TEMGESIC 200 MICROGRAM SUBLINGUAL TABLETS

RINGKASAN CIRI-CIRI PRODUK
1
NAMA PRODUK PERUBATAN
Temgesic 200 mikrogram Tablet Sublingual
2
KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF
Buprenorphine hydrochloride
bes buprenorphine.
3
216µg/tablet,
bersamaan
kepada
200µg
BENTUK FARMASEUTIKAL
Tablet sublingual
Putih ke putih berkrim, bulat, tablet dwicembung, timbul pada satu sisi dengan
“L”.
4
BUTIR-BUTIR KLINIKAL
4.1
Petunjuk terapeutik
Sebagai analgesik yang kuat untuk melegakan kesakitan yang sederhana hingga teruk.
4.2
Posologi dan kaedah pentadbiran
Pentadbiran melalui laluan sublingual.
Dewasa dan kanak-kanak berumur 12 tahun ke atas:
1-2 tablet (200-400 mikrogram) untuk dilarutkan di bawah lidah setiap 6-8
jam atau mengikut keperluan. Dos permulaan yang disyorkan untuk kesakitan
sederhana hingga teruk dari jenis yang biasanya ditunjukkan dalam amalan umum ialah 1 hingga 2 tablet, 8
setiap jam.
Warga emas:
Tiada bukti bahawa dos perlu diubah suai untuk orang tua.
Kanak-kanak di bawah 12 tahun:
Temgesic Sublingual sesuai digunakan pada kanak-kanak di bawah 12 tahun seperti berikut:
16 - 25 kg (35 - 55lb)
½ tablet
25 - 37.5 kg (55 - 82.5lb)
½-1 tablet
37.5 - 50 kg (82.5 - 110lb) 1-1½ tablet
Dos yang disyorkan hendaklah diberikan setiap 6 hingga 8 jam.
Pentadbiran sublingual tidak sesuai untuk kanak-kanak di bawah umur enam
tahun.
Sublingual temgesic boleh digunakan dalam teknik anestetik seimbang pada dos
400 mikrogram.
Populasi istimewa
Kerosakan hepatik:
Kesan kemerosotan hepatik pada farmakokinetik buprenorfin
telah dinilai dalam kajian pasca pemasaran. Buprenorphine secara meluas
dimetabolismekan dalam hati, dan paras plasma didapati lebih tinggi untuk
buprenorfin pada pesakit yang mengalami gangguan hepatik sederhana dan teruk
berbanding subjek yang sihat. Pesakit perlu dipantau untuk tanda-tanda dan
simptom ketoksikan atau dos berlebihan yang disebabkan oleh peningkatan paras
buprenorfin. Temgesic harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan
kemerosotan hepatik sederhana hingga teruk (Lihat bahagian 5.2).
4.3
Kontraindikasi
Tidak boleh diberikan kepada pesakit yang diketahui alah kepada Temgesic atau lain-lain.
opiat.
Hipersensitiviti kepada mana-mana konstituen.
4.4
Amaran dan langkah berjaga-jaga khas untuk digunakan
Temgesic kadangkala menyebabkan kemurungan pernafasan yang ketara dan, seperti
analgesik bertindak berpusat yang kuat yang lain, penjagaan harus diambil apabila merawat
pesakit yang mengalami gangguan fungsi pernafasan atau pesakit yang menerima ubat
yang boleh menyebabkan kemurungan pernafasan. Walaupun kajian sukarelawan telah
menunjukkan bahawa antagonis opiat mungkin tidak membalikkan sepenuhnya kesan Temgesic,
pengalaman klinikal telah menunjukkan bahawa Naloxone mungkin memberi manfaat dalam membalikkan
kadar pernafasan yang berkurangan. Perangsang pernafasan seperti Doxapram juga
berkesan. Keamatan dan tempoh tindakan mungkin terjejas pada pesakit dengan
kegagalan hati terjejas.
Kajian manusia dan haiwan terkawal menunjukkan bahawa buprenorfin mempunyai
liabiliti pergantungan yang jauh lebih rendah daripada analgesik agonis tulen. Dalam
pesakit yang menyalahgunakan opioid dalam dos sederhana, penggantian dengan buprenorphine
boleh menghalang gejala penarikan diri. Pada lelaki, kesan euforigenik terhad telah
diperhatikan. Ini telah mengakibatkan beberapa penyalahgunaan produk dan berhati-hati
harus dilakukan apabila menetapkannya kepada pesakit yang diketahui mempunyai, atau
disyaki mempunyai, masalah dengan penyalahgunaan dadah.
Pengalihan:
Pengalihan Temgesic telah dilaporkan. Lencongan merujuk kepada pengenalan
buprenorfin ke dalam pasaran haram sama ada oleh pesakit atau oleh individu
yang memperoleh produk ubat tersebut melalui kecurian daripada pesakit atau farmasi.
