Abemaciclib (Systemic)

Nombres de marca: Verzenio
Clase de droga: Agentes antineoplásicos

Uso de Abemaciclib (Systemic)

Cáncer de mama

En combinación con un inhibidor de la aromatasa o tamoxifeno para el tratamiento adyuvante del receptor hormonal positivo, receptor del factor de crecimiento epidérmico humano tipo 2 (HER2), negativo, ganglios positivos, en etapa temprana cáncer de mama en adultos con alto riesgo de recurrencia.

En combinación con un inhibidor de la aromatasa (p. ej., anastrozol, letrozol) para el tratamiento inicial del cáncer de mama metastásico o avanzado con receptor hormonal positivo y HER2 negativo en hombres y mujeres posmenopáusicas.

En combinación con fulvestrant para el tratamiento del cáncer de mama avanzado o metastásico con receptores hormonales positivos y HER2 negativo en adultos con progresión de la enfermedad después de una terapia endocrina.

Monoterapia para el tratamiento del cáncer de mama avanzado o metastásico con receptor hormonal positivo y HER2 negativo en adultos con progresión de la enfermedad después de terapia endocrina y quimioterapia previa para la enfermedad metastásica.

Relacionar drogas

Cómo utilizar Abemaciclib (Systemic)

General

Detección previa al tratamiento

  • Obtenga recuentos basales completos de células sanguíneas (CBC) y pruebas de función hepática.
  • Verifique el estado de embarazo en mujeres con potencial reproductivo antes de iniciar la terapia.

    • Monitoreo del paciente

  • Monitorear los recuentos de hemograma y las pruebas de función hepática cada 2 semanas durante los 2 meses iniciales de tratamiento, mensualmente durante los 2 meses siguientes. y luego según esté clínicamente indicado.
  • Monitoree los signos o síntomas de enfermedad pulmonar intersticial o neumonitis.
  • Monitoree los signos o síntomas de tromboembolismo venoso (p. ej., trombosis venosa profunda, embolia pulmonar).

    • Precauciones de dispensación y administración

  • Basado en Según el Instituto de Prácticas Seguras de Medicamentos (ISMP), abemaciclib es un medicamento de alto nivel de alerta que tiene un mayor riesgo de causar un daño significativo al paciente cuando se usa por error.

    • Otras consideraciones generales

  • Las mujeres premenopáusicas o perimenopáusicas que reciben abemaciclib en combinación con fulvestrant o un inhibidor de la aromatasa deben ser tratadas con un agonista de la hormona liberadora de gonadotropina (GnRH, hormona liberadora de hormona luteinizante) (p. ej., goserelina ) de acuerdo con los estándares de atención actuales.
  • Los hombres que reciben terapia combinada con abemaciclib y un inhibidor de la aromatasa deben ser tratados con un agonista de GnRH de acuerdo con los estándares de atención actuales.
  • Consulte las etiquetas de los respectivos fabricantes sobre la dosis, el método de administración y la secuencia de administración de otros agentes antineoplásicos utilizados en regímenes combinados.

    • Administración

    Administración oral

    Administrar por vía oral dos veces al día sin tener en cuenta la comida aproximadamente a la misma hora cada día.

    Trague las tabletas enteras; no la rompa, mastique, triture ni divida.

    Si omite una dosis o la vomita, tome la siguiente dosis a la hora programada habitualmente. No duplique la dosis ni tome dosis adicionales.

    Dosis

    Adultos

    Terapia adyuvante para el cáncer de mama en etapa temprana Oral

    150 mg dos veces al día en combinación con un inhibidor de la aromatasa (por ejemplo, anastrozol, letrozol) o tamoxifeno. Continúe el tratamiento durante 2 años o hasta que se produzca progresión de la enfermedad o toxicidad inaceptable.

