για παιδιά ηλικίας κάτω των έξι
ετών.
Το Temgesic sublingual μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε τεχνικές ισορροπημένης αναισθησίας σε δόση
400 μικρογραμμαρίων.
Ειδικοί πληθυσμοί
Ηπατική δυσλειτουργία:
Οι επιδράσεις της ηπατικής δυσλειτουργίας στη φαρμακοκινητική της βουπρενορφίνης
αξιολογήθηκαν σε μια μελέτη μετά την κυκλοφορία. Η βουπρενορφίνη μεταβολίζεται εκτενώς στο ήπαρ και τα επίπεδα στο πλάσμα βρέθηκαν υψηλότερα για τη
βουπρενορφίνη σε ασθενείς με μέτρια και σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία
σε σύγκριση με υγιή άτομα. Οι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται για σημεία και
συμπτώματα τοξικότητας ή υπερδοσολογίας που προκαλούνται από αυξημένα επίπεδα
βουπρενορφίνης. Το Temgesic θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με
μέτρια έως σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία (Βλ. παράγραφο 5.2).
4.3
Αντενδείξεις
Δεν πρέπει να χορηγείται σε ασθενείς που είναι γνωστό ότι είναι αλλεργικοί στο Temgesic ή σε άλλο
οπιούχα.
Υπερευαισθησία σε οποιοδήποτε από τα συστατικά.
4.4
Ειδικές προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά τη χρήση
Το Temgesic προκαλεί περιστασιακά σημαντική αναπνευστική καταστολή και, όπως συμβαίνει με
άλλα ισχυρά αναλγητικά κεντρικής δράσης, θα πρέπει να δίνεται προσοχή κατά τη θεραπεία
ασθενών με μειωμένη αναπνευστική λειτουργία ή ασθενών που λαμβάνουν φάρμακα
που μπορεί να προκαλέσουν αναπνευστική καταστολή. Αν και εθελοντικές μελέτες έδειξαν ότι οι ανταγωνιστές οπιούχων μπορεί να μην αναστρέψουν πλήρως τις επιδράσεις του Temgesic,
η κλινική εμπειρία έχει δείξει ότι η ναλοξόνη μπορεί να είναι ωφέλιμη στην αναστροφή ενός
μειωμένου αναπνευστικού ρυθμού. Τα διεγερτικά του αναπνευστικού συστήματος όπως το Doxapram είναι επίσης
αποτελεσματικά. Η ένταση και η διάρκεια της δράσης μπορεί να επηρεαστούν σε ασθενείς με
ηπατική ανεπάρκεια.
Ελεγχόμενες μελέτες σε ανθρώπους και ζώα δείχνουν ότι η βουπρενορφίνη έχει
σημαντικά χαμηλότερη ευθύνη εξάρτησης από τα αμιγώς αγωνιστικά αναλγητικά. Σε
ασθενείς που κάνουν κατάχρηση οπιοειδών σε μέτριες δόσεις, η υποκατάσταση με βουπρενορφίνη
μπορεί να αποτρέψει τα συμπτώματα στέρησης. Στον άνθρωπο έχουν παρατηρηθεί περιορισμένες ευφοριογόνες επιδράσεις
. Αυτό οδήγησε σε κάποια κατάχρηση του προϊόντος και θα πρέπει να δίνεται προσοχή
όταν το συνταγογραφείτε σε ασθενείς που είναι γνωστό ότι έχουν ή
ύποπτα ότι έχουν προβλήματα κατάχρησης ναρκωτικών.
Εκτροπή:
Εκτροπή του Temgesic έχει αναφερθεί. Η εκτροπή αναφέρεται στην εισαγωγή
βουπρενορφίνης στην παράνομη αγορά είτε από ασθενείς είτε από άτομα
που λαμβάνουν το φαρμακευτικό προϊόν μέσω κλοπής από ασθενείς ή φαρμακεία.
Αυτή η εκτροπή μπορεί να οδηγήσει σε νέους εθισμένους που χρησιμοποιούν βουπρενορφίνη ως το κύριο
φάρμακο κατάχρησης, με κινδύνους υπερβολικής δόσης, εξάπλωσης αιματογενών ιογενών
λοιμώξεων και αναπνευστικής καταστολής.
