TEMGESIC 200 MICROGRAM SUBLINGUAL TABLETS

КРАТКИЕ ХАРАКТЕРИСТИКИ ПРОДУКТА
1
НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
Темгесик 200 мкг сублингвальные таблетки
2
КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ
Бупренорфина гидрохлорид
Бупренорфиновая основа.
3
216 мкг/таблетка,
эквивалент
до
200 мкг
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА
Таблетки подъязычные
Круглые, двояковыпуклые таблетки от белого до кремово-белого цвета, с тиснением на одной стороне буквы «L».
4
КЛИНИЧЕСКИЕ СВЕДЕНИЯ
4.1
Показания к применению
В качестве сильного анальгетика для облегчения боли от умеренной до сильной.
4.2
Дозировка и способ применения
Введение сублингвально.
Взрослые и дети старше 12 лет:
По 1–2 таблетки (200–400 мкг) рассасывать под языком каждые 6–8 часов или по мере необходимости. Рекомендуемая начальная доза при умеренной и сильной
боли, тип которой обычно наблюдается в общей практике, составляет от 1 до 2 таблеток каждые 8
часов.
Пожилые люди:
Нет данных о необходимости изменения дозировки. для пожилых людей.
Дети до 12 лет:
Темгесик Сублингвал подходит для детей до 12 лет в следующей дозе:
16–25 кг (35–55 фунтов)
½ таблетки
25–37,5 кг (55–82,5 фунта)
½–1 таблетка
37,5–50 кг (82,5–110 фунтов) 1–1½ таблетки
Рекомендуемую дозу следует принимать каждые 6–8 часов.
> Сублингвальное введение не подходит детям в возрасте до шести
лет.
Темгезик сублингвально может использоваться в сбалансированных методах анестезии в дозе
400 мкг.
Особые группы населения
Печеночная недостаточность.
Влияние печеночной недостаточности на фармакокинетику бупренорфина
оценивалось в постмаркетинговом исследовании. Бупренорфин интенсивно
метаболизируется в печени, и было обнаружено, что уровни бупренорфина в плазме выше у пациентов с умеренной и тяжелой печеночной недостаточностью
по сравнению со здоровыми добровольцами. Пациентов следует контролировать на предмет признаков и симптомов токсичности или передозировки, вызванных повышением уровня бупренорфина. Темгезик следует применять с осторожностью у пациентов с
умеренной и тяжелой печеночной недостаточностью (см. раздел 5.2).
4.3
Противопоказания
Не следует назначать пациентам с известной аллергией на Темгезик или другие препараты.
опиаты.
Повышенная чувствительность к любому из компонентов.
4.4
Особые предупреждения и меры предосторожности при применении
Темгезик иногда вызывает значительную угнетение дыхания, и, как и в случае применения других сильных анальгетиков центрального действия, следует соблюдать осторожность при лечении
пациентов с нарушением функции дыхания или пациентов, получающих препараты
, которые могут вызывать угнетение дыхания. Хотя исследования на добровольцах показали
, что антагонисты опиатов не могут полностью обратить вспять эффекты Темгесика,
клинический опыт показал, что налоксон может быть полезен в снижении частоты дыхания. Стимуляторы дыхания, такие как доксапрам, также эффективны. Интенсивность и продолжительность действия могут изменяться у пациентов с
нарушениями функции печени.
Контролируемые исследования на людях и животных показывают, что бупренорфин обладает
значительно меньшая зависимость, чем чистые анальгетики-агонисты. У пациентов, злоупотребляющих опиоидами в умеренных дозах, замена бупренорфином
может предотвратить симптомы абстиненции. У человека наблюдались ограниченные эйфоригенные эффекты. Это привело к некоторому злоупотреблению препаратом, и следует соблюдать осторожность
при назначении его пациентам, о которых известно или
есть подозрение на наличие проблем со злоупотреблением наркотиками.
Утечка:
Утечка Темгесика было сообщено. Под утечкой понимается попадание
бупренорфина на незаконный рынок пациентами или отдельными лицами
, которые получили лекарственный препарат путем кражи у пациентов или аптек.
Эта утечка может привести к тому, что новые наркоманы будут использовать бупренорфин в качестве основного
наркотика, которым злоупотребляют, с риском передозировки, распространения вирусных
инфекций, передающихся через кровь, и угнетения дыхания.
