VALOID 50MG TABLETS

RINGKASAN CIRI-CIRI PRODUK
1
NAMA PRODUK PERUBATAN
Valoid 50 mg Tablet
Cyclizine Hydrochloride 50 mg Tablet
2
KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF
Setiap tablet mengandungi 50 mg cyclizine hydrochloride.
Eksipien dengan kesan yang diketahui:
Laktosa.
Untuk senarai penuh eksipien, lihat bahagian 6.1.
3
BENTUK FARMASI
Putih, biconvex, tablet tidak bersalut, skor; berkod T4A.
Garis markah hanya untuk memudahkan pemecahan untuk memudahkan menelan dan bukan untuk
membahagikan kepada dos yang sama
4
BUTIR-BUTIR KLINIKAL
4.1
Petunjuk terapeutik
Cyclizine Hydrochloride ditunjukkan pada orang dewasa dan kanak-kanak berumur 6 tahun ke atas
untuk pencegahan dan rawatan loya dan muntah termasuk:•
Mabuk.
•
Loya dan muntah yang disebabkan oleh analgesik narkotik dan oleh anestetik
am dalam tempoh selepas pembedahan.
•
Muntah yang berkaitan dengan radioterapi, terutamanya untuk kanser payudara kerana
cyclizine tidak meningkatkan tahap prolaktin.
Cyclizine Hydrochloride mungkin mempunyai nilai dalam melegakan muntah dan serangan
vertigo yang berkaitan dengan penyakit Menière dan bentuk gangguan
vestibular lain.
4.2
Posologi dan kaedah pentadbiran
Posologi
Untuk mengelakkan mabuk perjalanan Cyclizine Hydrochloride perlu diambil kira-kira
satu hingga dua jam sebelum berlepas.
Orang tua
Tiada kajian khusus mengenai Cyclizine Hydrochloride dalam orang tua.
Pengalaman telah menunjukkan bahawa dos dewasa normal adalah sesuai.
Populasi pediatrik
Kanak-kanak berumur kurang daripada 6 tahun:
Tablet Cyclizine Hydrochloride tidak disyorkan untuk kanak-kanak kurang daripada 6
tahun umur.
Kanak-kanak berumur 6 hingga 12 tahun:
25 mg secara lisan, yang boleh diulang sehingga tiga kali sehari.
Kanak-kanak berumur lebih dari 12 tahun:
50 mg secara lisan, yang boleh diulang sehingga tiga kali sehari.
Dewasa
50 mg secara lisan, yang boleh diulang sehingga tiga kali sehari.
Kaedah pemberian:
Lisan
4.3
Kontraindikasi
Hipersensitiviti kepada bahan aktif atau kepada mana-mana eksipien yang disenaraikan dalam bahagian
6.1.
Cyclizine dikontraindikasikan dengan kehadiran alkohol akut mabuk. The
sifat antiemetik cyclizine boleh meningkatkan ketoksikan alkohol.
4.4
Amaran dan langkah berjaga-jaga khas untuk penggunaan
Seperti agen antikolinergik lain, Cyclizine Hydrochloride boleh memendakan
glaukoma permulaan dan ia harus digunakan dengan berhati-hati dan
pemantauan yang sesuai pada pesakit glaukoma, pengekalan kencing, penyakit obstruktif
saluran gastrousus, penyakit hepatik, phaeochromocytoma, hipertensi,
epilepsi dan pada lelaki dengan kemungkinan hipertrofi prostat.
Cyclizine harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan kegagalan jantung yang teruk atau
infarksi miokardium akut. Dalam pesakit sedemikian, cyclizine boleh menyebabkan penurunan
keluaran jantung 2yang dikaitkan dengan peningkatan kadar denyutan jantung, tekanan arteri min
dan tekanan baji pulmonari.
Cyclizine harus dielakkan dalam porfiria.
Terdapat laporan. penyalahgunaan cyclizine, sama ada oral atau intravena, untuk
kesan euforia atau halusinasinya. Penyalahgunaan serentak Cyclizine
Hydrochloride dengan jumlah alkohol yang banyak amat berbahaya, kerana
kesan antiemetik cyclizine boleh meningkatkan ketoksikan alkohol (lihat juga
bahagian 4.3 dan 4.5).
Cyclizine Hydrochloride mengandungi laktosa
Pesakit dengan masalah keturunan yang jarang berlaku iaitu intoleransi galaktosa, kekurangan Lapp
laktase atau malabsorpsi glukosa-galaktosa tidak seharusnya mengambil ubat ini
.
4.5
Interaksi dengan produk perubatan lain dan bentuk interaksi lain
Cyclizine Hydrochloride mungkin mempunyai kesan tambahan dengan alkohol dan lain
depresan sistem saraf pusat cth. hipnotik, penenang, anestetik antipsikotik,
barbiturat.
Cyclizine Hydrochloride meningkatkan kesan soporific pethidine.
Cyclizine Hydrochloride boleh mengatasi faedah hemodinamik opioid
analgesik.
