Chất ức chế PI3K

Chất ức chế PI3K là gì?

Chất ức chế Phosphoinositide 3-kinase (PI3K) là nhóm thuốc được phát triển để ức chế một hoặc nhiều enzyme phosphoinositide 3-kinase. Các enzyme này tạo thành một phần của con đường PI3K/AKT/mTOR, một con đường liên quan đến sự phát triển và sống sót của tế bào, cũng như một số quá trình khác thường được kích hoạt ở nhiều bệnh ung thư.

Bằng cách ức chế các enzyme này, Thuốc ức chế PI3K gây chết tế bào, ức chế sự tăng sinh của tế bào ác tính và cản trở một số đường truyền tín hiệu.

Chất ức chế PI3K được dùng để làm gì?

Chất ức chế PI3K thường được dùng để điều trị một số bệnh ung thư đã tái phát hoặc không đáp ứng với các phương pháp điều trị ung thư khác. Thông thường, cần phải thử ít nhất hai phương pháp điều trị ung thư khác nhưng không thành công hoặc không dung nạp trước khi dùng thuốc ức chế PI3K. Các chất ức chế PI3K sau đây có thể được dùng đơn độc hoặc kết hợp với các thuốc khác để điều trị:

Alpelisib: ung thư vú dương tính với thụ thể hormone, HER2 âm tính (HR+HER2-) ở những bệnh nhân đáp ứng các tiêu chí nhất định và các rối loạn phổ phát triển quá mức (PROS) liên quan đến PIK3CA
Copanlisib: u lympho nang
Duvelisib: bệnh bạch cầu lymphocytic mãn tính, bệnh bạch cầu lymphocytic nhỏ và u lympho nang
Leniolisib: hội chứng phosphoinositide 3-kinase delta (PI3Kδ) hoạt hóa (APDS) ở bệnh nhân người lớn và trẻ em 12 tuổi ở độ tuổi trở lên.

Sự khác biệt giữa các chất ức chế PI3K là gì?

Các chất ức chế PI3K khác nhau ức chế các enzyme PI3K khác nhau và điều này góp phần tạo nên sự khác biệt về hiệu quả của chúng đối với một số loại nhất định của bệnh ung thư và tác dụng phụ của chúng.

Alpelisib là chất ức chế chọn lọc đồng dạng α của phosphatidylinositol-3-kinase (PI3Kα). 40% ung thư vú HR+HER2- có đột biến gen mã hóa PI3Kα và đột biến PIK3CA cũng liên quan đến sự phát triển quá mức và dị tật gây ra PROS.

Copanlisib có nhiều khả năng tăng cao hơn các chất ức chế PI3K khác huyết áp và thường được dùng qua truyền tĩnh mạch trong một giờ vào ngày 1,8 và 15 của chu kỳ điều trị 28 ngày.

Duvelisib được dùng bằng đường uống hai lần một ngày và các tác dụng phụ nghiêm trọng thường gặp bao gồm giảm bạch cầu ( 30%), tiêu chảy (15%), thiếu máu (13%) và viêm đại tràng (12%).

Idelalisib là thuốc ức chế PI3K đầu tiên được FDA chấp thuận và thường được dùng bằng đường uống hai lần mỗi ngày. Ngoài các tác dụng phụ nghiêm trọng khác, nó còn có tỷ lệ nhiễm độc gan nghiêm trọng hoặc có khả năng gây tử vong cao hơn.

Leniolisib là một chất ức chế phosphoinositide 3-kinase-delta (PI3Kδ) đường uống, chọn lọc, điều trị APDS bằng cách ức chế sản xuất phosphatidylinositol-3-4-5-trisphosphate, một chất truyền tin tế bào có liên quan đến nhiều chức năng của tế bào.

< td> idelalisib

Tên chung	Ví dụ về tên thương hiệu
alpelisib	Piqray, Vijoice
copanlisib	Aliqopa
duvelisib	Copiktra
Zydelig
leniolisib	Joenja

Chất ức chế PI3K có an toàn không?