Lencongan ini boleh menyebabkan penagih baharu menggunakan buprenorphine sebagai
dadah utama penyalahgunaan, dengan risiko overdosis, penyebaran jangkitan virus
bawaan darah dan kemurungan pernafasan.
Kerosakan hepatik:
Kesan daripada kemerosotan hepatik pada farmakokinetik buprenorfin
telah dinilai dalam kajian pasca pemasaran. Memandangkan buprenorfin dimetabolismekan secara meluas, paras plasma didapati meningkat untuk buprenorfin dalam
pesakit yang mengalami gangguan hepatik sederhana dan teruk. Pesakit harus
dipantau untuk tanda dan gejala ketoksikan atau terlebih dos yang disebabkan oleh peningkatan
paras buprenorfin. Tablet sublingual Temgesic harus digunakan dengan
berhati-hati pada pesakit yang mengalami gangguan hepatik sederhana hingga teruk (Lihat bahagian
5.2).
Atlet mesti sedar bahawa ubat ini boleh menyebabkan reaksi positif terhadap
'anti- ujian doping.
4.5
Interaksi dengan produk perubatan lain dan bentuk interaksi lain
Terdapat bukti untuk menunjukkan bahawa dos terapeutik buprenorfin tidak
mengurangkan keberkesanan analgesik dos piawai agonis opioid dan
apabila buprenorfin digunakan dalam julat terapeutik biasa,
dos piawai agonis opioid boleh diberikan sebelum kesan
bekas itu berakhir tanpa menjejaskan analgesia. Walau bagaimanapun, pada individu
pada dos tinggi opioid buprenorphine boleh mencetuskan kesan pantang disebabkan
sifatnya sebagai agonis separa.
Temgesic boleh menyebabkan rasa mengantuk yang mungkin dikuatkan oleh
agen bertindak berpusat lain, termasuk alkohol, penenang, sedatif dan
hipnotik. Temgesic harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit yang menerima
perencat monoamine oxidase, walaupun kajian haiwan tidak memberikan
bukti interaksi.
Walaupun kajian interaksi belum dilakukan, kerana ubat ini
dimetabolismekan oleh CYP3A4 (lihat bahagian 5.2 sifat farmakokinetik), adalah
dijangkakan bahawa gestodene, troleandomycin, ketoconazole, norfluoxetine,
ritonavir, indinavir dan saquinavir menghalang metabolismenya. Sebagai alternatif,
inducers enzim ini seperti phenobarbital, carbamazepine, phenytoin dan
rifampicin boleh mengurangkan tahap ubat. Memandangkan magnitud
kesan induksi atau perencatan tidak diketahui, kombinasi ubat tersebut harus
dielakkan.
Temgesic tidak mempunyai kesan yang diketahui pada ujian makmal diagnostik.
4.6
Kesuburan, kehamilan dan penyusuan
Temgesic tidak disyorkan untuk digunakan semasa mengandung. Kajian haiwan
menunjukkan bahawa jumlah buprenorfin yang dikumuhkan dalam susu adalah sangat rendah dan
dalam penggunaan manusia tidak mungkin mempunyai kepentingan klinikal kepada bayi. Terdapat
bukti tidak langsung dalam kajian haiwan untuk mencadangkan bahawa Temgesic boleh menyebabkan
pengurangan aliran susu semasa penyusuan. Walaupun ini berlaku hanya pada dos
jauh melebihi dos manusia, ia perlu diingat semasa merawat
wanita menyusu.
4.7
Kesan ke atas keupayaan memandu dan menggunakan mesin
Jika anda berasa mengantuk selepas mengambil tablet ini, jangan gunakan mesin.
Ubat ini boleh menjejaskan fungsi kognitif dan boleh menjejaskan keupayaan pesakit< br> untuk memandu dengan selamat. Kelas ubat ini adalah dalam senarai ubat yang termasuk dalam
peraturan di bawah 5a Akta Lalulintas Jalan 1988. Apabila menetapkan
ubat ini, pesakit harus diberitahu:
• Ubat itu berkemungkinan menjejaskan keupayaan anda untuk memandu
• Jangan memandu sehingga anda tahu bagaimana ubat itu memberi kesan kepada anda
• Memandu semasa di bawah pengaruh ubat ini adalah menjadi satu kesalahan
• Walau bagaimanapun, anda tidak akan melakukan kesalahan (dipanggil 'statutori
pertahanan') jika:
o Ubat telah ditetapkan untuk merawat masalah perubatan atau pergigian
dan
o Anda telah mengambilnya mengikut arahan diberikan oleh prescriber
dan dalam maklumat yang diberikan bersama ubat dan
o Ia tidak menjejaskan keupayaan anda untuk memandu dengan selamat
Butiran mengenai kesalahan memandu baharu berkenaan pemanduan selepas dadah
telah diambil di Great Britain boleh didapati di sini: https://www.gov.uk/drugdriving-law
4.8
Kesan yang tidak diingini
Loya, muntah, pening, berpeluh dan mengantuk telah dilaporkan dan
mungkin lebih kerap berlaku pada pesakit ambulan. Halusinasi dan lain
kesan psikotomimetik telah berlaku walaupun lebih jarang daripada yang lain
agonis/antagonis. Pesakit warga emas dijangka lebih
terdedah kepada kesan ini. Hipotensi yang membawa kepada pengsan mungkin berlaku.