Kerana aktiviti antikolinergiknya cyclizine boleh meningkatkan kesan sampingan lain
ubat antikolinergik, dan mempunyai tindakan antimuskarinik tambahan dengan
ubat antimuskarinik lain, seperti atropin dan beberapa antidepresan (kedua-dua trisiklik dan
MAOI).
Cyclizine Hydrochloride mungkin menutupi tanda amaran kerosakan yang disebabkan oleh ototoksik< br>ubat-ubatan seperti antibakteria aminoglycoside.
4.6
Kehamilan dan penyusuan
Kehamilan
Dengan ketiadaan data manusia yang pasti, penggunaan Cyclizine
Hydrochloride semasa kehamilan tidak digalakkan.
Payudara -makan
Cyclizine dikumuhkan dalam susu manusia; namun, jumlahnya belum
dikira
Kesuburan:
Dalam kajian yang melibatkan pemberian cyclizine yang berpanjangan kepada tikus jantan dan betina,
tiada bukti kesuburan terjejas selepas rawatan berterusan selama 90-100 hari
pada tahap dos kira-kira 15 dan 25 mg/kg/hari. Tiada pengalaman tentang
kesan Cyclizine Hydrochloride pada kesuburan manusia.
4.7
Kesan pada keupayaan memandu dan menggunakan mesin
Kajian yang direka untuk mengesan rasa mengantuk tidak mendedahkan ubat penenang pada orang dewasa yang sihat yang
mengambil satu dos terapeutik oral (50 mg) cyclizine.
Pesakit tidak boleh memandu atau mengendalikan jentera sehingga mereka telah menentukan
tindak balas mereka sendiri.
Walaupun tiada data tersedia, pesakit harus diberi amaran bahawa Cyclizine
Hydrochloride mungkin mempunyai kesan tambahan dengan alkohol dan depresan sistem
saraf pusat yang lain, cth. hipnotik dan penenang.
4.8
Kesan yang tidak diingini
Gangguan sistem darah dan limfa
Agranulositosis,leukopenia, anemia hemolitik, trombositopenia.
Gangguan sistem imun
Reaksi hipersensitiviti, termasuk anafilaksis telah berlaku< br> Gangguan psikiatri
Kekeliruan, kegelisahan, kegelisahan, euforia, insomnia dan halusinasi pendengaran dan penglihatan telah dilaporkan, terutamanya apabila pengesyoran dos
telah melebihi.
Gangguan sistem saraf
Kesan pada sistem saraf pusat telah dilaporkan dengan cyclizine termasuk
mengantuk, mengantuk, sakit kepala tidak koordinasi, distonia, diskinesia,
gangguan motor ekstrapiramidal, gegaran, sawan, pening, berkurangan
kesedaran, gangguan pertuturan sementara, parestesia dan korea umum,
Gangguan telinga dan labirin
Tinnitus.
Gangguan mata
Penglihatan kabur, krisis okulogi
Gangguan jantung
Tachycardia, berdebar-debar, aritmia
Gangguan vaskular
Hipertensi, tekanan darah rendah
Gangguan pernafasan, toraks dan mediastinal
Kekejangan bronkial, apnea
Gangguan gastrousus
Kekeringan mulut, hidung dan tekak, sembelit meningkat refluks gastrik.
Loya, muntah, cirit-birit sakit perut
Hilang selera makan
Gangguan hepatobiliari
Disfungsi hepatik, hepatitis hipersensitiviti, jaundis kolestatik dan kolestatik
hepatitis telah berlaku bersamaan dengan cyclizine.
Gangguan kulit dan tisu subkutan
Urtikaria, ruam ubat, angioedema, tindak balas alahan kulit, letusan ubat tetap
fotosensitiviti
Gangguan muskuloskeletal dan tisu penghubung
Kedutan, kekejangan otot
Gangguan buah pinggang dan kencing
Pengekalan kencing
Gangguan am dan keadaan tapak pentadbiran
Asthenia
Melaporkan tindak balas buruk yang disyaki
Melaporkan tindak balas buruk yang disyaki selepas kebenaran produk ubat adalah
penting. Ia membenarkan pemantauan berterusan terhadap baki manfaat/risiko produk
ubat. Pakar penjagaan kesihatan diminta melaporkan sebarang tindak balas buruk yang disyaki
melalui Skim Kad Kuning, tapak web: www.mhra.gov.uk/yellowcard.
4.9
Terlebih Dos
Gejala:
Gejala akut ketoksikan daripada cyclizine timbul daripada kesan
antikolinergik periferal dan kesan pada sistem saraf pusat.
Gejala antikolinergik periferi termasuk mulut kering, hidung dan tekak, penglihatan
kabur, takikardia dan pengekalan kencing. Kesan sistem saraf pusat termasuk
mengantuk, pening, tidak koordinasi, ataxia, kelemahan, hiperexcitability,
disorientasi, gangguan penghakiman, halusinasi, hiperkinesia, extrapyramidal
gangguan motor, sawan, hiperpireksia dan kemurungan pernafasan.
