TEMGESIC 200 MICROGRAM SUBLINGUAL TABLETS

RESUMO DAS CARACTERÍSTICAS DO PRODUTO
1
NOME DO MEDICAMENTO
Temgesic 200 microgramas comprimidos sublinguais
2
COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA
Cloridrato de buprenorfina
base de buprenorfina.
3
216µg/comprimido,
equivalente
a
200µg
FORMA FARMACÊUTICA
Comprimido sublingual
Comprimidos brancos a brancos cremosos, circulares, biconvexos, gravados em um dos lados com
“L”.
4
INFORMAÇÕES CLÍNICAS
4.1
Indicações terapêuticas
Como analgésico forte para o alívio da dor moderada a intensa.
4.2
Posologia e modo de administração
Administração por via sublingual.
Adultos e crianças maiores de 12 anos:
1-2 comprimidos (200-400 microgramas) para dissolver debaixo da língua a cada 6-8 horas ou conforme necessário. A dose inicial recomendada para dor
moderada a grave do tipo que normalmente se apresenta na prática geral é de 1 a 2 comprimidos, 8
por hora.
Idosos:
Não há evidências de que a dosagem precise ser modificada para idosos.
Crianças menores de 12 anos:
Temgesic Sublingual é adequado para uso em crianças menores de 12 anos da seguinte forma:
16 - 25 kg (35 - 55lb)
½ comprimido
25 - 37,5 kg (55 - 82,5 lb)
½-1 comprimido
37,5 - 50 kg (82,5 - 110lb) 1-1½ comprimidos
A dose recomendada deve ser administrada a cada 6 a 8 horas.
A administração sublingual não é adequada para crianças menores de seis
anos.
Temgesic sublingual pode ser usado em técnicas anestésicas balanceadas na dose
de 400 microgramas.
Populações especiais
Compromisso hepático:
Os efeitos do compromisso hepático na farmacocinética da buprenorfina
foram avaliados num estudo pós-comercialização. A buprenorfina é extensamente metabolizada no fígado, e os níveis plasmáticos foram considerados mais elevados para a buprenorfina em pacientes com insuficiência hepática moderada e grave em comparação com indivíduos saudáveis. Os pacientes devem ser monitorados quanto a sinais e sintomas de toxicidade ou sobredosagem causados ​​por níveis aumentados de buprenorfina. Temgesic deve ser utilizado com precaução em doentes com
compromisso hepático moderado a grave (ver secção 5.2).
4.3
Contra-indicações
Não deve ser administrado a doentes que se saiba serem alérgicos a Temgesic ou a outros
opiáceos.
Hipersensibilidade a qualquer um dos constituintes.
4.4
Advertências e precauções especiais de uso
Ocasionalmente, Temgesic causa depressão respiratória significativa e, como acontece com
outros analgésicos fortes de ação central, deve-se ter cuidado ao tratar
pacientes com função respiratória prejudicada ou pacientes que estejam recebendo medicamentos
que possam causar depressão respiratória. Embora estudos voluntários tenham indicado que os antagonistas de opiáceos podem não reverter totalmente os efeitos do Temgesic, a experiência clínica demonstrou que a naloxona pode ser benéfica na reversão de uma frequência respiratória reduzida. Estimulantes respiratórios como o Doxapram também são
eficazes. A intensidade e a duração da ação podem ser afetadas em pacientes com
insuficiência hepática.
Estudos controlados em humanos e animais indicam que a buprenorfina tem
risco de dependência substancialmente menor do que analgésicos agonistas puros. Em
pacientes que abusam de opioides em doses moderadas, a substituição por buprenorfina
pode prevenir os sintomas de abstinência. No homem foram observados efeitos eufóricos limitados. Isto resultou em algum abuso do produto e deve-se ter cuidado
ao prescrevê-lo a pacientes que tenham, ou
suspeitos de terem, problemas com abuso de drogas.
Desvio:
Desvio de Temgesic foi relatado. O desvio refere-se à introdução
de buprenorfina no mercado ilícito, quer por pacientes, quer por indivíduos
que obtêm o medicamento através de roubo a pacientes ou farmácias.
Este desvio pode levar a que novos toxicodependentes utilizem a buprenorfina como principal
droga de abuso, com os riscos de sobredosagem, propagação de infecções virais
transmitidas pelo sangue e depressão respiratória.
