TEMGESIC 200 MICROGRAM SUBLINGUAL TABLETS

RIASSUNTO DELLE CARATTERISTICHE DEL PRODOTTO
1
DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
Temgesic 200 microgrammi compresse sublinguali
2
COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
Buprenorfina cloridrato
buprenorfina base.
3
216 µg/compressa,
equivalente
a
200 µg
FORMA FARMACEUTICA
Compressa sublinguale
Compresse di colore da bianco a bianco crema, circolari, biconvesse, con impresso su un lato
“L”.
4
INFORMAZIONI CLINICHE
4.1
Indicazioni terapeutiche
Come potente analgesico per il sollievo del dolore da moderato a grave.
4.2
Posologia e modo di somministrazione
Somministrazione per via sublinguale.
Adulti e bambini sopra i 12 anni:
1-2 compresse (200-400 microgrammi) da sciogliere sotto la lingua ogni 6-8
ore o al bisogno. La dose iniziale raccomandata per il dolore da moderato a severo
del tipo che si presenta tipicamente nella medicina generale è di 1 o 2 compresse, 8
ogni ora.
Anziani:
Non ci sono prove che il dosaggio debba essere modificato per gli anziani.
Bambini di età inferiore a 12 anni:
Temgesic Sublingual è adatto all'uso nei bambini di età inferiore a 12 anni come segue:
16 - 25 kg (35 - 55 libbre)
½ compressa
25 - 37,5 kg (55 - 82,5 libbre)
½-1 compressa
37,5 - 50 kg (82,5 - 110 libbre) 1-1½ compresse
La dose raccomandata deve essere somministrata ogni 6-8 ore.
La somministrazione sublinguale non è adatta ai bambini di età inferiore a sei
anni.
Temgesic sublinguale può essere utilizzato nelle tecniche di anestesia bilanciata alla dose
di 400 microgrammi.
Popolazioni speciali
Insufficienza epatica:
Gli effetti dell'insufficienza epatica sulla farmacocinetica della buprenorfina
sono stati valutati in uno studio postmarketing. La buprenorfina è ampiamente
metabolizzata nel fegato e i livelli plasmatici sono risultati più elevati per
buprenorfina nei pazienti con compromissione epatica moderata e grave
rispetto ai soggetti sani. I pazienti devono essere monitorati per segni e
sintomi di tossicità o sovradosaggio causati da un aumento dei livelli di
buprenorfina. Temgesic deve essere usato con cautela nei pazienti con
compromissione epatica da moderata a grave (vedere paragrafo 5.2).
4.3
Controindicazioni
Da non somministrare a pazienti noti per essere allergici a Temgesic o ad altri
oppiacei.
Ipersensibilità ad uno qualsiasi dei componenti.
4.4
Avvertenze speciali e precauzioni d'impiego
Temgesic causa occasionalmente una significativa depressione respiratoria e, come con
altri analgesici potenti ad azione centrale, è necessario prestare attenzione quando si trattano
pazienti con funzionalità respiratoria compromessa o pazienti che assumono farmaci
che possono causare depressione respiratoria. Sebbene studi su volontari abbiano
indicato che gli antagonisti degli oppiacei potrebbero non invertire completamente gli effetti di Temgesic,
l'esperienza clinica ha dimostrato che il naloxone può essere di beneficio nell'invertire
una frequenza respiratoria ridotta. Anche gli stimolanti respiratori come Doxapram sono
efficaci. L'intensità e la durata dell'azione possono essere influenzate nei pazienti con
insufficienza epatica compromessa.
Studi controllati sull'uomo e sugli animali indicano che la buprenorfina ha un
una predisposizione alla dipendenza sostanzialmente inferiore rispetto agli analgesici agonisti puri. Nei
pazienti che abusano di oppioidi a dosi moderate, la sostituzione con buprenorfina
può prevenire i sintomi di astinenza. Nell'uomo sono stati
osservati limitati effetti euforigeni. Ciò ha comportato un certo abuso del prodotto ed è necessario usare cautela
quando lo si prescrive a pazienti noti per avere, o
sospettati di avere, problemi con l'abuso di farmaci.
Diversion:
Diversion di Temgesic è stato segnalato. Per diversione si intende l'introduzione
di buprenorfina nel mercato illecito da parte di pazienti o individui
che ottengono il medicinale tramite furto da pazienti o farmacie.