An dos oral 5 mg/kg berkemungkinan dikaitkan dengan sekurang-kurangnya satu
klinikalgejala yang dinyatakan di atas. Kanak-kanak yang lebih muda lebih terdedah kepada sawan. Insiden
sawan, pada kanak-kanak kurang daripada 5 tahun, adalah kira-kira 60% apabila dos
oral yang ditelan melebihi 40 mg/kg.
Pengurusan:
Dalam pengurusan dos berlebihan akut dengan Cyclizine Hydrochloride , lavage gastrik
dan langkah-langkah sokongan untuk pernafasan dan peredaran perlu dilakukan jika
perlu. Kejang harus dikawal dengan cara biasa dengan terapi antikonvulsan
parenteral.
5
SIFAT FARMAKOLOGI
5.1
Sifat farmakodinamik
Kod ATC: R06AE
Kumpulan Farmakoterapeutik: Derivatif Piperazine
Mekanisme tindakan:
Cyclizine ialah antagonis reseptor histamin H1 daripada kelas piperazine yang
dicirikan oleh insiden mengantuk yang rendah. Ia mempunyai sifat antikolinergik dan
antiemetik. Mekanisme tepat di mana cyclizine boleh menghalang atau
menahan loya dan muntah daripada pelbagai sebab tidak diketahui. Cyclizine
meningkatkan nada sfinkter esofagus yang lebih rendah dan mengurangkan kepekaan
radas labirin. Ia mungkin menghalang bahagian otak tengah yang dikenali secara kolektif sebagai
pusat emetik.
Kesan farmakodinamik:
Cyclizine menghasilkan kesan antiemetiknya dalam masa dua jam dan bertahan lebih kurang
empat jam.
5.2
Sifat farmakokinetik
Penyekat H1 diserap dengan baik daripada saluran GI. Selepas pemberian oral
kesan berkembang dalam masa 30 minit, adalah maksimum dalam masa 1-2 jam dan terakhir, untuk
cyclizine, selama 4-6 jam.
Dalam sukarelawan dewasa yang sihat pemberian satu dos oral sebanyak 50 mg cyclizine
menghasilkan kepekatan plasma puncak kira-kira 70 ng/mL berlaku pada
kira-kira dua jam selepas pentadbiran dadah. Separuh hayat penyingkiran plasma ialah
kira-kira 20 jam.
Derivatif N-demethylated, norcyclizine, telah dikenal pasti sebagai metabolit
cyclizine. Norcyclizine mempunyai sedikit aktiviti antihistamin (H1) berbanding cyclizine.
Ia diedarkan secara meluas ke seluruh tisu dan mempunyai separuh hayat penyingkiran plasma
lebih kurang 20 jam.
Selepas dos tunggal 50 mg cyclizine diberikan kepada seorang sukarelawan lelaki dewasa tunggal, air kencing
yang dikumpul sepanjang 24 jam berikutnya mengandungi kurang daripada 1% daripada jumlah dos
yang diberikan.
5.3
Data keselamatan praklinikal
A.
Kemutagenan:
Cyclizine tidak mutagenik dalam ujian Ames penuh, termasuk penggunaan S9-mikrosom tetapi
boleh nitrosat in vitro untuk membentuk produk mutagenik.
B.
Kekarsinogenan:
Tiada kajian jangka panjang telah dijalankan ke atas haiwan untuk menentukan sama ada cyclizine
mempunyai potensi untuk karsinogenesis. Walau bagaimanapun, kajian jangka panjang dengan cyclizine
yang diberikan dengan nitrat telah menunjukkan tiada kekarsinogenan.
C.
Keteratogenan:
Sesetengah kajian haiwan ditafsirkan sebagai menunjukkan bahawa cyclizine mungkin teratogenik.
Kaitannya daripada kajian ini terhadap situasi manusia tidak diketahui.
D.
Kesuburan:
Dalam kajian yang melibatkan pemberian cyclizine yang berpanjangan kepada tikus jantan dan betina
tiada bukti kesuburan terjejas selepas rawatan berterusan. selama 90-100
hari. Tiada pengalaman tentang kesan Tablet Cyclizine Hydrochloride pada
kesuburan manusia.
6
BUTIR-BUTIR FARMASI
6.1
Senarai eksipien
Laktosa
Pati kentang
Akasia
Magnesium stearate
6.2
Ketakserasian
Tiada yang diketahui
6.3
Jangka hayat
60 bulan
6.4
Langkah berjaga-jaga khas untuk penyimpanan
Simpan di bawah 25 °C.
6.5
Sifat dan kandungan bekas
Botol kaca ambar atau polietilena dengan penutup jelas polietilena tamper untuk
saiz pek 100 tablet.
6.6
Langkah berjaga-jaga khas untuk pelupusan
Tiada arahan khas
7
PEMEGANG KEBENARAN PEMASARAN
Amdipharm UK Limited,
Capital House,
85 King William Street,
London EC4N 7BL,
United Kingdom
8
NOMBOR KEBENARAN PEMASARAN< br> PL 20072/0241
9
TARIKH KEBENARAN/PEBAHARUAN PERTAMA
KEBENARAN
01/1/2001 / 05/12/2005
10
TARIKH SEMAKAN TEKS
27/03/2015