VALOID 50MG TABLETS

RINGKASAN KARAKTERISTIK PRODUK
1
NAMA PRODUK OBAT
Valoid Tablet 50 mg
Cyclizine Hydrochloride Tablet 50 mg
2
KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF
Setiap tablet mengandung 50 mg cyclizine hydrochloride.
Eksipien dengan efek yang diketahui:
Laktosa.
Untuk daftar lengkap eksipien, lihat bagian 6.1.
3
BENTUK FARMASI
Putih, tablet bikonveks, tidak dilapisi, diberi skor; berkode T4A.
Skor tersebut hanya untuk memudahkan pemecahan untuk kemudahan menelan dan tidak
membagi menjadi dosis yang sama
4
KHUSUSNYA KLINIS
4.1
Indikasi terapeutik
Cyclizine Hydrochloride diindikasikan pada orang dewasa dan anak-anak berusia 6 tahun ke atas
untuk pencegahan dan pengobatan mual dan muntah termasuk:•
Mabuk perjalanan.
•
Mual dan muntah yang disebabkan oleh analgesik narkotika dan dengan
anestesi umum pada periode pasca operasi.
•
Muntah yang berhubungan dengan radioterapi, terutama untuk kanker payudara karena
cyclizine tidak meningkatkan kadar prolaktin.
Cyclizine Hydrochloride mungkin berguna dalam pengobatan meredakan muntah dan serangan
vertigo yang berhubungan dengan penyakit Menière dan bentuk gangguan
vestibular lainnya.
4.2
Posologi dan cara pemberian
Posologi
Untuk mencegah mabuk perjalanan Cyclizine Hydrochloride sebaiknya diminum sekitar
satu hingga dua jam sebelum keberangkatan.
Orang lanjut usia
Belum ada penelitian khusus tentang Cyclizine Hydrochloride di orang lanjut usia.
Pengalaman menunjukkan bahwa dosis normal untuk orang dewasa adalah tepat.
Populasi anak-anak
Anak-anak di bawah 6 tahun:
Tablet Cyclizine Hydrochloride tidak dianjurkan untuk anak-anak di bawah 6
tahun usia.
Anak-anak usia 6 hingga 12 tahun:
25 mg per oral, yang dapat diulang hingga tiga kali sehari.
Anak-anak di atas 12 tahun:
50 mg per oral, yang dapat diulang hingga tiga kali sehari.
Dewasa
50 mg per oral, yang dapat diulang hingga tiga kali sehari.
Cara pemberian:
Oral
4.3
Kontraindikasi
Hipersensitivitas terhadap zat aktif atau salah satu eksipien yang tercantum di bagian
6.1.
Cyclizine dikontraindikasikan dengan adanya alkohol akut kemabukan.
sifat antiemetik dari cyclizine dapat meningkatkan toksisitas alkohol.
4.4
Peringatan khusus dan tindakan pencegahan untuk digunakan
Seperti agen antikolinergik lainnya, Cyclizine Hydrochloride dapat memicu
glaukoma yang baru jadi dan harus digunakan dengan kehati-hatian dan pemantauan
yang tepat pada pasien dengan glaukoma, retensi urin, penyakit obstruksi
saluran pencernaan, penyakit hati, feokromositoma, hipertensi,
epilepsi dan pada pria dengan kemungkinan hipertrofi prostat.
Cyclizine harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan gagal jantung berat atau
infark miokard akut. Pada pasien tersebut, cyclizine dapat menyebabkan penurunan
curah jantung 2 yang berhubungan dengan peningkatan denyut jantung, tekanan arteri rata-rata
dan pulmonary wedge pressure.
Cyclizine harus dihindari pada porfiria.
Ada laporan yang dilaporkan penyalahgunaan cyclizine, baik oral atau intravena, karena
efek euforia atau halusinasinya. Penyalahgunaan Cyclizine
Hidroklorida dengan alkohol dalam jumlah besar secara bersamaan sangat berbahaya, karena
efek antiemetik dari cyclizine dapat meningkatkan toksisitas alkohol (lihat juga
bagian 4.3 dan 4.5).
Cyclizine Hydrochloride mengandung laktosa
Pasien dengan masalah herediter langka berupa intoleransi galaktosa, defisiensi Lapp
laktase, atau malabsorpsi glukosa-galaktosa sebaiknya tidak mengonsumsi
obat ini.
4.5
Interaksi dengan produk obat lain dan bentuk interaksi lain
Cyclizine Hydrochloride mungkin memiliki efek aditif dengan alkohol dan depresan
sistem saraf pusat lainnya, mis. hipnotik, obat penenang, anestesi antipsikotik,
barbiturat.
Cyclizine Hydrochloride meningkatkan efek tidur dari petidin.
Cyclizine Hydrochloride dapat menetralkan manfaat hemodinamik dari opioid
analgesik.
