TEMGESIC 200 MICROGRAM SUBLINGUAL TABLETS

PODSUMOWANIE CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU
1
NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
Temgesic 200 mikrogramów tabletki podjęzykowe
2
SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Chlorowodorek buprenorfiny
buprenorfina zasada.
3
216µg/tabletka,
odpowiednik
do
200µg
POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka podjęzykowa
Białe do kremowobiałego, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki z wytłoczonym po jednej stronie literą
„L”.
4
SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE
4.1
Wskazania do stosowania
Jako silny środek przeciwbólowy do łagodzenia bólu o nasileniu umiarkowanym do silnego.
4.2
Dawkowanie i sposób podawania
Podawanie podjęzykowe.
Dorośli i dzieci powyżej 12. roku życia:
1-2 tabletki (200-400 mikrogramów) do rozpuszczenia pod językiem co 6-8 godzin lub według potrzeb. Zalecana dawka początkowa w przypadku umiarkowanego do ciężkiego bólu, typowo występującego w praktyce ogólnej, to 1 do 2 tabletek, 8
na godzinę.
Osoby w podeszłym wieku:
Nie ma dowodów wskazujących na konieczność modyfikacji dawkowania dla osób starszych.
Dzieci poniżej 12 lat:
Temgesic Sublingual jest odpowiedni do stosowania u dzieci poniżej 12 roku życia w następujący sposób:
16 - 25 kg (35 - 55 funtów)
½ tabletki
25 - 37,5 kg (55 - 82,5 funta)
½-1 tabletka
37,5 - 50 kg (82,5 - 110 funtów) 1-1½ tabletki
Zalecaną dawkę należy podawać co 6 do 8 godzin.
Podawanie podjęzykowe nie jest odpowiednie dla dzieci w wieku poniżej sześciu
lat.
Lek Temgesic można stosować w zrównoważonych technikach znieczulających w dawce
400 mikrogramów.
Populacje specjalne
Zaburzenia czynności wątroby:
Wpływ zaburzeń czynności wątroby na farmakokinetykę buprenorfiny
oceniano w badaniu po wprowadzeniu produktu do obrotu. Buprenorfina jest w znacznym stopniu metabolizowana w wątrobie i stwierdzono, że jej stężenie w osoczu jest wyższe u pacjentów z umiarkowanymi i ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby
w porównaniu do zdrowych osób. Należy monitorować pacjentów pod kątem oznak i objawów toksyczności lub przedawkowania spowodowanych podwyższonym poziomem buprenorfiny. Preparat Temgesic należy stosować ostrożnie u pacjentów z
umiarkowanymi do ciężkich zaburzeniami czynności wątroby (patrz punkt 5.2).
4.3
Przeciwwskazania
Nie podawać pacjentom, o których wiadomo, że są uczuleni na Temgesic lub inny lek
opiaty.
Nadwrażliwość na którykolwiek składnik.
4.4
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
Temgesic czasami powoduje znaczną depresję oddechową i podobnie jak w przypadku innych silnych leków przeciwbólowych działających ośrodkowo, należy zachować ostrożność podczas leczenia
pacjentów z zaburzeniami czynności układu oddechowego lub pacjentów przyjmujących leki,
które mogą powodować depresję oddechową. Chociaż badania na ochotnikach wykazały, że antagoniści opiatów mogą nie odwracać całkowicie działania leku Temgesic, doświadczenie kliniczne wykazało, że nalokson może być korzystny w odwracaniu zmniejszonej częstości oddechów. Skuteczne są także środki pobudzające układ oddechowy, takie jak Doxapram. Intensywność i czas działania mogą być zmienione u pacjentów z upośledzoną niewydolnością wątroby.
Kontrolowane badania na ludziach i zwierzętach wskazują, że buprenorfina ma
znacznie mniejsze ryzyko uzależnienia niż w przypadku czystych agonistów leków przeciwbólowych. U pacjentów nadużywających opioidów w umiarkowanych dawkach zastąpienie buprenorfiną może zapobiec objawom odstawienia. U ludzi zaobserwowano ograniczone działanie euforyczne. Doprowadziło to do pewnego nadużywania produktu i należy zachować ostrożność
przepisując go pacjentom, o których wiadomo, że mają lub
podejrzewa się problemy z nadużywaniem leków.
Zmiana przeznaczenia:
Niestosowanie leku Temgesic zostało zgłoszone. Nieodpowiednie wykorzystanie odnosi się do wprowadzenia
buprenorfiny na nielegalny rynek przez pacjentów lub osoby
, które uzyskują produkt leczniczy w drodze kradzieży od pacjentów lub aptek.
