VALOID 50MG TABLETS

PODSUMOWANIE CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU
1
NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
Valoid 50 mg tabletki
Chlorowodorek cyklizyny 50 mg tabletki
2
SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Każda tabletka zawiera 50 mg chlorowodorku cyklizyny.
Substancja pomocnicza o znanym działaniu:
Laktoza.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
3
POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Biała, obustronnie wypukła, niepowlekana tabletka, z linią podziału; oznaczony kodem T4A.
Linia podziału ma na celu jedynie ułatwienie przełamania w celu ułatwienia połknięcia, a nie
podziału na równe dawki
4
SZCZEGÓŁY KLINICZNE
4.1
Wskazania do stosowania
Cyclizine Hydrochloride jest wskazany u dorosłych i dzieci w wieku 6 lat i starszych
w zapobieganiu i leczeniu nudności i wymiotów, w tym: •
choroby lokomocyjnej.
•
Nudności i wymioty spowodowane przez narkotyczne leki przeciwbólowe i poprzez
znieczulenie ogólne w okresie pooperacyjnym.
•
Wymioty związane z radioterapią, szczególnie w przypadku raka piersi, ponieważ
cyklizyna nie podnosi poziomu prolaktyny.
Chlorowodorek cyklizyny może być pomocny w leczeniu łagodzenie wymiotów i ataków
zawrotów głowy związanych z chorobą Meniere'a i innymi formami zaburzeń przedsionkowych.
4.2
Dawkowanie i sposób podawania
Dawkowanie
Aby zapobiec chorobie lokomocyjnej Chlorowodorek cyklizyny należy zażyć
na około jedną do dwóch godzin przed wyjazdem.
Osoby starsze
Nie przeprowadzono specjalnych badań dotyczących chlorowodorku cyklizyny u pacjentów osoby starsze.
Doświadczenie wskazuje, że odpowiednia jest zwykła dawka dla dorosłych.
Dzieci i młodzież
Dzieci w wieku poniżej 6 lat:
Nie zaleca się stosowania tabletek chlorowodorku cyklizyny u dzieci w wieku poniżej 6
lat roku życia.
Dzieci w wieku od 6 do 12 lat:
25 mg doustnie, dawkę można powtarzać do trzech razy na dobę.
Dzieci powyżej 12 roku życia:
50 mg doustnie, którą można powtarzać do trzech razy dziennie.
Dorośli
50 mg doustnie, które można powtarzać do trzech razy dziennie.
Sposób podawania:
Doustnie
4.3
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie
6.1.
Cyklizyna jest przeciwwskazana w obecności ostrego alkoholu zatrucie.
Właściwości przeciwwymiotne cyklizyny mogą zwiększać toksyczność alkoholu.
4.4
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
Podobnie jak inne leki przeciwcholinergiczne, chlorowodorek cyklizyny może wywołać
początkową jaskrę i należy go stosować w leczeniu ostrożność i odpowiednie
monitorowanie u pacjentów z jaskrą, zatrzymaniem moczu, chorobą obturacyjną przewodu pokarmowego, chorobą wątroby, guzem chromochłonnym, nadciśnieniem,
padaczką oraz u mężczyzn z możliwym przerostem prostaty.
Cyklizynę należy stosować ostrożnie u pacjentów z ciężką niewydolnością serca lub ostrym zawałem mięśnia sercowego. U takich pacjentów cyklizyna może powodować spadek pojemności minutowej serca 2, związany ze zwiększeniem częstości akcji serca, średniego ciśnienia tętniczego
i ciśnienia zaklinowania w płucach.
Należy unikać cyklizyny w porfirii.
Istnieją doniesienia nadużywania cyklizyny, podawanej doustnie lub dożylnie, ze względu na jej działanie euforyczne lub halucynacyjne. Jednoczesne niewłaściwe stosowanie chlorowodorku cykliziny z dużymi ilościami alkoholu jest szczególnie niebezpieczne, ponieważ przeciwwymiotne działanie cyklizyny może zwiększać toksyczność alkoholu (patrz także
punkty 4.3 i 4.5).
Cyclizine Hydrochloride zawiera laktozę
Pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować tego
leku.
4,5
Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji Chlorowodorek cyklizyny może mieć działanie addytywne z alkoholem i innymi lekami działającymi depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy, np. alkoholem. leki nasenne, uspokajające, znieczulające, przeciwpsychotyczne,
barbiturany.
Chlorowodorek cyklizyny wzmaga działanie nasenne petydyny.
Chlorowodorek cyklizyny może przeciwdziałać hemodynamicznym korzyściom opioidowych
leków przeciwbólowych.
Ze względu na swoje działanie antycholinergiczne cyklizyna może nasilać skutki uboczne innych
leki antycholinergiczne i mają addytywne działanie przeciwmuskarynowe z innymi
lekami przeciwmuskarynowymi, takimi jak atropina i niektórymi lekami przeciwdepresyjnymi (zarówno trójpierścieniowymi, jak i
IMAO).