    Trate a las mujeres premenopáusicas o perimenopáusicas que reciben tratamiento combinado con abemaciclib y un inhibidor de la aromatasa o fulvestrant con una hormona liberadora de gonadotropina (GnRH, hormona liberadora de hormona luteinizante). hormonal) (p. ej., goserelina) de acuerdo con los estándares de atención actuales.

    Tratar a los hombres que reciben terapia combinada con abemaciclib y un inhibidor de la aromatasa con un agonista de GnRH de acuerdo con los estándares de atención actuales.

    Terapia inicial para el cáncer de mama avanzado Oral

    150 mg dos veces al día en combinación con un inhibidor de la aromatasa (p. ej., anastrozol, letrozol). Continúe el tratamiento hasta que se produzca progresión de la enfermedad o toxicidad inaceptable.

    Trate a las mujeres premenopáusicas o perimenopáusicas que reciben tratamiento combinado con abemaciclib e inhibidor de la aromatasa con un agonista de la hormona liberadora de gonadotropina (GnRH, hormona liberadora de hormona luteinizante) (p. ej., goserelina). ) de acuerdo con los estándares de atención actuales.

    Tratar a los hombres que reciben terapia combinada con abemaciclib y un inhibidor de la aromatasa con un agonista de GnRH de acuerdo con los estándares de atención actuales.

    Cáncer de mama avanzado previamente tratado: terapia combinada oral

    150 mg dos veces al día administrados de forma continua; administrar en combinación con fulvestrant 500 mg IM los días 1, 15 y 29 del ciclo 1, seguido de una vez al mes a partir de entonces.

    Tratar a mujeres premenopáusicas o perimenopáusicas que reciben terapia combinada con abemaciclib y fulvestrant con una hormona liberadora de gonadotropina. (GnRH, hormona liberadora de hormona luteinizante) (p. ej., goserelina) de acuerdo con los estándares de atención actuales.

    Cáncer de mama avanzado previamente tratado: monoterapia oral

    200 mg dos veces al día.

    Continuar el tratamiento hasta que la enfermedad progrese o se produzca una toxicidad inaceptable.

    Modificación de la dosis por toxicidad oral

    Los efectos adversos pueden requerir una interrupción temporal y/o una reducción o discontinuación de la dosis .

    No se recomiendan dosis <50 mg dos veces al día; suspenda el medicamento si no tolera la dosis de 50 mg dos veces al día.

    Modificaciones de dosis recomendadas para abemaciclib durante la monoterapia o la terapia combinada con fulvestrant o un inhibidor de la aromatasa en la Tabla 1.

    Tabla 1: Modificaciones de dosis para Toxicidad de abemaciclib

    Modificación de la dosis después de la recuperación de la toxicidad

    Modificación de la dosis después de la recuperación de la toxicidad

    Aparición de toxicidad

    Abemaciclib como agente único (dosis inicial = 200 mg dos veces al día)

    Abemaciclib en combinación con fulvestrant, tamoxifeno o un inhibidor de la aromatasa (dosis inicial = 150 mg dos veces al día)

    Primero

    Reiniciar con 150 mg dos veces al día

    Reiniciar con 100 mg dos veces al día

    Segundo

    Reiniciar con 100 mg dos veces al día diariamente

    Reiniciar con 50 mg dos veces al día

    Tercero

    Reiniciar con 50 mg dos veces al día

    Interrumpir abemaciclib

    Cuarto

    Interrumpir abemaciclib

    Toxicidad hematológica oral

    Si se produce toxicidad hematológica de grado 4, interrumpa temporalmente el tratamiento con abemaciclib. Cuando la toxicidad mejore a grado 2 o menos, reanude el tratamiento con una dosis reducida.

    En caso de la primera aparición de toxicidad hematológica de grado 3, interrumpa temporalmente el tratamiento con abemaciclib. Cuando la toxicidad mejore al grado 2 o menos, reanude el tratamiento con la misma dosis. Si recurre la toxicidad hematológica de grado 3, interrumpa temporalmente el tratamiento con abemaciclib; al mejorar a grado 2 o menos, reanude el tratamiento con una dosis reducida.

