VALOID 50MG TABLETS

製品特性の概要
1
医薬品の名前
バロイド 50 mg 錠
シクリジン塩酸塩 50 mg 錠
2
定性および定量組成
各錠剤には塩酸シクリジン 50 mg が含まれています。
効果が知られている賦形剤:
乳糖。
賦形剤の完全なリストについては、セクション 6.1 を参照してください。
3
薬形
白色、両凸のコーティングされていない錠剤、スコア付き。コード化された T4A。
スコアラインは、飲み込みやすくするために破断を容易にするためだけのものであり、
等量に分割するためのものではありません
4
臨床的特徴
4.1
治療適応
塩酸シクリジンは、成人および 6 歳以上の小児に適応されます。
以下のような吐き気と嘔吐の予防と治療に使用されます。 •
乗り物酔い。
•
麻薬性鎮痛剤および麻薬性鎮痛剤によって引き起こされる吐き気と嘔吐。
•
術後の一般的な
麻酔薬による。
•
シクリジンはプロラクチンレベルを上昇させないため、特に乳がんの場合、放射線療法に伴う嘔吐。
塩酸シクリジンは次のような場合に有用である可能性がある。メニエール病やその他の前庭障害に伴う
嘔吐やめまいの発作を和らげます。
4.2
薬量学と投与方法
薬量学
乗り物酔いを防ぐには、塩酸シクリジンを
出発の約1～2時間前に服用する必要があります。
高齢者
における塩酸シクリジンの具体的な研究はありません。
経験上、通常の成人用量が適切であることがわかっています。
小児対象
6 歳未満の子供:
塩酸シクリジン錠剤は 6 歳未満の子供には推奨されません

6 ～ 12 歳の小児:
25 mg を経口投与、1 日 3 回まで繰り返してよい。
12 歳以上の小児:
50 mg を経口投与。 1 日 3 回まで繰り返すことができます。
成人
50 mg を経口投与し、1 日 3 回まで繰り返すことができます。
投与方法:
経口
4.3
禁忌
有効成分またはセクション6.1に記載されている賦形剤のいずれかに対する過敏症
サイクリジンは、急性アルコールの存在下では禁忌です。酩酊。の
シクリジンの制吐特性はアルコールの毒性を高める可能性があります。
4.4
使用に関する特別な警告と注意事項
他の抗コリン薬と同様、塩酸シクリジンは沈殿を起こす可能性があります
初期緑内障と併用する必要があります。緑内障、尿閉、消化管の閉塞性疾患
、肝疾患、褐色細胞腫、高血圧、
てんかん、および前立腺肥大症の可能性のある男性の患者では、注意と適切な
モニタリングを行う。サイクリジンは、重度の心不全または
急性心筋梗塞の患者には注意して使用する必要があります。このような患者では、シクリジンは心拍数、平均動脈圧
および肺楔入圧の増加に伴う
心拍出量2の低下を引き起こす可能性があります。
ポルフィリン症ではシクリジンは避けるべきです。
報告されています。多幸感や幻覚効果を目的とした、経口または静脈内でのシクリジンの乱用。シクリジンの併用誤用
塩酸塩と大量のアルコールは、
シクリジンの制吐効果によりアルコールの毒性が高まる可能性があるため、特に危険です（セクション 4.3 および 4.5 も参照）。
塩酸シクリジンには乳糖が含まれています
ガラクトース不耐症、ラップ
ラクターゼ欠損症、またはグルコース-ガラクトース吸収不良というまれな遺伝性の問題を抱えている患者は、この
薬を服用すべきではありません。
4.5
他の医薬品との相互作用および他の形態の相互作用
塩酸シクリジンは、アルコールや他の中枢神経系抑制剤と相加効果をもたらす可能性があります
例:催眠薬、精神安定剤、麻酔薬、抗精神病薬、
バルビツレート系
塩酸シクリジンはペチジンの睡眠効果を高めます。
塩酸シクリジンはオピオイド
鎮痛薬の血行力学的利点を打ち消す可能性があります。