Chlorowodorek cyklizyny może maskować objawy ostrzegawcze uszkodzeń spowodowanych ototoksycznością
br>leki takie jak leki przeciwbakteryjne aminoglikozydowe.
4,6
Ciąża i laktacja
Ciąża
Ze względu na brak jakichkolwiek ostatecznych danych u ludzi, nie zaleca się stosowania chlorowodorku Cyclizine
w czasie ciąży.
Pierś -karmienie
Cyklizyna przenika do mleka kobiecego; jednakże kwota ta nie została
ilościowo
Płodność:
W badaniu obejmującym długotrwałe podawanie cyklizyny samcom i samicom szczurów,
nie stwierdzono dowodów na zaburzenia płodności po ciągłym leczeniu przez 90-100 dni
przy poziomach dawek około 15 i 25 mg/kg/dzień. Brak doświadczenia
dotyczącego wpływu chlorowodorku cyklizyny na płodność u ludzi.
4,7
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Badania mające na celu wykrycie senności nie wykazały sedacji u zdrowych dorosłych, którzy
przyjęli pojedynczą doustną dawkę terapeutyczną (50 mg) cyklizyny.
Pacjenci nie powinni prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn do czasu określenia własnej
reakcji.
Chociaż nie są dostępne żadne dane, należy ostrzec pacjentów, że chlorowodorek cyklizyny może wykazywać działanie addycyjne z alkoholem i innymi lekami działającymi depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy, np.: leki nasenne i uspokajające.
4,8
Działania niepożądane
Zaburzenia krwi i układu chłonnego
Agranulocytoza, leukopenia, niedokrwistość hemolityczna, małopłytkowość.
Zaburzenia układu immunologicznego
Wystąpiły reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksja< br> Zaburzenia psychiczne
Zgłaszano dezorientację, niepokój, nerwowość, euforię, bezsenność oraz omamy słuchowe i wzrokowe
, szczególnie po przekroczeniu zaleceń dotyczących dawkowania.
Zaburzenia układu nerwowego
Zgłaszano wpływ cyklizyny na ośrodkowy układ nerwowy, obejmujący: senność, senność, brak koordynacji, ból głowy, dystonię, dyskinezę,
pozapiramidowe zaburzenia motoryczne, drżenie, drgawki, zawroty głowy, osłabienie. świadomości, przemijające zaburzenia mowy, parestezje i uogólniona pląsawica,
Zaburzenia ucha i błędnika
Szumy uszne.
Zaburzenia oka
Niewyraźne widzenie, przełom okulogiczno-rytyczny
Zaburzenia serca
Tachykardia, kołatanie serca, zaburzenia rytmu
Zaburzenia naczyniowe
Nadciśnienie, niedociśnienie
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia
Skurcz oskrzeli, bezdech
Zaburzenia żołądkowo-jelitowe
Suchość w jamie ustnej, nosie i gardle, nasilone zaparcia refluks żołądkowy.
Nudności, wymioty, biegunka Ból brzucha
Utrata apetytu
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych
W związku ze stosowaniem cyklizyny występowały zaburzenia czynności wątroby, nadwrażliwość, zapalenie wątroby, żółtaczka cholestatyczna i cholestatyczne
zapalenie wątroby.
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
Pokrzywka, wysypka polekowa, obrzęk naczynioruchowy, alergiczne reakcje skórne, utrwalona wysypka polekowa
nadwrażliwość na światło
Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej
Drżenie, skurcze mięśni
Zaburzenia nerek i dróg moczowych
Zatrzymanie moczu
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania
Osłabienie
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu
jest ważne. Umożliwia ciągłe monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka produktu leczniczego. Pracownicy służby zdrowia proszeni są o zgłaszanie wszelkich podejrzewanych działań niepożądanych
za pośrednictwem programu Yellow Card Scheme, strona internetowa: www.mhra.gov.uk/yellowcard.
4.9
Przedawkowanie
Objawy:
Objawy ostrego toksyczność cyklizyny wynika z obwodowego działania antycholinergicznego i wpływu na ośrodkowy układ nerwowy.
Obwodowe objawy antycholinergiczne obejmują suchość w ustach, nosie i gardle, niewyraźne widzenie, tachykardię i zatrzymanie moczu. Skutki dla ośrodkowego układu nerwowego obejmują: senność, zawroty głowy, brak koordynacji, ataksję, osłabienie, nadmierną pobudliwość, dezorientację, zaburzenia oceny, halucynacje, hiperkinezję, pozapiramidowe
zaburzenia motoryczne, drgawki, wysoką gorączkę i depresję oddechową.
doustna dawka 5 mg/kg będzie prawdopodobnie powiązana z co najmniej jednym z objawów klinicznychobjawy wymienione powyżej. Młodsze dzieci są bardziej podatne na drgawki. Częstość występowania drgawek u dzieci w wieku poniżej 5 lat wynosi około 60%, gdy przyjęta doustnie dawka przekracza 40 mg/kg.