Ηπατική δυσλειτουργία:
Οι επιπτώσεις του η ηπατική δυσλειτουργία στη φαρμακοκινητική της βουπρενορφίνης
αξιολογήθηκαν σε μια μελέτη μετά την κυκλοφορία. Δεδομένου ότι η βουπρενορφίνη μεταβολίζεται εκτενώς, τα επίπεδα της βουπρενορφίνης στο πλάσμα βρέθηκαν να είναι αυξημένα σε
ασθενείς με μέτρια και σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία. Οι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται για σημεία και συμπτώματα τοξικότητας ή υπερδοσολογίας που προκαλούνται από αυξημένα επίπεδα βουπρενορφίνης. Τα υπογλώσσια δισκία Temgesic θα πρέπει να χρησιμοποιούνται με
προσοχή σε ασθενείς με μέτρια έως σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία (Βλ. ενότητα
5.2).
Οι αθλητές πρέπει να γνωρίζουν ότι αυτό το φάρμακο μπορεί να προκαλέσει θετική αντίδραση σε
«αντι- τεστ ντόπινγκ.
4.5
Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα και άλλες μορφές αλληλεπίδρασης
Υπάρχουν στοιχεία που δείχνουν ότι οι θεραπευτικές δόσεις βουπρενορφίνης δεν
μειώνουν την αναλγητική αποτελεσματικότητα των τυπικών δόσεων ενός αγωνιστή οπιοειδών και ότι
όταν χρησιμοποιείται βουπρενορφίνη εντός του φυσιολογικού θεραπευτικού εύρους,
οι τυπικές δόσεις αγωνιστών οπιοειδών μπορούν να χορηγηθούν πριν τελειώσουν τα αποτελέσματα του
πρώτου χωρίς συμβιβασμούς αναλγησία. Ωστόσο, σε άτομα
που λαμβάνουν υψηλές δόσεις οπιοειδών η βουπρενορφίνη μπορεί να επισπεύσει τις επιδράσεις της αποχής λόγω
των ιδιοτήτων της ως μερικού αγωνιστή.
Το Temgesic μπορεί να προκαλέσει κάποια υπνηλία η οποία μπορεί να ενισχυθεί από άλλους
κεντρικά δρώντες παράγοντες. συμπεριλαμβανομένου αλκοόλ, ηρεμιστικών, ηρεμιστικών και
υπνωτικών. Το Temgesic θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς που λαμβάνουν
αναστολείς μονοαμινοξειδάσης, αν και μελέτες σε ζώα δεν έχουν δώσειενδείξεις αλληλεπιδράσεων.
Αν και δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες αλληλεπιδράσεων, δεδομένου ότι αυτό το φάρμακο
μεταβολίζεται από το CYP3A4 (βλ. παράγραφο 5.2 φαρμακοκινητικές ιδιότητες), αναμένεται
ότι γεστοδένη, τρολεανδομυκίνη, κετοκοναζόλη, νορφλουοξετίνη,
> Η ριτοναβίρη, η ινδιναβίρη και η σακουιναβίρη αναστέλλουν το μεταβολισμό της. Εναλλακτικά,
επαγωγείς αυτού του ενζύμου όπως η φαινοβαρβιτάλη, η καρβαμαζεπίνη, η φαινυτοΐνη και η
ριφαμπικίνη μπορεί να μειώσουν τα επίπεδα του φαρμάκου. Δεδομένου ότι το μέγεθος μιας
επαγωγικής ή ανασταλτικής δράσης είναι άγνωστο, τέτοιοι συνδυασμοί φαρμάκων θα πρέπει να
αποφεύγονται.
Το Temgesic δεν έχει γνωστές επιδράσεις στις διαγνωστικές εργαστηριακές εξετάσεις.
4.6
Γονιμότητα, εγκυμοσύνη και γαλουχία
Το Temgesic δεν συνιστάται για χρήση κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Μελέτες σε ζώα
δείχνουν ότι οι ποσότητες βουπρενορφίνης που εκκρίνονται στο γάλα είναι πολύ χαμηλές και
σε ανθρώπινη χρήση είναι απίθανο να έχουν κλινική σημασία για το μωρό. Υπάρχουν
έμμεσα στοιχεία σε μελέτες σε ζώα που υποδηλώνουν ότι το Temgesic μπορεί να προκαλέσει
μείωση της ροής του γάλακτος κατά τη διάρκεια της γαλουχίας. Αν και αυτό συνέβη μόνο σε δόσεις
πολύ μεγαλύτερες από την ανθρώπινη δόση, θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη κατά τη θεραπεία
θηλάζουσες γυναίκες.