To odwrócenie uwagi może doprowadzić do tego, że nowi uzależnieni będą używać buprenorfiny jako podstawowego
narkotyku, co wiąże się z ryzykiem przedawkowania, rozprzestrzeniania się infekcji wirusowych przenoszonych przez krew i depresji oddechowej.
Zaburzenia czynności wątroby:
Skutki nadużywania zaburzenia czynności wątroby na farmakokinetykę buprenorfiny oceniano w badaniu po wprowadzeniu produktu do obrotu. Ponieważ buprenorfina jest w znacznym stopniu metabolizowana, stwierdzono, że jej stężenie w osoczu jest podwyższone u pacjentów z umiarkowanymi i ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Należy monitorować pacjentów pod kątem oznak i objawów toksyczności lub przedawkowania spowodowanych podwyższonym stężeniem buprenorfiny. Tabletki podjęzykowe Temgesic należy stosować
ostrożnie u pacjentów z umiarkowanymi do ciężkich zaburzeniami czynności wątroby (patrz punkt
5.2).
Sportowcy muszą mieć świadomość, że ten lek może powodować pozytywną reakcję na
leki anty- testy antydopingowe.
4,5
Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji
Istnieją dowody wskazujące, że dawki terapeutyczne buprenorfiny nie
zmniejszają skuteczność przeciwbólową standardowych dawek agonisty opioidów i że
w przypadku stosowania buprenorfiny w normalnym zakresie terapeutycznym,
standardowe dawki agonisty opioidów można podawać przed ustaniem działania tego pierwszego, bez szkody dla znieczulenie. Jednakże u osób przyjmujących duże dawki opioidów buprenorfina może wywołać objawy abstynencji ze względu na swoje właściwości jako częściowego agonisty. Temgesic może powodować pewną senność, która może być nasilona przez inne
leki działające ośrodkowo, w tym alkohol, środki uspokajające, uspokajające i nasenne. Należy zachować ostrożność podczas stosowania leku Temgesic u pacjentów otrzymujących inhibitory monoaminooksydazy, chociaż badania na zwierzętach nie wykazały żadnychdowody interakcji.
Chociaż nie przeprowadzono badań interakcji, ponieważ lek ten jest metabolizowany przez CYP3A4 (patrz punkt 5.2 Właściwości farmakokinetyczne),
oczekuje się, że gestoden, troleandomycyna, ketokonazol, norfluoksetyna,
> rytonawir, indynawir i sakwinawir hamują jego metabolizm. Alternatywnie, induktory tego enzymu, takie jak fenobarbital, karbamazepina, fenytoina i ryfampicyna, mogą zmniejszać stężenie leku. Ponieważ wielkość działania indukującego lub hamującego nie jest znana, należy
unikać takich kombinacji leków.
Nie jest znany wpływ leku Temgesic na diagnostyczne testy laboratoryjne.
4.6
Płodność, ciąża i laktacja
Nie zaleca się stosowania leku Temgesic w czasie ciąży. Badania na zwierzętach wskazują, że ilości buprenorfiny przenikającej do mleka są bardzo małe i jest mało prawdopodobne, aby buprenorfina stosowana u ludzi miała znaczenie kliniczne dla dziecka. Istnieją pośrednie dowody pochodzące z badań na zwierzętach sugerujące, że Temgesic może powodować zmniejszenie wypływu mleka w okresie laktacji. Chociaż zjawisko to występowało tylko w przypadku dawek znacznie przekraczających dawki stosowane u ludzi, należy o tym pamiętać podczas leczenia
kobiety karmiące piersią.
4,7
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Jeśli po zażyciu tych tabletek wystąpi senność, nie należy obsługiwać maszyn.
Ten lek może upośledzać funkcje poznawcze i może wpływać na zdolność pacjenta
br> jeździć bezpiecznie. Ta klasa leków znajduje się na liście leków zawartej w
przepisach na podstawie art. 5a ustawy o ruchu drogowym z 1988 r. Przepisując ten lek, należy poinformować pacjenta:
• Lek może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów
• Nie należy prowadzić pojazdów, dopóki nie dowiesz się, jak lek na ciebie wpływa
• Prowadzenie pojazdu pod wpływem tego leku jest przestępstwem
• Jednakże nie popełniłby przestępstwa (zwanego „obroną
ustawową”), jeżeli:
o Lek został przepisany w celu leczenia problemu medycznego lub stomatologicznego
oraz
o Przyjąłeś go zgodnie z instrukcją podanych przez lekarza
oraz w informacji dołączonej do leku i
o Nie miało to wpływu na Twoją zdolność do bezpiecznego prowadzenia pojazdów
Szczegółowe informacje na temat nowego wykroczenia drogowego dotyczącego prowadzenia pojazdu po zażyciu
w Wielkiej Brytanii narkotyków można znaleźć tutaj: https://www.gov.uk/drugdriving-law
4,8
Działania niepożądane
Zgłaszano nudności, wymioty, zawroty głowy, pocenie się i senność, które
mogą występować częściej u pacjentów ambulatoryjnych. Halucynacje i inne
efekty psychotomimetyczne występowały, chociaż rzadziej niż w przypadku innych
agoniści/antagoniści. Oczekuje się, że pacjenci w podeszłym wieku będą bardziej podatni na te działania. Może wystąpić niedociśnienie prowadzące do omdlenia.
