สารยับยั้ง PI3K

สารยับยั้ง PI3K คืออะไร

สารยับยั้งฟอสโฟอิโนซิไทด์ 3-ไคเนส (PI3K) เป็นกลุ่มยาที่ได้รับการพัฒนาเพื่อยับยั้งเอนไซม์ฟอสโฟอิโนซิไทด์ 3-ไคเนสหนึ่งตัวหรือมากกว่า เอนไซม์เหล่านี้เป็นส่วนหนึ่งของวิถีทาง PI3K/AKT/mTOR ซึ่งเป็นวิถีที่เกี่ยวข้องกับการเจริญเติบโตและการอยู่รอดของเซลล์ ตลอดจนกระบวนการอื่นๆ อีกหลายกระบวนการที่มักถูกกระตุ้นในมะเร็งหลายชนิด

ด้วยการยับยั้งเอนไซม์เหล่านี้ สารยับยั้ง PI3K ทำให้เกิดการตายของเซลล์ ยับยั้งการแพร่กระจายของเซลล์เนื้อร้าย และรบกวนเส้นทางการส่งสัญญาณต่างๆ

สารยับยั้ง PI3K ใช้สำหรับทำอะไร

สารยับยั้ง PI3K มักจะมอบให้เพื่อรักษามะเร็งบางชนิด ที่กำเริบหรือไม่ตอบสนองต่อการรักษามะเร็งอื่น ๆ โดยทั่วไปแล้ว จำเป็นต้องพยายามรักษามะเร็งอีกอย่างน้อยสองครั้งและไม่ประสบผลสำเร็จหรือไม่ได้รับการยอมรับก่อนที่จะให้สารยับยั้ง PI3K อาจให้ยายับยั้ง PI3K ต่อไปนี้เพียงอย่างเดียวหรือใช้ร่วมกับยาอื่นๆ ในการรักษา:

  • Alpelisib: มะเร็งเต้านมเชิงบวกของตัวรับฮอร์โมน HER2 ลบ (HR+HER2-) ในผู้ป่วยที่ เป็นไปตามเกณฑ์ที่กำหนด และความผิดปกติของสเปกตรัมการเจริญเติบโตมากเกินไป (PROS) ที่เกี่ยวข้องกับ PIK3CA
  • Copanlisib: มะเร็งต่อมน้ำเหลืองฟอลลิคูลาร์
  • Duvelisib: มะเร็งเม็ดเลือดขาวกลุ่มลิมโฟไซต์เรื้อรัง มะเร็งเม็ดเลือดขาวกลุ่มลิมโฟซิติกขนาดเล็ก และมะเร็งต่อมน้ำเหลืองฟอลลิคูลาร์
    • < li>Idelalisib: มะเร็งเม็ดเลือดขาวกลุ่มลิมโฟไซติกเรื้อรัง, มะเร็งต่อมน้ำเหลืองชนิด B-cell non-Hodgkin follicular และมะเร็งต่อมน้ำเหลืองลิมโฟไซติกขนาดเล็ก
  • เลนิโอลิซิบ: กลุ่มอาการแอคติเวตฟอสโฟอิโนไซด์ 3-ไคเนสเดลต้า (PI3Kδ) (APDS) ในผู้ป่วยผู้ใหญ่และเด็ก 12 ปี ตามอายุขึ้นไป

อะไรคือความแตกต่างระหว่างสารยับยั้ง PI3K?

สารยับยั้ง PI3K ที่แตกต่างกันจะยับยั้งเอนไซม์ PI3K ที่แตกต่างกัน และสิ่งนี้มีส่วนทำให้เกิดความแตกต่างในประสิทธิผลของพวกมันกับบางชนิด ของมะเร็งและผลข้างเคียง

Alpelisib เป็นตัวยับยั้งแบบเลือกสรรของไอโซฟอร์ม α ของฟอสฟาทิดิลิโนซิทอล-3-ไคเนส (PI3Kα) 40% ของมะเร็งเต้านม HR+HER2- มีการกลายพันธุ์ในยีนที่เข้ารหัส PI3Kα และการกลายพันธุ์ใน PIK3CA ยังเกี่ยวข้องกับการเจริญเติบโตมากเกินไปและความผิดปกติที่ทำให้เกิด PROS