Questa deviazione può portare nuovi tossicodipendenti a utilizzare la buprenorfina come principale
droga di abuso, con rischi di overdose, diffusione di infezioni virali
trasmesse per via ematica e depressione respiratoria.
Insufficienza epatica:
Gli effetti di l'insufficienza epatica sulla farmacocinetica della buprenorfina
è stata valutata in uno studio postmarketing. Poiché la buprenorfina è ampiamente
metabolizzata, i livelli plasmatici di buprenorfina sono risultati elevati in
pazienti con compromissione epatica moderata e grave. I pazienti devono essere
monitorati per segni e sintomi di tossicità o sovradosaggio causati da un aumento
dei livelli di buprenorfina. Temgesic compresse sublinguali deve essere usato con
cautela nei pazienti con compromissione epatica da moderata a grave (vedere paragrafo
5.2).
Gli atleti devono essere consapevoli che questo medicinale può causare una reazione positiva agli
farmaci anti-infiammatori test antidoping.
4.5
Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione
Esistono prove che indicano che le dosi terapeutiche di buprenorfina non
ridurre l'efficacia analgesica delle dosi standard di un agonista degli oppioidi e che
quando la buprenorfina viene impiegata all'interno del normale range terapeutico,
dosi standard di agonisti degli oppioidi possono essere somministrate prima che gli effetti della
prima siano terminati senza compromettere analgesia. Tuttavia, negli individui
che assumono dosi elevate di oppioidi, la buprenorfina può scatenare effetti di astinenza dovuti
alle sue proprietà di agonista parziale.
Temgesic può causare sonnolenza che può essere potenziata da altri
agenti ad azione centrale, compresi alcol, tranquillanti, sedativi e
ipnotici. Temgesic deve essere usato con cautela nei pazienti che ricevono
inibitori della monoaminossidasi, sebbene gli studi sugli animali non abbiano fornito
evidenza di interazioni.
Sebbene non siano stati condotti studi di interazione, poiché questo farmaco è
metabolizzato dal CYP3A4 (vedere paragrafo 5.2 Proprietà farmacocinetiche), si
previsto che gestodene, troleandomicina, ketoconazolo, norfluoxetina,
> ritonavir, indinavir e saquinavir ne inibiscono il metabolismo. In alternativa,
induttori di questo enzima come fenobarbital, carbamazepina, fenitoina e
rifampicina possono ridurre i livelli del farmaco. Poiché l'entità di un effetto
induttivo o inibitorio non è nota, tali combinazioni di farmaci dovrebbero essere
evitate.
Temgesic non ha effetti noti sui test diagnostici di laboratorio.
4.6
Fertilità, gravidanza e allattamento
L'uso di Temgesic non è raccomandato durante la gravidanza. Studi sugli animali
indicano che le quantità di buprenorfina escrete nel latte sono molto basse e
nell'uso umano è improbabile che abbiano un significato clinico per il bambino. Esistono
prove indirette in studi sugli animali che suggeriscono che Temgesic può causare una
riduzione del flusso di latte durante l'allattamento. Sebbene ciò si sia verificato solo a dosi
ben superiori alla dose umana, è necessario tenerlo presente quando si tratta
donne che allattano.
4.7
Effetti sulla capacità di guidare e di usare macchinari
Se si sente sonnolente dopo aver preso queste compresse non usi macchinari.
Questo medicinale può compromettere la funzione cognitiva e può influenzare la capacità del paziente< br> per guidare in sicurezza. Questa classe di medicinali è nell'elenco dei farmaci inclusi nelle
normative ai sensi del punto 5a del Road Traffic Act 1988. Quando si prescrive questo
medicinale, i pazienti devono essere informati:
• È probabile che il medicinale influisca sulla sua capacità di guidare
• Non guidi finché non sa quali effetti il ​​medicinale ha su di lei
• È un reato guidare sotto l'effetto di questo medicinale
• Tuttavia, non commetterebbe un reato (chiamato 'difesa
legale') se:
o Il medicinale è stato prescritto per trattare un problema medico o dentale
e
o Lo hai preso secondo le istruzioni fornite dal prescrittore
e nelle informazioni fornite con il medicinale e
o Non ha compromesso la tua capacità di guidare in sicurezza
I dettagli relativi alla nuova violazione di guida riguardante la guida dopo che sono state assunte droghe
in Gran Bretagna possono essere trovati qui: https://www.gov.uk/drugdriving-law
4.8
Effetti indesiderati
Sono stati segnalati nausea, vomito, vertigini, sudorazione e sonnolenza e
possono essere più frequenti nei pazienti deambulanti. Si sono verificati allucinazioni e altri
effetti psicotomimetici, anche se più raramente che con altri
agonisti/antagonisti. Ci si aspetta che i pazienti anziani siano più
suscettibili a questi effetti. Può verificarsi ipotensione che porta a sincope.