Sporadycznie zgłaszano wysypkę, ból głowy, zatrzymanie moczu i niewyraźne widzenie. Rzadko po podaniu pojedynczej dawki może wystąpić poważna reakcja alergiczna. Temgesic czasami powoduje znaczną depresję oddechową (patrz
punkt 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania).
Zgłaszano także przypadki skurczu oskrzeli, obrzęku naczynioruchowego i wstrząsu anafilaktycznego
.
Podczas stosowania buprenorfiny jako substytutu leczenia obserwowano także następujące działania niepożądane: martwicę wątroby i zapalenie wątroby.
4.9
Przedawkowanie
Należy wdrożyć leczenie wspomagające i, jeśli to konieczne, zastosować nalokson lub leki stymulujące oddychanie. Oczekiwanymi objawami przedawkowania są: senność, nudności i wymioty; może wystąpić wyraźne zwężenie źrenic.
5
WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
5.1
Właściwości farmakodynamiczne
Buprenorfina jest częściowym agonistą opioidów µ (mu) i antagonistą κ (kappa). Jest
silnym lekiem przeciwbólowym klasy częściowych agonistów (mieszany agonista/antagonista).
5,2
Właściwości farmakokinetyczne
Wchłanianie
Po podaniu doustnym buprenorfina podlega metabolizmowi pierwszego przejścia przez wątrobę
z N-dealkilacją i glukurokoniugacją w jelicie cienkim. Dlatego stosowanie
tego leku doustnie jest niewłaściwe.
Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po 90 minutach po podaniu
podjęzykowym.
Dystrybucja
Po wchłonięciu buprenorfiny następuje szybka dystrybucja faza i
okres półtrwania wynosi od 2 do 5 godzin.
Metabolizm i eliminacja. Buprenorfina jest metabolizowana oksydacyjnie poprzez 14-N-dealkilację do N-dealkilobuprenorfiny (znanej również jako norbuprenorfina) przez cytochrom P450
CYP3A4 i glukurokoniugację cząsteczka macierzysta i dealkilowany metabolit. Norbuprenorfina jest agonistą µ (mu) o słabej aktywności wewnętrznej. Eliminacja buprenorfiny jest dwu- lub trójwykładnicza, z długą końcową fazą eliminacji trwającą od 20 do 25 godzin, częściowo z powodu reabsorpcji buprenorfiny po hydrolizie jelitowej sprzężonej pochodnej i częściowo z powodu wysoce lipofilowego charakteru cząsteczki.
Buprenorfina jest zasadniczo eliminowana z kałem poprzez wydalanie z żółcią glukurokoniugowanych metabolitów (80%), a pozostała część jest wydalana z moczem.
5.3
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Nie podano.< br> 6
DANE FARMACEUTYCZNE
6.1
Wykaz substancji pomocniczych
Laktoza, mannitol, skrobia kukurydziana, powidon K30, kwas cytrynowy bezwodny,
stearynian magnezu, cytrynian sodu, woda oczyszczona i alkohol (96%).
6.2
Niezgodności
Nie podano.
6,3
Okres ważności
3 lata - Blistry z nylonu/aluminium/uPVC.
3 lata - Butelka HDPE.
6,4
Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania
Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30°C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu - blistry Nylon/aluminium/
uPVC.
Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30°C - butelka HDPE.
6.5
Rodzaj i zawartość opakowania
Blistry nylonowe/aluminiowe/uPVC po 10 tabletek każdy, pakowane w pudełka tekturowe po 50 tabletek.
Butelka HDPE zawierająca 50 tabletek.
6.6
Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania
Do rozpuszczenia w języka i nie należy go żuć ani połykać.
7
PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Indivior UK Limited
103 - 105 Bath Road
Slough
Berkshire
SL1 3UH
Wielka Brytania
8
NUMER(Y) POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
PL 36699/0004
9
DATA PIERWSZEGO POZWOLENIA/ODNOWIENIA
POZWOLENIA
11.11.1980
10
/
17.05.2002
DATA ZMIANY TEKSTU
18.05.2016