Insuficiência hepática:
Os efeitos da compromisso hepático na farmacocinética da buprenorfina
foram avaliados num estudo pós-comercialização. Dado que a buprenorfina é extensamente metabolizada, verificou-se que os níveis plasmáticos de buprenorfina estavam elevados em doentes com compromisso hepático moderado e grave. Os pacientes devem ser monitorados quanto a sinais e sintomas de toxicidade ou sobredosagem causados ​​pelo aumento dos níveis de buprenorfina. Os comprimidos sublinguais de Temgesic devem ser usados ​​com
cautela em pacientes com insuficiência hepática moderada a grave (ver seção
5.2).
Os atletas devem estar cientes de que este medicamento pode causar uma reação positiva a
'anti- testes de dopagem.
4.5
Interacção com outros medicamentos e outras formas de interacção
Existem evidências que indicam que doses terapêuticas de buprenorfina não
reduzir a eficácia analgésica de doses padrão de um agonista opióide e que
quando a buprenorfina é empregada dentro da faixa terapêutica normal,
doses padrão de agonista opióide podem ser administradas antes que os efeitos do
primeiro tenham terminado sem comprometer analgesia. No entanto, em indivíduos
com doses elevadas de opioides, a buprenorfina pode precipitar efeitos de abstinência devido
às suas propriedades como agonista parcial.
Temgesic pode causar alguma sonolência que pode ser potencializada por outros
agentes de ação central, incluindo álcool, tranquilizantes, sedativos e hipnóticos. Temgesic deve ser usado com cautela em pacientes que recebem
inibidores da monoamina oxidase, embora estudos em animais não tenham demonstrado
evidência de interações.
Embora não tenham sido realizados estudos de interação, uma vez que este medicamento é
metabolizado pelo CYP3A4 (ver seção 5.2 propriedades farmacocinéticas),
espera-se que gestodeno, troleandomicina, cetoconazol, norfluoxetina,
ritonavir, indinavir e saquinavir inibem o seu metabolismo. Alternativamente,
indutores desta enzima como fenobarbital, carbamazepina, fenitoína e
rifampicina podem reduzir os níveis do medicamento. Como a magnitude de um
efeito indutor ou inibitório é desconhecida, tais combinações de medicamentos devem ser
evitadas.
Temgesic não tem efeitos conhecidos em testes laboratoriais de diagnóstico.
4.6
Fertilidade, gravidez e aleitamento
Temgesic não é recomendado para utilização durante a gravidez. Estudos em animais
indicam que as quantidades de buprenorfina excretadas no leite são muito baixas e é pouco provável que em utilização humana tenham significado clínico para o bebé. Há evidências indiretas em estudos com animais que sugerem que Temgesic pode causar uma redução no fluxo de leite durante a lactação. Embora isto tenha ocorrido apenas em doses
bem superiores à dose humana, deve-se ter isso em mente durante o tratamento
mulheres lactantes.
4.7
Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas
Se você se sentir sonolento após tomar estes comprimidos, não use máquinas.
Este medicamento pode prejudicar a função cognitiva e afetar a capacidade do paciente< br> para dirigir com segurança. Esta classe de medicamentos está na lista de medicamentos incluídos nos
regulamentos sob 5a da Lei de Trânsito Rodoviário de 1988. Ao prescrever este
medicamento, os pacientes devem ser informados:
• É provável que o medicamento afecte a sua capacidade de conduzir
• Não conduza até saber como o medicamento o afecta
• É uma infracção conduzir sob a influência deste medicamento
• No entanto, você não estaria cometendo um delito (chamado de 'defesa
legal') se:
o O medicamento foi prescrito para tratar um problema médico ou odontológico
e
o Você o tomou de acordo com as instruções fornecido pelo prescritor
e nas informações fornecidas com o medicamento e
o Não estava afetando sua capacidade de dirigir com segurança
Detalhes sobre a nova infração de direção relativa à condução após o consumo de drogas
na Grã-Bretanha podem ser encontrados aqui: https://www.gov.uk/drugdriving-law
4.8
Efeitos indesejáveis
Náuseas, vômitos, tonturas, sudorese e sonolência foram relatados e
podem ser mais frequentes em pacientes ambulantes. Ocorreram alucinações e outros
efeitos psicotomiméticos, embora mais raramente do que com outros
agonistas/antagonistas. Espera-se que os pacientes idosos sejam mais suscetíveis a estes efeitos. Pode ocorrer hipotensão que leva à síncope.
