TEMGESIC 200 MICROGRAM SUBLINGUAL TABLETS

製品特性の概要
1
医薬品の名前
テムゲシック 200 マイクログラム舌下錠
2
定性および定量組成
ブプレノルフィン塩酸塩
ブプレノルフィン塩基
3
216µg/錠
に
相当
200µg
薬学的形態
舌下錠
白から乳白色の円形の両凸錠で、片面に
「L」の文字がエンボス加工されています。
4
臨床症状
4.1
治療適応症
中程度から重度の痛みを軽減するための強力な鎮痛剤として。
4.2
薬量学および投与方法
舌下経路による投与。
成人および 12 歳以上の小児:
1〜2錠（200〜400マイクログラム）を舌の下で6〜8時間ごと
または必要に応じて溶かします。一般診療で通常現れる中程度から重度の
タイプの痛みに推奨される開始用量は、8
時間ごとに 1 ～ 2 錠です。
高齢者:
用量を変更する必要があるという証拠はありません。高齢者向け。
12 歳未満のお子様:
テムゲシック舌下剤は、以下の 12 歳未満のお子様の使用に適しています:
16 ～ 25 kg (35 ～ 55 ポンド)
1/2 錠
25 - 37.5 kg (55 - 82.5ポンド)
1/2〜1錠
37.5 - 50 kg (82.5 - 110ポンド) 1〜1 1/2錠
推奨用量は6〜8時間ごとに投与する必要があります。
> 舌下投与は、6 歳
歳未満の小児には適していません。
テムゲシック舌下剤は、バランスの取れた麻酔技術で 400 マイクログラムの用量で使用できます
特殊な集団
肝障害:
ブプレノルフィンの薬物動態に対する肝障害の影響が
市販後研究で評価されました。ブプレノルフィンは肝臓で広範囲に
代謝され、中等度および重度の肝障害のある患者では健常者と比較して
ブプレノルフィンの血漿中濃度が高いことが判明しました。患者は、ブプレノルフィンのレベルの上昇によって引き起こされる毒性または過剰摂取の兆候や
症状がないか監視する必要があります。テムゲシックは、中等度から重度の肝障害のある患者には注意して使用する必要があります（セクション5.2を参照）。
4.3
禁忌
テムゲシックまたはその他のアレルギーがあることがわかっている患者には投与しないでください。
アヘン剤。
構成成分のいずれかに対する過敏症。
4.4
使用上の特別な警告と注意事項
テムゲシックは重度の呼吸抑制を引き起こす場合があり、他の強力な中枢作用性鎮痛薬と同様に、
呼吸機能に障害のある患者や呼吸抑制を引き起こす可能性のある薬剤を投与されている患者を
治療する場合には注意が必要です。ボランティア研究では、アヘン剤拮抗薬がテムゲシックの影響を完全に逆転させることはできないことが示されていますが、
臨床経験では、ナロキソンが呼吸数の低下を逆転させるのに有益である可能性があることが示されています。ドキサプラムなどの呼吸器刺激薬も
効果的です。作用の強さと持続時間は、肝不全患者では影響を受ける可能性があります。
ヒトおよび動物の対照研究では、ブプレノルフィンには
純粋なアゴニスト鎮痛薬よりも依存性が大幅に低くなります。中用量のオピオイドを乱用している
患者では、ブプレノルフィンに置き換えることで
離脱症状を防ぐことができる可能性があります。人間では限定的な多幸感効果が観察されています
。このため、製品の乱用が発生しており、薬物乱用の問題があることがわかっている、または
疑われる患者にこの製品を処方する場合は注意が必要です。
転用:
テムゲシクの転用が報告されています。転用とは、患者または個人による
患者または薬局からの盗難によって医薬品を入手した個人による
ブプレノルフィンの違法市場への導入を指します。
この転向は、ブプレノルフィンを主な乱用薬物として使用する新たな中毒者を生み出す可能性があり、過剰摂取、血液由来のウイルス
感染症の蔓延、呼吸抑制のリスクを伴います。
肝障害：
以下の影響ブプレノルフィンの薬物動態に対する肝障害
