TEMGESIC 200 MICROGRAM SUBLINGUAL TABLETS

RINGKASAN KARAKTERISTIK PRODUK
1
NAMA PRODUK OBAT
Temgesic 200 microgram Tablet Sublingual
2
KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF
Buprenorphine hydrochloride
basa buprenorfin.
3
216µg/tablet,
padha karo
nganti
200µg
FORMASI FARMASI
Tablet sublingual
Putih nganti krim putih, bunder, tablet biconvex, timbul ing sisih siji kanthi
"L".
4
PARTIKEL KLINIS
4.1
Indikasi terapeutik
Minangka analgesik sing kuat kanggo ngilangi rasa nyeri sing moderat nganti abot.
4.2
Posologi lan cara administrasi
Administrasi kanthi rute sublingual.
Wong diwasa lan bocah-bocah luwih saka 12:
1-2 tablet (200-400 mikrogram) dibubarake ing ilat saben 6-8
jam utawa kaya sing dibutuhake. Dosis wiwitan sing disaranake kanggo nyeri moderat nganti abot
saka jinis sing biasane ana ing praktik umum yaiku 1 nganti 2 tablet, 8
saben jam.
Wong tuwa:
Ora ana bukti yen dosis kudu diowahi. kanggo wong tuwa.
Bocah-bocah ing sangisore 12 taun:
Temgesic Sublingual cocok kanggo bocah-bocah ing umur 12 taun kaya mangkene:
16 - 25 kg (35 - 55lb)
½ tablet
25 - 37,5 kg (55 - 82,5lb)
½-1 tablet
37,5 - 50 kg (82,5 - 110lb) 1-1½ tablet
Dosis sing disaranake kudu diwenehake saben 6 nganti 8 jam.
Administrasi sublingual ora cocok kanggo bocah-bocah ing umur enem
taun.
Sublingual temgesic bisa digunakake ing teknik anestesi imbang kanthi dosis
400 mikrogram.
Populasi khusus
Gangguan hepatik:
Efek saka gangguan hepatik ing farmakokinetik buprenorphine
dievaluasi ing studi postmarketing. Buprenorphine sacara ekstensif
dimetabolisme ing ati, lan tingkat plasma ditemokake luwih dhuwur kanggo
buprenorphine ing pasien kanthi gangguan hepatik moderat lan abot
dibandhingake karo subyek sehat. Pasien kudu dipantau kanggo pratandha lan
gejala keracunan utawa overdosis sing disebabake dening tambah buprenorphine. Temgesic kudu digunakake kanthi ati-ati ing pasien kanthi
gangguan hepatik sing moderat nganti abot (Waca bagean 5.2).
4.3
Contraindications
Ora bisa diwenehake kanggo pasien sing dikenal alergi Temgesic utawa liyane.
opiates.
Hipersensitifitas kanggo samubarang konstituen.
4.4
Bebaya khusus lan pancegahan kanggo nggunakake
Temgesic sok-sok nyebabake depresi ambegan sing signifikan lan, kaya
analgesik tumindak tengah liyane sing kuat, kudu ati-ati nalika ngobati
pasien sing duwe gangguan fungsi ambegan utawa pasien sing nampa obat
sing bisa nyebabake depresi pernapasan. Senadyan studi sukarelawan wis
nunjukake yen antagonis opiate bisa uga ora bisa mbalikke efek Temgesic,
pengalaman klinis wis nuduhake yen Naloxone bisa mupangati kanggo mbalikke
tingkat pernapasan sing suda. Perangsang pernapasan kayata Doxapram uga
efektif. Intensitas lan durasi tumindak bisa uga kena pengaruh ing pasien karo
gagal ati sing cacat.
Panaliten manungsa lan kewan sing dikontrol nuduhake yen buprenorphine nduweni
tanggung jawab katergantungan sing luwih murah tinimbang analgesik agonis murni. Ing
pasien sing nggunakake opioid ing dosis moderat substitusi karo buprenorphine
bisa nyegah gejala mundur. Ing manungsa efek euphorigenic diwatesi
diamati. Iki wis nyebabake sawetara penyalahgunaan prodhuk lan ati-ati
kudu ditindakake nalika menehi resep marang pasien sing dikenal duwe, utawa
dicurigai duwe masalah karo penyalahgunaan narkoba.
Pangalihan:
Pangalihan Temgesic wis kacarita. Pangalihan nuduhake introduksi
buprenorphine menyang pasar ilegal dening pasien utawa dening individu
sing entuk produk obat liwat nyolong saka pasien utawa apotek.
Pengalihan iki bisa nyebabake pecandu anyar nggunakake buprenorphine minangka obat utama
penyalahgunaan, kanthi risiko overdosis, panyebaran infeksi virus sing ditularake getih lan depresi pernapasan.
