Melanocortin receptor agonisták

Mik azok a melanokortin-receptor agonisták?

A melanokortinok fontos szerepet játszanak számos testi funkcióban, például a bőr pigmentációjának szabályozásától a szexuális reakcióig. A melanokortinek a melanokortin receptorokhoz való kötődésük és aktiválásuk révén fejtik ki hatásukat, és öt különböző melanokortin receptort azonosítottak.

A melanokortin receptor agonisták utánozzák a melanocortinok hatásait, és több vagy specifikus melanokortin receptort aktiválnak, hogy kifejtsék hatásukat.

Hogyan működnek a melanokortin receptor agonisták?

A melanokortinek peptid (rövid láncú aminosavak) hormonok csoportja, amelyek a proopiomelanocortinból (POMC) származnak, egy fehérjéből, amelyet az agyalapi mirigy.

A melanokortinok fontos szerepet játszanak számos testi funkció szabályozásában, mint például a gyulladás, fertőzés, elhízás, a bőr pigmentációja és a szteroidogenezis (az a folyamat, amelynek során a koleszterin biológiailag aktív szteroid hormonokká alakul). Az ismert melanokortinok közé tartozik az adrenokortikotropin hormon (ACTH), az α-melanocitákat stimuláló hormon (α-MSH), a béta-melanocita-stimuláló hormon (β-MSH) és a gamma-melanocita-stimuláló hormon (γ-MSH).

A melanokortinek a melanokortin receptorokhoz való kötődés és aktiválás útján fejtik ki hatásukat. Öt melanokortin receptort azonosítottak:

Melanocita-stimuláló hormon receptor (MSH-R), most MC1-R: melanocitákon expresszálódik, és különböző pigmentációért felelős.
Adrenokortikotropin receptor (ACTH-R)
MC3-R
MC4-R: Az egész központi idegrendszerben jelen van. Részt vesz a táplálékfelvétel, az energiafelhasználás szabályozásában, valamint modulálja az erekciós funkciót és a szexuális viselkedést.
MC5-R.

A Bremelanotide egy nem szelektív melanokortin receptor agonista, amely számos melanocortin receptorok, leginkább az MC4R és az MC1-R. A hipoaktív szexuális vágy zavarának javulásának mechanizmusa nem ismert, de hatékonynak bizonyult a nők hipoaktív szexuális vágyának és a férfiak merevedési zavarának kezelésében.

Az afamelanotid egy melanokortin receptor agonista amely túlnyomórészt az MC1-R-hez kötődik. Ez növeli az eumelanin termelődését a bőrben, függetlenül a napfénytől vagy mesterséges UV-fényforrásoktól, és lehetővé teszi, hogy az eritropoetikus protoporfíriából eredő fototoxikus reakciót kórelőzményében szenvedő felnőtt betegek fájdalomérzet nélkül kerülhessenek fénybe.

A Setmelanotide egy szelektív MC4-R agonista, 20-szor kisebb aktivitással az MC3-R és MC1-R esetében. Az MC4-R részt vesz az éhség, a jóllakottság és az energiafelhasználás szabályozásában. Azoknál az embereknél, akiknél bizonyos hiányosságok vannak, a setmelanotid visszaállíthatja az MC4-R aktivitást, hogy csökkentse az éhséget és elősegítse a fogyást.

Mire használhatók a melanokortin receptor agonisták?

A jelenleg elérhető melanokortin receptor agonisták a következők kezelésére szolgálnak:

Erythropoeticus protoporphyria. Ez egy ritka, örökletes rendellenesség, amelyet a ferrochelatáz enzim hiánya okoz. A fő tünet a napfénynek való kitettség és bizonyos típusú mesterséges fények, például fluoreszkáló lámpák által okozott súlyos fájdalom. (Afamelanotid)
Alacsony szexuális vágy azoknál a nőknél, akik nem estek át a menopauzán, és a múltban nem volt alacsony szexuális vágy. (Bremelanotide)
Hosszú távú testtömeg-szabályozás felnőtteknél és 6 éves és idősebb gyermekeknél, akiknek proopiomelanocortin (POMC), 1-es típusú szubtilizin/kexin proprotein konvertáz (PCSK1) vagy leptin receptor (LEPR) okozta elhízás van. hiányosságok, akik megfelelnek bizonyos kritériumoknak. (Setmelanotide).

Mik a melanokortin receptor agonisták mellékhatásai?

A melanokortin receptor agonisták mellékhatásai a következők lehetnek:

Lassú szívverés
Az íny vagy a bőr elsötétülése (különösen az arcon vagy a mellen), amely tartós lehet, még a szer abbahagyása után is. A sötétebb bőrszínű emberek nagyobb veszélynek vannak kitéve.
A magas vérnyomás (erős fejfájás, homályos látás és nyak- vagy füldörgés tüneteit okozza)
Hőhullámok vagy kipirulás
Hányinger, amely súlyos is lehet.
Hányás
Légzőszervi fertőzések
Fáradtság vagy kimerültség.

Sorolja fel a gyógyszert Melanocortin receptor agonisták

Gyógyszer neve
Afamelanotide Generic name: Afamelanotide
Bremelanotide Generic name: Bremelanotide
Imcivree Generic name: Setmelanotide
Scenesse Generic name: Afamelanotide
Setmelanotide Generic name: Setmelanotide
Vyleesi Generic name: Bremelanotide

Felelősség kizárása

Minden erőfeszítést megtettünk annak érdekében, hogy a Drugslib.com által közölt információk pontosak és naprakészek legyenek - dátum, és teljes, de erre nem vállalunk garanciát. Az itt található gyógyszerinformációk időérzékenyek lehetnek. A Drugslib.com információit egészségügyi szakemberek és fogyasztók számára állítottuk össze az Egyesült Államokban, ezért a Drugslib.com nem garantálja, hogy az Egyesült Államokon kívüli felhasználás megfelelő, kivéve, ha kifejezetten másként jelezzük. A Drugslib.com gyógyszerinformációi nem támogatják a gyógyszereket, nem diagnosztizálnak betegeket, és nem ajánlanak terápiát. A Drugslib.com gyógyszerinformációi egy információs forrás, amelynek célja, hogy segítse az engedéllyel rendelkező egészségügyi szakembereket betegeik ellátásában és/vagy olyan fogyasztók kiszolgálására, akik ezt a szolgáltatást az egészségügyi szakértelem, készség, tudás és megítélés kiegészítéseként, nem pedig helyettesítőjeként tekintik. gyakorló szakemberek.

Az adott gyógyszerre vagy gyógyszerkombinációra vonatkozó figyelmeztetés hiánya semmiképpen sem értelmezhető úgy, hogy a gyógyszer vagy gyógyszerkombináció biztonságos, hatékony vagy megfelelő az adott beteg számára. A Drugslib.com nem vállal felelősséget a Drugslib.com által biztosított információk segítségével nyújtott egészségügyi ellátás egyetlen aspektusáért sem. Az itt található információk nem terjednek ki minden lehetséges felhasználásra, útmutatásra, óvintézkedésre, figyelmeztetésre, gyógyszerkölcsönhatásra, allergiás reakcióra vagy káros hatásra. Ha kérdése van az Ön által szedett gyógyszerekkel kapcsolatban, kérdezze meg kezelőorvosát, ápolónőjét vagy gyógyszerészét.