Các phản ứng nghiêm trọng và có khả năng đe dọa tính mạng đã được báo cáo với chất ức chế PI3K.

Phát ban và phản ứng trên da: Nhiều cấp độ 3 (nghiêm trọng, bao phủ hơn 30% diện tích bề mặt cơ thể hoặc có bằng chứng nhiễm trùng), bao gồm viêm da tróc vảy và hoại tử biểu bì nhiễm độc, đã được báo cáo với alpelisib, idelalisib và các chất ức chế PI3K khác. Nên tham khảo ý kiến bác sĩ da liễu và ngừng sử dụng thuốc ức chế PI3K nếu có bất kỳ phản ứng da nào xảy ra.

Nhiễm trùng: Sự gia tăng số lượng nhiễm trùng và nhiễm trùng liên quan đến các sinh vật bất thường, chẳng hạn như Pneumocystis jirovecii và cytomegalovirus (CMV) đã được báo cáo có liên quan đến việc sử dụng chất ức chế PI3K. Hiện nay người ta khuyến cáo nên cung cấp điều trị dự phòng viêm phổi do P. jirovecii (PJP) bằng trimethoprim/sulfamethoxazole cho tất cả các bệnh nhân đang điều trị bằng thuốc ức chế PI3K. Tình trạng CMV nên được đánh giá hàng tháng và bắt đầu điều trị bằng thuốc kháng vi-rút và ngừng điều trị bằng thuốc ức chế PI3K nếu nồng độ CMV tăng hoặc ngừng nếu có bằng chứng về tổn thương cơ quan đích như viêm đại tràng, viêm gan hoặc viêm võng mạc.

Huyết áp cao (tăng huyết áp): Tỷ lệ tăng huyết áp nặng cao hơn đã được báo cáo khi sử dụng copanlisib so với các thuốc ức chế PI3K khác. Có thể cần phải ngừng sử dụng Copanlisib, giảm hoặc ngừng sử dụng Copanlisib nếu huyết áp ghi được vượt quá 150/90 mm Hg.

Tăng đường huyết (mức đường huyết cao): Đã được báo cáo ở 65 % bệnh nhân dùng alpelisib để điều trị ung thư vú; tăng đường huyết nặng (độ 3 hoặc 4) đã được báo cáo ở 3,9% bệnh nhân trong các thử nghiệm lâm sàng.

Tiêu chảy nghiêm trọng, có khả năng đe dọa tính mạng đã được báo cáo với một số thuốc ức chế PI3K. Điều này có thể dẫn đến một lỗ hoặc vết rách (thủng) trong ruột. Hãy tìm kiếm lời khuyên y tế khẩn cấp.

Viêm phổi cũng có liên quan đến chất ức chế PI3K. Hãy báo cáo bất kỳ triệu chứng hô hấp bất thường nào cho bác sĩ của bạn.

Ức chế tủy xương, bao gồm cả các biến cố cấp 3 hoặc 4, cũng đã được báo cáo, đôi khi ở 1/4 số người dùng thuốc PI3K . Cần theo dõi công thức máu hàng tuần hoặc hai tuần trong quá trình điều trị và có thể cần phải ngừng điều trị, giảm liều hoặc ngừng tùy thuộc vào mức độ nghiêm trọng và tình trạng giảm bạch cầu kéo dài.

Tổn thương gan nghiêm trọng hoặc gây tử vong đã được báo cáo ở 16-18% bệnh nhân dùng idelalisib, và sự tăng men gan đã được báo cáo với các thuốc ức chế PI3K khác. Cần theo dõi chức năng gan trước và trong khi điều trị.

Leniolisib có thể độc hại đối với trẻ đang phát triển và phụ nữ có khả năng sinh sản nên sử dụng biện pháp tránh thai hiệu quả cao.

Để biết danh sách đầy đủ các tác dụng phụ nghiêm trọng, vui lòng tham khảo chuyên khảo về thuốc riêng lẻ.

Tác dụng phụ của thuốc ức chế PI3K là gì?

