TEMGESIC 200 MICROGRAM SUBLINGUAL TABLETS

SAMENVATTING VAN PRODUCTKENMERKEN
1
NAAM VAN HET GENEESMIDDEL
Temgesic 200 microgram tabletten voor sublinguaal gebruik
2
KWALITATIEVE EN KWANTITATIEVE SAMENSTELLING
Buprenorfinehydrochloride
buprenorfinebase.
3
216 µg/tablet,
equivalent
tot
200 µg
FARMACEUTISCHE VORM
Tablet voor sublinguaal gebruik
Witte tot roomwitte, ronde, biconvexe tabletten, aan één kant bedrukt met
“L”.
4
KLINISCHE GEGEVENS
4.1
Therapeutische indicaties
Als een sterk analgeticum voor de verlichting van matige tot ernstige pijn.
4.2
Dosering en wijze van toediening
Toediening via sublinguale route.
Volwassenen en kinderen ouder dan 12 jaar:
1-2 tabletten (200-400 microgram) om de 6-8
uur of zoals nodig onder de tong op te lossen. De aanbevolen startdosis voor matige tot ernstige
pijn van het type dat zich doorgaans voordoet in de huisartspraktijk is 1 tot 2 tabletten, 8
per uur.
Ouderen:
Er is geen bewijs dat de dosering moet worden aangepast voor ouderen.
Kinderen onder de 12 jaar:
Temgesic Sublingual is als volgt geschikt voor gebruik bij kinderen onder de 12 jaar:
16 - 25 kg (35 - 55 lb)
½ tablet
25 - 37,5 kg (55 - 82,5 lb)
½-1 tablet
37,5 - 50 kg (82,5 - 110 lb) 1-1½ tabletten
De aanbevolen dosis moet elke 6 tot 8 uur worden toegediend.
Sublinguale toediening is niet geschikt voor kinderen jonger dan zes
jaar.
Sublinguale Temgesic kan worden gebruikt bij gebalanceerde anesthesietechnieken in een dosis
van 400 microgram.
Speciale populaties
Leverinsufficiëntie:
De effecten van leverinsufficiëntie op de farmacokinetiek van buprenorfine
werden geëvalueerd in een postmarketingonderzoek. Buprenorfine wordt uitgebreid
gemetaboliseerd in de lever, en de plasmaspiegels bleken hoger te zijn voor
buprenorfine bij patiënten met matige en ernstige leverinsufficiëntie
vergeleken met gezonde proefpersonen. Patiënten moeten worden gecontroleerd op klachten en symptomen van toxiciteit of overdosering veroorzaakt door verhoogde concentraties buprenorfine. Temgesic moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten met
matige tot ernstige leverinsufficiëntie (zie rubriek 5.2).
4.3
Contra-indicaties
Mag niet worden gegeven aan patiënten van wie bekend is dat ze allergisch zijn voor Temgesic of andere
opiaten.
Overgevoeligheid voor één van de bestanddelen.
4.4
Bijzondere waarschuwingen en voorzorgen bij gebruik
Temgesic veroorzaakt af en toe een aanzienlijke ademhalingsdepressie en, net als bij
andere sterk centraal werkende analgetica, is voorzichtigheid geboden bij
de behandeling van patiënten met een verminderde ademhalingsfunctie of patiënten die geneesmiddelen krijgen
die ademhalingsdepressie kunnen veroorzaken. Hoewel onderzoeken bij vrijwilligers
hebben aangetoond dat opiaatantagonisten de effecten van Temgesic mogelijk niet volledig ongedaan maken,
heeft de klinische ervaring aangetoond dat Naloxon nuttig kan zijn bij het ongedaan maken van
een verlaagde ademhalingsfrequentie. Ademhalingsstimulantia zoals Doxapram zijn ook
effectief. De intensiteit en duur van de werking kunnen worden beïnvloed bij patiënten met
leverfalen.
Gecontroleerde onderzoeken bij mensen en dieren geven aan dat buprenorfine een

aanzienlijk lagere afhankelijkheidsrisico's dan zuivere agonistische analgetica. Bij
patiënten die opioïden in matige doses misbruiken, kan substitutie met buprenorfine
ontwenningsverschijnselen voorkomen. Bij de mens zijn beperkte euforige effecten waargenomen. Dit heeft geresulteerd in enig misbruik van het product en voorzichtigheid
is geboden bij het voorschrijven van het product aan patiënten van wie bekend is of
vermoed wordt dat ze problemen hebben met drugsmisbruik.
Afleiding:
Afleiding van Temgesic is gerapporteerd. Onder omleiding wordt verstaan ​​de introductie
van buprenorfine op de illegale markt, hetzij door patiënten, hetzij door individuen
die het geneesmiddel verkrijgen via diefstal bij patiënten of apotheken.
Deze afleiding kan ertoe leiden dat nieuwe verslaafden buprenorfine gaan gebruiken als de belangrijkste
drug, met de risico's van een overdosis, verspreiding van door bloed overgedragen virale
infecties en ademhalingsdepressie.
