TEMGESIC 200 MICROGRAM SUBLINGUAL TABLETS

RINGKASAN KARAKTERISTIK PRODUK
1
NAMA PRODUK OBAT
Tablet Sublingual Temgesik 200 mikrogram
2
KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF
Buprenorfin hidroklorida
basa buprenorfin.
3
216µg/tablet,
setara
dengan
200µg
BENTUK FARMASI
Tablet sublingual
Tablet berwarna putih sampai putih krem, bulat, bikonveks, timbul di satu sisi dengan
“L”.
4
KHUSUS KLINIS
4.1
Indikasi terapeutik
Sebagai analgesik kuat untuk meredakan nyeri sedang hingga berat.
4.2
Posologi dan cara pemberian
Pemberian melalui rute sublingual.
Dewasa dan anak di atas 12 tahun:
1-2 tablet (200-400 mikrogram) untuk dilarutkan di bawah lidah setiap 6-8
jam atau sesuai kebutuhan. Dosis awal yang direkomendasikan untuk nyeri
sedang hingga berat yang biasa terjadi pada praktik umum adalah 1 hingga 2 tablet, 8
setiap jam.
Lansia:
Tidak ada bukti bahwa dosis perlu diubah untuk orang lanjut usia.
Anak di bawah 12 tahun:
Temgesic Sublingual cocok digunakan pada anak di bawah 12 tahun sebagai berikut:
16 - 25 kg (35 - 55lb)
½ tablet
25 - 37,5 kg (55 - 82,5 pon)
½-1 tablet
37,5 - 50 kg (82,5 - 110 pon) 1-1½ tablet
Dosis yang dianjurkan harus diberikan setiap 6 hingga 8 jam.
Pemberian sublingual tidak cocok untuk anak di bawah usia enam
tahun.
Sublingual temgesik dapat digunakan dalam teknik anestesi seimbang dengan dosis
400 mikrogram.
Populasi khusus
Gangguan hati:
Efek gangguan hati terhadap farmakokinetik buprenorfin
dievaluasi dalam studi pasca pemasaran. Buprenorfin
dimetabolisme secara ekstensif di hati, dan kadar plasma ditemukan lebih tinggi untuk
buprenorfin pada pasien dengan gangguan hati sedang dan berat
dibandingkan dengan subjek sehat. Pasien harus dipantau terhadap tanda dan
gejala toksisitas atau overdosis yang disebabkan oleh peningkatan kadar
buprenorfin. Temgesic harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan
gangguan hati sedang hingga berat (Lihat bagian 5.2).
4.3
Kontraindikasi
Tidak boleh diberikan pada pasien yang diketahui alergi terhadap Temgesic atau obat lain.
opiat.
Hipersensitivitas terhadap salah satu unsurnya.
4.4
Peringatan khusus dan tindakan pencegahan untuk penggunaan
Temgesic kadang-kadang menyebabkan depresi pernapasan yang signifikan dan, seperti
analgesik kuat yang bekerja secara terpusat, kehati-hatian harus diberikan ketika merawat
pasien dengan gangguan fungsi pernapasan atau pasien yang menerima obat-obatan
yang dapat menyebabkan depresi pernapasan. Meskipun penelitian terhadap sukarelawan
menunjukkan bahwa antagonis opiat mungkin tidak sepenuhnya membalikkan efek Temgesic,
pengalaman klinis menunjukkan bahwa Naloxone mungkin bermanfaat dalam membalikkan
penurunan laju pernapasan. Stimulan pernapasan seperti Doxapram juga
efektif. Intensitas dan durasi kerja mungkin terpengaruh pada pasien dengan
gangguan gagal hati.
Penelitian terkontrol pada manusia dan hewan menunjukkan bahwa buprenorfin memiliki
tanggung jawab ketergantungan jauh lebih rendah daripada analgesik agonis murni. Pada
pasien yang menyalahgunakan opioid dalam dosis sedang, substitusi dengan buprenorfin
dapat mencegah gejala putus obat. Pada manusia, efek euforigenik yang terbatas
telah diamati. Hal ini mengakibatkan beberapa penyalahgunaan produk dan kehati-hatian
harus dilakukan ketika meresepkannya kepada pasien yang diketahui memiliki, atau
diduga memiliki, masalah dengan penyalahgunaan obat.
Pengalihan:
Pengalihan Temgesic telah dilaporkan. Pengalihan mengacu pada masuknya
buprenorfin ke pasar gelap baik oleh pasien atau individu
yang memperoleh produk obat melalui pencurian dari pasien atau apotek.
Pengalihan ini dapat menyebabkan pecandu baru menggunakan buprenorfin sebagai
obat utama yang disalahgunakan, dengan risiko overdosis, penyebaran infeksi virus
yang ditularkan melalui darah, dan depresi pernapasan.