Copanlisib มีแนวโน้มที่จะเพิ่มขึ้นมากกว่าสารยับยั้ง PI3K อื่นๆ ความดันโลหิต และโดยปกติให้ยาโดยการฉีดยาทางหลอดเลือดดำหนึ่งชั่วโมงในวันที่ 1,8 และ 15 ของรอบการรักษา 28 วัน

ให้ Duvelisib รับประทานวันละสองครั้ง และผลข้างเคียงที่รุนแรงที่พบบ่อย ได้แก่ ภาวะนิวโทรพีเนีย ( 30%) ท้องเสีย (15%) โรคโลหิตจาง (13%) และลำไส้ใหญ่อักเสบ (12%)

Idelalisib เป็นตัวยับยั้ง PI3K ตัวแรกที่ได้รับการอนุมัติจาก FDA และโดยปกติจะรับประทานวันละสองครั้ง นอกเหนือจากผลข้างเคียงที่ร้ายแรงอื่นๆ แล้ว ยังมีอัตราความเป็นพิษต่อตับอย่างรุนแรงหรืออาจทำให้เสียชีวิตได้ในอัตราที่สูงกว่า

Leniolisib เป็นตัวยับยั้ง phosphoinositide 3-kinase-delta (PI3Kδ) แบบรับประทานแบบเลือกสรรซึ่งรักษา APDS โดย ยับยั้งการผลิตฟอสฟาติดิลโนซิทอล-3-4-5-ไตรฟอสเฟต ซึ่งเป็นสารส่งสารของเซลล์ที่เกี่ยวข้องกับการทำงานของเซลล์หลายอย่าง

< td> ไอเดลาลิซิบ
ชื่อสามัญ ตัวอย่างชื่อแบรนด์
alpelisib Piqray, Vijoice
copanlisib Aliqopa
duvelisib Copiktra
ไซเดลิก
เลนิโอลิซิบ โจเอนจา

สารยับยั้ง PI3K ปลอดภัยหรือไม่

มีรายงานปฏิกิริยาที่รุนแรงและอาจเป็นอันตรายถึงชีวิตด้วยสารยับยั้ง PI3K

ผื่นและปฏิกิริยาทางผิวหนัง: หลายเกรด มีรายงานปฏิกิริยาทางผิวหนัง 3 (รุนแรง ครอบคลุมพื้นที่ผิวมากกว่า 30% หรือมีหลักฐานการติดเชื้อ) รวมถึงผิวหนังอักเสบลอกและการตายของผิวหนังชั้นนอกที่เป็นพิษด้วย alpelisib, idelalisib และสารยับยั้ง PI3K อื่น ๆ ควรปรึกษาแพทย์ผิวหนังและระงับการใช้สารยับยั้ง PI3K หากมีปฏิกิริยาทางผิวหนังเกิดขึ้น

การติดเชื้อ: จำนวนการติดเชื้อเพิ่มขึ้น และการติดเชื้อที่เกี่ยวข้องกับสิ่งมีชีวิตที่ผิดปกติ เช่น Pneumocystis jirovecii และ cytomegalovirus (CMV) ได้รับการรายงานที่เกี่ยวข้องกับการใช้สารยับยั้ง PI3K ปัจจุบัน แนะนำให้ให้ยาป้องกันโรคปอดบวม P. jirovecii (PJP) ด้วยยา Trimethoprim/sulfamethoxazole สำหรับผู้ป่วยทุกรายที่ได้รับการรักษาด้วยสารยับยั้ง PI3K สถานะ CMV ควรได้รับการประเมินทุกเดือนและเริ่มต้นการรักษาด้วยยาต้านไวรัส และระงับการรักษาด้วยสารยับยั้ง PI3K หากระดับ CMV เพิ่มขึ้น หรือยุติลงหากมีหลักฐานของความเสียหายของอวัยวะส่วนปลาย เช่น อาการลำไส้ใหญ่บวม ตับอักเสบ หรือจอประสาทตาอักเสบ