Karena aktivitas antikolinergiknya, cyclizine dapat meningkatkan efek samping lain
obat antikolinergik, dan mempunyai efek antimuskarinik aditif dengan
obat antimuskarinik lainnya, seperti atropin dan beberapa antidepresan (trisiklik dan
MAOI).
Cyclizine Hydrochloride dapat menutupi tanda-tanda peringatan kerusakan yang disebabkan oleh ototoksik< kawan>obat-obatan seperti antibakteri aminoglikosida.
4.6
Kehamilan dan menyusui
Kehamilan
Jika tidak ada data manusia yang pasti, penggunaan Cyclizine
Hidroklorida pada kehamilan tidak disarankan.
Payudara -feeding
Cyclizine diekskresikan dalam ASI; namun jumlahnya belum
diukur
Kesuburan:
Dalam penelitian yang melibatkan pemberian cyclizine jangka panjang pada tikus jantan dan betina,
tidak ada bukti gangguan kesuburan setelah pengobatan terus menerus selama 90-100 hari
pada tingkat dosis sekitar 15 dan 25 mg/kg/hari. Tidak ada pengalaman
efek Cyclizine Hydrochloride pada kesuburan manusia.
4.7
Efek pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin
Penelitian yang dirancang untuk mendeteksi rasa kantuk tidak menunjukkan adanya sedasi pada orang dewasa sehat yang
mengonsumsi cyclizine dosis terapeutik oral tunggal (50 mg).
Pasien tidak boleh mengemudi atau mengoperasikan mesin sampai mereka menentukan
responsnya sendiri.
Meskipun tidak ada data yang tersedia, pasien harus berhati-hati bahwa Cyclizine
Hidroklorida mungkin memiliki efek tambahan dengan alkohol dan depresan sistem saraf
pusat lainnya, misalnya. hipnotik dan obat penenang.
4.8
Efek yang tidak diinginkan
Gangguan sistem darah dan limfatik
Agranulositosis,leukopenia, anemia hemolitik, trombositopenia.
Gangguan sistem imun
Telah terjadi reaksi hipersensitivitas, termasuk anafilaksis< br> Gangguan kejiwaan
Disorientasi, kegelisahan, kegugupan, euforia, insomnia, serta halusinasi pendengaran dan penglihatan
telah dilaporkan, terutama ketika rekomendasi dosis telah
terlampaui.
Gangguan sistem saraf
Efek pada sistem saraf pusat telah dilaporkan dengan cyclizine ini termasuk
mengantuk, mengantuk, sakit kepala inkoordinasi, distonia, diskinesia,
gangguan motorik ekstrapiramidal, tremor, kejang, pusing, penurunan
kesadaran, gangguan bicara sementara, parestesia dan korea umum,
Gangguan telinga dan labirin
Tinnitus.
Gangguan mata
Penglihatan kabur, krisis okulogirik
Gangguan jantung
Takikardia, jantung berdebar, aritmia
Gangguan pembuluh darah
Hipertensi, hipotensi
Gangguan pernapasan, toraks, dan mediastinum
Bronkospasme, apnea
Gangguan gastrointestinal
Kekeringan pada mulut, hidung dan tenggorokan, sembelit meningkat refluks lambung.
Mual, muntah, diare, sakit perut
Hilang nafsu makan
Gangguan hepatobilier
Disfungsi hati, hepatitis hipersensitivitas, ikterus kolestatik, dan
hepatitis kolestatik telah terjadi sehubungan dengan cyclizine.
Kelainan kulit dan jaringan subkutan
Urtikaria, ruam obat, angioedema, reaksi alergi pada kulit, erupsi obat tetap
fotosensitifitas
Gangguan muskuloskeletal dan jaringan ikat
Kedutan, kejang otot
Gangguan ginjal dan saluran kemih
Retensi urin
Gangguan umum dan kondisi tempat pemberian
Asthenia
Pelaporan dugaan reaksi merugikan
Melaporkan dugaan reaksi merugikan setelah persetujuan produk obat adalah
penting. Hal ini memungkinkan pemantauan berkelanjutan terhadap keseimbangan manfaat/risiko produk
obat. Profesional layanan kesehatan diminta untuk melaporkan setiap dugaan reaksi merugikan
melalui Yellow Card Scheme, situs web: www.mhra.gov.uk/ yellowcard.
4.9
Overdosis
Gejala:
Gejala akut toksisitas dari cyclizine timbul dari efek
antikolinergik perifer dan efek pada sistem saraf pusat.
Gejala antikolinergik perifer meliputi mulut kering, hidung dan tenggorokan, penglihatan
kabur, takikardia dan retensi urin. Efek pada sistem saraf pusat meliputi
mengantuk, pusing, inkoordinasi, ataksia, kelemahan, hipereksitabilitas,
disorientasi, gangguan penilaian, halusinasi, hiperkinesia, gangguan motorik ekstrapiramidal, kejang, hiperpireksia, dan depresi pernafasan.