    Si se produce toxicidad hematológica de grado 1 o 2, no se requiere modificación de la dosis.

    Se pueden administrar factores de crecimiento hematopoyético (p. ej., factor estimulante de colonias de granulocitos [G-CSF]) si está clínicamente indicado; sin embargo, suspenda abemaciclib durante ≥48 horas después de la última dosis de un factor de crecimiento hematopoyético y hasta que la toxicidad mejore a grado 2 o menos.

    Diarrea oral

    Si se presenta diarrea de grado 3 o 4 o diarrea que requiere hospitalización, temporalmente interrumpir el tratamiento con abemaciclib. Cuando la diarrea mejore a grado 1 o menos, reanude el tratamiento con una dosis reducida.

    Para diarrea persistente de grado 2 que dure ≥24 horas, interrumpa temporalmente el tratamiento con abemaciclib. Cuando la diarrea desaparezca, reanude el tratamiento con la misma dosis. Si la diarrea de grado 2 persiste o recurre a pesar de las medidas de apoyo óptimas, interrumpa temporalmente el tratamiento con abemaciclib; al mejorar a grado 1 o menos, reanude el tratamiento con una dosis reducida.

    Si se produce diarrea de grado 1, no se requiere modificación de la dosis.

    Toxicidad hepática Oral

    Si ALT sérica de grado 4 y/o Se producen elevaciones de AST (es decir, >20 veces el LSN) o elevaciones de ALT sérica y/o AST >3 veces el LSN con concentraciones de bilirrubina total >2 veces el LSN en ausencia de colestasis, suspenda el tratamiento con abemaciclib.

    Si se producen elevaciones de ALT y/o AST séricas de grado 3 (es decir, >5 veces el LSN, pero ≤20 veces el LSN) con concentraciones de bilirrubina total ≤2 veces el LSN, interrumpa temporalmente el tratamiento con abemaciclib. Cuando la toxicidad mejore al grado 1 o menos, reanude el tratamiento con una dosis reducida.

    Si se producen elevaciones de ALT y/o AST séricas de grado 2 (es decir, >3 veces el LSN, pero ≤5 veces el LSN) con concentraciones de bilirrubina total ≤2 veces el LSN, no se requiere modificación de la dosis. En caso de elevaciones persistentes o recurrentes de ALT y/o AST séricas de grado 2 con concentraciones de bilirrubina total ≤2 veces el LSN, interrumpa temporalmente el tratamiento con abemaciclib; al mejorar al grado 1 o al valor inicial, reanude el tratamiento con una dosis reducida.

    Si hay elevaciones de ALT y/o AST séricas de grado 1 (es decir, que exceden el LSN, pero ≤3 veces el LSN) con concentraciones de bilirrubina total ≤ 2 veces el LSN, no se requiere modificación de la dosis.

    Enfermedad pulmonar intersticial (EPI)/neumonitis oral

    Si se produce EPI/neumonitis de grado 3 o 4, suspenda permanentemente el tratamiento con abemaciclib.

    Si se produce EPI/neumonitis de grado 2, no se requiere modificación de la dosis. Si la EPI/neumonitis de grado 2 persiste o recurre a pesar de las medidas de apoyo óptimas durante hasta 7 días, interrumpa temporalmente el tratamiento con abemaciclib; al mejorar al grado 1 o al valor inicial, reanude el tratamiento con una dosis reducida.

    Si se produce EPI/neumonitis de grado 1, no se requiere modificación de la dosis.

    Evento tromboembólico venoso Oral

    Para eventos tromboembólicos venosos de cualquier grado en pacientes con cáncer de mama en estadio temprano, interrumpir el tratamiento con abemaciclib y tratar según esté clínicamente indicado. Cuando el paciente esté clínicamente estable, reanude el tratamiento con abemaciclib.