Ruam, sakit kepala, pengekalan kencing dan penglihatan kabur kadangkala
dilaporkan. Jarang sekali, tindak balas alahan yang serius mungkin berlaku selepas satu
dos. Temgesic kadangkala menyebabkan kemurungan pernafasan yang ketara (lihat
bahagian 4.4 Amaran dan langkah berjaga-jaga khas untuk penggunaan).
Kes bronkospasme, edema angioneurotik dan kejutan anafilaksis
juga telah dilaporkan.
Semasa penggunaan buprenorfin sebagai pengganti rawatan reaksi buruk
berikut juga telah diperhatikan: nekrosis hepatik dan hepatitis.
4.9
Terlebih Dos
Langkah sokongan harus dimulakan dan jika sesuai Naloxone atau
perangsang pernafasan boleh digunakan. Simptom berlebihan yang dijangkakan
ialah mengantuk, loya dan muntah; miosis yang ketara mungkin berlaku.
5
SIFAT FARMAKOLOGI
5.1
Sifat farmakodinamik
Buprenorphine ialah agonis separa opioid µ (mu) dan antagonis κ (kappa). Ia adalah
analgesik kuat kelas agonis separa (agonis campuran/antagonis).
5.2
Sifat farmakokinetik
Penyerapan
Apabila diambil secara lisan, buprenorfin mengalami metabolisme hepatik laluan pertama
dengan N-dealkylation dan glucuroconjugation dalam usus kecil. Oleh itu, penggunaan
ubat ini melalui laluan oral adalah tidak sesuai.
Kepekatan plasma puncak dicapai 90 minit selepas pemberian
sublingual.
Pengedaran
Penyerapan buprenorfin diikuti dengan pengedaran yang cepat fasa dan
separuh hayat 2 hingga 5 jam.
Metabolisme dan penyingkiran
Buprenorfin dimetabolismekan secara oksidatif oleh 14-N-dealkylation kepada N-desalkylbuprenorphine (juga dikenali sebagai norbuprenorphine) melalui cytochrome P450
CYP3A4 dan oleh glucurojugation molekul induk dan
metabolit terdekilasi. Norbuprenorphine ialah agonis µ (mu) dengan aktiviti intrinsik
lemah.
Penghapusan buprenorfin adalah dwi-atau tri-eksponen, dengan fasa penyingkiran
terminal yang panjang selama 20 hingga 25 jam, sebahagiannya disebabkan oleh penyerapan semula daripada
buprenorfin selepas hidrolisis usus terbitan terkonjugasi, dan sebahagiannya kepada sifat lipofilik molekul yang tinggi.
Buprenorfin pada asasnya disingkirkan dalam najis melalui perkumuhan hempedu
metabolit glukurokonjugasi (80%), selebihnya disingkirkan dalam
air kencing.
5.3
Data keselamatan praklinikal
Tiada dinyatakan.< br> 6
BUTIR-BUTIR FARMASEUTIKAL
6.1
Senarai bahan bantu
Laktosa, manitol, kanji jagung, povidon K30, asid sitrik kontang,
magnesium stearat, natrium sitrat, air tulen dan alkohol (96%).
6.2
Ketakserasian
Tiada dinyatakan.
6.3
Jangka hayat
3 tahun - Jalur lepuh nilon/aluminium/uPVC.
3 tahun - Botol HDPE.
6.4
Langkah berjaga-jaga khas untuk penyimpanan
Jangan simpan melebihi 30ºC. Simpan dalam bungkusan asal - Nylon/aluminium/
jalur lepuh uPVC.
Jangan simpan melebihi 30ºC - botol HDPE.
6.5
Sifat dan kandungan bekas
Jalur lepuh nilon/aluminium/uPVC 10 tablet setiap satu, dibungkus dalam karton
50 tablet.
Botol HDPE yang terdiri daripada 50 tablet.
6.6
Langkah berjaga-jaga khas untuk pelupusan
Untuk dibubarkan di bawah lidah dan tidak boleh dikunyah atau ditelan.
7
PEMEGANG KEBENARAN PEMASARAN
Indivior UK Limited
103 - 105 Bath Road
Slough
Berkshire
SL1 3UH
United Kingdom
8
NOMBOR KEBENARAN PEMASARAN
PL 36699/0004
9
TARIKH KEBENARAN/PEBAHARUAN PERTAMA
KEBENARAN
11/11/1980
10
/
17/05/2002
TARIKH SEMAKAN TEKS
18/05/2016