TEMGESIC 200 MICROGRAM SUBLINGUAL TABLETS

ÜRÜN ÖZELLİKLERİNİN ÖZETİ
1
TIBBİ ÜRÜNÜN ADI
Temgesic 200 mikrogram Dilaltı Tablet
2
KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİMİ
Buprenorfin hidroklorür
buprenorfin bazı.
3
216 µg/tablet,
eşdeğer
200 µg
FARMASÖTİK FORM
Dil altı tablet
Beyaz ila kremsi beyaz, dairesel, bikonveks tabletler, bir tarafında
“L” kabartması vardır.
4
KLİNİK ÖZELLİKLER
4.1
Terapötik endikasyonlar
Orta ila şiddetli ağrının giderilmesi için güçlü bir analjezik olarak.
4.2
Pozoloji ve uygulama yöntemi
Dil altı yoluyla uygulama.
Erişkinler ve 12 yaşın üzerindeki çocuklar:
1-2 tablet (200-400 mikrogram) her 6-8 saatte bir veya ihtiyaç halinde dil altında eritilir. Genel pratikte tipik olarak ortaya çıkan orta ila şiddetli
ağrı tipi için önerilen başlangıç ​​dozu, saatte 8
1 ila 2 tablettir.
Yaşlılar:
Dozajın değiştirilmesi gerektiğine dair hiçbir kanıt yoktur. yaşlılar için.
12 yaşın altındaki çocuklar:
Temgesic Sublingual, 12 yaşın altındaki çocuklarda aşağıdaki şekilde kullanıma uygundur:
16 - 25 kg (35 - 55lb)
½ tablet
25 - 37,5 kg (55 - 82,5 lb)
½-1 tablet
37,5 - 50 kg (82,5 - 110 lb) 1-1½ tablet
Önerilen doz her 6 ila 8 saatte bir uygulanmalıdır.
Altı yaşın altındaki çocuklara dil altı uygulaması uygun değildir.
Temgesic dil altı, dengeli anestezi tekniklerinde 400 mikrogram dozunda
kullanılabilir.
Özel popülasyonlar
Karaciğer yetmezliği:
Karaciğer yetmezliğinin buprenorfinin farmakokinetiği üzerindeki etkileri
bir pazarlama sonrası çalışmada değerlendirilmiştir. Buprenorfin büyük ölçüde karaciğerde metabolize edilir ve orta ve şiddetli karaciğer yetmezliği
olan hastalarda buprenorfinin plazma seviyelerinin sağlıklı deneklerle karşılaştırıldığında daha yüksek olduğu bulunmuştur. Hastalar, artan buprenorfin düzeylerinin neden olduğu toksisite veya doz aşımı belirtileri ve semptomları açısından izlenmelidir. Temgesic, orta ila şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır (Bkz. Bölüm 5.2).
4.3
Kontrendikasyonlar
Temgesic'e veya diğer maddelere alerjisi olduğu bilinen hastalara verilmemelidir.
opiatlar.
Bileşenlerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık.
4.4
Özel kullanım uyarıları ve önlemleri
Temgesic zaman zaman ciddi solunum depresyonuna neden olur ve
diğer güçlü merkezi etkili analjeziklerde olduğu gibi, solunum fonksiyonu bozuk olan veya solunum depresyonuna neden olabilecek ilaçları alan
hastaları tedavi ederken dikkatli olunmalıdır. Gönüllü çalışmaları
opiat antagonistlerinin Temgesic'in etkilerini tamamen tersine çeviremeyeceğini göstermiş olsa da,
klinik deneyimler, Nalokson'un azalan solunum hızını tersine çevirmede faydalı olabileceğini
göstermiştir. Doxapram gibi solunum uyarıcıları da etkilidir. Karaciğer yetmezliği olan hastalarda etkinin yoğunluğu ve süresi etkilenebilir.
Kontrollü insan ve hayvan çalışmaları, buprenorfinin
saf agonist analjeziklere göre önemli ölçüde daha düşük bağımlılık sorumluluğu. Orta dozlarda opioidleri kötüye kullanan hastalarda, buprenorfin ile ikame edilmesi yoksunluk semptomlarını önleyebilir. İnsanda sınırlı öforijenik etkiler gözlemlenmiştir. Bu, ürünün bir miktar kötüye kullanılmasıyla sonuçlanmıştır ve
uyuşturucu kullanımıyla ilgili sorunları olduğu bilinen veya
olduğundan şüphelenilen hastalara reçete edilirken dikkatli olunmalıdır.
Yönlendirme:
Temgesic'in Yönlendirilmesi bildirildi. Yönlendirme, buprenorfinin hastalar tarafından veya tıbbi ürünü hastalardan veya eczanelerden hırsızlık yoluyla elde eden kişiler tarafından
yasa dışı pazara sokulması anlamına gelir.
Bu saptırma, yeni bağımlıların buprenorfin'i aşırı doz
, kan yoluyla bulaşan viral enfeksiyonların yayılması ve solunum depresyonu riskleriyle birlikte birincil kötüye kullanım ilacı olarak kullanmasına yol açabilir.
