Chất chủ vận thụ thể Melanocortin

Chất chủ vận thụ thể Melanocortin là gì?

Melanocortin có vai trò quan trọng trong nhiều chức năng cơ thể, chẳng hạn như từ kiểm soát sắc tố da đến phản ứng tình dục. Melanocortin hoạt động bằng cách liên kết và kích hoạt các thụ thể melanocortin và năm thụ thể melanocortin khác nhau đã được xác định.

Chất chủ vận thụ thể melanocortin bắt chước tác dụng của melanocortin và kích hoạt một số hoặc các thụ thể melanocortin cụ thể để tạo ra tác dụng của chúng.

Các chất chủ vận thụ thể Melanocortin hoạt động như thế nào?

Melanocortin là một nhóm hormone peptide (axit amin chuỗi ngắn) có nguồn gốc từ proopiomelanocortin (POMC), một loại protein được tạo ra trong tuyến yên.

Melanocortin có vai trò quan trọng trong việc điều chỉnh nhiều chức năng cơ thể như viêm, nhiễm trùng, béo phì, sắc tố da và tạo steroid (quá trình cholesterol được chuyển đổi thành hormone steroid có hoạt tính sinh học). Các melanocortin được biết đến bao gồm hormone adrenocorticotropin (ACTH), hormone kích thích α-melanocyte (α-MSH), hormone kích thích beta-melanocyte (β-MSH) và hormone kích thích gamma-melanocyte (γ-MSH).

Melanocortin hoạt động bằng cách liên kết và kích hoạt các thụ thể melanocortin. Năm thụ thể melanocortin đã được xác định:

Thụ thể hormone kích thích tế bào hắc tố (MSH-R), hiện được gọi là MC1-R: Biểu hiện trên tế bào hắc tố và chịu trách nhiệm về các sắc tố khác nhau
Adrenocorticotropin thụ thể (ACTH-R)
MC3-R
MC4-R: Có mặt khắp hệ thần kinh trung ương. Liên quan đến việc kiểm soát lượng thức ăn ăn vào, tiêu hao năng lượng và điều chỉnh chức năng cương dương và hành vi tình dục
MC5-R.

Bremelanotide là một chất chủ vận thụ thể melanocortin không chọn lọc kích hoạt một số thụ thể melanocortin, đáng chú ý nhất là MC4R và MC1-R. Cơ chế cải thiện chứng rối loạn giảm ham muốn tình dục vẫn chưa được biết rõ, nhưng nó đã được chứng minh là có hiệu quả trong điều trị chứng rối loạn giảm ham muốn tình dục ở phụ nữ và rối loạn cương dương ở nam giới.

Afamelanotide là chất chủ vận thụ thể melanocortin liên kết chủ yếu với MC1-R. Điều này làm tăng sản xuất eumelanin ở da một cách độc lập khi tiếp xúc với ánh sáng mặt trời hoặc nguồn ánh sáng tia cực tím nhân tạo và được sử dụng để cho phép bệnh nhân trưởng thành có tiền sử phản ứng quang độc do protoporphyria tạo hồng cầu được tiếp xúc với ánh sáng mà không bị đau.

Setmelanotide là chất chủ vận MC4-R chọn lọc với hoạt tính ít hơn 20 lần ở MC3-R và MC1-R. MC4-R tham gia vào việc điều chỉnh cảm giác đói, no và tiêu hao năng lượng. Ở những người bị thiếu hụt nhất định, setmelanotide có thể thiết lập lại hoạt động MC4-R để giảm cảm giác đói và thúc đẩy giảm cân.

Các chất chủ vận thụ thể melanocortin được sử dụng để làm gì?

