TEMGESIC 200 MICROGRAM SUBLINGUAL TABLETS

RESUMEN DE LAS CARACTERÍSTICAS DEL PRODUCTO
1
NOMBRE DEL MEDICAMENTO
Temgesic 200 microgramos Comprimidos Sublinguales
2
COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
Clorhidrato de buprenorfina
base de buprenorfina.
3
216 µg/comprimido,
equivalente
a
200 µg
FORMA FARMACÉUTICA
Comprimido sublingual
Comprimidos biconvexos, circulares, de color blanco a blanco cremoso, grabados en una cara con
“L”.
4
DATOS CLÍNICOS
4.1
Indicaciones terapéuticas
Como analgésico potente para el alivio del dolor moderado a intenso.
4.2
Posología y forma de administración
Administración por vía sublingual.
Adultos y niños mayores de 12 años:
1-2 comprimidos (200-400 microgramos) para disolver debajo de la lengua cada 6-8
horas o según sea necesario. La dosis inicial recomendada para el dolor
moderado a intenso del tipo que se presenta habitualmente en la práctica general es de 1 a 2 comprimidos, 8
cada hora.
Ancianos:
No hay evidencia de que sea necesario modificar la dosis. para personas mayores.
Niños menores de 12 años:
Temgesic Sublingual es adecuado para su uso en niños menores de 12 años de la siguiente manera:
16 - 25 kg (35 - 55 lb)
½ tableta
25 - 37,5 kg (55 - 82,5 lb)
½-1 comprimido
37,5 - 50 kg (82,5 - 110 lb) 1-1½ comprimidos
La dosis recomendada debe administrarse cada 6 a 8 horas.
La administración sublingual no es adecuada para niños menores de seis
años.
Temgesic sublingual puede utilizarse en técnicas anestésicas equilibradas en una dosis
de 400 microgramos.
Poblaciones especiales
Insuficiencia hepática:
Los efectos de la insuficiencia hepática sobre la farmacocinética de la buprenorfina
se evaluaron en un estudio poscomercialización. La buprenorfina se metaboliza ampliamente en el hígado y se encontró que los niveles plasmáticos de buprenorfina eran más altos en pacientes con insuficiencia hepática moderada y grave en comparación con sujetos sanos. Se debe controlar a los pacientes para detectar signos y
síntomas de toxicidad o sobredosis causados ​​por niveles elevados de
buprenorfina. Temgesic debe utilizarse con precaución en pacientes con
insuficiencia hepática de moderada a grave (ver sección 5.2).
4.3
Contraindicaciones
No debe administrarse a pacientes que se sabe que son alérgicos a Temgesic u otros
opiáceos.
Hipersensibilidad a alguno de sus constituyentes.
4.4
Advertencias y precauciones especiales de uso
Temgesic ocasionalmente causa una depresión respiratoria significativa y, al igual que con
otros analgésicos potentes de acción central, se debe tener cuidado al tratar
pacientes con función respiratoria alterada o pacientes que están recibiendo medicamentos
que pueden causar depresión respiratoria. Aunque los estudios con voluntarios han
indicado que los antagonistas de opiáceos pueden no revertir completamente los efectos de Temgesic,
la experiencia clínica ha demostrado que la naloxona puede ser beneficiosa para revertir una
frecuencia respiratoria reducida. Los estimulantes respiratorios como el Doxapram también son eficaces. La intensidad y duración de la acción pueden verse afectadas en pacientes con
insuficiencia hepática alterada.
Estudios controlados en humanos y animales indican que la buprenorfina tiene un
riesgo de dependencia sustancialmente menor que los analgésicos agonistas puros. En
pacientes que abusan de opioides en dosis moderadas, la sustitución con buprenorfina
puede prevenir los síntomas de abstinencia. En el hombre se han observado efectos eufóricos limitados. Esto ha dado lugar a cierto abuso del producto y se debe tener precaución
al prescribirlo a pacientes que se sabe que tienen, o
se sospecha que tienen, problemas de abuso de drogas.
Desvío:
Desvío de Temgesic ha sido reportado. El desvío se refiere a la introducción
de buprenorfina en el mercado ilícito ya sea por pacientes o por individuos
que obtienen el medicamento mediante robo a pacientes o farmacias.