4.7
Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών
Εάν αισθάνεστε υπνηλία μετά τη λήψη αυτών των δισκίων, μην χρησιμοποιείτε μηχανές.
Αυτό το φάρμακο μπορεί να βλάψει τη γνωστική λειτουργία και μπορεί να επηρεάσει την ικανότητα του ασθενούς< br> για να οδηγείτε με ασφάλεια. Αυτή η κατηγορία φαρμάκων περιλαμβάνεται στη λίστα των φαρμάκων που περιλαμβάνονται στους
κανονισμούς σύμφωνα με την 5α του νόμου περί οδικής κυκλοφορίας του 1988. Όταν συνταγογραφούν αυτό το
φάρμακο, οι ασθενείς πρέπει να ενημερώνονται:
• Το φάρμακο είναι πιθανό να επηρεάσει την ικανότητά σας να οδηγείτε
• Μην οδηγείτε μέχρι να μάθετε πώς σας επηρεάζει το φάρμακο
• Είναι αδίκημα να οδηγείτε υπό την επήρεια αυτού του φαρμάκου
• Ωστόσο, δεν θα διαπράξει αδίκημα (που ονομάζεται «νόμιμη
άμυνα») εάν:
o Το φάρμακο έχει συνταγογραφηθεί για τη θεραπεία ιατρικού ή οδοντικού προβλήματος
και
o Το έχετε πάρει σύμφωνα με τις οδηγίες δίνεται από τον συνταγογράφο
και στις πληροφορίες που παρέχονται με το φάρμακο και
o Δεν επηρέαζε την ικανότητά σας να οδηγείτε με ασφάλεια
Λεπτομέρειες σχετικά με το νέο αδίκημα οδήγησης σχετικά με την οδήγηση μετά από λήψη ναρκωτικών
στη Μεγάλη Βρετανία μπορείτε να βρείτε εδώ: https://www.gov.uk/drugdriving-law
4.8
Ανεπιθύμητες ενέργειες
Ναυτία, έμετος, ζάλη, εφίδρωση και υπνηλία έχουν αναφερθεί και
μπορεί να είναι πιο συχνές σε περιπατητικούς ασθενείς. Παραισθήσεις και άλλες
ψυχομιμητικές επιδράσεις έχουν εμφανιστεί αν και πιο σπάνια από ό,τι με άλλες
αγωνιστές/ανταγωνιστές. Οι ηλικιωμένοι ασθενείς αναμένεται να είναι πιο
ευαίσθητοι σε αυτές τις επιδράσεις. Μπορεί να εμφανιστεί υπόταση που οδηγεί σε συγκοπή.
Έχουν αναφερθεί περιστασιακά εξανθήματα, πονοκέφαλος, κατακράτηση ούρων και θόλωση της όρασης. Σπάνια, μπορεί να εμφανιστεί μια σοβαρή αλλεργική αντίδραση μετά από μια εφάπαξ
δόση. Το Temgesic προκαλεί περιστασιακά σημαντική αναπνευστική καταστολή (βλ.
ενότητα 4.4 Ειδικές προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά τη χρήση).
Έχουν αναφερθεί επίσης περιπτώσεις βρογχόσπασμου, αγγειονευρωτικού οιδήματος και αναφυλακτικής καταπληξίας.
Κατά τη χρήση της βουπρενορφίνης ως υποκατάστασης θεραπεία έχουν επίσης παρατηρηθεί οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες: ηπατική νέκρωση και ηπατίτιδα.
4.9
Υπερδοσολογία
Θα πρέπει να ληφθούν υποστηρικτικά μέτρα και, εάν είναι απαραίτητο, μπορούν να χρησιμοποιηθούν ναλοξόνη ή
διεγερτικά του αναπνευστικού. Τα αναμενόμενα συμπτώματα υπερδοσολογίας
θα ήταν υπνηλία, ναυτία και έμετος. μπορεί να εμφανιστεί έντονη μύση.
5
ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΚΕΣ ΙΔΙΟΤΗΤΕΣ
5.1
Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες
Η βουπρενορφίνη είναι ένας μ (mu) οπιοειδές μερικός αγωνιστής και κ (κάπα) ανταγωνιστής. Είναι
ένα ισχυρό αναλγητικό της κατηγορίας των μερικών αγωνιστών (μικτοί αγωνιστές/ανταγωνιστές).