Karaciğer yetmezliği:
Etkileri Buprenorfinin farmakokinetiği üzerindeki karaciğer yetmezliği
bir pazarlama sonrası çalışmada değerlendirilmiştir. Buprenorfin geniş ölçüde metabolize olduğundan, orta ve şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda buprenorfinin plazma seviyelerinin yükseldiği bulunmuştur. Hastalar, artan buprenorfin düzeylerinin neden olduğu toksisite veya doz aşımı belirti ve semptomları açısından izlenmelidir. Temgesic dil altı tabletleri, orta ila şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda
dikkatli kullanılmalıdır (bkz. Bölüm
5.2).
Sporcular, bu ilacın 'anti-anti-reaksiyona' neden olabileceğinin farkında olmalıdır. doping testleri.
4.5
Diğer tıbbi ürünlerle etkileşimler ve diğer etkileşim biçimleri
Buprenorfinin terapötik dozlarının
bir opioid agonistin standart dozlarının analjezik etkinliğini azaltır ve
buprenorfin normal terapötik aralıkta kullanıldığında
standart opioid agonisti dozları, öncekinin etkileri ödün vermeden sona ermeden uygulanabilir. analjezi. Bununla birlikte, yüksek dozlarda opioid kullanan bireylerde buprenorfin, kısmi agonist olma özellikleri nedeniyle
yoksunluk etkilerini hızlandırabilir.
Temgesic, diğer merkezi etkili ajanlar tarafından güçlendirilebilecek bir miktar uyuşukluğa neden olabilir. alkol, sakinleştiriciler, sakinleştiriciler ve
hipnotikler dahil. Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalarda herhangi bir sonuç elde edilmemiş olsa da, Temgesic monoamin oksidaz inhibitörleri alan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.etkileşim kanıtı.
Her ne kadar etkileşim çalışmaları yapılmamış olsa da, bu ilaç CYP3A4 tarafından metabolize edildiğinden (bkz. bölüm 5.2 farmakokinetik özellikler),
gestoden, troleandomisin, ketokonazol, norfluoksetin,
beklenmektedir. > ritonavir, indinavir ve sakinavir metabolizmasını inhibe eder. Alternatif olarak fenobarbital, karbamazepin, fenitoin ve rifampisin gibi bu enzimin indükleyicileri ilacın düzeylerini azaltabilir. İndükleyici veya inhibitör etkinin büyüklüğü bilinmediğinden, bu tür ilaç kombinasyonlarından
kaçınılmalıdır.
Temgesic'in tanısal laboratuvar testleri üzerinde bilinen bir etkisi yoktur.
4.6
Doğurganlık, gebelik ve emzirme
Temgesic'in gebelik döneminde kullanılması önerilmez. Hayvan çalışmaları
süte atılan buprenorfin miktarının çok düşük olduğunu ve insan kullanımında
bebek için klinik öneme sahip olma ihtimalinin düşük olduğunu göstermektedir. Hayvan çalışmalarında Temgesic'in emzirme döneminde süt akışında
azalmaya neden olabileceğini öne süren dolaylı kanıtlar mevcuttur. Her ne kadar bu durum yalnızca insan dozunu çok aşan dozlarda meydana gelse de, tedavi sırasında bu durum akılda tutulmalıdır.emziren kadınlar.
4.7
Araç ve makine kullanma becerisi üzerindeki etkiler
Bu tabletleri aldıktan sonra uykulu hissediyorsanız makine kullanmayın.
Bu ilaç bilişsel işlevi bozabilir ve hastanın yeteneğini etkileyebilir
br> güvenli bir şekilde sürmek için. Bu ilaç sınıfı, 1988 Karayolu Trafik Kanunu'nun
5a maddesi kapsamındaki düzenlemelerde yer alan ilaçlar listesinde yer almaktadır. Bu ilacı reçete ederken
hastalara aşağıdakiler söylenmelidir:
• İlacın araç kullanma yeteneğinizi etkilemesi muhtemeldir
• İlacın sizi nasıl etkilediğini bilene kadar araç kullanmayın
• Bu ilacın etkisi altındayken araç kullanmak suçtur
• Ancak, aşağıdaki durumlarda bir suç işlemiş sayılmazsınız ("yasal
savunma" olarak adlandırılır):
o İlaç tıbbi veya dişle ilgili bir sorunu tedavi etmek için reçete edildi
ve
o Talimatlara uygun olarak aldıysanız Reçeteyi yazan kişi tarafından verilen
ve ilaçla birlikte verilen bilgilerde ve
o Güvenli araç kullanma yeteneğinizi etkilemiyordu
Büyük Britanya'da uyuşturucu alındıktan sonra araç sürmeye ilişkin yeni araç kullanma suçuna ilişkin ayrıntıları
burada bulabilirsiniz: https://www.gov.uk/drugdriving-law
4.8
İstenmeyen etkiler
Bulantı, kusma, baş dönmesi, terleme ve uyuşukluk rapor edilmiştir ve
ayakta tedavi gören hastalarda daha sık görülebilir. Halüsinasyonlar ve diğer psikotomimetik etkiler, diğerlerine göre daha nadir de olsa meydana gelmiştir.
agonistler/antagonistler. Yaşlı hastaların bu etkilere daha duyarlı olması beklenir. Senkopa yol açan hipotansiyon meydana gelebilir.