シクリジンは抗コリン作用があるため、他の薬の副作用を増強する可能性があります
> 抗コリン薬であり、アトロピンや一部の抗うつ薬（三環系と
MAOI の両方）などの他の
抗ムスカリン薬と相加的な抗ムスカリン作用があります。
塩酸シクリジンは、耳毒性による損傷の警告兆候を隠す可能性があります
br>アミノグリコシド系抗菌薬などの薬剤。
4.6
妊娠および授乳中
妊娠
ヒトに関する決定的なデータがないため、妊娠中のサイクリジン
塩酸塩の使用は推奨されません。
乳房-授乳
シクリジンは母乳中に排泄されます。ただし、金額はまだ
定量化された
生殖能力:
雄と雌のラットへのシクリジンの長期投与に関する研究では、
約15の用量レベルでの90～100日間の連続治療後に生殖能力が損なわれたという証拠はなかった
そして25mg/kg/日。人間の生殖能力に対する塩酸シクリジンの
影響については経験がありません。
4.7
車の運転や機械の使用能力に対する影響
眠気を検出するように設計された研究では、
治療用量のシクリジンを単回経口投与（50 mg）した健康な成人における鎮静作用は明らかにされませんでした。
患者は、自分自身の反応を判断するまで、車の運転や機械の操作をすべきではありません
。
入手可能なデータはありませんが、患者は、シクリジン
塩酸塩がアルコールや他の中枢神経
系抑制剤と相加効果を及ぼす可能性があることに注意する必要があります。睡眠薬および精神安定剤。
4.8
望ましくない影響
血液およびリンパ系障害
無顆粒球症、白血球減少症、溶血性貧血、血小板減少症。
免疫系障害
アナフィラキシーを含む過敏反応が発生した
br> 精神障害
見当識障害、落ち着きのなさ、神経過敏、多幸感、不眠症、聴覚および視覚の
幻覚が報告されており、特に推奨用量を超えた場合に
顕著です。神経系障害
シクリジンによる中枢神経系への影響としては、
傾眠、眠気、協調性頭痛、ジストニア、ジスキネジア、
錐体外路運動障害、震え、けいれん、めまい、低下
などが報告されています。意識、一過性言語障害、感覚異常、全身性舞踏病、
耳および迷路の障害
耳鳴。
目の障害
かすみ目、眼科危機
心臓障害
頻脈、動悸、不整脈
血管障害
高血圧、低血圧
呼吸器、胸部、縦隔障害
気管支けいれん、無呼吸
胃腸障害
口、鼻、喉の乾燥、便秘の増加胃逆流
吐き気、嘔吐、下痢 腹痛
食欲不振
肝胆道障害
肝機能障害、過敏性肝炎、胆汁うっ滞性黄疸、胆汁うっ滞
シクリジンに関連して肝炎が発生したことがある
皮膚および皮下組織の障害
蕁麻疹、薬疹、血管浮腫、アレルギー性皮膚反応、固定薬疹
光線過敏症
筋骨格および結合組織の障害
けいれん、筋肉のけいれん
腎臓および泌尿器の障害
尿閉
一般的な障害と投与部位の状態
無力症
副作用の疑いの報告
医薬品の承認後の副作用の疑いの報告は
重要です。これにより、医薬品
の利益とリスクのバランスを継続的に監視できます。医療専門家は、副作用の疑いがある場合は、イエローカードスキーム（ウェブサイト：www.mhra.gov.uk/ yellowcard）を通じて
報告するよう求められます。
4.9
過剰摂取
症状:
急性の症状シクリジンの毒性は末梢抗コリン作用から生じます
中枢神経系への影響と影響。
末梢抗コリン作用の症状には、口渇、鼻、喉の渇き、かすみ
視力、頻脈、尿閉が含まれます。中枢神経系への影響には
眠気、めまい、協調運動障害、運動失調、脱力感、過剰興奮、
見当識障害、判断力障害、幻覚、運動亢進、錐体外路
運動障害、けいれん、高熱、呼吸抑制
などがあります。 5 mg/kg の経口投与は、少なくとも 1 つの臨床症状に関連する可能性があります。
上記の症状。幼い子供はけいれんを起こしやすくなります。 5 歳未満の小児におけるけいれんの
発生率は、経口
