PI3K gátlók

Mik azok a PI3K-inhibitorok?

A foszfoinozitid-3-kináz (PI3K)-inhibitorok olyan gyógyszerek csoportjába tartoznak, amelyeket egy vagy több foszfoinozitid-3-kináz enzim gátlására fejlesztettek ki. Ezek az enzimek a PI3K/AKT/mTOR útvonal részét képezik, amely a sejtnövekedésben és a túlélésben, valamint számos más folyamatban is szerepet játszik, amelyek gyakran aktiválódnak számos rákban.

Ezen enzimek gátlásával A PI3K-gátlók sejthalált okoznak, gátolják a rosszindulatú sejtek proliferációját, és számos jelátviteli útvonalat zavarnak.

Mire használják a PI3K-gátlókat?

A PI3K-gátlókat általában bizonyos rákos megbetegedések kezelésére alkalmazzák amelyek kiújultak vagy nem reagálnak más rákkezelésekre. Általában legalább két másik rákkezelést ki kell próbálni, és sikertelennek kell lenniük, vagy nem tolerálták a PI3K-gátlók beadását. A következő PI3K-gátlók adhatók önmagukban vagy más gyógyszerekkel kombinálva a következő betegségek kezelésére:

Alpeliszib: hormonreceptor-pozitív, HER2-negatív (HR+HER2-) emlőrák olyan betegeknél, akik megfelelnek bizonyos kritériumoknak, és PIK3CA-val kapcsolatos túlnövekedési spektrum (PROS) rendellenességek
Copanlisib: follikuláris limfóma
Duvelisib: krónikus limfocitás leukémia, kis limfocitás leukémia és follikuláris limfóma
Leniolisib: aktivált foszfoinozitid 3-kináz delta (PI3Kδ) szindróma (APDS) 12 éves felnőtt és gyermek betegeknél életkorúak és idősebbek.

Mi a különbség a PI3K-gátlók között?

A különböző PI3K-gátlók gátolják a különböző PI3K-enzimeket, és ez hozzájárul ahhoz, hogy bizonyos típusokkal szemben eltérőek a hatékonyságuk a rákos megbetegedések és azok mellékhatásai.

Az alpeliszib a foszfatidil-inozitol-3-kináz (PI3Kα) α-izoformájának szelektív inhibitora. A HR+HER2-emlőrákok 40%-ában van egy mutáció a PI3Kα-t kódoló génben, és a PIK3CA mutációi is összefüggésbe hozhatók a PROS-t okozó túlnövekedéssel és fejlődési rendellenességekkel.

A Copanlisib más PI3K-gátlóknál nagyobb valószínűséggel emelkedik vérnyomást, és általában egyórás IV infúzióban adják be a 28 napos kezelési ciklus 1., 8. és 15. napján.

A Duvelisib-et naponta kétszer adják szájon át, és a gyakori súlyos mellékhatások közé tartozik a neutropenia ( 30%), hasmenés (15%), vérszegénység (13%) és vastagbélgyulladás (12%).

Az idelalisib volt az első PI3K-gátló, amelyet az FDA jóváhagyott, és általában naponta kétszer szájon át kell bevenni. Egyéb súlyos mellékhatások mellett nagyobb arányban okoz súlyos vagy potenciálisan halálos májtoxicitást.

A leniolisib egy orális, szelektív foszfoinozitid 3-kináz-delta inhibitor (PI3Kδ) gátló, amely az APDS-t kezeli gátolja a foszfatidil-inozitol-3-4-5-trifoszfát termelődését, amely egy celluláris hírvivő, amely számos sejtfunkcióban részt vesz.

< td> idelalisib

Általános név	Példák márkanévre
alpelisib	Piqray, Vijoice
copanlisib	Aliqopa
duvelisib	Copiktra
Zydelig
leniolisib	Joenja

Biztonságosak a PI3K-gátlók?

Súlyos és potenciálisan életveszélyes reakciókat jelentettek a PI3K-gátlókkal kapcsolatban.

Bőrkiütések és bőrreakciók: Több fokozatú 3 (súlyos, a testfelület több mint 30%-át lefedő vagy fertőzésre utaló jelekkel) bőrreakciókat, köztük hámlásos dermatitist és toxikus epidermális nekrolízist jelentettek az alpeliszib, az idelalisib és más PI3K-gátlók alkalmazásakor. Bármilyen bőrreakció előfordulása esetén bőrgyógyászhoz kell fordulni, és a PI3K-gátlók alkalmazását el kell hagyni.

Fertőzések: A fertőzések számának növekedése, valamint a szokatlan szervezetekkel, például a Pneumocystis jirovecii-vel kapcsolatos fertőzések és citomegalovírusról (CMV) számoltak be a PI3K-gátló használatával összefüggésben. Javasoljuk, hogy a P. jirovecii pneumonia (PJP) profilaxisát trimetoprimmel/szulfametoxazollal biztosítsák minden PI3K-gátló kezelésben részesülő beteg számára. A CMV állapotát havonta fel kell mérni, és vírusellenes kezelést kell kezdeni, és a PI3K gátló kezelést fel kell függeszteni, ha a CMV szintje emelkedik, vagy le kell állítani, ha a végszervi károsodás, például vastagbélgyulladás, hepatitis vagy retinitis bizonyítéka van.

>Magas vérnyomás (hipertónia): A kopanliszib más PI3K-gátlókhoz képest nagyobb arányban jelentett súlyos hipertóniát. Előfordulhat, hogy fel kell függeszteni a kopanlisib adagolását, csökkenteni kell az adagot vagy le kell állítani, ha a vérnyomásfelvétel meghaladja a 150/90 Hgmm-t.

