TEMGESIC 200 MICROGRAM SUBLINGUAL TABLETS

КОРОТКА ХАРАКТЕРИСТИКА ПРОДУКТУ
1
НАЗВА ЛІКАРСЬКОГО ЗАСОБУ
Temgesic 200 microgram Sublingual Tables
2
ЯКІСНИЙ ТА КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
Бупренорфіну гідрохлорид
основа бупренорфіну.
3
216 мкг/таблетка,
еквівалент
до
200 мкг
ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Сублінгвальні таблетки
Круглі двоопуклі таблетки від білого до кремово-білого кольору, з тисненням з одного боку
«L».
4
КЛІНІЧНІ ОСОБЛИВОСТІ
4.1
Терапевтичні показання
Як сильний анальгетик для полегшення помірного та сильного болю.
4.2
Дозування та спосіб застосування
Введення сублінгвальним шляхом.
Дорослі та діти старше 12 років:
1-2 таблетки (200-400 мікрограмів) розсмоктувати під язиком кожні 6-8
годин або за потреби. Рекомендована початкова доза для помірного та сильного
болю типу, який зазвичай проявляється в загальній практиці, становить 1-2 таблетки, 8
щогодини.
Літні:
Немає доказів того, що дозування потрібно змінювати. для людей похилого віку.
Діти віком до 12 років:
Temgesic Sublingual підходить для використання у дітей віком до 12 років, як зазначено нижче:
16 - 25 кг (35 - 55 фунтів)
½ таблетки
25 - 37,5 кг (55 - 82,5 фунтів)
½-1 таблетка
37,5 - 50 кг (82,5 - 110 фунтів) 1-1½ таблетки
Рекомендовану дозу слід приймати кожні 6-8 годин.
Сублінгвальний прийом не підходить для дітей віком до шести
років.
Temgesic сублінгвальний можна використовувати для збалансованої анестезії в дозі
400 мікрограмів.
Особливі групи населення
Печінкова недостатність:
Вплив печінкової недостатності на фармакокінетику бупренорфіну
оцінювали в постмаркетинговому дослідженні. Бупренорфін інтенсивно
метаболізується в печінці, і було виявлено, що рівні
бупренорфіну в плазмі крові вищі для
бупренорфіну у пацієнтів із помірним та тяжким порушенням функції печінки
порівняно зі здоровими суб’єктами. За пацієнтами слід спостерігати за ознаками та
симптомами токсичності або передозування, спричиненими підвищенням рівня
бупренорфіну. Темгезік слід застосовувати з обережністю пацієнтам із
помірною та тяжкою печінковою недостатністю (див. розділ 5.2).
4.3
Протипоказання
Не слід призначати пацієнтам, які мають алергію на Темгезік або інші препарати.
опіати.
Підвищена чутливість до будь-якого зі складових.
4.4
Особливі застереження та застереження щодо застосування
Темгезик іноді викликає значне пригнічення дихання, і, як і при застосуванні інших сильних анальгетиків центральної дії, слід бути обережним при лікуванні
пацієнтів із порушенням дихальної функції або пацієнтів, які приймають препарати,
які можуть спричинити пригнічення дихання. Хоча дослідження на добровольцях
показали, що антагоністи опіатів не можуть повністю усунути ефект темгезику,
клінічний досвід показав, що налоксон може бути корисним для усунення
зниженої частоти дихання. Стимулятори дихання, такі як доксапрам, також
ефективні. На інтенсивність і тривалість дії можуть впливати пацієнти з
порушенням функції печінки.
Контрольовані дослідження на людях і тваринах показують, що бупренорфін має
істотно нижча схильність до залежності, ніж чисті анальгетики-агоністи. У
пацієнтів, які зловживають опіоїдами в помірних дозах, заміна бупренорфіном
може запобігти симптомам відміни. У людини спостерігалися обмежені ейфорогенні ефекти
. Це призвело до певного зловживання продуктом, тому
слід бути обережним, призначаючи його пацієнтам, у яких відомо або
підозрюється, що вони мають проблеми зі зловживанням наркотиками.
Відсторонення:
Відсторонення від Temgesic було повідомлено. Перенаправлення стосується введення
бупренорфіну на незаконний ринок пацієнтами або окремими особами,
які отримують лікарський засіб шляхом крадіжки у пацієнтів або аптек.