Печеночная недостаточность:
Последствия Влияние печеночной недостаточности на фармакокинетику бупренорфина
оценивалось в постмаркетинговом исследовании. Поскольку бупренорфин подвергается интенсивному метаболизму, было обнаружено, что уровни бупренорфина в плазме повышены у пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции печени. Пациентов следует контролировать на предмет признаков и симптомов токсичности или передозировки, вызванных повышенным уровнем бупренорфина. Таблетки Темгезика для сублингвального применения следует
с осторожностью применять у пациентов с нарушением функции печени средней и тяжелой степени (см. раздел
5.2).
Спортсмены должны знать, что это лекарство может вызывать положительную реакцию на
анти- допинг-тесты.
4.5
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
Имеются данные, указывающие на то, что терапевтические дозы бупренорфина не влияют
снизить обезболивающую эффективность стандартных доз опиоидного агониста и что
при применении бупренорфина в пределах нормального терапевтического диапазона
стандартные дозы опиоидного агониста можно вводить до того, как закончится действие первого, без ущерба для анальгезия. Однако у лиц
, принимающих высокие дозы опиоидов, бупренорфин может ускорять эффект абстиненции из-за его свойств в качестве частичного агониста.
Темгезик может вызывать некоторую сонливость, которая может усиливаться другими
агентами центрального действия, включая алкоголь, транквилизаторы, седативные и снотворные средства. Темгезик следует применять с осторожностью у пациентов, получающих ингибиторы моноаминоксидазы, хотя исследования на животных не дали никаких данных
.доказательства взаимодействия.
Хотя исследования взаимодействия не проводились, поскольку этот препарат
метаболизируется CYP3A4 (см. раздел 5.2 «Фармакокинетические свойства»),
ожидается, что гестоден, тролеандомицин, кетоконазол, норфлуоксетин
> ритонавир, индинавир и саквинавир ингибируют его метаболизм. Альтернативно, индукторы этого фермента, такие как фенобарбитал, карбамазепин, фенитоин и рифампицин, могут снижать уровни препарата. Поскольку величина индуцирующего или ингибирующего эффекта неизвестна, следует избегать таких комбинаций препаратов.
Темгезик не оказывает известного влияния на диагностические лабораторные тесты.
4.6
Фертильность, беременность и лактация
Темгезик не рекомендуется применять во время беременности. Исследования на животных
показывают, что количество бупренорфина, выделяемого с молоком, очень низкое и
при использовании человеком вряд ли будет иметь клиническое значение для ребенка. В исследованиях на животных имеются
косвенные данные, позволяющие предположить, что Темгезик может вызывать
снижение количества молока во время лактации. Хотя это происходило только при дозах
, значительно превышающих дозу для человека, это следует иметь в виду при лечении
кормящие женщины.
4.7
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Если после приема этих таблеток вы чувствуете сонливость, не пользуйтесь машинами.
Это лекарство может ухудшить когнитивные функции и повлиять на способности пациента
br> безопасно ездить. Этот класс лекарств входит в список препаратов, включенных в
постановления согласно статье 5а Закона о дорожном движении 1988 года. При назначении этого
лекарства пациентам следует сообщить:
• Лекарство может повлиять на вашу способность управлять автомобилем
• Не садитесь за руль, пока не узнаете, как лекарство на вас влияет
• Вождение автомобиля под воздействием этого лекарства является правонарушением
• Однако вы не будет совершать правонарушение (так называемая «законная
защита»), если:
o Лекарство было назначено для лечения медицинских или стоматологических проблем
и
o Вы приняли его в соответствии с инструкциями данные, выписанные врачом
и в информации, прилагаемой к лекарственному средству и
o Это не повлияло на вашу способность безопасно управлять автомобилем.
Подробности о новом правонарушении, связанном с вождением автомобиля после приема наркотиков
в Великобритании, можно найти здесь: https://www.gov.uk/drugdriving-law.
4.8
Нежелательные эффекты
Сообщалось о тошноте, рвоте, головокружении, потливости и сонливости, которые
могут встречаться чаще у амбулаторных пациентов. Галлюцинации и другие
психотомиметические эффекты наблюдались, хотя и реже, чем при применении других
агонисты/антагонисты. Ожидается, что пожилые пациенты будут более восприимчивы к этим эффектам. Может возникнуть гипотония, приводящая к обмороку.
