TEMGESIC 200 MICROGRAM SUBLINGUAL TABLETS

REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI
1
DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI
Temgesic 200 micrograme comprimate sublinguale
2
COMPOZIȚIA CALITATIVĂ ȘI CANTITATIVĂ
Clorhidrat de buprenorfină
bază de buprenorfină.
3
216µg/comprimat,
echivalent
cu
200µg
FORMA FARMACEUTICĂ
Comprimat sublingual
Comprimate alb până la alb crem, circulare, biconvexe, gravate pe una dintre fețe cu
„L”.
4
DATE CLINICE
4.1
Indicații terapeutice
Ca analgezic puternic pentru ameliorarea durerii moderate până la severe.
4.2
Doze și mod de administrare
Administrare pe cale sublinguală.
Adulți și copii peste 12 ani:
1-2 comprimate (200-400 micrograme) care se dizolvă sub limbă la fiecare 6-8
ore sau la nevoie. Doza inițială recomandată pentru durerea moderată până la severă
de tipul care se prezintă de obicei în practica generală este de 1 până la 2 comprimate, 8
la oră.
Vârstnici:
Nu există dovezi că doza trebuie modificată pentru vârstnici.
Copii sub 12 ani:
Temgesic Sublingual este potrivit pentru utilizare la copii sub 12 ani, după cum urmează:
16 - 25 kg (35 - 55lb)
½ comprimat
25 - 37,5 kg (55 - 82,5 lb)
½-1 comprimat
37,5 - 50 kg (82,5 - 110lb) 1-1½ comprimate
Doza recomandată trebuie administrată la fiecare 6 până la 8 ore.
Administrarea sublinguală nu este potrivită copiilor cu vârsta sub șase ani
ani.
Temgesic sublingual poate fi utilizat în tehnici de anestezie echilibrată la o doză
de 400 micrograme.
Populații speciale
Insuficiență hepatică:
Efectele insuficienței hepatice asupra farmacocineticii buprenorfinei
au fost evaluate într-un studiu de după punerea pe piață. Buprenorfina este
metabolizată pe scară largă în ficat, iar nivelurile plasmatice s-au dovedit a fi mai mari pentru
buprenorfină la pacienții cu insuficiență hepatică moderată și severă
, comparativ cu subiecții sănătoși. Pacienții trebuie monitorizați pentru semne și
simptome de toxicitate sau supradozaj cauzate de niveluri crescute de
buprenorfină. Temgesic trebuie utilizat cu prudență la pacienții cu
insuficiență hepatică moderată până la severă (vezi pct. 5.2).
4.3
Contraindicații
A nu se administra pacienților despre care se știe că sunt alergici la Temgesic sau la alte
opiacee.
Hipersensibilitate la oricare dintre constituenți.
4.4
Atenționări și precauții speciale pentru utilizare
Temgesic provoacă ocazional depresie respiratorie semnificativă și, ca și în cazul altor analgezice puternice cu acțiune centrală, trebuie avută grijă atunci când se tratează
pacienții cu funcție respiratorie afectată sau pacienții care primesc medicamente
care pot provoca depresie respiratorie. Deși studiile efectuate pe voluntari au
indicat că antagoniștii opiaceelor ​​nu pot inversa complet efectele Temgesic,
experiența clinică a arătat că naloxona poate fi benefică în inversarea unei
frecvențe respiratorii reduse. Stimulantele respiratorii precum Doxapram sunt, de asemenea,
eficienți. Intensitatea și durata acțiunii pot fi afectate la pacienții cu
insuficiență hepatică afectată.
Studiile controlate la oameni și animale indică faptul că buprenorfina are un
răspundere dependentă substanțial mai mică decât analgezicele agoniste pure. La
pacienții care abuzează de opioide în doze moderate, substituția cu buprenorfină
poate preveni simptomele de sevraj. La om au fost observate efecte euforigene limitate. Acest lucru a dus la un anumit abuz al produsului și trebuie avută prudență
atunci când îl prescrieți pacienților despre care se știe că au sau
suspectați că au probleme cu abuzul de droguri.
Deturnare:
Deturnare de Temgesic a fost raportat. Deturnarea se referă la introducerea
a buprenorfinei pe piața ilicită fie de către pacienți, fie de către persoane
care obțin produsul medicamentos prin furt de la pacienți sau farmacii.
Această diversiune poate duce la noii dependenți să utilizeze buprenorfina ca principal
drog de abuz, cu riscuri de supradozaj, răspândire a infecțiilor virale
transmise prin sânge și depresie respiratorie.
