TEMGESIC 200 MICROGRAM SUBLINGUAL TABLETS

RÉSUMÉ DES CARACTÉRISTIQUES DU PRODUIT
1
DÉNOMINATION DU MÉDICAMENT
Temgesic 200 microgrammes, comprimés sublinguaux
2
COMPOSITION QUALITATIVE ET QUANTITATIVE
Chlorhydrate de buprénorphine
base de buprénorphine.
3
216µg/comprimé,
équivalent
à
200µg
FORME PHARMACEUTIQUE
Comprimé sublingual
Comprimés blancs à blanc crème, circulaires, biconvexes, gravés sur une face avec
« L ».
4
DONNEES CLINIQUES
4.1
Indications thérapeutiques
Comme analgésique puissant pour le soulagement des douleurs modérées à sévères.
4.2
Posologie et mode d'administration
Administration par voie sublinguale.
Adultes et enfants de plus de 12 ans :
1 à 2 comprimés (200 à 400 microgrammes) à dissoudre sous la langue toutes les 6 à 8
heures ou selon les besoins. La dose initiale recommandée pour les douleurs modérées à sévères du type généralement présenté en médecine générale est de 1 à 2 comprimés, 8 heures par heure.
Personnes âgées :
Il n'existe aucune preuve indiquant que la posologie doit être modifiée. pour les personnes âgées.
Enfants de moins de 12 ans :
Temgesic Sublingual convient aux enfants de moins de 12 ans comme suit :
16 - 25 kg (35 - 55lb)
½ comprimé
25 à 37,5 kg (55 à 82,5 lb)
½ à 1 comprimé
37,5 à 50 kg (82,5 à 110 lb) 1 à 1½ comprimés
La dose recommandée doit être administrée toutes les 6 à 8 heures.
L'administration sublinguale ne convient pas aux enfants de moins de six ans
ans.
Temgesic sublingual peut être utilisé dans des techniques d'anesthésie équilibrées à la dose
de 400 microgrammes.
Populations particulières
Insuffisance hépatique :
Les effets de l'insuffisance hépatique sur la pharmacocinétique de la buprénorphine
ont été évalués dans une étude post-commercialisation. La buprénorphine est largement
métabolisée dans le foie et ses taux plasmatiques se sont révélés plus élevés
chez les patients présentant une insuffisance hépatique modérée et sévère
que chez les sujets sains. Les patients doivent être surveillés pour détecter tout signe et
symptôme de toxicité ou de surdosage provoqué par une augmentation des taux de
buprénorphine. Temgesic doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant
une insuffisance hépatique modérée à sévère (voir rubrique 5.2).
4.3
Contre-indications
Ne pas administrer aux patients connus pour être allergiques à Temgesic ou à d'autres
opiacés.
Hypersensibilité à l'un des constituants.
4.4
Mises en garde spéciales et précautions d'emploi
Temgesic provoque parfois une dépression respiratoire importante et, comme avec d'autres analgésiques puissants à action centrale, des précautions doivent être prises lors du traitement de patients présentant une altération de la fonction respiratoire ou de patients recevant des médicaments pouvant provoquer une dépression respiratoire. Bien que des études menées sur des volontaires
aient indiqué que les antagonistes des opiacés pourraient ne pas inverser complètement les effets de Temgesic,
l'expérience clinique a montré que la naloxone peut être bénéfique pour inverser une
fréquence respiratoire réduite. Les stimulants respiratoires tels que le Doxapram sont également
efficaces. L'intensité et la durée d'action peuvent être affectées chez les patients présentant
une insuffisance hépatique altérée.
Des études contrôlées chez l'homme et l'animal indiquent que la buprénorphine a un
Le risque de dépendance est nettement inférieur à celui des analgésiques agonistes purs. Chez
les patients abusant d'opioïdes à doses modérées, la substitution par de la buprénorphine
peut prévenir les symptômes de sevrage. Chez l'homme, des effets euphorigènes limités ont été observés. Cela a entraîné certains abus du produit et il convient de faire preuve de prudence lors de sa prescription à des patients connus ou soupçonnés d'avoir des problèmes d'abus de drogues.
Détournement :
Détournement de Temgesic a été signalé. Le détournement fait référence à l'introduction
de buprénorphine sur le marché illicite soit par des patients, soit par des individus
qui obtiennent le médicament par le biais d'un vol auprès de patients ou de pharmacies.
Ce détournement pourrait conduire de nouveaux toxicomanes à utiliser la buprénorphine comme drogue principale
d'abus, avec des risques de surdose, de propagation d'infections virales transmissibles par le sang
et de dépression respiratoire.