Leverinsufficiëntie:
De effecten van leverinsufficiëntie op de farmacokinetiek van buprenorfine
werden geëvalueerd in een postmarketingonderzoek. Omdat buprenorfine uitgebreid
wordt gemetaboliseerd, bleken de plasmaspiegels van buprenorfine verhoogd te zijn bij
patiënten met matige en ernstige leverinsufficiëntie. Patiënten moeten
gecontroleerd worden op tekenen en symptomen van toxiciteit of overdosering veroorzaakt door
verhoogde concentraties buprenorfine. Temgesic tabletten voor sublinguaal gebruik moeten met
voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten met een matige tot ernstige leverfunctiestoornis (zie rubriek
5.2).
Sporters moeten zich ervan bewust zijn dat dit geneesmiddel een positieve reactie kan veroorzaken
op 'anti- dopingtests.
4.5
Interacties met andere geneesmiddelen en andere vormen van interactie
Er zijn aanwijzingen dat therapeutische doses buprenorfine dit niet doen
de analgetische werkzaamheid van standaarddoses van een opioïde-agonist verminderen en dat
wanneer buprenorfine binnen het normale therapeutische bereik
wordt gebruikt, standaarddoses van opioïde-agonist
kunnen worden toegediend voordat de effecten van de
eerstgenoemde zijn geëindigd, zonder afbreuk te doen aan analgesie. Bij personen
die hoge doses opioïden gebruiken, kan buprenorfine echter ontwenningseffecten veroorzaken als gevolg
vanwege zijn eigenschappen als partiële agonist.
Temgesic kan enige slaperigheid veroorzaken die kan worden versterkt door
andere centraal werkende middelen, inclusief alcohol, kalmerende middelen, kalmerende middelen en
hypnotica. Temgesic moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten die
monoamineoxidaseremmers krijgen, hoewel uit dieronderzoek
geen
resultaten zijn gebleken.bewijs van interacties.
Hoewel er geen interactiestudies zijn uitgevoerd, wordt
verwacht dat gestodeen, troleandomycine, ketoconazol, norfluoxetine,
aangezien dit geneesmiddel wordt gemetaboliseerd door CYP3A4 (zie rubriek 5.2, Farmacokinetische eigenschappen).
> ritonavir, indinavir en saquinavir remmen het metabolisme ervan. Als alternatief kunnen inductoren van dit enzym, zoals fenobarbital, carbamazepine, fenytoïne en rifampicine, de spiegels van het geneesmiddel verlagen. Aangezien de omvang van een
inducerend of remmend effect onbekend is, moeten dergelijke geneesmiddelcombinaties
vermeden worden.
Temgesic heeft geen bekende effecten op diagnostische laboratoriumtests.
4.6
Vruchtbaarheid, zwangerschap en borstvoeding
Temgesic wordt niet aanbevolen voor gebruik tijdens de zwangerschap. Uit dierstudies
blijkt dat de hoeveelheden buprenorfine die in de melk worden uitgescheiden
zeer laag zijn en
bij menselijk gebruik waarschijnlijk niet van klinische betekenis zijn voor de baby. Er is
indirect bewijs uit dierstudies dat erop wijst dat Temgesic
een vermindering van de melkstroom tijdens de lactatie kan veroorzaken. Hoewel dit alleen gebeurde bij doseringen
die ruim boven de dosis bij de mens lagen, moet hiermee rekening gehouden worden bij de behandeling
vrouwen die borstvoeding geven.
4.7
Beïnvloeding van de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen
Als u zich slaperig voelt na het innemen van deze tabletten, gebruik dan geen machines.
Dit geneesmiddel kan de cognitieve functie aantasten en kan het vermogen van de patiënt beïnvloeden
br> om veilig te rijden. Deze klasse geneesmiddelen staat op de lijst van geneesmiddelen die zijn opgenomen in
regelgeving onder 5a van de Wegenverkeerswet van 1988. Bij het voorschrijven van dit
geneesmiddel moeten patiënten het volgende worden verteld:
• Het is waarschijnlijk dat het geneesmiddel uw rijvaardigheid beïnvloedt
• Rijd niet totdat u weet welke invloed het geneesmiddel op u heeft
• Het is een overtreding om te rijden terwijl u onder invloed van dit geneesmiddel bent
• U mag echter niet autorijden geen strafbaar feit zou begaan (zogenaamde 'wettelijke
verdediging') als:
o Het geneesmiddel is voorgeschreven voor de behandeling van een medisch of tandheelkundig probleem
en
o U het volgens de instructies heeft ingenomen gegeven door de voorschrijver
en in de informatie die bij het geneesmiddel wordt geleverd en
o Het had geen invloed op uw vermogen om veilig te rijden
Details over de nieuwe rijovertreding met betrekking tot autorijden nadat
drugs zijn gebruikt in Groot-Brittannië kunt u hier vinden: https://www.gov.uk/drugdriving-law
4.8
Bijwerkingen
Misselijkheid, braken, duizeligheid, zweten en slaperigheid zijn gemeld en
kunnen vaker voorkomen bij ambulante patiënten. Hallucinaties en andere
psychotomimetische effecten zijn opgetreden, hoewel zeldzamer dan bij andere
agonisten/antagonisten. Verwacht wordt dat oudere patiënten gevoeliger zijn voor deze effecten. Er kan zich hypotensie voordoen die tot syncope leidt.
