VALOID 50MG TABLETS

SOUHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ PRODUKTU
1
NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU
Valoid 50 mg tablety
Cyclizin hydrochlorid 50 mg tablety
2
KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
Jedna tableta obsahuje 50 mg cyklizini hydrochloridu.
Pomocná látka se známým účinkem:
Laktóza.
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.
3
LÉKOVÁ FORMA
Bílá, bikonvexní nepotahovaná tableta s půlicí rýhou; kódované T4A.
Dělicí čára má pouze usnadnit lámání pro snadné polykání a ne
rozdělovat na stejné dávky
4
KLINICKÉ ÚDAJE
4.1
Terapeutické indikace
Cyclizin Hydrochloride je indikován u dospělých a dětí ve věku 6 let a starších
k prevenci a léčbě nevolnosti a zvracení včetně:•
kinetózy.
•
Nevolnosti a zvracení způsobené narkotickými analgetiky a celkovými
anestetiky v pooperačním období.
•
Zvracení spojené s radioterapií, zejména u rakoviny prsu, protože
cyklizin nezvyšuje hladiny prolaktinu.
Cyklizin hydrochlorid může být užitečný zmírnění zvracení a záchvatů
vertiga spojených s Menièrovou chorobou a jinými formami vestibulární
poruchy.
4.2
Dávkování a způsob podání
Dávkování
Aby se zabránilo kinetóze, měl by se Cyclizin hydrochlorid užívat přibližně
jednu až dvě hodiny před odjezdem.
Starší lidé
Nebyly provedeny žádné specifické studie Cyclizin hydrochloridu v starší lidé.
Zkušenosti naznačují, že normální dávkování pro dospělé je vhodné.
Pediatrická populace
Děti mladší 6 let:
Tablety Cyclizin Hydrochloride se nedoporučují dětem mladším 6
let věku.
Děti ve věku 6 až 12 let:
25 mg perorálně, které lze opakovat až třikrát denně.
Děti starší 12 let:
50 mg perorálně, což lze opakovat až třikrát denně.
Dospělí
50 mg perorálně, které lze opakovat až třikrát denně.
Způsob podání:
Perorální
4.3
Kontraindikace
Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě
6.1.
Cyklizin je kontraindikován v přítomnosti akutního alkoholu opojení. The
antiemetické vlastnosti cyklizinu mohou zvýšit toxicitu alkoholu.
4.4
Zvláštní upozornění a opatření pro použití
Stejně jako u jiných anticholinergních látek může Cyclizin hydrochlorid urychlit
počínající glaukom a měl by být používán s opatrnost a vhodné
sledování u pacientů s glaukomem, retencí moči, obstrukčním onemocněním
gastrointestinálního traktu, onemocněním jater, feochromocytomem, hypertenzí,
epilepsií au mužů s možnou hypertrofií prostaty.
Cyklizin by měl být používán s opatrností u pacientů se závažným srdečním selháním nebo
akutním infarktem myokardu. U takových pacientů může cyklizin způsobit pokles
srdečního výdeje 2 spojený se zvýšením srdeční frekvence, středního arteriálního tlaku
a tlaku v zaklínění plic.
Cyklizinu je třeba se vyhnout u porfyrie.
Existují zprávy zneužívání cyklizinu, ať už perorálního nebo intravenózního, pro jeho
euforické nebo halucinační účinky. Současné zneužití Cyclizin
hydrochloridu s velkým množstvím alkoholu je zvláště nebezpečné, protože
antiemetický účinek cyklizinu může zvýšit toxicitu alkoholu (viz také
body 4.3 a 4.5).
Cyclizin Hydrochloride obsahuje laktózu
Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktózy, Lappovým
nedostatkem laktázy nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy by tento lék neměli užívat.
4.5
Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Cyclizin hydrochlorid může mít aditivní účinky s alkoholem a jinými látkami tlumícími centrální
nervový systém, např. hypnotika, trankvilizéry, anestetika, antipsychotika,
barbituráty.
Cyklizin hydrochlorid zvyšuje uspávací účinek pethidinu.
Cyklizin hydrochlorid může působit proti hemodynamickým výhodám opioidních
analgetik.
Cyklizin může díky své anticholinergní aktivitě zvyšovat vedlejší účinky jiných
> anticholinergní léky a mají aditivní antimuskarinový účinek s jinými
antimuskarinovými léky, jako je atropin a některá antidepresiva (jak tricyklická, tak
MAOI).