    Para eventos tromboembólicos venosos de grado 1 o 2 en pacientes con cáncer de mama avanzado o metastásico, no es necesario ajustar la dosis.

    Para el grado 3 o 4 eventos tromboembólicos venosos en pacientes con cáncer de mama avanzado o metastásico, interrumpir el tratamiento con abemaciclib y tratar según esté clínicamente indicado. Cuando el paciente esté clínicamente estable, reanude el tratamiento con abemaciclib.

    Otra toxicidad oral

    Si se producen reacciones adversas de grado 3 o 4, interrumpa temporalmente el tratamiento con abemaciclib. Cuando la toxicidad mejore al grado 1 o al valor inicial, reanude el tratamiento con una dosis reducida.

    Si se producen reacciones adversas de grado 2, no se requiere modificación de la dosis. Si las reacciones adversas de grado 2 persisten o recurren a pesar de las medidas de apoyo óptimas durante hasta 7 días, interrumpa temporalmente el tratamiento con abemaciclib; tras la mejora al grado 1 o al valor inicial, reanude el tratamiento con una dosis reducida.

    Si se producen reacciones adversas de grado 1, no se requiere modificación de la dosis.

    Modificación de la dosis con medicamentos o alimentos concomitantes que afectan las enzimas microsomales hepáticas Oral

    Evite el uso concomitante con ketoconazol.

    Si se usa concomitantemente con otros inhibidores potentes de CYP3A, reduzca la dosis inicial de abemaciclib (200 o 150 mg dos veces al día, según la indicación) a 100 mg dos veces al día o, en aquellos que ya reciben una dosis reducida de abemaciclib (100 mg dos veces al día), reduzca la dosis de abemaciclib a 50 mg dos veces al día.

    Si se usa concomitantemente con inhibidores moderados de CYP3A, controle los signos de toxicidad de abemaciclib y considere modificar la dosis para detectar reacciones adversas (consulte la Tabla 1).

    Límites de prescripción

    Adultos

    Cáncer de mama Oral

    No se recomiendan dosis <50 mg dos veces al día.

    Poblaciones especiales

    Insuficiencia hepática

    Grave insuficiencia hepática preexistente (clase C de Child-Pugh): reduzca la frecuencia de dosificación a una vez al día.

    Insuficiencia hepática preexistente leve o moderada (clase A o B de Child-Pugh): no se requiere ajuste de dosis.

    Insuficiencia renal

    Insuficiencia renal leve o moderada (Clcr 30–89 ml/minuto): No se requiere ajuste de dosis.

    Insuficiencia renal grave (Clcr <30 ml/minuto) , enfermedad renal terminal o pacientes que reciben diálisis: no hay recomendaciones de dosificación específicas en este momento.

    Pacientes geriátricos

    No hay recomendaciones de dosificación específicas en este momento.

    Advertencias

    Contraindicaciones
  • El fabricante indica que no se conocen.
    • Advertencias/Precauciones

    Diarrea

    La diarrea ocurre con frecuencia. Puede provocar deshidratación o infección. Tiempo medio de aparición: 6 a 8 días. Duración media de la diarrea de grado 2 o 3: 6 a 11 o 5 a 8 días, respectivamente, en ensayos clínicos.

    Monitorear el desarrollo de diarrea y tratar inmediatamente, según sea necesario, con la terapia adecuada (p. ej., agentes antidiarreicos, reemplazo de líquidos) a la primera señal de heces blandas. Si se produce diarrea, puede ser necesaria una interrupción temporal, una reducción de la dosis o la interrupción del tratamiento con abemaciclib.

    Neutropenia

    Se informó neutropenia, incluida neutropenia febril y sepsis neutropénica. Mediana de tiempo hasta la aparición de neutropenia de grado 3 o mayor: 29 a 33 días. Duración media de la neutropenia de grado 3 o mayor: 11 a 16 días.