Це відволікання може призвести до того, що нові наркомани вживатимуть бупренорфін як основний
наркотик, з ризиком передозування, поширення вірусних
інфекцій, що передаються через кров, і пригнічення дихання.
Порушення функції печінки:
Наслідки Порушення функції печінки на фармакокінетику бупренорфіну
оцінювали в постмаркетинговому дослідженні. Оскільки бупренорфін екстенсивно
метаболізується, було виявлено, що рівні бупренорфіну в плазмі крові є підвищеними у
пацієнтів із помірною та тяжкою печінковою недостатністю. За пацієнтами слід
спостерігати за ознаками та симптомами токсичності або передозування, викликаних підвищенням рівня бупренорфіну. Сублінгвальні таблетки Temgesic слід застосовувати з
обережністю пацієнтам із помірною та тяжкою печінковою недостатністю (див. розділ
5.2).
Спортсмени повинні знати, що цей препарат може викликати позитивну реакцію на
анти- допінг-тести.
4.5
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Існують докази того, що терапевтичні дози бупренорфіну не
зменшити аналгетичну ефективність стандартних доз опіоїдного агоніста і що
коли бупренорфін використовується в межах нормального терапевтичного діапазону,
стандартні дози опіоїдного агоніста можна вводити до того, як ефект
першого закінчиться без шкоди для знеболення. Проте в осіб
, які приймають високі дози опіоїдів, бупренорфін може спричинити ефект абстиненції
завдяки його властивостям часткового агоніста.
Темгезик може спричинити певну сонливість, яка може посилюватися іншими
агентами центральної дії, включаючи алкоголь, транквілізатори, седативні та
снодійні засоби. Temgesic слід застосовувати з обережністю пацієнтам, які отримують
інгібітори моноаміноксидази, хоча дослідження на тваринах не дали
докази взаємодії.
Хоча дослідження взаємодії не проводились, оскільки цей препарат
метаболізується CYP3A4 (див. розділ 5.2 «Фармакокінетичні властивості»), очікується, що гестоден, тролеандоміцин, кетоконазол, норфлуоксетин,
ритонавір, індинавір і саквінавір пригнічують його метаболізм. Крім того,
індуктори цього ферменту, такі як фенобарбітал, карбамазепін, фенітоїн та
рифампіцин, можуть знижувати рівень препарату. Оскільки величина
індукційного або інгібуючого ефекту невідома, слід уникати
таких комбінацій препаратів.
Темгезик не має відомого впливу на діагностичні лабораторні тести.
4.6
Фертильність, вагітність і лактація
Темгезик не рекомендується застосовувати під час вагітності. Дослідження на тваринах
показують, що кількість бупренорфіну, що виділяється з молоком, є дуже низькою, і
застосування людиною навряд чи матиме клінічне значення для дитини. Існують
непрямі докази в дослідженнях на тваринах, які свідчать про те, що Темгезик може спричиняти
зменшення надходження молока під час лактації. Хоча це траплялося лише при дозах,
значно перевищуючих дозу для людини, це слід мати на увазі під час лікування
жінки, які годують грудьми.
4.7
Вплив на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами
Якщо ви відчуваєте сонливість після прийому цих таблеток, не користуйтеся машинами.
Цей препарат може порушити когнітивні функції та може вплинути на здатність пацієнта< br> керувати безпечно. Цей клас лікарських засобів входить до списку препаратів, включених до
правил відповідно до 5a Закону про дорожній рух 1988 року. Призначаючи цей
препарат, пацієнтам слід повідомити:
• Ліки, ймовірно, вплинуть на вашу здатність керувати автомобілем
• Не сідайте за кермо, доки не дізнаєтеся, як ліки впливають на вас
• Керувати автомобілем у стані сп’яніння є порушенням
• Однак ви не буде вчиняти правопорушення (так званий «законний
захист»), якщо:
o Ліки було призначено для лікування медичної або стоматологічної проблеми
і
o Ви приймали його відповідно до інструкцій надані лікарем
та в інформації, що надається разом з ліками та
o Це не вплинуло на вашу здатність безпечно керувати автомобілем
Детальну інформацію про нове правопорушення щодо водіння після вживання наркотиків у Великій Британії можна знайти тут: https://www.gov.uk/drugdriving-law
4.8
Побічні ефекти
Повідомлялося про нудоту, блювання, запаморочення, пітливість і сонливість, які
можуть спостерігатися частіше у амбулаторних пацієнтів. Галюцинації та інші
психотоміметичні ефекти виникали, хоча й рідше, ніж при інших
агоністи/антагоністи. Очікується, що літні пацієнти будуть більш сприйнятливими до цих ефектів. Може виникнути гіпотензія, що призводить до непритомності.