5.2
Φαρμακοκινητικές ιδιότητες
Απορρόφηση
Όταν λαμβάνεται από το στόμα, η βουπρενορφίνη υφίσταται ηπατικό μεταβολισμό πρώτης διόδου
με Ν-απαλκυλίωση και γλυκουροσύζευξη στο λεπτό έντερο. Επομένως, η χρήση
αυτού του φαρμάκου από το στόμα είναι ακατάλληλη.
Οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα επιτυγχάνονται 90 λεπτά μετά την υπογλώσσια
χορήγηση.
Κατανομή
Η απορρόφηση της βουπρενορφίνης ακολουθείται από ταχεία κατανομή φάση και
χρόνος ημιζωής 2 έως 5 ώρες.
Μεταβολισμός και αποβολή
Η βουπρενορφίνη μεταβολίζεται οξειδωτικά με 14-Ν-απαλκυλίωση σε Ν-δεσαλκυλβουπρενορφίνη (επίσης γνωστή ως νορβουπρενορφίνη) μέσω του κυτοχρώματος P450
με την CYP3A4 το μητρικό μόριο και ο
απαλκυλιωμένος μεταβολίτης. Η νορβουπρενορφίνη είναι ένας μ (mu) αγωνιστής με ασθενή
εγγενή δραστηριότητα.
Η αποβολή της βουπρενορφίνης είναι δι- ή τρι- εκθετική, με μακρά τελική
φάση αποβολής 20 έως 25 ωρών, εν μέρει λόγω επαναρρόφησης της
βουπρενορφίνης μετά από εντερική υδρόλυση του συζευγμένου παραγώγου, και εν μέρει στην εξαιρετικά λιπόφιλη φύση του μορίου.
Η βουπρενορφίνη ουσιαστικά αποβάλλεται με τα κόπρανα με χολική απέκκριση
των γλυκουροσυζευγμένων μεταβολιτών (80%), ενώ το υπόλοιπο αποβάλλεται στα
ούρα.
5.3
Προκλινικά δεδομένα για την ασφάλεια
Δεν αναφέρεται. br> 6
ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ
6.1
Κατάλογος εκδόχων
Λακτόζη, μαννιτόλη, άμυλο αραβοσίτου, ποβιδόνη Κ30, άνυδρο κιτρικό οξύ,
στεατικό μαγνήσιο, κιτρικό νάτριο, καθαρό νερό και αλκοόλη (96%).
6.2
Ασυμβατότητες
Δεν αναφέρεται καμία.
6,3
Διάρκεια ζωής
3 χρόνια - λωρίδα κυψέλης από νάιλον/αλουμίνιο/uPVC.
3 χρόνια - φιάλη HDPE.
6,4
Ιδιαίτερες προφυλάξεις κατά την αποθήκευση
Μη φυλάσσετε σε θερμοκρασία μεγαλύτερη των 30ºC. Φυλάσσετε στην αρχική συσκευασία - Nylon/aluminium/
uPVC blister strip.
Μη φυλάσσετε σε θερμοκρασία μεγαλύτερη των 30ºC - Φιάλη HDPE.
6.5
Φύση και συστατικά του περιέκτη
Ταινίες κυψέλης από νάιλον/αλουμίνιο/uPVC των 10 δισκίων η καθεμία, συσκευασμένες σε κουτιά των
50 δισκίων.
Φιάλη HDPE που αποτελείται από 50 δισκία.
6,6
Ιδιαίτερες προφυλάξεις απόρριψης
Να διαλυθεί σε τη γλώσσα και να μη μασηθεί ή να καταπιεί.
7
ΚΑΤΟΧΟΣ ΑΔΕΙΑΣ ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑΣ
Indivior UK Limited
103 - 105 Bath Road
Slough
Berkshire
SL1 3UH
Ηνωμένο Βασίλειο
8
ΑΡΙΘΜΟΙ ΑΔΕΙΑΣ ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑΣ
PL 36699/0004
9
ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΠΡΩΤΗΣ ΑΔΕΙΑΣ/ΑΝΑΝΕΩΣΗΣ ΤΗΣ
ΑΔΕΙΑΣ ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑΣ
11/11/1980
10
/
> 17/05/2002
ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΑΝΑΘΕΩΡΗΣΗΣ ΤΟΥ ΚΕΙΜΕΝΟΥ
18/05/2016