Döküntüler, baş ağrısı, idrar retansiyonu ve görme bulanıklığı ara sıra
rapor edilmiştir. Nadiren tek bir dozun ardından ciddi bir alerjik reaksiyon meydana gelebilir. Temgesic zaman zaman ciddi solunum depresyonuna neden olur (bkz. Bölüm 4.4 Özel kullanım uyarıları ve önlemleri).
Ayrıca bronkospazm, anjiyonörotik ödem ve anafilaktik şok vakaları da rapor edilmiştir.
İkame olarak buprenorfin kullanımı sırasında tedavide şu advers reaksiyonlar da gözlemlenmiştir: hepatik nekroz ve hepatit.
4.9
Doz aşımı
Destekleyici önlemler alınmalı ve uygunsa Nalokson veya
solunum uyarıcıları kullanılabilir. Doz aşımının beklenen semptomları
uyuşukluk, mide bulantısı ve kusma olacaktır; belirgin miyozis meydana gelebilir.
5
FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1
Farmakodinamik özellikler
Buprenorfin, bir µ (mu) opioid kısmi agonisti ve κ (kappa) antagonistidir. Kısmi agonist (karışık agonist/antagonist) sınıfından güçlü bir analjeziktir.
5.2
Farmakokinetik özellikler
Emilim
Ağız yoluyla alındığında, buprenorfin ilk geçiş hepatik metabolizmaya uğrar
ince bağırsakta N-dealkilasyon ve glukurokonjugasyon ile. Bu ilacın oral yolla kullanımı bu nedenle uygun değildir.
Doruk plazma konsantrasyonlarına dil altı uygulamadan 90 dakika sonra ulaşılır.
Dağılım
Buprenorfinin emilimini hızlı bir dağılım takip eder. aşama ve
yarı ömrü 2 ila 5 saattir.
Metabolizma ve eliminasyon
Buprenorfin, sitokrom P450
CYP3A4 yoluyla 14-N-dealkilasyon yoluyla N-desalkilbuprenorfine (norbuprenorfin olarak da bilinir) oksidatif olarak metabolize edilir. ana molekül ve Dealkile edilmiş metabolit. Norbuprenorfin, zayıf iç aktiviteye sahip bir µ (mu) agonistidir.
Buprenorfinin eliminasyonu, kısmen yeniden emilime bağlı olarak, 20 ila 25 saatlik uzun bir terminal
eliminasyon fazıyla iki veya üç eksponansiyeldir.
konjuge türevinin bağırsak hidrolizinden sonra buprenorfinin
ve kısmen molekülün oldukça lipofilik doğasının bir sonucu olarak.
Buprenorfin esas olarak glukurokonjuge metabolitlerin (%80) safra yoluyla atılımı yoluyla dışkıyla elimine edilir, geri kalanı
idrarla
elimine edilir.
5.3
Klinik öncesi güvenlik verileri
Belirtilmemiştir.< 6
FARMASÖTİK ÖZELLİKLER
6.1
Yardımcı maddelerin listesi
Laktoz, mannitol, mısır nişastası, povidon K30, susuz sitrik asit,
magnezyum stearat, sodyum sitrat, arıtılmış su ve alkol (%96).
6.2
Uyumsuzluklar
Belirtilmemiştir.
6,3
Raf ömrü
3 yıl - Naylon/alüminyum/uPVC kabarcık şerit.
3 yıl - HDPE şişe.
6.4
Depolama için özel önlemler
30°C'nin üzerinde saklamayın. Orijinal ambalajında ​​saklayın - Naylon/alüminyum/
uPVC kabarcıklı şerit.
30°C'nin üzerinde saklamayın - HDPE şişe.
6.5
Kabın niteliği ve içeriği
Her biri 10 tabletlik naylon/alüminyum/uPVC kabarcık şeritler,
50 tabletlik kartonlarda paketlenmiştir.
50 tabletten oluşan HDPE şişe.
6.6
Bertaraf için özel önlemler
Altında eritilmelidir. dil ve çiğnenmemeli veya yutulmamalıdır.
7
PAZARLAMA YETKİ SAHİBİ
Indivior UK Limited
103 - 105 Bath Road
Slough
Berkshire
SL1 3UH
Birleşik Krallık
8
PAZARLAMA YETKİ NUMARALARI
PL 36699/0004
9
İLK YETKİLENDİRME TARİHİ/YETKİLENDİRMENİN YENİLENME TARİHİ
11/11/1980
10
/
17/05/2002
METİNİN REVİZYON TARİHİ
18/05/2016