Insuficiență hepatică:
Efectele insuficiența hepatică asupra farmacocineticii buprenorfinei
au fost evaluate într-un studiu de după punerea pe piață. Deoarece buprenorfina este metabolizată
extensiv, s-a constatat că concentrațiile plasmatice ale buprenorfinei sunt crescute la
pacienții cu insuficiență hepatică moderată și severă. Pacienții trebuie
monitorizați pentru semne și simptome de toxicitate sau supradozaj cauzate de
niveluri crescute de buprenorfină. Temgesic comprimatele sublinguale trebuie utilizate cu
prudență la pacienții cu insuficiență hepatică moderată până la severă (vezi pct.
5.2).
Sportivii trebuie să fie conștienți de faptul că acest medicament poate provoca o reacție pozitivă la
„anti- teste de doping.
4,5
Interacțiune cu alte medicamente și alte forme de interacțiune
Există dovezi care indică faptul că dozele terapeutice de buprenorfină nu
reduce eficacitatea analgezică a dozelor standard de agonist opioid și că
când buprenorfina este utilizată în intervalul terapeutic normal,
dozele standard de agonist opioid pot fi administrate înainte ca efectele
primul să se fi încheiat fără a compromite analgezie. Cu toate acestea, la indivizi
care primesc doze mari de opioide, buprenorfina poate precipita efecte de abstinență datorită
proprietăților sale ca agonist parțial.
Temgesic poate provoca o oarecare somnolență care poate fi potențată de alți
agenți cu acțiune centrală, inclusiv alcool, tranchilizante, sedative și
hipnotice. Temgesic trebuie utilizat cu prudență la pacienții cărora li se administrează
inhibitori ai monoaminooxidazei, deși studiile pe animale nu au dat nicio
dovezi ale interacțiunilor.
Deși nu au fost efectuate studii de interacțiune, deoarece acest medicament este
metabolizat de CYP3A4 (vezi pct. 5.2 Proprietăți farmacocinetice), este de
de așteptat ca gestoden, troleandomicină, ketoconazol, norfluoxetină,
> ritonavirul, indinavirul și saquinavirul îi inhibă metabolismul. Alternativ,
inductorii acestei enzime, cum ar fi fenobarbitalul, carbamazepina, fenitoina și
rifampicina pot reduce nivelurile medicamentului. Deoarece amploarea unui
efect inductor sau inhibitor este necunoscută, astfel de combinații de medicamente ar trebui
evitate.
Temgesic nu are efecte cunoscute asupra testelor de laborator de diagnosticare.
4.6
Fertilitatea, sarcina şi alăptarea
Temgesic nu este recomandat pentru utilizare în timpul sarcinii. Studiile la animale
indică faptul că cantitățile de buprenorfină excretate în lapte sunt foarte scăzute și
în uz uman este puțin probabil să aibă o semnificație clinică pentru copil. Există
dovezi indirecte în studiile pe animale care sugerează că Temgesic poate provoca o
reducere a fluxului de lapte în timpul alăptării. Deși acest lucru a avut loc numai la doze
cu mult peste doza umană, trebuie avut în vedere atunci când se tratează
femeile care alăptează.
4,7
Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
Dacă simțiți somnolență după administrarea acestor comprimate, nu folosiți utilaje.
Acest medicament poate afecta funcția cognitivă și poate afecta capacitatea pacientului< br> pentru a conduce în siguranță. Această clasă de medicamente se află în lista medicamentelor incluse în
reglementările în conformitate cu 5a din Legea privind traficul rutier din 1988. Atunci când prescrie acest
medicament, pacienților trebuie să li se spună:
• Este posibil ca medicamentul să vă afecteze capacitatea de a conduce vehicule
• Nu conduceți vehicule până când nu știți cum vă afectează medicamentul
• Este o infracțiune să conduceți în timp ce se afla sub influența acestui medicament
• Cu toate acestea, nu ar comite o infracțiune (numită „apărare
legală”) dacă:
o Medicamentul a fost prescris pentru a trata o problemă medicală sau dentară
și
o L-ați luat conform instrucțiunilor dat de medic
și în informațiile furnizate împreună cu medicamentul și
o Nu v-a afectat capacitatea de a conduce în siguranță.