が市販後研究で評価されました。ブプレノルフィンは広範囲に
代謝されるため、中等度および重度の肝障害のある
患者ではブプレノルフィンの血漿中濃度が上昇することが判明しました。患者は、ブプレノルフィンの
レベルの上昇によって引き起こされる毒性または過剰摂取の兆候や症状がないか
監視される必要があります。テムゲシック舌下錠は、中等度から重度の肝障害のある患者には注意して使用する必要があります（セクション
5.2 を参照）。
アスリートは、この薬が
抗がん剤に対する陽性反応を引き起こす可能性があることを認識しておく必要があります。
4.5
他の医薬品との相互作用および他の形態の相互作用
治療用量のブプレノルフィンが影響を及ぼさないことを示す証拠がある
標準用量のオピオイド作動薬の鎮痛効果が低下すること、および
ブプレノルフィンが通常の治療範囲内で使用される場合、
前者の効果が終了する前に標準用量のオピオイド作動薬を妥協することなく投与できること鎮痛。ただし、高用量のオピオイドを服用している人では、ブプレノルフィンは
部分作動薬としての特性により禁欲効果を促進する可能性があります。
テムゲシクはある程度の眠気を引き起こす可能性があり、他の
中枢作用薬によって増強される可能性があります。アルコール、精神安定剤、鎮静剤、
催眠剤が含まれます。 Temgesicはモノアミンオキシダーゼ阻害剤を投与されている患者には注意して使用する必要があります
が、動物実験ではそのような結果は得られていません
相互作用の証拠。
相互作用研究は行われていませんが、この薬物は
CYP3A4 (セクション 5.2 薬物動態特性を参照) によって代謝されるため、
ゲストデン、トロレアンドマイシン、ケトコナゾール、ノルフルオキセチン、
> リトナビル、インジナビル、サキナビルはその代謝を阻害します。あるいは、
フェノバルビタール、カルバマゼピン、フェニトイン、および
リファンピシンなどのこの酵素の誘導物質が薬物のレベルを下げる可能性があります。誘導効果や阻害効果の
程度は不明であるため、そのような薬物の組み合わせは
避けるべきです。
テムゲシックは臨床検査での診断に対する既知の影響はありません。
4.6
生殖能力、妊娠、授乳
テムゲシックは妊娠中の使用は推奨されません。動物実験によると
牛乳中に排泄されるブプレノルフィンの量は非常に少なく、人間に使用しても
赤ちゃんにとって臨床的に重要である可能性は低いことが示されています。動物実験では、テムゲシクが授乳中の乳量の減少を引き起こす可能性を示唆する
間接的な証拠があります。これは人間の用量をはるかに超える用量でのみ発生しましたが
治療の際には留意する必要があります

4.7
車の運転や機械の使用能力への影響
これらの錠剤を服用した後に眠気を感じた場合は、機械を使用しないでください。
この薬は認知機能を損なう可能性があり、患者の能力に影響を与える可能性があります
安全に運転するために。このクラスの薬は、1988 年道路交通法 5a に基づく
規制に含まれる薬のリストに含まれています。この薬を
処方するときは、患者に次のように伝える必要があります。
• この薬は運転能力に影響を与える可能性があります
• 薬がどのような影響を与えるかを理解するまでは運転しないでください
• この薬の影響下での運転は犯罪です
• ただし、次の場合は、犯罪 (「法定
防御」と呼ばれます) を行っていないことになります:
o 薬が医学的または歯科的問題の治療のために処方されている
および
o 指示に従って服用している処方者によって与えられた
および薬とともに提供される情報と
o 安全運転能力に影響はなかった
英国における薬物使用後の運転に関する新しい運転犯罪に関する詳細は
こちらでご覧いただけます: https://www.gov.uk/drugdriving-law
4.8
望ましくない影響
吐き気、嘔吐、めまい、発汗、眠気などが報告されており、