ความดันโลหิตสูง (ความดันโลหิตสูง): มีรายงานอัตราความดันโลหิตสูงที่รุนแรงด้วย copanlisib สูงกว่าเมื่อเปรียบเทียบกับสารยับยั้ง PI3K อื่นๆ อาจต้องระงับ Copanlisib โดยให้ลดขนาดหรือหยุดยาหากบันทึกความดันโลหิตเกิน 150/90 มม.ปรอท

น้ำตาลในเลือดสูง (ระดับน้ำตาลในเลือดสูง): มีรายงานในปี 65 % ของผู้ป่วยที่ได้รับ alpelisib สำหรับมะเร็งเต้านม; มีรายงานภาวะน้ำตาลในเลือดสูงอย่างรุนแรง (ระดับ 3 หรือ 4) ในผู้ป่วย 3.9% ในการทดลองทางคลินิก

มีรายงานอาการท้องเสียอย่างรุนแรงและอาจเป็นอันตรายถึงชีวิต ด้วยสารยับยั้ง PI3K หลายชนิด สิ่งนี้อาจทำให้เกิดรูหรือการฉีกขาด (การเจาะ) ในลำไส้ ขอคำแนะนำทางการแพทย์โดยด่วน

โรคปอดอักเสบ มีความเกี่ยวข้องกับสารยับยั้ง PI3K เช่นกัน รายงานอาการทางเดินหายใจที่ผิดปกติใด ๆ ให้แพทย์ของคุณทราบ

การปราบปรามของไขกระดูก รวมถึงเหตุการณ์ระดับ 3 หรือ 4 ก็ได้รับรายงานเช่นกัน บางครั้งมากถึงหนึ่งในสี่ของผู้ที่ได้รับตัวแทน PI3K . ควรติดตามการตรวจนับเม็ดเลือดทุกสัปดาห์หรือสองสัปดาห์ในระหว่างการรักษา และอาจจำเป็นต้องระงับการรักษา โดยขนาดยาจะลดลงหรือหยุดลง ขึ้นอยู่กับความรุนแรงและความคงอยู่ของภาวะนิวโทรพีเนีย

ความเสียหายของตับอย่างรุนแรงหรือร้ายแรง มีรายงานในผู้ป่วย 16-18% ที่ได้รับ idelalisib และมีรายงานการยกระดับเอนไซม์ตับด้วยสารยับยั้ง PI3K อื่นๆ ควรตรวจสอบการทำงานของตับก่อนและระหว่างการรักษา

เลนิโอลิซิบอาจเป็นพิษต่อทารกที่กำลังพัฒนา และสตรีที่มีศักยภาพในการสืบพันธุ์ควรใช้การคุมกำเนิดที่มีประสิทธิภาพสูง

สำหรับรายการผลข้างเคียงที่รุนแรงทั้งหมด โปรดดูเอกสารยาแต่ละฉบับ

ผลข้างเคียงของสารยับยั้ง PI3K คืออะไร

ผลข้างเคียงจะแตกต่างกันไปขึ้นอยู่กับสารยับยั้ง PI3K ที่ได้รับ แต่อาจรวมถึง:

  • โรคผิวหนังภูมิแพ้
  • อุจจาระสีดำค้าง
  • เหงือกหรือแผลมีเลือดออกในปาก
  • เลือดใน ปัสสาวะ/อุจจาระ
  • มองเห็นไม่ชัด
  • ท้องร่วงหรืออุจจาระบ่อยขึ้น
  • เวียนศีรษะ
  • ผิวแห้ง
  • เหนื่อยล้า
  • ปวดศีรษะ
  • ระดับน้ำตาลในเลือดสูง (น้ำตาลในเลือดสูง)
  • ความดันโลหิตสูง
  • การติดเชื้อ
  • คลื่นไส้
  • ผลกระทบทางประสาทจิตเวช (เช่น วิตกกังวล ซึมเศร้า หรือสับสน): มักจะหายได้
  • จำนวนเซลล์เม็ดเลือดลดลง (เช่น การลดลงของจำนวนเกล็ดเลือดและนิวโทรฟิล)
  • ไซนัสอักเสบ
  • ปวดท้องหรือหลัง
  • ผื่นที่ผิวหนัง
  • น้ำหนักลดโดยไม่ทราบสาเหตุ