Иногда сообщалось о сыпи, головной боли, задержке мочи и нечеткости зрения.
В редких случаях после однократного приема может возникнуть серьезная аллергическая реакция. Темгезик иногда вызывает значительное угнетение дыхания (см.
раздел 4.4 «Особые предупреждения и меры предосторожности при применении»).
Также сообщалось о случаях бронхоспазма, ангионевротического отека и анафилактического шока
.
При применении бупренорфина в качестве заместительной терапии. при лечении также наблюдались следующие побочные реакции
: некроз печени и гепатит.
4.9
Передозировка
Следует принять поддерживающие меры и, при необходимости, использовать налоксон или
респираторные стимуляторы. Ожидаемыми симптомами передозировки
будут сонливость, тошнота и рвота; может возникнуть выраженный миоз.
5
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
5.1
Фармакодинамические свойства
Бупренорфин является частичным агонистом µ (мю) опиоидов и антагонистом κ (каппа). Это
сильный анальгетик класса частичных агонистов (смешанных агонистов/антагонистов).
5.2
Фармакокинетические свойства
Всасывание
При пероральном приеме бупренорфин подвергается метаболизму первого прохождения через печень
с N-дезалкилированием и глюкуроконъюгацией в тонком кишечнике. Поэтому применение
этого препарата перорально нецелесообразно.
Пиковые концентрации в плазме достигаются через 90 минут после сублингвального
введения.
Распределение
За абсорбцией бупренорфина следует быстрое распределение. этап и
период полувыведения составляет от 2 до 5 часов.
Метаболизм и выведение
Бупренорфин метаболизируется окислительно путем 14-N-деалкилирования до N-дезалкилбупренорфина (также известного как норбупренорфин) посредством цитохрома P450
CYP3A4 и глюкуроконъюгации исходная молекула и
деалкилированный метаболит. Норбупренорфин является µ(мю)-агонистом со слабой
внутренней активностью.
Выведение бупренорфина происходит двух- или триэкспоненциально, с длительной конечной
фазой выведения, составляющей от 20 до 25 часов, частично за счет реабсорбции.
бупренорфина после кишечного гидролиза конъюгированного производного, и отчасти из-за высоколипофильной природы молекулы.
Бупренорфин в основном выводится с калом путем экскреции с желчью глюкуронконъюгированных метаболитов (80%), остальная часть выводится с мочой.
5.3
Доклинические данные по безопасности
Не указаны.< бр> 6
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ СВЕДЕНИЯ
6.1
Список вспомогательных веществ
Лактоза, маннит, кукурузный крахмал, повидон К30, лимонная кислота безводная,
стеарат магния, цитрат натрия, вода очищенная и спирт (96%).
6.2
Несовместимость
Не указано.
6.3
Срок годности
3 года – блистерная лента из нейлона/алюминия/ПВХ.
3 года – бутыль из полиэтилена высокой плотности.
6.4
Особые меры предосторожности при хранении.
Не хранить при температуре выше 30°C. Хранить в оригинальной упаковке - нейлон/алюминий/
блистерная лента из ПВХ.
Не хранить при температуре выше 30°C - бутыль из полиэтилена высокой плотности.
6.5
Характер и содержимое контейнера
Блистерные ленты из нейлона, алюминия и ПВХ по 10 таблеток в каждой, упакованные в картонные коробки по 50 таблеток.
Флакон из полиэтилена высокой плотности по 50 таблеток.
6.6
Особые меры предосторожности при утилизации
Растворять под язык, а не жевать и глотать.
7
ВЛАДЕЛЕЦ МАРКЕТИНГОВОГО РАЗРЕШЕНИЯ
Indivior UK Limited
103 - 105 Bath Road
Слау
Berkshire
SL1 3UH
Великобритания
8
НОМЕР(А) МАРКЕТИНГОВОГО РАЗРЕШЕНИЯ
PL 36699/0004
9
ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ/ПРОДЛЕНИЯ
РАЗРЕШЕНИЯ
11.11.1980
10
/
> 17.05.2002
ДАТА ПЕРЕСМОТР ТЕКСТА
18.05.2016