Esta desviación puede llevar a que nuevos adictos utilicen la buprenorfina como principal
droga de abuso, con el riesgo de sobredosis, propagación de infecciones virales
transmitidas por la sangre y depresión respiratoria.
Insuficiencia hepática:
Los efectos de La insuficiencia hepática sobre la farmacocinética de la buprenorfina
se evaluó en un estudio poscomercialización. Dado que la buprenorfina se metaboliza ampliamente, se encontró que los niveles plasmáticos de buprenorfina estaban elevados en pacientes con insuficiencia hepática moderada y grave. Los pacientes deben ser
monitoreados para detectar signos y síntomas de toxicidad o sobredosis causada por niveles elevados
de buprenorfina. Los comprimidos sublinguales de Temgesic deben usarse con
precaución en pacientes con insuficiencia hepática de moderada a grave (Ver sección
5.2).
Los atletas deben ser conscientes de que este medicamento puede causar una reacción positiva a
'antibióticos. pruebas de dopaje.
4.5
Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción
Existe evidencia que indica que las dosis terapéuticas de buprenorfina no
reducir la eficacia analgésica de las dosis estándar de un agonista opioide y que
cuando se emplea buprenorfina dentro del rango terapéutico normal,
se pueden administrar dosis estándar de agonista opioide antes de que los efectos del
hayan terminado sin comprometer analgesia. Sin embargo, en individuos
que toman dosis altas de opioides, la buprenorfina puede precipitar efectos de abstinencia debido
a sus propiedades como agonista parcial.
Temgesic puede causar algo de somnolencia que puede ser potenciada por otros
agentes de acción central. incluyendo alcohol, tranquilizantes, sedantes e hipnóticos. Temgesic debe utilizarse con precaución en pacientes que reciben
inhibidores de la monoaminooxidasa, aunque los estudios en animales no han dado resultados
evidencia de interacciones.
Aunque no se han realizado estudios de interacción, dado que este medicamento es
metabolizado por CYP3A4 (ver sección 5.2 propiedades farmacocinéticas), se
espera que gestodeno, troleandomicina, ketoconazol, norfluoxetina,
ritonavir, indinavir y saquinavir inhiben su metabolismo. Alternativamente, los inductores de esta enzima como el fenobarbital, la carbamazepina, la fenitoína y la rifampicina pueden reducir los niveles del fármaco. Dado que se desconoce la magnitud de un
efecto inductor o inhibidor, tales combinaciones de medicamentos deben
evitarse.
Temgesic no tiene efectos conocidos en las pruebas de diagnóstico de laboratorio.
4.6
Fertilidad, embarazo y lactancia
No se recomienda el uso de Temgesic durante el embarazo. Los estudios en animales
indican que las cantidades de buprenorfina excretada en la leche son muy bajas y
en el uso humano es poco probable que tenga importancia clínica para el bebé. Existe
evidencia indirecta en estudios con animales que sugiere que Temgesic puede causar una
reducción en el flujo de leche durante la lactancia. Aunque esto ocurrió sólo en dosis
muy superiores a la dosis humana, se debe tener en cuenta al tratar
mujeres lactantes.
4.7
Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas
Si se siente somnoliento después de tomar estos comprimidos, no utilice máquinas.
Este medicamento puede alterar la función cognitiva y puede afectar la capacidad del paciente
br> para conducir con seguridad. Esta clase de medicamento está en la lista de medicamentos incluidos en
las regulaciones bajo 5a de la Ley de Tráfico Vial de 1988. Al recetar este
medicamento, se debe informar a los pacientes:
• Es probable que el medicamento afecte su capacidad para conducir
• No conduzca hasta que sepa cómo le afecta el medicamento
• Es un delito conducir bajo la influencia de este medicamento
• Sin embargo, usted no estaría cometiendo un delito (llamado 'defensa
legal') si:
o El medicamento ha sido recetado para tratar un problema médico o dental
y
o Lo ha tomado de acuerdo con las instrucciones proporcionada por el prescriptor
y en la información proporcionada con el medicamento y
o No estaba afectando su capacidad para conducir con seguridad
Los detalles sobre el nuevo delito de conducción relacionado con la conducción después de haber consumido drogas
en Gran Bretaña se pueden encontrar aquí: https://www.gov.uk/drugdriving-law
4.8
Reacciones adversas
Se han notificado náuseas, vómitos, mareos, sudoración y somnolencia y
pueden ser más frecuentes en pacientes ambulatorios. Se han producido alucinaciones y otros
efectos psicotomiméticos, aunque con menor frecuencia que con otros
agonistas/antagonistas. Se esperaría que los pacientes de edad avanzada fueran más
susceptibles a estos efectos. Puede producirse hipotensión que provoque síncope.