Hiperglikémia (magas vércukorszint): 65-ben jelentették az emlőrák miatt alpeliszibet kapó betegek %-a; súlyos hiperglikémiát (3. vagy 4. fokozat) a betegek 3,9%-ánál jelentettek a klinikai vizsgálatok során.

Súlyos, potenciálisan életveszélyes hasmenésről számoltak be több PI3K-gátló alkalmazásakor. Ez lyukat vagy szakadást (perforációt) okozhat a belekben. Kérjen sürgős orvosi segítséget.

Pneumonitist szintén összefüggésbe hozták a PI3K-gátlókkal. Jelentse kezelőorvosának minden szokatlan légúti tünetet.

Csontvelő-szuppressziót, beleértve a 3. vagy 4. fokozatú eseményeket is jelentettek, esetenként a PI3K-t kapó betegek akár egynegyedénél is. . A vérképet hetente vagy kéthetente ellenőrizni kell a kezelés alatt, és előfordulhat, hogy a neutropenia súlyosságától és tartósságától függően a kezelést fel kell függeszteni, az adagot csökkenteni vagy abba kell hagyni.

Súlyos vagy halálos májkárosodás az idelalisibet kapó betegek 16-18%-ánál jelentettek, és a májenzimek emelkedéséről számoltak be más PI3K-gátlók alkalmazásakor. A májfunkciót a kezelés előtt és alatt ellenőrizni kell.

A leniolisib toxikus lehet a fejlődő babára nézve, és a szaporodási képességű nőstényeknek rendkívül hatékony fogamzásgátlást kell alkalmazniuk.

A súlyos mellékhatások teljes listáját az egyes gyógyszerek monográfiáiban találja.

Melyek a PI3K-gátlók mellékhatásai?

A mellékhatások a szedett PI3K-gátlótól függően eltérőek de a következőket tartalmazhatja:

Atópiás dermatitisz
Fekete, kátrányos széklet
Ínyvérzés vagy fekélyek a szájban
Vér a vizelet/széklet
Homályos látás
Hasmenés vagy fokozott székletürítés
Szédülés
Bőrszárazság
Fáradtság
Fejfájás
Magas vércukorszint (hiperglikémia)
Magas vérnyomás
Fertőzés
Hányinger
Neuropszichiátriai hatások (például szorongás, depresszió vagy zavartság): általában visszafordítható.
A vérsejtek számának csökkenése (pl. a vérlemezke- és neutrofilszám csökkenése)
Sinusitis
Gyomor- vagy hátfájás
Bőrkiütés
Megmagyarázhatatlan fogyás.

A teljes körű kezelés érdekében mellékhatások listáját, kérjük, olvassa el az egyes gyógyszerek monográfiáit.

Sorolja fel a gyógyszert PI3K gátlók

Gyógyszer neve
Aliqopa Generic name: Copanlisib
Alpelisib Generic name: Alpelisib
Copanlisib Generic name: Copanlisib
Copiktra Generic name: Duvelisib
Duvelisib Generic name: Duvelisib
Idelalisib Generic name: Idelalisib
Joenja Generic name: Leniolisib
Piqray Generic name: Alpelisib
Piqray 200MG Daily Dose Generic name: Alpelisib
Piqray 250MG Daily Dose Generic name: Alpelisib
Piqray 300MG Daily Dose Generic name: Alpelisib
Vijoice Generic name: Alpelisib
Zydelig Generic name: Idelalisib

Felelősség kizárása

Minden erőfeszítést megtettünk annak érdekében, hogy a Drugslib.com által közölt információk pontosak és naprakészek legyenek - dátum, és teljes, de erre nem vállalunk garanciát. Az itt található gyógyszerinformációk időérzékenyek lehetnek. A Drugslib.com információit egészségügyi szakemberek és fogyasztók számára állítottuk össze az Egyesült Államokban, ezért a Drugslib.com nem garantálja, hogy az Egyesült Államokon kívüli felhasználás megfelelő, kivéve, ha kifejezetten másként jelezzük. A Drugslib.com gyógyszerinformációi nem támogatják a gyógyszereket, nem diagnosztizálnak betegeket, és nem ajánlanak terápiát. A Drugslib.com gyógyszerinformációi egy információs forrás, amelynek célja, hogy segítse az engedéllyel rendelkező egészségügyi szakembereket betegeik ellátásában és/vagy olyan fogyasztók kiszolgálására, akik ezt a szolgáltatást az egészségügyi szakértelem, készség, tudás és megítélés kiegészítéseként, nem pedig helyettesítőjeként tekintik. gyakorló szakemberek.

Az adott gyógyszerre vagy gyógyszerkombinációra vonatkozó figyelmeztetés hiánya semmiképpen sem értelmezhető úgy, hogy a gyógyszer vagy gyógyszerkombináció biztonságos, hatékony vagy megfelelő az adott beteg számára. A Drugslib.com nem vállal felelősséget a Drugslib.com által biztosított információk segítségével nyújtott egészségügyi ellátás egyetlen aspektusáért sem. Az itt található információk nem terjednek ki minden lehetséges felhasználásra, útmutatásra, óvintézkedésre, figyelmeztetésre, gyógyszerkölcsönhatásra, allergiás reakcióra vagy káros hatásra. Ha kérdése van az Ön által szedett gyógyszerekkel kapcsolatban, kérdezze meg kezelőorvosát, ápolónőjét vagy gyógyszerészét.