Huiduitslag, hoofdpijn, urineretentie en wazig zien zijn af en toe
gemeld. In zeldzame gevallen kan na een enkele
dosis een ernstige allergische reactie optreden. Temgesic veroorzaakt af en toe een significante ademhalingsdepressie (zie
rubriek 4.4 Bijzondere waarschuwingen en voorzorgen bij gebruik).
Gevallen van bronchospasme, angioneurotisch oedeem en anafylactische shock zijn
ook gemeld.
Tijdens gebruik van buprenorfine als substitutie behandeling zijn ook de volgende bijwerkingen
waargenomen: levernecrose en hepatitis.
4.9
Overdosering
Er moeten ondersteunende maatregelen worden getroffen en indien nodig kunnen naloxon of
ademhalingsstimulantia worden gebruikt. De verwachte symptomen van overdosering
zijn slaperigheid, misselijkheid en braken; Er kan duidelijke miosis optreden.
5
FARMACOLOGISCHE EIGENSCHAPPEN
5.1
Farmacodynamische eigenschappen
Buprenorfine is een µ (mu) partiële opioïde-agonist en κ (kappa)-antagonist. Het is
een sterk analgeticum uit de klasse van de partiële agonisten (gemengde agonisten/antagonisten).
5.2
Farmacokinetische eigenschappen
Absorptie
Bij orale inname ondergaat buprenorfine een first-pass-levermetabolisme
met N-dealkylering en glucuroconjugatie in de dunne darm. Het gebruik van
dit medicijn via de orale route is daarom ongepast.
Piekplasmaconcentraties worden 90 minuten na sublinguale
toediening bereikt.
Distributie
De absorptie van buprenorfine wordt gevolgd door een snelle distributie fase en
een halfwaardetijd van 2 tot 5 uur.
Metabolisme en eliminatie
Buprenorfine wordt oxidatief gemetaboliseerd door 14-N-dealkylering tot N-desalkylbuprenorfine (ook bekend als norbuprenorfine) via cytochroom P450
CYP3A4 en door glucuroconjugatie van het moedermolecuul en de gedealkyleerde metaboliet. Norbuprenorfine is een µ(mu)-agonist met zwakke
intrinsieke activiteit.
De eliminatie van buprenorfine is bi- of tri-exponentieel, met een lange terminal
eliminatiefase van 20 tot 25 uur, gedeeltelijk als gevolg van reabsorptie van
buprenorfine na intestinale hydrolyse van het geconjugeerde derivaat, en
deels door de zeer lipofiele aard van het molecuul.
Buprenorfine wordt hoofdzakelijk via de feces geëlimineerd door uitscheiding
van de geglucuroconjugeerde metabolieten (80%) via de gal, terwijl de rest wordt geëlimineerd in de
urine.
5.3
Gegevens uit het preklinisch veiligheidsonderzoek
Geen vermeld.< br> 6
FARMACEUTISCHE GEGEVENS
6.1
Lijst van hulpstoffen
Lactose, mannitol, maïszetmeel, povidon K30, watervrij citroenzuur,
magnesiumstearaat, natriumcitraat, gezuiverd water en alcohol (96%).
6.2
Gevallen van onverenigbaarheid
Geen vermeld.
6,3
Houdbaarheid
3 jaar - Nylon/aluminium/uPVC blisterstrip.
3 jaar - HDPE-fles.
6,4
Speciale voorzorgsmaatregelen bij bewaren
Niet bewaren boven 30ºC. Bewaren in de oorspronkelijke verpakking - Nylon/aluminium/
uPVC-blisterstrip.
Niet bewaren boven 30ºC - HDPE-fles.
6,5
Aard en inhoud van de verpakking
Nylon/aluminium/uPVC blisterverpakkingen van elk 10 tabletten, verpakt in dozen van
50 tabletten.
HDPE-fles bestaande uit 50 tabletten.
6.6
Speciale voorzorgsmaatregelen voor het verwijderen
Moet worden opgelost onder de tong en mag niet worden gekauwd of ingeslikt.
7
HOUDER VAN DE VERGUNNING VOOR HET IN DE HANDEL BRENGEN
Indivior UK Limited
103 - 105 Bath Road
Slough
Berkshire
SL1 3UH
Verenigd Koninkrijk
8
NUMMER(S) VAN DE VERGUNNING VOOR HET IN DE HANDEL BRENGEN
PL 36699/0004
9
DATUM VAN DE EERSTE VERGUNNING/VERLENGING VAN DE
VERGUNNING
11/11/1980
10
/
17/05/2002
DATUM VAN HERZIENING VAN DE TEKST
18/05/2016