Іноді повідомлялося про висипання, головний біль, затримку сечі та затуманення зору. Рідко після одноразової
дози може виникнути серйозна алергічна реакція. Темгезик іноді спричиняє значне пригнічення дихання (див.
розділ 4.4 «Особливі застереження та застереження щодо застосування»).
Також повідомлялося про випадки бронхоспазму, ангіоневротичного набряку та анафілактичного шоку.
Під час застосування бупренорфіну як заміщення. лікування також спостерігалися наступні побічні
реакції: некроз печінки та гепатит.
4.9
Передозування
Необхідно вжити підтримуючі заходи та, якщо це доцільно, можна застосувати налоксон або
стимулятори дихання. Очікуваними симптомами передозування
будуть сонливість, нудота та блювання; може виникнути помітний міоз.
5
ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
5.1
Фармакодинамічні властивості
Бупренорфін є µ (мю) опіоїдним частковим агоністом і κ (каппа) антагоністом. Це
сильний анальгетик класу часткових агоністів (змішаних агоністів/антагоністів).
5.2
Фармакокінетичні властивості
Всмоктування
При пероральному прийомі бупренорфін піддається метаболізму першого проходження через печінку
з N-деалкілуванням і глюкурокон'югацією в тонкій кишці. Тому застосування
цього препарату пероральним шляхом є недоцільним.
Пікові концентрації в плазмі досягаються через 90 хвилин після сублінгвального
введення.
Розподіл
За абсорбцією бупренорфіну слідує швидкий розподіл. фаза і
період напіввиведення становить від 2 до 5 годин.
Метаболізм і виведення
Бупренорфін метаболізується окислювальним шляхом шляхом 14-N-деалкілування до N-дезалкілбупренорфіну (також відомого як норбупренорфін) за допомогою цитохрому P450
CYP3A4 і шляхом глюкурокон'югації вихідна молекула та
дезакільований метаболіт. Норбупренорфін є µ (мю) агоністом зі слабкою
внутрішньою активністю.
Елімінація бупренорфіну є бі- або триекспоненціальною, з довгою кінцевою
фазою елімінації від 20 до 25 годин, частково через реабсорбцію.
бупренорфіну після кишкового гідролізу кон'югованого похідного, і частково через високоліпофільну природу молекули.
Бупренорфін в основному виводиться з фекаліями шляхом виділення з жовчю
глюкурокон'югованих метаболітів (80%), решта виводиться з
сечею.
5.3
Доклінічні дані щодо безпеки
Не вказано.< br> 6
ФАРМАЦЕВТИЧНІ ДАНІ
6.1
Перелік допоміжних речовин
Лактоза, маніт, кукурудзяний крохмаль, повідон К30, лимонна кислота безводна,
магнію стеарат, натрію цитрат, очищена вода та спирт (96%).
6.2
Несумісність
Не вказано.
6.3
Термін придатності
3 роки - блістерна смужка з нейлону/алюмінію/uPVC.
3 роки - флакон HDPE.
6.4
Особливі застереження щодо зберігання
Зберігати при температурі не вище 30ºC. Зберігати в оригінальній упаковці - нейлон/алюміній/
блістерна стрічка з ПВХ.
Зберігати при температурі не вище 30ºC - ПНД пляшка.
6.5
Характер та вміст контейнера
Блістери з нейлону/алюмінію/uPVC по 10 таблеток кожен, упаковані в коробки по 50 таблеток.
Флакон HDPE складається з 50 таблеток.
6.6
Особливі запобіжні заходи щодо утилізації
Розчиняти під язиком і не можна жувати чи ковтати.
7
ВЛАСНИК РЕАЛІЗАЦІЇ
Indivior UK Limited
103 - 105 Bath Road
Slough
Berkshire
SL1 3UH
Сполучене Королівство
8
НОМЕР(И) РЕАЛІЗАЦІЇ
PL 36699/0004
9
ДАТА ПЕРШОГО АВТОРИЗАЦІЇ/ПОНОВЛЕННЯ
ЛІЦЕНЗІЇ
11/11/1980
10
/
17.05.2002
ДАТА ПЕРЕГЛЯДУ ТЕКСТУ
18.05.2016