Gangguan hati:
Dampak dari gangguan hati pada farmakokinetik buprenorfin
dievaluasi dalam studi pasca pemasaran. Karena buprenorfin
dimetabolisme secara ekstensif, kadar buprenorfin dalam plasma ditemukan meningkat pada
pasien dengan gangguan hati sedang dan berat. Pasien harus
dipantau terhadap tanda dan gejala toksisitas atau overdosis yang disebabkan oleh peningkatan
kadar buprenorfin. Tablet sublingual temgesik harus digunakan dengan
hati-hati pada pasien dengan gangguan hati sedang hingga berat (Lihat bagian
5.2).
Atlet harus menyadari bahwa obat ini dapat menyebabkan reaksi positif terhadap
'anti- tes doping.
4.5
Interaksi dengan produk obat lain dan bentuk interaksi lainnya
Terdapat bukti yang menunjukkan bahwa dosis terapeutik buprenorfin tidak
mengurangi kemanjuran analgesik agonis opioid dosis standar dan
bila buprenorfin digunakan dalam kisaran terapeutik normal,
dosis standar agonis opioid dapat diberikan sebelum efek
obat tersebut berakhir tanpa mengurangi analgesia. Namun, pada individu
yang menggunakan opioid buprenorfin dosis tinggi dapat memicu efek pantang karena
sifat-sifatnya sebagai agonis parsial.
Temgesik dapat menyebabkan kantuk yang mungkin diperkuat oleh
agen yang bekerja secara terpusat lainnya, termasuk alkohol, obat penenang, obat penenang, dan
hipnotik. Temgesic harus digunakan dengan hati-hati pada pasien yang menerima
inhibitor monoamine oksidase, meskipun penelitian pada hewan tidak memberikan
bukti interaksi.
Meskipun studi interaksi belum dilakukan, karena obat ini
dimetabolisme oleh CYP3A4 (lihat bagian 5.2 sifat farmakokinetik),
diharapkan bahwa gestodene, troleandomycin, ketoconazole, norfluoxetine,
ritonavir, indinavir dan saquinavir menghambat metabolismenya. Alternatifnya,
penginduksi enzim ini seperti fenobarbital, karbamazepin, fenitoin, dan
rifampisin dapat menurunkan kadar obat. Karena besarnya
efek penginduksi atau penghambatan tidak diketahui, kombinasi obat tersebut harus
dihindari.
Temgesic tidak memiliki efek yang diketahui pada tes laboratorium diagnostik.
4.6
Kesuburan, kehamilan dan menyusui
Temgesic tidak dianjurkan untuk digunakan selama kehamilan. Penelitian pada hewan
menunjukkan bahwa jumlah buprenorfin yang diekskresikan dalam susu sangat rendah dan
jika digunakan pada manusia kemungkinan besar tidak mempunyai dampak klinis yang signifikan terhadap bayi. Terdapat
bukti tidak langsung dalam penelitian pada hewan yang menunjukkan bahwa Temgesic dapat menyebabkan
penurunan aliran ASI selama menyusui. Meskipun hal ini hanya terjadi pada dosis
yang jauh melebihi dosis manusia, hal ini harus diingat saat merawat
wanita menyusui.
4.7
Efek terhadap kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin
Jika merasa mengantuk setelah meminum tablet ini, jangan gunakan mesin.
Obat ini dapat mengganggu fungsi kognitif dan dapat mempengaruhi kemampuan pasien< br> untuk mengemudi dengan aman. Golongan obat ini ada dalam daftar obat yang termasuk dalam
peraturan berdasarkan 5a Undang-Undang Lalu Lintas Jalan Tahun 1988. Saat meresepkan obat
ini, pasien harus diberitahu:
• Obat tersebut kemungkinan besar akan mempengaruhi kemampuan Anda mengemudi
• Jangan mengemudi sampai Anda mengetahui pengaruh obat tersebut terhadap Anda
• Mengemudi dalam keadaan dalam pengaruh obat ini merupakan suatu pelanggaran
• Namun, Anda tidak akan melakukan pelanggaran (disebut 'pembelaan
undang-undang') jika:
o Obat tersebut telah diresepkan untuk mengatasi masalah medis atau gigi
dan
o Anda telah meminumnya sesuai dengan petunjuk diberikan oleh pemberi resep
dan dalam informasi yang diberikan bersama obat dan
o Hal itu tidak memengaruhi kemampuan Anda mengemudi dengan aman
Detail mengenai pelanggaran mengemudi baru terkait mengemudi setelah penggunaan narkoba
di Inggris Raya dapat ditemukan di sini: https://www.gov.uk/drugdriving-law
4.8
Efek yang tidak diinginkan
Mual, muntah, pusing, berkeringat dan mengantuk telah dilaporkan dan
mungkin lebih sering terjadi pada pasien rawat jalan. Halusinasi dan
efek psikotomimetik lainnya telah terjadi meskipun lebih jarang dibandingkan
lainnyaagonis/antagonis. Pasien lanjut usia diperkirakan lebih
rentan terhadap efek ini. Hipotensi yang menyebabkan sinkop dapat terjadi.