Ocasionalmente se han notificado erupciones cutáneas, dolor de cabeza, retención urinaria y visión borrosa
. En raras ocasiones, puede ocurrir una reacción alérgica grave después de una dosis única. Temgesic ocasionalmente causa una depresión respiratoria significativa (ver
sección 4.4 Advertencias y precauciones especiales de uso).
También se han notificado casos de broncoespasmo, edema angioneurótico y shock anafiláctico.
Durante el uso de buprenorfina como sustitución. tratamiento también se han observado las siguientes reacciones adversas
: necrosis hepática y hepatitis.
4.9
Sobredosis
Se deben instaurar medidas de apoyo y, si corresponde, se pueden utilizar naloxona o
estimulantes respiratorios. Los síntomas esperados de una sobredosis
serían somnolencia, náuseas y vómitos; puede ocurrir miosis marcada.
5
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
5.1
Propiedades farmacodinámicas
La buprenorfina es un agonista parcial opioide µ (mu) y un antagonista κ (kappa). Es
un analgésico fuerte de la clase de agonista parcial (agonista/antagonista mixto).
5.2
Propiedades farmacocinéticas
Absorción
Cuando se toma por vía oral, la buprenorfina sufre un metabolismo hepático de primer paso
con N-desalquilación y glucuroconjugación en el intestino delgado. Por lo tanto, el uso de
este medicamento por vía oral es inapropiado.
Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan 90 minutos después de la administración sublingual
.
Distribución
La absorción de buprenorfina es seguida por una distribución rápida fase y
una vida media de 2 a 5 horas.
Metabolismo y eliminación
La buprenorfina se metaboliza oxidativamente mediante 14-N-desalquilación a N-desalquilbuprenorfina (también conocida como norbuprenorfina) a través del citocromo P450
CYP3A4 y por glucuroconjugación de la molécula original y el
metabolito desalquilado. La norbuprenorfina es un agonista µ (mu) con una actividad intrínseca débil. de
buprenorfina después de la hidrólisis intestinal del derivado conjugado, y en
parte a la naturaleza altamente lipófila de la molécula.
La buprenorfina se elimina esencialmente en las heces mediante excreción biliar de
los metabolitos glucuroconjugados (80%), el resto se elimina en la
orina.
5.3
Datos preclínicos de seguridad
Ninguno declarado.< br>6
DATOS FARMACÉUTICOS
6.1
Lista de excipientes
Lactosa, manitol, almidón de maíz, povidona K30, ácido cítrico anhidro,
estearato de magnesio, citrato de sodio, agua purificada y alcohol (96%).
6.2
Incompatibilidades
Ninguna indicada.
6.3
Vida útil
3 años - Tira en blíster de nailon/aluminio/uPVC.
3 años - Frasco de HDPE.
6.4
Precauciones especiales de almacenamiento
No conservar a temperatura superior a 30ºC. Conservar en el embalaje original - Blíster de nailon/aluminio/
uPVC.
No conservar a temperatura superior a 30ºC - Frasco de HDPE.
6.5
Naturaleza y contenido del envase
Blísteres de nailon/aluminio/uPVC de 10 comprimidos cada uno, envasados ​​en cajas de
50 comprimidos.
Frasco de HDPE que consta de 50 comprimidos.
6.6
Precauciones especiales de eliminación
Para disolver en la lengua y no debe masticarse ni tragarse.
7
TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
Indivior UK Limited
103 - 105 Bath Road
Slough
Berkshire
SL1 3UH
Reino Unido
8
NÚMERO(S) DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
PL 36699/0004
9
FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/RENOVACIÓN DE LA
AUTORIZACIÓN
11/11/1980
10
/
17/05/2002
FECHA DE REVISIÓN DEL TEXTO
18/05/2016