Tác dụng phụ khác nhau tùy thuộc vào loại thuốc ức chế PI3K được sử dụng nhưng có thể bao gồm:

Viêm da dị ứng
Phân đen như hắc ín
Chảy máu nướu hoặc loét trong miệng
Máu trong miệng nước tiểu/phân
Mờ mắt
Tiêu chảy hoặc đi ngoài nhiều lần
Chóng mặt
Da khô
Mệt mỏi
Đau đầu
Mức đường huyết cao (tăng đường huyết)
Huyết áp cao
Nhiễm trùng
Buồn nôn
Tác động tâm thần kinh (chẳng hạn như lo lắng, trầm cảm hoặc lú lẫn): thường có thể đảo ngược
Giảm số lượng tế bào máu (ví dụ: giảm số lượng tiểu cầu và bạch cầu trung tính)
Viêm xoang
Đau dạ dày hoặc đau lưng
Phát ban trên da
Sụt cân không rõ nguyên nhân.

Để khỏi bệnh hoàn toàn danh sách các tác dụng phụ, vui lòng tham khảo chuyên khảo thuốc riêng lẻ.

Liệt kê thuốc với Chất ức chế PI3K

Tên thuốc
Aliqopa Generic name: Copanlisib
Alpelisib Generic name: Alpelisib
Copanlisib Generic name: Copanlisib
Copiktra Generic name: Duvelisib
Duvelisib Generic name: Duvelisib
Idelalisib Generic name: Idelalisib
Joenja Generic name: Leniolisib
Piqray Generic name: Alpelisib
Piqray 200MG Daily Dose Generic name: Alpelisib
Piqray 250MG Daily Dose Generic name: Alpelisib
Piqray 300MG Daily Dose Generic name: Alpelisib
Vijoice Generic name: Alpelisib
Zydelig Generic name: Idelalisib

Tuyên bố từ chối trách nhiệm

Chúng tôi đã nỗ lực hết sức để đảm bảo rằng thông tin do Drugslib.com cung cấp là chính xác, cập nhật -ngày và đầy đủ, nhưng không có đảm bảo nào được thực hiện cho hiệu ứng đó. Thông tin thuốc trong tài liệu này có thể nhạy cảm về thời gian. Thông tin về Drugslib.com đã được biên soạn để các bác sĩ chăm sóc sức khỏe và người tiêu dùng ở Hoa Kỳ sử dụng và do đó Drugslib.com không đảm bảo rằng việc sử dụng bên ngoài Hoa Kỳ là phù hợp, trừ khi có quy định cụ thể khác. Thông tin thuốc của Drugslib.com không xác nhận thuốc, chẩn đoán bệnh nhân hoặc đề xuất liệu pháp. Thông tin thuốc của Drugslib.com là nguồn thông tin được thiết kế để hỗ trợ các bác sĩ chăm sóc sức khỏe được cấp phép trong việc chăm sóc bệnh nhân của họ và/hoặc phục vụ người tiêu dùng xem dịch vụ này như một sự bổ sung chứ không phải thay thế cho chuyên môn, kỹ năng, kiến thức và đánh giá về chăm sóc sức khỏe các học viên.

Việc không có cảnh báo đối với một loại thuốc hoặc sự kết hợp thuốc nhất định không được hiểu là chỉ ra rằng loại thuốc hoặc sự kết hợp thuốc đó là an toàn, hiệu quả hoặc phù hợp với bất kỳ bệnh nhân nào. Drugslib.com không chịu bất kỳ trách nhiệm nào đối với bất kỳ khía cạnh nào của việc chăm sóc sức khỏe được quản lý với sự hỗ trợ của thông tin Drugslib.com cung cấp. Thông tin trong tài liệu này không nhằm mục đích bao gồm tất cả các công dụng, hướng dẫn, biện pháp phòng ngừa, cảnh báo, tương tác thuốc, phản ứng dị ứng hoặc tác dụng phụ có thể có. Nếu bạn có thắc mắc về loại thuốc bạn đang dùng, hãy hỏi bác sĩ, y tá hoặc dược sĩ.