4,8
Reacții adverse
Au fost raportate greață, vărsături, amețeli, transpirații și somnolență și
pot fi mai frecvente la pacienții ambulanți. Au apărut halucinații și alte
efecte psihotomimetice, deși mai rar decât în ​​cazul altor
agonişti/antagonişti. Pacienții vârstnici ar fi de așteptat să fie mai
susceptibili la aceste efecte. Poate apărea hipotensiune arterială care duce la sincopă.
Au fost raportate ocazional erupții cutanate, dureri de cap, retenție urinară și vedere încețoșată. Rareori, poate apărea o reacție alergică gravă în urma unei singure
doze. Temgesic provoacă ocazional depresie respiratorie semnificativă (vezi
pct. 4.4 Atenționări și precauții speciale pentru utilizare).
Au fost raportate, de asemenea, cazuri de bronhospasm, edem angioneurotic și șoc anafilactic.
În timpul utilizării buprenorfinei ca substituție. tratament au fost observate și următoarele reacții adverse
: necroză hepatică și hepatită.
4.9
Supradozaj
Trebuie instituite măsuri de susținere și, dacă este cazul, se pot utiliza naloxonă sau
stimulente respiratorii. Simptomele așteptate ale supradozajului
ar fi somnolență, greață și vărsături; poate apărea mioză marcată.
5
PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE
5.1
Proprietăți farmacodinamice
Buprenorfina este un agonist parțial opioid µ (mu) și un antagonist κ (kappa). Este
un analgezic puternic din clasa agoniştilor parţiali (agonist/antagonist mixt).
5,2
Proprietăţi farmacocinetice
Absorbţie
Atunci când este administrată pe cale orală, buprenorfina suferă un metabolism hepatic de prim pasaj
cu N-dezalchilare și glucuroconjugare în intestinul subțire. Prin urmare, utilizarea
a acestui medicament pe cale orală este inadecvată.
Concentrațiile plasmatice maxime sunt atinse la 90 de minute după administrarea
sublinguală.
Distribuție
Absorbția buprenorfinei este urmată de o distribuție rapidă faza si
un timp de înjumătățire de la 2 până la 5 ore.
Metabolism și eliminare
Buprenorfina este metabolizată oxidativ prin 14-N-dezalchilare la N-desalchilbuprenorfină (cunoscută și ca norbuprenorfină) prin intermediul citocromului P450
CYP3A4 și prin glucuroconjugarea molecula părinte și metabolitul
dealchilat. Norbuprenorfina este un agonist µ(mu) cu activitate
intrinsecă slabă.
Eliminarea buprenorfinei este bi- sau tri-exponențială, cu o fază lungă de eliminare
terminală de 20 până la 25 de ore, datorată parțial reabsorbției a
buprenorfinei după hidroliza intestinală a derivatului conjugat și, în
parte la natura foarte lipofilă a moleculei.
Buprenorfina se elimină în esență în materiile fecale prin excreția biliară a
metaboliților glucuroconjugați (80%), restul fiind eliminate în
urină.
5,3
Date preclinice de siguranță
Niciuna. br> 6
DATE FARMACEUTICE
6.1
Lista excipienților
Lactoză, manitol, amidon de porumb, povidonă K30, acid citric anhidru,
stearat de magneziu, citrat de sodiu, apă purificată și alcool (96%).
6.2
Incompatibilități
Niciuna specificată.
6,3
Perioada de valabilitate
3 ani - Bandă blister din nailon/aluminiu/uPVC.
3 ani - Flacon HDPE.
6,4
Precauții speciale pentru depozitare
A nu se păstra la temperaturi peste 30ºC. A se păstra în ambalajul original - nailon/aluminiu/
bandă blisteră uPVC.
A nu se păstra la temperaturi peste 30ºC - flacon HDPE.
6,5
Natura și conținutul ambalajului
Blistere din nailon/aluminiu/uPVC a câte 10 comprimate fiecare, ambalate în cutii cu
50 comprimate.
Flacon HDPE constând din 50 comprimate.
6.6
Precauții speciale pentru eliminarea
A se dizolva sub limba și să nu fie mestecate sau înghițite.
7
DEȚINĂTORUL AUTORIZAȚIEI DE PUNȚ PIAȚĂ
Indivior UK Limited
103 - 105 Bath Road
Slough
Berkshire
SL1 3UH
Regatul Unit
8
NUMĂR(E) AUTORIZAȚIEI DE PUNȚ PIAȚĂ
PL 36699/0004
9
DATA PRIMA AUTORIZARE/REÎNNOIRE A
AUTORIZAȚII
11/11/1980
10
/
17/05/2002
DATA REVIZIUNII TEXTULUI
18/05/2016