Postępowanie:
W leczeniu ostrego przedawkowania chlorowodorku cyklizyny , płukanie żołądka
oraz, jeśli to konieczne, należy zastosować środki wspomagające oddychanie i krążenie. Drgawki należy kontrolować w zwykły sposób za pomocą pozajelitowego
leczenia przeciwdrgawkowego.
5
WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
5.1
Właściwości farmakodynamiczne
Kod ATC: R06AE
Grupa farmakoterapeutyczna: Pochodne piperazyny
Mechanizm działania:
Cyklizyna jest antagonistą receptora histaminowego H1 z klasy piperazyny, charakteryzującym się niskim występowaniem senności. Posiada właściwości antycholinergiczne i przeciwwymiotne. Dokładny mechanizm, dzięki któremu cyklizyna może zapobiegać lub tłumić zarówno nudności, jak i wymioty z różnych przyczyn, jest nieznany. Cyklizyna zwiększa napięcie dolnego zwieracza przełyku i zmniejsza wrażliwość aparatu błędnika. Może hamować część śródmózgowia zwaną łącznie
ośrodkiem wymiotów.
Działanie farmakodynamiczne:
Cyklizyna wywołuje działanie przeciwwymiotne w ciągu dwóch godzin i utrzymuje się przez około
cztery godziny.
5.2
Właściwości farmakokinetyczne
H1-blokery dobrze wchłaniają się z przewodu pokarmowego. Po podaniu doustnym działanie pojawia się w ciągu 30 minut, jest maksymalne w ciągu 1-2 godzin i utrzymuje się w przypadku cyklizyny przez 4-6 godzin.
U zdrowych dorosłych ochotników podanie pojedynczej doustnej dawki 50 mg cyklizyny skutkowało maksymalnym stężeniem w osoczu wynoszącym około 70 ng/ml, występującym około dwóch godzin po podaniu leku. Okres półtrwania w osoczu wynosiłokoło 20 godzin. N-demetylowana pochodna, norcyklizyna, została zidentyfikowana jako metabolit cyklizyny. Norcyklizyna ma niewielką aktywność przeciwhistaminową (H1) w porównaniu z cyklizyną.
Jest szeroko dystrybuowana w tkankach, a jej okres półtrwania w osoczu wynosi około 20 godzin.
Po podaniu pojedynczej dawki 50 mg cyklizyny w przypadku samotnego dorosłego ochotnika płci męskiej mocz
zebrany w ciągu następnych 24 godzin zawierał mniej niż 1% całkowitej podanej dawki.
5,3
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
A.
Mutagenność:
Cyklizyna nie wykazywała działania mutagennego w pełnym teście Amesa, w tym z użyciem mikrosomów S9, ale
może powodować nitrozowanie in vitro, tworząc produkty mutagenne.
B.
Rakotwórczość: Nie przeprowadzono długoterminowych badań na zwierzętach w celu ustalenia, czy cyklizyna
ma potencjał kancerogenezy. Jednakże długoterminowe badania cyklizyny
podawanej z azotanem nie wykazały rakotwórczości.
C.
Teratogenność:
Niektóre badania na zwierzętach interpretuje się jako wskazujące, że cyklizyna może działać teratogennie.
Znaczenie z tych badań nie jest znany związek z sytuacją człowieka.
D.
Płodność:
W badaniu obejmującym długotrwałe podawanie cyklizyny samcom i samicom szczurów
nie stwierdzono dowodów na zaburzenia płodności po ciągłym leczeniu przez 90-100
dni. Brak doświadczenia dotyczącego wpływu chlorowodorku cyklizyny na
płodność u ludzi.
6
DANE FARMACEUTYCZNE
6.1
Wykaz substancji pomocniczych
Laktoza
Skrobia ziemniaczana
Akacja
Stearynian magnezu
6,2
Niezgodności
Nieznane
6,3
Okres ważności
60 miesięcy
6,4
Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu
Przechowywać w temperaturze poniżej 25 °C.
6,5
Rodzaj i zawartość opakowania
Butelki ze szkła oranżowego lub polietylenu z polietylenowymi nakrętkami zabezpieczającymi przed manipulacją
w opakowaniu
100 tabletek.
6,6
Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania
Brak specjalnych instrukcji
7
PODMIOT ODPOWIEDZIALNY
Amdipharm UK Limited,
Capital House,
85 King William Street,
London EC4N 7BL,
Wielka Brytania
8
NUMER(Y) POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
br> PL 20072/0241
9
DATA PIERWSZEGO ZEZWOLENIA/ODNOWIENIA
ZEZWOLENIA
01.01.2001 / 12.05.2005
10
DATA ZMIANY TEKSTU
27.03.2015