Ruam, sakit kepala, retensi urin, dan penglihatan kabur kadang-kadang
pernah dilaporkan. Jarang terjadi, reaksi alergi yang serius dapat terjadi setelah pemberian
dosis tunggal. Temgesic kadang-kadang menyebabkan depresi pernapasan yang signifikan (lihat
bagian 4.4 Peringatan khusus dan tindakan pencegahan untuk penggunaan).
Kasus bronkospasme, edema angioneurotik, dan syok anafilaksis
juga telah dilaporkan.
Selama penggunaan buprenorfin sebagai pengganti pengobatan, reaksi
merugikan berikut juga telah diamati: nekrosis hati dan hepatitis.
4.9
Overdosis
Tindakan suportif harus dilakukan dan jika tepat Nalokson atau
stimulan pernapasan dapat digunakan. Gejala overdosis
yang diharapkan adalah mengantuk, mual dan muntah; miosis yang nyata dapat terjadi.
5
SIFAT FARMAKOLOGI
5.1
Sifat farmakodinamik
Buprenorfin adalah agonis parsial opioid µ (mu) dan antagonis κ (kappa). Ini adalah
analgesik kuat dari kelas agonis parsial (agonis campuran/antagonis).
5.2
Sifat farmakokinetik
Penyerapan
Ketika dikonsumsi secara oral, buprenorfin mengalami metabolisme lintas pertama di hati
dengan N-dealkilasi dan glukurokonjugasi di usus kecil. Oleh karena itu, penggunaan
obat ini secara oral tidak tepat.
Konsentrasi plasma puncak dicapai 90 menit setelah pemberian sublingual
.
Distribusi
Penyerapan buprenorfin diikuti dengan distribusi yang cepat fase dan
waktu paruh 2 hingga 5 jam.
Metabolisme dan eliminasi
Buprenorfin dimetabolisme secara oksidatif melalui 14-N-dealkilasi menjadi N-desalkilbuprenorfin (juga dikenal sebagai norbuprenorfin) melalui sitokrom P450
CYP3A4 dan melalui konjugasi glukuro molekul induk dan
metabolit yang mengalami dealkilasi. Norbuprenorfin adalah agonis µ (mu) dengan
aktivitas intrinsik yang lemah.
Eliminasi buprenorfin bersifat bi- atau tri- eksponensial, dengan fase eliminasi
terminal yang panjang antara 20 hingga 25 jam, sebagian disebabkan oleh reabsorpsi
buprenorfin setelah hidrolisis turunan terkonjugasi di usus, dan
sebagian disebabkan oleh sifat molekul yang sangat lipofilik.
Buprenorfin pada dasarnya dieliminasi melalui feses melalui ekskresi
metabolit glukurokonjugasi melalui empedu (80%), sisanya dieliminasi melalui
urin.
5.3
Data keamanan praklinis
Tidak ada yang disebutkan.< br> 6
KHUSUS FARMASI
6.1
Daftar eksipien
Laktosa, manitol, pati jagung, povidone K30, asam sitrat anhidrat,
magnesium stearat, natrium sitrat, air murni dan alkohol (96%).
6.2
Ketidakcocokan
Tidak ada yang dinyatakan.
6.3
Umur simpan
3 tahun - Strip melepuh nilon/aluminium/uPVC.
3 tahun - Botol HDPE.
6.4
Tindakan pencegahan khusus untuk penyimpanan
Jangan simpan di atas 30ºC. Simpan dalam kemasan aslinya - Nilon/aluminium/
Strip melepuh uPVC.
Jangan simpan di atas 30ºC - Botol HDPE.
6.5
Sifat dan isi wadah
Strip blister nilon/aluminium/uPVC masing-masing 10 tablet, dikemas dalam karton berisi
50 tablet.
Botol HDPE terdiri dari 50 tablet.
6.6
Tindakan pencegahan khusus untuk pembuangan
Untuk dilarutkan dalam air lidah dan tidak untuk dikunyah atau ditelan.
7
PEMEGANG OTORISASI PEMASARan
Indivior UK Limited
103 - 105 Bath Road
Slough
Berkshire
SL1 3UH
Inggris
8
NOMOR IZIN PEMASARan
PL 36699/0004
9
TANGGAL OTORISASI PERTAMA/PEMBARUAN
OTORISASI
11/11/1980
10
/
17/05/2002
TANGGAL REVISI TEKS
18/05/2016