Gangguan hepatik:
Efek saka gangguan hepatik ing farmakokinetik buprenorphine
dievaluasi ing studi postmarketing. Wiwit buprenorphine dimetabolisme sacara ekstensif, tingkat plasma ditemokake munggah kanggo buprenorfin ing
pasien kanthi gangguan hepatik moderat lan abot. Pasien kudu
dipantau kanggo pratandha lan gejala keracunan utawa overdosis sing disebabake dening tambah
tingkat buprenorphine. Tablet sublingual Temgesic kudu digunakake kanthi
ati-ati ing pasien kanthi gangguan hepatik moderat nganti abot (Deleng bagean
5.2).
Atlet kudu ngerti yen obat iki bisa nyebabake reaksi positif marang
'anti- tes doping.
4.5
Interaksi karo produk obat liyane lan bentuk interaksi liyane
Ana bukti sing nuduhake yen dosis terapeutik buprenorphine ora
nyuda khasiat analgesik saka dosis standar agonis opioid lan yen
nalika buprenorphine digunakake ing kisaran terapeutik normal,
dosis standar agonis opioid bisa ditindakake sadurunge efek saka
mantan wis rampung tanpa kompromi. analgesik. Nanging, ing individu
ing dosis dhuwur saka opioid buprenorphine bisa precipitate efek abstinence amarga
sipat minangka agonis parsial.
Temgesic bisa nimbulaké sawetara rasa ngantuk sing bisa potentiated dening liyane
agen tumindak tengah, kalebu alkohol, obat penenang, obat penenang lan
hipnotik. Temgesic kudu digunakake kanthi ati-ati ing pasien sing nampa
inhibitor monoamine oxidase, sanajan studi kewan ora menehi
bukti interaksi.
Sanajan pasinaon interaksi durung ditindakake, amarga obat iki
dimetabolisme dening CYP3A4 (pirsani bagean 5.2 sifat farmakokinetik), dikarepake
gestodene, troleandomycin, ketoconazole, norfluoxetine,
ritonavir, indinavir lan saquinavir nyandhet metabolisme. Utawa,
induser enzim iki kayata phenobarbital, carbamazepine, phenytoin lan
rifampicin bisa nyuda tingkat obat kasebut. Amarga gedhene
efek induksi utawa inhibisi ora dingerteni, kombinasi obat kasebut kudu dihindari.
Temgesic ora duwe efek sing dingerteni ing tes laboratorium diagnostik.
4.6
Kesuburan, meteng lan laktasi
Temgesic ora dianjurake kanggo digunakake nalika meteng. Pasinaon kewan
nunjukake yen jumlah buprenorphine sing diekskripsikake ing susu sithik banget lan
ing panggunaan manungsa ora ana gunane klinis kanggo bayi. Ana
bukti ora langsung ing studi kewan sing nuduhake yen Temgesic bisa nyebabake
nyuda aliran susu sajrone laktasi. Sanajan iki kedadeyan mung ing dosis
sing ngluwihi dosis manungsa, kudu digatekake nalika ngobati
wanita lactating.
4.7
Efek ing kemampuan kanggo nyopir lan nggunakake mesin
Yen sampeyan krasa ngantuk sawise njupuk tablet kasebut, aja nganggo mesin.
Obat iki bisa ngrusak fungsi kognitif lan bisa mengaruhi kemampuan pasien
br> kanggo nyopir kanthi aman. Kelas obat iki ana ing dhaptar obat sing kalebu ing
peraturan miturut 5a Undhang-undhang Lalu Lintas Jalan 1988. Nalika menehi resep
obat iki, pasien kudu diwenehi:
• Obat kasebut bisa uga mengaruhi kemampuan sampeyan nyopir
• Aja nyopir nganti sampeyan ngerti kepiye obat kasebut mengaruhi sampeyan
• Salah nyopir nalika kena pengaruh obat iki
• Nanging, sampeyan ora bakal nglakoni pelanggaran (disebut 'statutory
defense') yen:
o Obat kasebut wis diwènèhaké kanggo nambani masalah medis utawa dental
lan
o Sampeyan wis ngonsumsi obat kasebut miturut pandhuane. diwenehake dening prescriber
lan ing informasi sing diwenehake karo obat lan
o Ora mengaruhi kemampuan sampeyan kanggo nyopir kanthi aman
Rincian babagan pelanggaran nyopir anyar babagan nyopir sawise obat-obatan wis dijupuk ing Inggris bisa ditemokake ing kene: https://www.gov.uk/drugdriving-law
4.8
Efek sing ora dikarepake
Mual, muntah, pusing, kringet lan ngantuk wis dilaporake lan
bisa uga luwih kerep ing pasien ambulan. Halusinasi lan
efek psikotomimetik liyane wis kedadeyan sanajan luwih jarang tinimbang karo
liyane.agonis / antagonis. Pasien tuwa bakal luwih
rentan kanggo efek kasebut. Hipotensi sing nyebabake syncope bisa kedadeyan.