摂取量が 40 mg/kg を超える場合、約 60% です。
管理:
塩酸シクリジンの急性過剰摂取の管理において、必要に応じて、胃洗浄
および呼吸と循環の補助措置を行う必要があります
。けいれんは、非経口
抗けいれん剤療法で通常の方法で制御する必要があります。
5
薬理特性
5.1
薬力学特性
ATC コード: R06AE
薬物療法グループ: ピペラジン誘導体
作用機序:
サイクリジンは、眠気の発生率が低いことを特徴とするピペラジンクラスのヒスタミンH1受容体拮抗薬です。抗コリン作用と
制吐作用があります。シクリジンがさまざまな原因による吐き気と嘔吐の両方を予防または
抑制できる正確なメカニズムは不明です。シクリジンは
下部食道括約筋の緊張を高め、迷路装置の
感度を低下させます。それは、集合的に催吐中枢として知られる中脳の部分を阻害する可能性があります。
薬力学的効果:
シクリジンは 2 時間以内に制吐効果を発揮し、約
4 時間持続します。
5.2
薬物動態学的特性
H1ブロッカーは消化管からよく吸収されます。経口投与後
効果は30分以内に発現し、1〜2時間以内に最大となり、
シクリジンの場合は4〜6時間持続します。
健康な成人ボランティアでは、50の単回経口投与が行われます。シクリジン mg の
投与により、薬物投与の約 2 時間後に血漿中濃度のピークが約 70 ng/mL に達しました。血漿除去半減期は

N-脱メチル化誘導体であるノルシクリジンは、
シクリジンの代謝物として特定されています。ノルシクリジンはシクリジンと比較して抗ヒスタミン (H1) 活性がほとんどありません。
組織全体に広く分布し、血漿除去半減期は
約 20 時間です。
50 mg のシクリジンを単回投与した後成人男性ボランティア 1 名に対して、その後 24 時間にわたって採取された尿
には、投与された総用量の 1% 未満が含まれていました。
5.3
前臨床安全性データ
A.
変異原性:
サイクリジンは、S9 ミクロソームの使用を含む完全なエームズ試験では変異原性ではありませんでしたが、
インビトロでニトロソ化されて変異原性生成物を形成する可能性があります。
B.
発がん性:
シクリジンに発がんの可能性があるかどうかを判断するための動物を対象とした長期研究は行われていません
。しかし、シクリジンを硝酸塩と併用投与した場合の長期研究では、発がん性は示されていません。
C.
催奇形性:
一部の動物実験は、シクリジンには催奇形性がある可能性があることを示していると解釈されています。
関連性これらの研究のうち人間の状況への影響は不明です。
D.
生殖能力:
雄と雌のラットへのシクリジンの長期投与に関する研究では
継続的治療後に生殖能力が損なわれたという証拠はありませんでした。 90〜100
日間。塩酸シクリジン錠が人間の生殖能力に及ぼす影響については、
経験がありません。6
医薬品成分
6.1
賦形剤のリスト
乳糖
ジャガイモデンプン
アカシア
ステアリン酸マグネシウム
6.2
不適合性
不明
6.3
賞味期限
60ヶ月
6.4
保管上の特別な注意事項
25℃以下で保管°C。
6.5
容器の性質と内容物
ポリエチレン製不正開封防止キャップが付いた琥珀色のガラスまたはポリエチレンのボトル。
パックサイズ 100 錠用。
6.6
廃棄時の特別な注意事項
> 特に指示なし
7
マーケティング認可保有者
Amdipharm UK Limited、
Capital House、
85 King William Street、
ロンドン EC4N 7BL、
英国
8
マーケティング認可番号< br> PL 20072/0241
9
最初の認可/認可の更新日
2001/01/1 / 2005/05/12
10
本文の改訂日
2015/03/27