Cyclizin hydrochlorid může maskovat varovné příznaky poškození způsobeného ototoxicitou< br>léky, jako jsou aminoglykosidová antibiotika.
4.6
Těhotenství a kojení
Těhotenství
Vzhledem k tomu, že nejsou k dispozici žádné definitivní údaje u člověka, použití Cyclizin
hydrochloridu v těhotenství se nedoporučuje.
Prsa -krmení
Cyklizin se vylučuje do lidského mléka; částka však nebyla
kvantifikována
Fertilita:
Ve studii zahrnující prodloužené podávání cyklizinu samcům a samičkám potkanů
nebyly po nepřetržité léčbě po dobu 90–100 dní
při hladinách dávky přibližně 15 a 25 mg/kg/den. Nejsou žádné zkušenosti s
účinkem Cyclizin hydrochloridu na lidskou plodnost.
4.7
Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Studie určené k detekci ospalosti neodhalily sedaci u zdravých dospělých, kteří
užili jednorázovou perorální terapeutickou dávku (50 mg) cyklizinu.
Pacienti by neměli řídit ani obsluhovat stroje, dokud nezjistí svou vlastní
odpověď.
Přestože nejsou k dispozici žádné údaje, pacienti by měli být upozorněni, že Cyclizin
hydrochlorid může mít aditivní účinky s alkoholem a jinými látkami tlumícími centrální nervový systém, např. hypnotika a trankvilizéry.
4.8
Nežádoucí účinky
Poruchy krve a lymfatického systému
Agranulocytóza, leukopenie, hemolytická anémie, trombocytopenie.
Poruchy imunitního systému
Objevily se reakce z přecitlivělosti, včetně anafylaxe< br> Psychiatrické poruchy
Byly hlášeny dezorientace, neklid, nervozita, euforie, nespavost a sluchové a zrakové
halucinace, zejména při překročení doporučeného dávkování
.
Poruchy nervového systému
U cyklizinu byly hlášeny účinky na centrální nervový systém, mezi něž patří
somnolence, ospalost, nekoordinační bolest hlavy, dystonie, dyskineze,
extrapyramidové motorické poruchy, třes, křeče, závratě, snížení
vědomí, přechodné poruchy řeči, parestézie a generalizovaná chorea,
Poruchy ucha a labyrintu
Tinnitus.
Poruchy oka
Rozmazané vidění, okulogyrická krize
Srdeční poruchy
Tachykardie, palpitace, arytmie
Cévní poruchy
Hypertenze, hypotenze
Respirační, hrudní a mediastinální poruchy
Bronchospasmus, apnoe
Gastrointestinální poruchy
Sucho v ústech, nosu a krku, zvýšená zácpa žaludeční reflux.
Nevolnost, zvracení, průjem bolest žaludku
Ztráta chuti k jídlu
Poruchy jater a žlučových cest
Jaterní dysfunkce, hypersenzitivní hepatitida, cholestatická žloutenka a cholestatická
hepatitida se objevily ve spojení s cyklizinem.
Poruchy kůže a podkožní tkáně
Kopřivka, léková vyrážka, angioedém, alergické kožní reakce, fixní léková erupce
fotosenzitivita
Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně
Záškuby, svalové křeče
Poruchy ledvin a močových cest
Retence moči
Celkové poruchy a reakce v místě aplikace
Astenie
Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je
důležité. Umožňuje nepřetržité sledování poměru přínosů a rizik léčivého
přípravku. Zdravotníci jsou žádáni, aby hlásili jakákoli podezření na nežádoucí účinky
prostřednictvím schématu žluté karty, webové stránky: www.mhra.gov.uk/yellowcard.
4.9
Předávkování
Příznaky:
Příznaky akutní toxicita cyklizinu vyplývá z periferních anticholinergních
účinků a účinků na centrální nervový systém.
Mezi periferní anticholinergní příznaky patří sucho v ústech, nosu a krku, rozmazané
vidění, tachykardie a retence moči. Účinky na centrální nervový systém zahrnují
ospalost, závratě, nekoordinovanost, ataxii, slabost, hyperexcitabilitu,
dezorientaci, zhoršený úsudek, halucinace, hyperkinezi, extrapyramidové
motorické poruchy, křeče, hyperpyrexii a respirační depresi.
An perorální dávka 5 mg/kg pravděpodobně souvisí s alespoň jedním klinickým
příznaky uvedené výše. Mladší děti jsou náchylnější ke křečím.