    Monitoree el hemograma al inicio del estudio, cada 2 semanas durante los 2 meses iniciales de tratamiento, mensualmente durante los 2 meses siguientes y luego según esté clínicamente indicado. Si se produce neutropenia, puede ser necesaria una interrupción temporal, una reducción de la dosis o la suspensión de abemaciclib. Puede administrar factores de crecimiento hematopoyético (p. ej., G-CSF) si está clínicamente indicado; sin embargo, suspenda abemaciclib durante ≥48 horas después de la última dosis de factor de crecimiento hematopoyético y hasta que la toxicidad mejore a grado 2 o menos.

    EPI/neumonitis

    EPI/neumonitis grave, potencialmente mortal o mortal notificada con inhibidores de CDK4 y CDK6, incluido abemaciclib.

    Monitorear a los pacientes clínicamente y mediante imágenes radiográficas para detectar manifestaciones de EPI o neumonitis.

    Si se producen manifestaciones de EPI o neumonitis y se han excluido otras etiologías (p. ej., infección, neoplasia), puede ser necesaria la interrupción temporal, la reducción de la dosis o la suspensión de abemaciclib.

    Toxicidad hepática

    Se ha informado de hepatotoxicidad. Mediana de tiempo hasta la aparición de elevaciones de grado 3 o mayores en las concentraciones de AST: 71 a 185 días; estas elevaciones se resolvieron en 11 a 15 días.

    Monitoree las pruebas de función hepática (es decir, concentraciones séricas de ALT, AST y bilirrubina) al inicio del estudio, cada 2 semanas durante los 2 meses iniciales de tratamiento, mensualmente durante los siguientes 2 meses, y luego según indicación clínica. Si se produce hepatotoxicidad, puede ser necesaria una interrupción temporal, una reducción de la dosis o la interrupción del tratamiento con abemaciclib.

    Eventos tromboembólicos

    Se han notificado eventos tromboembólicos venosos (es decir, TVP, embolia pulmonar, trombosis venosa pélvica, trombosis del seno venoso cerebral, trombosis de la vena subclavia y axilar, trombosis de la vena cava inferior), a veces mortales.

    Monitorear las manifestaciones de eventos tromboembólicos venosos, incluida la embolia pulmonar. Interrumpa el tratamiento con abemaciclib en pacientes con cáncer de mama en etapa temprana que desarrollen un evento tromboembólico venoso de cualquier grado y en pacientes con cáncer de mama avanzado o metastásico que desarrollen un evento tromboembólico venoso de grado 3 o 4. Iniciar la intervención médica adecuada.

    Morbilidad y mortalidad fetal/neonatal

    Puede causar daño fetal; Toxicidad embriofetal y teratogenicidad demostradas en animales.

    Evitar el embarazo durante el tratamiento. Las mujeres en edad fértil deben utilizar métodos anticonceptivos eficaces mientras reciben abemaciclib y durante ≥3 semanas después de suspender el medicamento. Si se usa durante el embarazo o la paciente queda embarazada, informe sobre el posible riesgo fetal.

    Poblaciones específicas

    Embarazo

    Puede causar daño fetal.

    En mujeres en edad fértil, el fabricante recomienda una prueba de embarazo antes de iniciar el tratamiento con abemaciclib.

    Lactancia

    No se sabe si abemaciclib se distribuye en la leche humana o si el fármaco tiene algún efecto sobre la producción de leche o sobre el lactante. Suspenda la lactancia durante el tratamiento y durante ≥3 semanas después de suspender el medicamento.

    Mujeres y hombres con potencial reproductivo

    Estudios en animales sugieren que abemaciclib puede afectar la fertilidad masculina.

    Uso pediátrico

    Seguridad y eficacia no establecidas .