外来患者ではより頻繁に起こる可能性があります。幻覚やその他の
精神異常作用が発生することはありますが、他のものよりもまれです
アゴニスト/アンタゴニスト。高齢の患者はこれらの影響を受けやすく
なると考えられます。失神を引き起こす低血圧が発生する場合があります。
発疹、頭痛、尿閉、目のかすみが時折報告されています
。まれに、単回投与後に重篤なアレルギー反応が
発生する場合があります。テムゲシクは時折、重度の呼吸抑制を引き起こすことがあります（
セクション 4.4 使用時の特別な警告と注意事項を参照）。
気管支けいれん、血管神経性浮腫、アナフィラキシーショックの症例も報告されています。
代替品としてブプレノルフィンを使用している間
治療では次の副作用も観察されています: 肝壊死および肝炎
4.9
過剰摂取
支持措置を講じるべきであり、必要に応じてナロキソンまたは
呼吸器刺激薬を使用することができます。過剰摂取で予想される症状は
眠気、吐き気、嘔吐です。顕著な縮瞳が起こる可能性があります。
5
薬理学的特性
5.1
薬力学特性
ブプレノルフィンは、μ（ミュー）オピオイド部分作動薬およびκ（カッパ）拮抗薬です。ブプレノルフィンは
部分アゴニスト（混合アゴニスト/アンタゴニスト）クラスの強力な鎮痛薬です。
5.2
薬物動態学的特性
吸収
経口摂取すると、ブプレノルフィンは初回通過肝臓代謝を受けます
小腸におけるN-脱アルキル化とグルクロ結合を伴う。したがって、この薬剤を経口経路で使用することは不適切です。
血漿中濃度のピークは、舌下
投与後 90 分で達成されます。
分布
ブプレノルフィンの吸収に続いて、急速に分布します。フェーズと
半減期は2～5時間です。
代謝と排泄
ブプレノルフィンは、14-N-脱アルキル化により、シトクロムP450を介してN-デスアルキルブプレノルフィン（ノルブプレノルフィンとしても知られる）に酸化的に代謝されます
CYP3A4およびグルクロ結合により、親分子と
脱アルキル化された代謝産物。ノルブプレノルフィンは、弱い
固有活性を持つμ（ミュー）アゴニストです。
ブプレノルフィンの消失は二倍または三指数関数的であり、部分的には再吸収により、20 ～ 25 時間の長い終末
消失相を伴います。共役誘導体の腸内での加水分解後の
ブプレノルフィンの
分子の親油性の高さが
部分的に影響しています。ブプレノルフィンは本質的に
糖質複合体代謝産物（80%）の胆汁排泄によって糞便中に排泄され、残りは
尿中に排泄される。
5.3
前臨床安全性データ
記載なし。 br> 6
医薬品成分
6.1
賦形剤のリスト
乳糖、マンニトール、トウモロコシデンプ​​ン、ポビドン K30、無水クエン酸、
ステアリン酸マグネシウム、クエン酸ナトリウム、精製水およびアルコール (96%)
6.2
非互換性
記載なし。
6.3
有効期限
3 年 - ナイロン/アルミニウム/uPVC ブリスター ストリップ。
3 年 - HDPE ボトル。
6.4
保管に関する特別な注意事項
30℃以上で保管しないでください。元のパッケージに保管します - ナイロン/アルミニウム/
uPVC ブリスター ストリップ。
30 °C 以上で保管しないでください。 - HDPE ボトル。
6.5
容器の性質と内容物
ナイロン/アルミニウム/uPVC ブリスター ストリップはそれぞれ 10 錠入りで、カートンに 50 錠入ります。
HDPE ボトルは 50 錠入りです。
6.6
廃棄時の特別な注意事項
以下の条件で溶解してください。
7
舌を噛んだり飲み込んだりしないでください。販売承認保有者
Indivior UK Limited
103 - 105 Bath Road
スラウ
バークシャー
SL1 3UH
英国
8
販売認可番号
PL 36699/0004
9
最初の認可/認可の更新日
1980年11月11日
10
/
2002/05/17
本文改訂日
2016/05/18