Výskyt křečí u dětí mladších 5 let je asi 60 %, když požitá perorální
dávka přesáhne 40 mg/kg.
Léčba:
Při léčbě akutního předávkování Cyclizin hydrochloridem v případě potřeby je třeba provést výplach žaludku
a podpůrná opatření pro dýchání a oběh. Křeče by měly být kontrolovány obvyklým způsobem pomocí parenterální
antikonvulzivní léčby.
5
FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1
Farmakodynamické vlastnosti
ATC kód: R06AE
Farmakoterapeutická skupina: Deriváty piperazinu
Mechanismus účinku:
Cyklizin je antagonista histaminového H1 receptoru ze třídy piperazinů, který se
vyznačuje nízkým výskytem ospalosti. Má anticholinergní a
antiemetické vlastnosti. Přesný mechanismus, kterým může cyklizin zabránit nebo
potlačit nevolnost a zvracení z různých příčin, není znám. Cyklizin
zvyšuje tonus dolního jícnového svěrače a snižuje citlivost
labyrintového aparátu. Může inhibovat část středního mozku, která je souhrnně známá jako
emetické centrum.
Farmakodynamické účinky:
Cyklizin vyvolává svůj antiemetický účinek do dvou hodin a trvá přibližně
čtyři hodiny.
5.2
Farmakokinetické vlastnosti
H1-blokátory se dobře vstřebávají z GI traktu. Po perorálním podání
se účinky rozvinou do 30 minut, jsou maximální během 1–2 hodin a trvají, u
cyklizinu, po dobu 4–6 hodin.
U zdravých dospělých dobrovolníků podání jedné perorální dávky 50 mg cyklizinu
vedlo k maximální plazmatické koncentraci přibližně 70 ng/ml, ke které došlo
přibližně dvě hodiny po podání léku. Plazmatický eliminační poločas byl
přibližně 20 hodin.
N-demethylovaný derivát, norcyklizin, byl identifikován jako metabolit
cyklizinu. Norcyklizin má ve srovnání s cyklizinem malou antihistaminovou (H1) aktivitu.
Je široce distribuován do tkání a má poločas eliminace z plazmy
přibližně 20 hodin.
Po podání jedné dávky 50 mg cyklizinu jedinému dospělému dobrovolníkovi mužského pohlaví obsahovala moč
odebraná během následujících 24 hodin méně než 1 % celkové podané dávky
.
5.3
Předklinické údaje o bezpečnosti
A.
Mutagenita:
Cyklizin nebyl mutagenní v úplném Amesově testu, včetně použití S9-mikrozomů, ale
může in vitro nitrosovat za vzniku mutagenních produktů.
B.
Karcinogenita:
Nebyly provedeny žádné dlouhodobé studie na zvířatech, aby se zjistilo, zda má cyklizin
potenciál pro karcinogenezi. Dlouhodobé studie s cyklizinem
podávaným s nitrátem však neprokázaly žádnou karcinogenitu.
C.
Teratogenita:
Některé studie na zvířatech jsou interpretovány tak, že cyklizin může být teratogenní.
Relevance z těchto studií na lidskou situaci není znám.
D.
Fertilita:
Ve studii zahrnující prodloužené podávání cyklizinu samcům a samicím potkanů
nebyly po kontinuální léčbě zjištěny žádné známky poškození plodnosti po dobu 90–100
dnů. Nejsou žádné zkušenosti s účinkem tablet Cyclizin Hydrochloride na
lidskou plodnost.
6
FARMACEUTICKÉ ÚDAJE
6.1
Seznam pomocných látek
Laktóza
Bramborový škrob
Akát
Magnesiumstearát
6,2
Inkompatibility
Nejsou známy
6,3
Doba použitelnosti
60 měsíců
6,4
Zvláštní opatření pro uchovávání
Uchovávejte při teplotě do 25 °C.
6,5
Druh obalu a velikost balení
Jantarové skleněné nebo polyethylenové lahvičky s polyetylenovým bezpečnostním uzávěrem pro
velikost balení 100 tablet.
6,6
Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku
Žádné zvláštní pokyny
7
DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
Amdipharm UK Limited,
Capital House,
85 King William Street,
Londýn EC4N 7BL,
Velká Británie
8
ČÍSLO(A) REGISTRACE< br> PL 20072/0241
9
DATUM PRVNÍ AUTORIZACE/PRODLOUŽENÍ
AUTORIZACE
1. 1. 2001 / 5. 12. 2005
10
DATUM REVIZE TEXTU
27. 3. 2015