Các chất chủ vận thụ thể melanocortin hiện có được sử dụng để điều trị:

Erythropoietic protoporphyria. Đây là một chứng rối loạn hiếm gặp, di truyền do thiếu enzyme ferrochelatase. Triệu chứng chính là đau dữ dội do tiếp xúc với ánh sáng mặt trời và một số loại ánh sáng nhân tạo, chẳng hạn như đèn huỳnh quang. (Afamelanotide)
Ham muốn tình dục thấp ở những phụ nữ chưa trải qua thời kỳ mãn kinh và chưa từng có ham muốn tình dục thấp trong quá khứ. (Bremelanotide)
Kiểm soát cân nặng lâu dài ở người lớn và trẻ em từ 6 tuổi trở lên bị béo phì do proopiomelanocortin (POMC), proprotein Convertase subtilisin/kexin loại 1 (PCSK1) hoặc thụ thể leptin (LEPR) thiếu những người đáp ứng các tiêu chí nhất định. (Setmelanotide).

Tác dụng phụ của thuốc chủ vận thụ thể melanocortin là gì?

Tác dụng phụ của thuốc chủ vận thụ thể melanocortin có thể bao gồm:

Nhịp tim chậm
Nướu hoặc da sẫm màu (đặc biệt là ở mặt hoặc ngực), tình trạng này có thể tồn tại vĩnh viễn ngay cả sau khi ngừng sử dụng thuốc. Những người có màu da sẫm màu hơn có thể gặp nhiều nguy cơ hơn
Huyết áp cao (gây ra các triệu chứng đau đầu dữ dội, mờ mắt và dồn dập ở cổ hoặc tai)
Bốc hỏa hoặc đỏ bừng
Buồn nôn, có thể nặng
Nôn
Nhiễm trùng đường hô hấp
Mệt mỏi hoặc kiệt sức.

Liệt kê thuốc với Chất chủ vận thụ thể Melanocortin

Tên thuốc
Afamelanotide Generic name: Afamelanotide
Bremelanotide Generic name: Bremelanotide
Imcivree Generic name: Setmelanotide
Scenesse Generic name: Afamelanotide
Setmelanotide Generic name: Setmelanotide
Vyleesi Generic name: Bremelanotide

Tuyên bố từ chối trách nhiệm

Chúng tôi đã nỗ lực hết sức để đảm bảo rằng thông tin do Drugslib.com cung cấp là chính xác, cập nhật -ngày và đầy đủ, nhưng không có đảm bảo nào được thực hiện cho hiệu ứng đó. Thông tin thuốc trong tài liệu này có thể nhạy cảm về thời gian. Thông tin về Drugslib.com đã được biên soạn để các bác sĩ chăm sóc sức khỏe và người tiêu dùng ở Hoa Kỳ sử dụng và do đó Drugslib.com không đảm bảo rằng việc sử dụng bên ngoài Hoa Kỳ là phù hợp, trừ khi có quy định cụ thể khác. Thông tin thuốc của Drugslib.com không xác nhận thuốc, chẩn đoán bệnh nhân hoặc đề xuất liệu pháp. Thông tin thuốc của Drugslib.com là nguồn thông tin được thiết kế để hỗ trợ các bác sĩ chăm sóc sức khỏe được cấp phép trong việc chăm sóc bệnh nhân của họ và/hoặc phục vụ người tiêu dùng xem dịch vụ này như một sự bổ sung chứ không phải thay thế cho chuyên môn, kỹ năng, kiến thức và đánh giá về chăm sóc sức khỏe các học viên.

Việc không có cảnh báo đối với một loại thuốc hoặc sự kết hợp thuốc nhất định không được hiểu là chỉ ra rằng loại thuốc hoặc sự kết hợp thuốc đó là an toàn, hiệu quả hoặc phù hợp với bất kỳ bệnh nhân nào. Drugslib.com không chịu bất kỳ trách nhiệm nào đối với bất kỳ khía cạnh nào của việc chăm sóc sức khỏe được quản lý với sự hỗ trợ của thông tin Drugslib.com cung cấp. Thông tin trong tài liệu này không nhằm mục đích bao gồm tất cả các công dụng, hướng dẫn, biện pháp phòng ngừa, cảnh báo, tương tác thuốc, phản ứng dị ứng hoặc tác dụng phụ có thể có. Nếu bạn có thắc mắc về loại thuốc bạn đang dùng, hãy hỏi bác sĩ, y tá hoặc dược sĩ.

Chất chủ vận thụ thể Melanocortin