Erupções cutâneas, dor de cabeça, retenção urinária e visão turva foram ocasionalmente relatadas
. Raramente, pode ocorrer uma reação alérgica grave após uma dose única. Temgesic ocasionalmente causa depressão respiratória significativa (ver
seção 4.4 Advertências e precauções especiais de uso).
Também foram relatados casos de broncoespasmo, edema angioneurótico e choque anafilático.
Durante o uso de buprenorfina como substituição tratamento, também foram observadas as seguintes reações adversas: necrose hepática e hepatite.
4.9
Sobredosagem
Devem ser instituídas medidas de suporte e, se apropriado, podem ser utilizados naloxona ou
estimulantes respiratórios. Os sintomas esperados de sobredosagem
seriam sonolência, náuseas e vómitos; pode ocorrer miose acentuada.
5
PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS
5.1
Propriedades farmacodinâmicas
A buprenorfina é um agonista parcial opioide µ (mu) e um antagonista κ (kappa). É
um forte analgésico da classe de agonista parcial (agonista/antagonista misto).
5.2
Propriedades farmacocinéticas
Absorção
Quando tomada por via oral, a buprenorfina sofre metabolismo hepático de primeira passagem
com N-desalquilação e glucuroconjugação no intestino delgado. O uso
deste medicamento por via oral é, portanto, inadequado.
As concentrações plasmáticas máximas são alcançadas 90 minutos após a administração
sublingual.
Distribuição
A absorção da buprenorfina é seguida por uma distribuição rápida fase e
meia-vida de 2 a 5 horas.
Metabolismo e eliminação
A buprenorfina é metabolizada oxidativamente por 14-N-desalquilação em N-desalquilbuprenorfina (também conhecida como norbuprenorfina) via citocromo P450
CYP3A4 e por glucuroconjugação de a molécula parental e o metabólito desalquilado. A norbuprenorfina é um agonista µ (mu) com atividade intrínseca fraca.
A eliminação da buprenorfina é bi- ou tri-exponencial, com uma longa fase de eliminação terminal
de 20 a 25 horas, devido em parte à reabsorção da
buprenorfina após hidrólise intestinal do derivado conjugado e, em
parte, à natureza altamente lipofílica da molécula.
A buprenorfina é essencialmente eliminada nas fezes pela excreção biliar dos
metabólitos glucuroconjugados (80%), sendo o restante eliminado na
urina.
5.3
Dados de segurança pré-clínica
Nenhum declarado.< 6
INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS
6.1
Lista de excipientes
Lactose, manitol, amido de milho, povidona K30, ácido cítrico anidro,
estearato de magnésio, citrato de sódio, água purificada e álcool (96%).
6.2
Incompatibilidades
Nenhuma declarada.
6.3
Prazo de validade
3 anos - Tira blister de nylon/alumínio/uPVC.
3 anos - Frasco HDPE.
6.4
Precauções especiais de armazenamento
Não armazenar acima de 30ºC. Conservar na embalagem original - Blíster de nylon/alumínio/
uPVC.
Não conservar acima de 30ºC - Frasco de HDPE.
6.5
Natureza e conteúdo do recipiente
Blisters de náilon/alumínio/uPVC de 10 comprimidos cada, embalados em caixas de
50 comprimidos.
Frasco de HDPE composto por 50 comprimidos.
6.6
Precauções especiais de descarte
Para ser dissolvido em a língua e não deve ser mastigada ou engolida.
7
TITULAR DE AUTORIZAÇÃO DE COMERCIALIZAÇÃO
Indivior UK Limited
103 - 105 Bath Road
Slough
Berkshire
SL1 3UH
Reino Unido
8
NÚMERO(S) DE AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
PL 36699/0004
9
DATA DA PRIMEIRA AUTORIZAÇÃO/RENOVAÇÃO DA
AUTORIZAÇÃO
11/11/1980
10
/
17/05/2002
DATA DE REVISÃO DO TEXTO
18/05/2016