Insuffisance hépatique :
Les effets de l'insuffisance hépatique sur la pharmacocinétique de la buprénorphine
ont été évaluées dans une étude post-commercialisation. La buprénorphine étant largement
métabolisée, les taux plasmatiques de buprénorphine se sont révélés élevés
chez les patients présentant une insuffisance hépatique modérée à sévère. Les patients doivent être
surveillés pour détecter tout signe et symptôme de toxicité ou de surdosage provoqué par une augmentation
des taux de buprénorphine. Les comprimés sublinguaux Temgesic doivent être utilisés avec
prudence chez les patients présentant une insuffisance hépatique modérée à sévère (voir section
5.2).
Les athlètes doivent être conscients que ce médicament peut provoquer une réaction positive aux
'anti- tests de dopage.
4.5
Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interaction
Il existe des preuves indiquant que les doses thérapeutiques de buprénorphine n'ont pas d'effet
réduire l'efficacité analgésique des doses standard d'un agoniste opioïde et que
lorsque la buprénorphine est utilisée dans la plage thérapeutique normale,
des doses standard d'agoniste opioïde peuvent être administrées avant que les effets des
premières ne prennent fin sans compromettre analgésie. Cependant, chez les individus
prenant de fortes doses d'opioïdes, la buprénorphine peut précipiter les effets d'abstinence en raison de ses propriétés d'agoniste partiel.
Temgesic peut provoquer une certaine somnolence qui peut être potentialisée par d'autres
agents à action centrale, y compris l'alcool, les tranquillisants, les sédatifs et
les hypnotiques. Temgesic doit être utilisé avec prudence chez les patients recevant
des inhibiteurs de la monoamine oxydase, bien que les études animales n'aient donné aucun résultat
preuves d'interactions.
Bien qu'aucune étude d'interaction n'ait été réalisée, étant donné que ce médicament est
métabolisé par le CYP3A4 (voir rubrique 5.2 Propriétés pharmacocinétiques), il est
attendu que le gestodène, la troléandomycine, le kétoconazole, la norfluoxétine,
le ritonavir, l'indinavir et le saquinavir inhibent son métabolisme. Alternativement,
les inducteurs de cette enzyme tels que le phénobarbital, la carbamazépine, la phénytoïne et
la rifampicine peuvent réduire les niveaux du médicament. Étant donné que l'ampleur d'un
effet inducteur ou inhibiteur est inconnue, de telles associations médicamenteuses doivent être
évitées.
Temgesic n'a aucun effet connu sur les tests de diagnostic en laboratoire.
4.6
Fertilité, grossesse et allaitement
L'utilisation de Temgesic n'est pas recommandée pendant la grossesse. Les études animales
indiquent que les quantités de buprénorphine excrétées dans le lait sont très faibles et
lorsqu'elles sont utilisées chez l'homme, il est peu probable qu'elles aient une signification clinique pour le bébé. Il existe
des preuves indirectes dans des études animales suggérant que Temgesic peut provoquer une
réduction du débit de lait pendant la lactation. Bien que cela ne se produise qu'à des doses
bien supérieures à la dose humaine, il convient d'en tenir compte lors du traitement
femmes qui allaitent.
4.7
Effets sur la capacité à conduire des véhicules et à utiliser des machines
Si vous vous sentez somnolent après avoir pris ces comprimés, n'utilisez pas de machines.
Ce médicament peut altérer la fonction cognitive et affecter la capacité d'un patient
br> pour conduire en toute sécurité. Cette classe de médicaments figure dans la liste des médicaments inclus dans les
règlements en vertu de l'article 5a de la loi sur la circulation routière de 1988. Lors de la prescription de ce
médicament, les patients doivent être informés :
• Le médicament est susceptible d'affecter votre capacité à conduire
• Ne conduisez pas avant de savoir comment le médicament vous affecte
• Conduire sous l'influence de ce médicament constitue une infraction.
• Cependant, vous ne commettriez pas d'infraction (appelée « défense statutaire ») si :
o Le médicament a été prescrit pour traiter un problème médical ou dentaire
et
o Vous l'avez pris conformément aux instructions donné par le prescripteur
et dans les informations fournies avec le médicament et
o Cela n'affectait pas votre capacité à conduire en toute sécurité
Les détails concernant la nouvelle infraction de conduite concernant la conduite après la consommation de drogues
en Grande-Bretagne peuvent être trouvés ici : https://www.gov.uk/drugdriving-law
4.8
Effets indésirables
Des nausées, des vomissements, des étourdissements, des sueurs et une somnolence ont été rapportés et
peuvent être plus fréquents chez les patients ambulants. Des hallucinations et d'autres
effets psychotomimétiques se sont produits, bien que plus rarement qu'avec d'autres
agonistes/antagonistes. On s'attendrait à ce que les patients âgés soient plus sensibles à ces effets. Une hypotension pouvant entraîner une syncope peut survenir.