Rashes, sirah, retensi urin lan paningal kabur kadhang
kacarita. Arang banget, reaksi alergi serius bisa kedadeyan sawise siji
dosis. Temgesic sok-sok nyebabake depresi pernapasan sing signifikan (pirsani
bagean 4.4 Peringatan khusus lan pancegahan kanggo panggunaan).
Kasus bronkospasme, edema angioneurotik lan kejut anafilaksis uga dilaporake.
Sajrone nggunakake buprenorphine minangka substitusi perawatan, reaksi salabetipun
ing ngisor iki uga wis diamati: necrosis hepatik lan hepatitis.
4.9
Overdosis
Tindakan sing ndhukung kudu ditindakake lan yen cocok Naloxone utawa
stimulan pernapasan bisa digunakake. Gejala sing dikarepake saka overdosis
bakal ngantuk, mual lan muntah; miosis sing ditandhani bisa kedadeyan.
5
SIFAT FARMAKOLOGIS
5.1
Sifat farmakodinamik
Buprenorphine minangka agonis parsial opioid µ (mu) lan antagonis κ (kappa). Iku
analgesik kuat saka kelas agonis parsial (agonis campuran/antagonis).
5.2
Sifat farmakokinetik
Nyerep
Nalika dijupuk sacara lisan, buprenorfin ngalami metabolisme hepatik pass pisanan
kanthi N-dealkylation lan glucuroconjugation ing usus cilik. Panganggone
obat iki kanthi rute lisan mula ora cocog.
Konsentrasi plasma puncak digayuh 90 menit sawise administrasi sublingual
.
Distribusi
Penyerapan buprenorphine diterusake kanthi distribusi kanthi cepet. fase lan
setengah umur 2 nganti 5 jam.
Metabolisme lan eliminasi
Buprenorphine dimetabolisme kanthi oksidatif dening 14-N-dealkylation dadi N-desalkylbuprenorphine (uga dikenal minangka norbuprenorphine) liwat sitokrom P450
CYP3A4 lan dening glucuration. molekul induk lan
metabolit dealkylated. Norbuprenorphine minangka agonis µ (mu) kanthi aktivitas intrinsik sing lemah.
Eliminasi buprenorfin iku bi- utawa tri-eksponensial, kanthi fase eliminasi
terminal dawa 20 nganti 25 jam, amarga sebagian reabsorpsi. saka
buprenorphine sawise hidrolisis usus saka turunan konjugasi, lan ing
bagean kanggo sifat lipofilik banget saka molekul.
Buprenorphine dibuwang ing feces kanthi ekskresi empedu saka
metabolit glukurokonjugasi (80%), sisane dibuwang ing
urin.
5.3
Data keamanan praklinis
Ora ana sing nyatakake.< br> 6
PARTIKEL FARMASI
6.1
Dhaptar eksipien
Laktosa, manitol, pati jagung, povidone K30, asam sitrat anhidrat,
magnesium stearat, natrium sitrat, banyu sing diresiki lan alkohol (96%).
6.2
Incompatibilities
Ora ana sing nyatakake.
6.3
Umur simpan
3 taun - Strip blister nilon/aluminium/uPVC.
3 taun - Botol HDPE.
6.4
Pancegahan khusus kanggo panyimpenan
Aja nyimpen ing ndhuwur 30ºC. Simpen ing paket asli - Nilon/aluminium/
Strip blister uPVC.
Aja simpen ing ndhuwur 30ºC - Botol HDPE.
6.5
Sifat lan isi wadhah
Strip lepuh nilon/aluminium/uPVC saben 10 tablet, dikemas ing karton
50 tablet.
Botol HDPE sing kasusun saka 50 tablet.
6.6
Pancegahan khusus kanggo pembuangan
Kanggo larut ing ngisor ilat lan ora kena dikunyah utawa diuntal.
7
PEMEGANG OTORisasi PEMASARAN
Indivior UK Limited
103 - 105 Bath Road
Slough
Berkshire
SL1 3UH
Inggris
8
NOMOR KEWENANGAN PEMASARAN
PL 36699/0004
9
TANGGAL WEWENANG/PEMBAWAHAN KAwitan
WEWEN
11/11/1980
10
/
17/05/2002
TANGGAL REVISI NASKAH
18/05/2016