เพื่อความสมบูรณ์ รายการผลข้างเคียง โปรดดูเอกสารยาแต่ละฉบับ

รายการยาด้วย สารยับยั้ง PI3K

ชื่อยา
Aliqopa
Generic name: Copanlisib
Alpelisib
Generic name: Alpelisib
Copanlisib
Generic name: Copanlisib
Copiktra
Generic name: Duvelisib
Duvelisib
Generic name: Duvelisib
Idelalisib
Generic name: Idelalisib
Joenja
Generic name: Leniolisib
Piqray
Generic name: Alpelisib
Piqray 200MG Daily Dose
Generic name: Alpelisib
Piqray 250MG Daily Dose
Generic name: Alpelisib
Piqray 300MG Daily Dose
Generic name: Alpelisib
Vijoice
Generic name: Alpelisib
Zydelig
Generic name: Idelalisib

ข้อจำกัดความรับผิดชอบ

มีความพยายามทุกวิถีทางเพื่อให้แน่ใจว่าข้อมูลที่ให้โดย Drugslib.com นั้นถูกต้อง ทันสมัย -วันที่และเสร็จสมบูรณ์ แต่ไม่มีการรับประกันใดๆ เกี่ยวกับผลกระทบดังกล่าว ข้อมูลยาเสพติดที่มีอยู่นี้อาจจะเป็นเวลาที่สำคัญ. ข้อมูล Drugslib.com ได้รับการรวบรวมเพื่อใช้โดยผู้ประกอบวิชาชีพด้านการดูแลสุขภาพและผู้บริโภคในสหรัฐอเมริกา ดังนั้น Drugslib.com จึงไม่รับประกันว่าการใช้นอกสหรัฐอเมริกามีความเหมาะสม เว้นแต่จะระบุไว้เป็นอย่างอื่นโดยเฉพาะ ข้อมูลยาของ Drugslib.com ไม่ได้สนับสนุนยา วินิจฉัยผู้ป่วย หรือแนะนำการบำบัด ข้อมูลยาของ Drugslib.com เป็นแหล่งข้อมูลที่ได้รับการออกแบบมาเพื่อช่วยเหลือผู้ปฏิบัติงานด้านการดูแลสุขภาพที่ได้รับใบอนุญาตในการดูแลผู้ป่วยของตน และ/หรือเพื่อให้บริการลูกค้าที่ดูบริการนี้เป็นส่วนเสริมและไม่ใช่สิ่งทดแทนความเชี่ยวชาญ ทักษะ ความรู้ และการตัดสินด้านการดูแลสุขภาพ ผู้ปฏิบัติงาน

การไม่มีคำเตือนสำหรับยาหรือยาผสมใด ๆ ไม่ควรตีความเพื่อบ่งชี้ว่ายาหรือยาผสมนั้นปลอดภัย มีประสิทธิผล หรือเหมาะสมสำหรับผู้ป่วยรายใดรายหนึ่ง Drugslib.com ไม่รับผิดชอบต่อแง่มุมใดๆ ของการดูแลสุขภาพที่ดำเนินการโดยได้รับความช่วยเหลือจากข้อมูลที่ Drugslib.com มอบให้ ข้อมูลในที่นี้ไม่ได้มีวัตถุประสงค์เพื่อให้ครอบคลุมถึงการใช้ คำแนะนำ ข้อควรระวัง คำเตือน ปฏิกิริยาระหว่างยา ปฏิกิริยาการแพ้ หรือผลข้างเคียงที่เป็นไปได้ทั้งหมด หากคุณมีคำถามเกี่ยวกับยาที่คุณกำลังใช้ โปรดตรวจสอบกับแพทย์ พยาบาล หรือเภสัชกรของคุณ

คำสำคัญยอดนิยม