Occasionalmente sono stati riportati
eruzioni cutanee, mal di testa, ritenzione urinaria e offuscamento della vista. Raramente può verificarsi una reazione allergica grave dopo una singola dose. Temgesic provoca occasionalmente una significativa depressione respiratoria (vedere
paragrafo 4.4 Avvertenze speciali e precauzioni d'impiego).
Sono stati segnalati anche casi di broncospasmo, edema angioneurotico e shock anafilattico.
Durante l'uso di buprenorfina in sostituzione trattamento sono state osservate anche le seguenti reazioni avverse: necrosi epatica ed epatite.4.9
Sovradosaggio
Dovrebbero essere istituite misure di supporto e, se appropriato, possono essere utilizzati naloxone o
stimolanti respiratori. I sintomi attesi dal sovradosaggio
sarebbero sonnolenza, nausea e vomito; può verificarsi una marcata miosi.
5
PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
5.1
Proprietà farmacodinamiche
La buprenorfina è un agonista parziale µ (mu) degli oppioidi e un antagonista κ (kappa). È
un forte analgesico della classe degli agonisti parziali (agonisti/antagonisti misti).
5.2
Proprietà farmacocinetiche
Assorbimento
Se assunta per via orale, la buprenorfina è sottoposta al metabolismo epatico di primo passaggio
con N-dealchilazione e glucuroconiugazione nell'intestino tenue. L'uso di
questo farmaco per via orale è pertanto inappropriato.
Le concentrazioni plasmatiche di picco vengono raggiunte 90 minuti dopo la somministrazione
sublinguale.
Distribuzione
L'assorbimento della buprenorfina è seguito da una rapida distribuzione fase e
un'emivita compresa tra 2 e 5 ore.
Metabolismo ed eliminazione
La buprenorfina viene metabolizzata per via ossidativa mediante 14-N-dealchilazione in N-desalchilbuprenorfina (nota anche come norbuprenorfina) tramite il citocromo P450
CYP3A4 e mediante glucuroconiugazione di la molecola madre e il
metabolita dealchilato. La norbuprenorfina è un agonista µ (mu) con debole
attività intrinseca.
L'eliminazione della buprenorfina è bi- o tri-esponenziale, con una lunga fase di eliminazione terminale
da 20 a 25 ore, dovuta in parte al riassorbimento di buprenorfina dopo idrolisi intestinale del derivato coniugato, ed in parte alla natura altamente lipofila della molecola.La buprenorfina viene eliminata essenzialmente nelle feci mediante escrezione biliare dei
metaboliti glucoconiugati (80%), il resto viene eliminato nelle
urine.
5.3
Dati preclinici di sicurezza
Nessuno dichiarato.< br> 6
INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
6.1
Elenco degli eccipienti
Lattosio, mannitolo, amido di mais, povidone K30, acido citrico anidro,
magnesio stearato, sodio citrato, acqua depurata e alcool (96%).
6.2
Incompatibilità
Nessuna dichiarata.
6.3
Periodo di validità
3 anni - Blister in nylon/alluminio/uPVC.
3 anni - Flacone in HDPE.
6.4
Precauzioni particolari per la conservazione
Non conservare a temperatura superiore ai 30ºC. Conservare nella confezione originale: blister in nylon/alluminio/
uPVC.
Non conservare a temperatura superiore ai 30°C - flacone in HDPE.
6.5
Natura e contenuto del contenitore
Blister in nylon/alluminio/uPVC da 10 compresse ciascuno, confezionati in astucci da
50 compresse.
Flacone in HDPE contenente 50 compresse.
6.6
Precauzioni particolari per lo smaltimento
Da sciogliere sotto la lingua e non deve essere masticato o ingoiato.
7
TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
Indivior UK Limited
103 - 105 Bath Road
Slough
Berkshire
SL1 3UH
Regno Unito
8
NUMERO(I) DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
PL 36699/0004
9
DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
11/11/1980
10
/
17/05/2002
DATA DI REVISIONE DEL TESTO
18/05/2016