    Uso geriátrico

    No hay diferencias generales en seguridad y eficacia en comparación con adultos más jóvenes. Las toxicidades de grado 3 o 4 más comunes incluyeron neutropenia, diarrea, fatiga, náuseas, deshidratación, leucopenia, anemia, infección y concentraciones séricas elevadas de ALT.

    Insuficiencia hepática

    La insuficiencia hepática leve o moderada no afectó sustancialmente la potencia. exposición total ajustada al fármaco libre y metabolitos activos; no es necesario ajustar la dosis.

    Insuficiencia hepática grave, vida media de eliminación media prolongada y aumento de la exposición total ajustada en función de la potencia al fármaco libre y a sus metabolitos activos; se recomienda ajustar la dosis.

    Insuficiencia renal

    La insuficiencia renal leve o moderada no afectó sustancialmente la exposición sistémica de abemaciclib; no es necesario ajustar la dosis.

    No se ha estudiado en pacientes con insuficiencia renal grave.

    Abemaciclib aumenta la Scr al inhibir la secreción tubular de creatinina; no causa cambios clínicamente importantes en la TFG.

    Efectos adversos comunes

    Efectos adversos informados en ≥20 % de los pacientes: diarrea, neutropenia, náuseas, dolor abdominal, infecciones, fatiga, anemia, leucopenia, disminución del apetito, vómitos, dolor de cabeza, alopecia. , trombocitopenia.

    ¿Qué otras drogas afectarán? Abemaciclib (Systemic)

    Metabolizado principalmente por CYP3A4 a metabolitos activos (M-2, M-18 y M-20).

    No se observa autoinhibición del metabolismo de abemaciclib a través de CYP3A4.

    In vitro Los estudios indican que abemaciclib inhibe la glicoproteína P (P-gp) y la proteína de resistencia al cáncer de mama (BCRP). Abemaciclib, M-2 y M-20 inhiben el transportador de cationes orgánicos (OCT) 2, la proteína de extrusión de compuestos tóxicos y multifármacos (MATE) 1 y MATE2K, pero no inhiben OCT1, la proteína de transporte de aniones orgánicos (OATP) 1B1, OATP1B3, transportador de aniones orgánicos (OAT) 1 y OAT3. In vitro, el fármaco es un sustrato para P-gp y BCRP, pero abemaciclib, M-2 y M-20 no son sustratos para OCT1, OATP1B1 u OATP1B3.

    Fármacos y alimentos que afectan el microsomal hepático Enzimas

    Inhibidores potentes o moderados de CYP3A: posible aumento de la exposición sistémica a abemaciclib y sus metabolitos activos y mayor riesgo de efectos adversos. Evite el uso concomitante con ketoconazol. Si no se puede evitar el uso concomitante con otros inhibidores potentes de CYP3A, reduzca la dosis inicial de abemaciclib (200 o 150 mg dos veces al día según la indicación) a 100 mg dos veces al día o, en aquellos que ya reciben una dosis reducida de abemaciclib (100 mg dos veces al día), reduzca la dosis de abemaciclib a 50 mg dos veces al día. Si se suspende el inhibidor potente de CYP3A, reanude abemaciclib (después de 3 a 5 semividas terminales del inhibidor de CYP3A) en la dosis utilizada antes del inicio del inhibidor potente de CYP3A. Si se usa concomitantemente con inhibidores moderados de CYP3A, controle los signos de toxicidad de abemaciclib y considere modificar la dosis para detectar reacciones adversas.

    Inductores potentes o moderados de CYP3A: posible disminución de la exposición sistémica a abemaciclib y sus metabolitos activos y eficacia reducida de abemaciclib . Evite el uso concomitante con inductores potentes o moderados de CYP3A; considere elegir un agente alternativo con potencial de inducción de CYP3A mínimo o nulo.