An dosis oral 5 mg/kg kemungkinan berhubungan dengan setidaknya satu gejala klinis
gejala yang disebutkan di atas. Anak-anak yang lebih kecil lebih rentan terhadap kejang. Insiden
kejang pada anak kurang dari 5 tahun adalah sekitar 60% bila dosis oral
yang dikonsumsi melebihi 40 mg/kg.
Penatalaksanaan:
Dalam penatalaksanaan overdosis akut dengan Cyclizine Hydrochloride , bilas lambung
dan tindakan suportif untuk pernapasan dan sirkulasi harus dilakukan jika
diperlukan. Kejang harus dikontrol dengan cara biasa dengan
terapi antikonvulsan parenteral.
5
SIFAT FARMAKOLOGI
5.1
Sifat farmakodinamik
Kode ATC: R06AE
Kelompok Farmakoterapi: Turunan piperazine
Mekanisme kerja:
Cyclizine adalah antagonis reseptor histamin H1 dari kelas piperazine yang
ditandai dengan rendahnya insiden kantuk. Ia memiliki sifat antikolinergik dan
antiemetik. Mekanisme pasti dimana cyclizine dapat mencegah atau
menekan mual dan muntah karena berbagai sebab masih belum diketahui. Cyclizine
meningkatkan tonus sfingter esofagus bagian bawah dan mengurangi sensitivitas alat labirin
. Ini dapat menghambat bagian otak tengah yang secara kolektif dikenal sebagai
pusat emetik.
Efek farmakodinamik:
Cyclizine menghasilkan efek antiemetiknya dalam waktu dua jam dan berlangsung sekitar
empat jam.
5.2
Sifat farmakokinetik
H1-blocker diserap dengan baik dari saluran pencernaan. Setelah pemberian oral
efek berkembang dalam waktu 30 menit, maksimal dalam 1-2 jam dan bertahan, untuk
cyclizine, selama 4-6 jam.
Pada sukarelawan dewasa yang sehat pemberian dosis oral tunggal 50 mg cyclizine
menghasilkan konsentrasi plasma puncak sekitar 70 ng/mL yang terjadi pada
sekitar dua jam setelah pemberian obat. Waktu paruh eliminasi plasma adalah
sekitar 20 jam.
Turunan N-demetilasi, norcyclizine, telah diidentifikasi sebagai metabolit
cyclizine. Norcyclizine memiliki sedikit aktivitas antihistamin (H1) dibandingkan dengan cyclizine.
Ini didistribusikan secara luas ke seluruh jaringan dan memiliki waktu paruh eliminasi plasma
sekitar 20 jam.
Setelah dosis tunggal 50 mg cyclizine diberikan bagi seorang sukarelawan pria dewasa lajang, urin
yang dikumpulkan selama 24 jam berikutnya mengandung kurang dari 1% dari total dosis
yang diberikan.
5.3
Data keamanan praklinis
A.
Mutagenisitas:
Siklizin tidak bersifat mutagenik dalam uji Ames lengkap, termasuk penggunaan mikrosom S9 tetapi
dapat melakukan nitrosat secara in vitro untuk membentuk produk mutagenik.
B.
Karsinogenisitas:
Belum ada penelitian jangka panjang yang dilakukan pada hewan untuk menentukan apakah cyclizine
mempunyai potensi karsinogenesis. Namun, penelitian jangka panjang dengan cyclizine
yang diberikan dengan nitrat tidak menunjukkan adanya karsinogenisitas.
C.
Teratogenisitas:
Beberapa penelitian pada hewan ditafsirkan sebagai indikasi bahwa cyclizine mungkin bersifat teratogenik.
Relevansinya dari penelitian ini terhadap situasi manusia tidak diketahui.
D.
Kesuburan:
Dalam penelitian yang melibatkan pemberian cyclizine jangka panjang pada tikus jantan dan betina
tidak ada bukti gangguan kesuburan setelah pengobatan terus menerus selama 90-100
hari. Tidak ada pengalaman mengenai efek Tablet Cyclizine Hydrochloride terhadap
kesuburan manusia.
6
KHUSUS FARMASI
6.1
Daftar eksipien
Laktosa
Tepung kentang
Akasia
Magnesium stearat
6.2
Ketidakcocokan
Tidak ada yang diketahui
6.3
Umur simpan
60 bulan
6.4
Tindakan pencegahan khusus untuk penyimpanan
Simpan di bawah 25 °C.
6.5
Sifat dan isi wadah
Kaca amber atau botol polietilen dengan tutup polietilen yang mudah rusak untuk
ukuran kemasan 100 tablet.
6.6
Tindakan pencegahan khusus untuk pembuangan
Tidak ada instruksi khusus
7
PEMEGANG OTORISASI PEMASARan
Amdipharm UK Limited,
Capital House,
85 King William Street,
London EC4N 7BL,
Inggris
8
NOMOR OTORISASI PEMASARAN< br> PL 20072/0241
9
TANGGAL RESMI PERTAMA/PEMBAHARUAN
RESMI
01/1/2001 / 05/12/2005
10
TANGGAL REVISI TEKS
27/03/2015