Des éruptions cutanées, des maux de tête, une rétention urinaire et une vision floue ont parfois été rapportés
. Dans de rares cas, une réaction allergique grave peut survenir après une dose unique. Temgesic provoque occasionnellement une dépression respiratoire importante (voir
rubrique 4.4 Mises en garde spéciales et précautions d'emploi).
Des cas de bronchospasme, d'œdème angioneurotique et de choc anaphylactique ont également été rapportés.
Lors de l'utilisation de buprénorphine en substitution Pendant le traitement, les effets indésirables
suivants ont également été observés : nécrose hépatique et hépatite.
4.9
Surdosage
Des mesures de soutien doivent être instituées et, si nécessaire, de la naloxone ou
des stimulants respiratoires peuvent être utilisés. Les symptômes attendus d'un surdosage
seraient la somnolence, les nausées et les vomissements ; un myosis marqué peut survenir.
5
PROPRIÉTÉS PHARMACOLOGIQUES
5.1
Propriétés pharmacodynamiques
La buprénorphine est un agoniste partiel opioïde µ (mu) et un antagoniste κ (kappa). C'est
un analgésique puissant de la classe des agonistes partiels (agonistes/antagonistes mixtes).
5.2
Propriétés pharmacocinétiques
Absorption
Lorsqu'elle est prise par voie orale, la buprénorphine subit un métabolisme hépatique de premier passage
avec N-désalkylation et glucuroconjugaison dans l'intestin grêle. L'utilisation de
ce médicament par voie orale est donc inappropriée.
Les concentrations plasmatiques maximales sont atteintes 90 minutes après l'administration sublinguale
.
Distribution
L'absorption de la buprénorphine est suivie d'une distribution rapide. phase et
une demi-vie de 2 à 5 heures.
Métabolisme et élimination
La buprénorphine est métabolisée par oxydation par 14-N-désalkylation en N-désalkylbuprénorphine (également connue sous le nom de norbuprénorphine) via le cytochrome P450
CYP3A4 et par glucuroconjugaison de la molécule mère et le métabolite désalkylé. La norbuprénorphine est un agoniste µ (mu) avec une faible
activité intrinsèque.
L'élimination de la buprénorphine est bi- ou tri-exponentielle, avec une longue phase d'élimination terminale
de 20 à 25 heures, due en partie à la réabsorption. de
buprénorphine après hydrolyse intestinale du dérivé conjugué, et en partie
au caractère hautement lipophile de la molécule.
La buprénorphine est essentiellement éliminée dans les selles par excrétion biliaire des
métabolites glucuroconjugués (80%), le reste étant éliminé dans les
urines.
5.3
Données de sécurité précliniques
Aucune précisée.
br>6
DONNEES PHARMACEUTIQUES
6.1
Liste des excipients
Lactose, mannitol, amidon de maïs, povidone K30, acide citrique anhydre,
stéarate de magnésium, citrate de sodium, eau purifiée et alcool (96%).
6.2
Incompatibilités
Aucune signalée.
6.3
Durée de conservation
3 ans - Plaquette thermoformée en nylon/aluminium/uPVC.
3 ans - Flacon HDPE.
6.4
Précautions particulières de conservation
Ne pas conserver au-dessus de 30ºC. A conserver dans l'emballage d'origine - Plaquette thermoformée Nylon/aluminium/
PVC.
Ne pas conserver au-dessus de 30ºC - Flacon HDPE.
6.5
Nature et contenu de l'emballage extérieur
Plaquettes thermoformées en nylon/aluminium/uPVC de 10 comprimés chacune, conditionnées en boîtes de
50 comprimés.
Flacon HDPE composé de 50 comprimés.
6.6
Précautions particulières d'élimination
À dissoudre sous la langue et ne doit pas être mâché ou avalé.
7
TITULAIRE DE L'AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHÉ
Indivior UK Limited
103 - 105 Bath Road
Slough
Berkshire
SL1 3UH
Royaume-Uni
8
NUMÉRO(S) D'AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHÉ
PL 36699/0004
9
DATE DE PREMIÈRE AUTORISATION/RENOUVELLEMENT DE L'AUTORISATION
11/11/1980
10
/
17/05/2002
DATE DE RÉVISION DU TEXTE
18/05/2016