    Medicamentos y alimentos específicos

    Medicamento

    Interacción

    Comentarios

    Anastrozol

    Sin efecto sobre la farmacocinética de anastrozol o abemaciclib

    Antifúngicos, azoles (p. ej., itraconazol, ketoconazol)

    Posible aumento de la exposición sistémica a abemaciclib, M-2, M-18 y M-20 y aumento de los efectos adversos

    Itraconazol: las simulaciones sugieren un aumento de 2,2 veces en el AUC total ajustado por potencia de abemaciclib libre, M-2, M-18 y M-20

    Ketoconazol: las simulaciones sugieren un aumento del AUC de abemaciclib de hasta 16 veces veces

    Ketoconazol: evite el uso concomitante

    Otros inhibidores potentes de CYP3A (p. ej., itraconazol, posaconazol, voriconazol): reduzca la dosis inicial de abemaciclib (200 o 150 mg dos veces al día según la indicación) a 100 mg dos veces al día; en aquellos que ya reciben una dosis reducida de abemaciclib (100 mg dos veces al día), reduzca la dosis a 50 mg dos veces al día

    Si se suspende el inhibidor potente de CYP3A, reanude abemaciclib (después de 3 a 5 semividas terminales del inhibidor de CYP3A ) en la dosis utilizada antes del inicio del inhibidor de CYP3A

    Bosentan

    Las simulaciones sugieren una disminución del 41 % en el AUC total ajustada por potencia de abemaciclib libre, M-2, M-18 y M-20

    Evitar el uso concomitante

    Seleccione un agente alternativo con menor potencial de inducción de CYP3A

    Diltiazem

    Las simulaciones sugieren un aumento aproximado de 2,4 veces en el AUC total ajustado por potencia de abemaciclib libre, M-2, M-18 y M-20

    Inhibidores moderados de CYP3A (p. ej., diltiazem): controle la toxicidad de abemaciclib y considere modificar la dosis

    Efavirenz

    Las simulaciones sugieren una disminución del 53 % en AUC total ajustada por potencia de abemaciclib libre, M-2, M-18 y M-20

    Evite el uso concomitante

    Seleccione un agente alternativo con menor potencial de inducción de CYP3A

    Exemestano

    Sin efecto sobre la farmacocinética de exemestano o abemaciclib

    Fulvestrant

    Sin efecto sobre la farmacocinética de fulvestrant o abemaciclib

    Pomelo o zumo de pomelo

    Posible aumento de la exposición sistémica a abemaciclib

    Evite el uso concomitante

    Letrozol

    Sin efecto sobre la farmacocinética de letrozol o abemaciclib

    Loperamida

    Sin efecto sobre la farmacocinética de loperamida o abemaciclib, M-2 o M-20

    Macrólidos (p. ej., claritromicina)

    Posible aumento de la exposición sistémica a abemaciclib, M-2, M-18 y M-20 y aumento de los efectos adversos

    Claritromicina: aumento del AUC total ajustado por potencia de abemaciclib, M-2 y M-20 2,5 veces

    Reducir la dosis inicial de abemaciclib (200 o 150 mg dos veces al día según la indicación) a 100 mg dos veces al día; en aquellos que ya reciben una dosis reducida de abemaciclib (100 mg dos veces al día), reduzca la dosis a 50 mg dos veces al día

    Si se suspende el inhibidor potente de CYP3A, reanude abemaciclib (después de 3 a 5 semividas terminales del inhibidor de CYP3A) en la dosis utilizada antes del inicio del inhibidor de CYP3A

    Metformina

    Aumento de las concentraciones plasmáticas máximas y del AUC de metformina en un 22 y un 37 %, respectivamente; reducción del aclaramiento renal y de la secreción renal de metformina en un 45 y un 62 %, respectivamente

    Modafinilo

    Las simulaciones sugieren una disminución del 29 % en el AUC total ajustado por potencia de abemaciclib libre, M-2, M -18 y M-20

    Evitar el uso concomitante

    Seleccionar agente alternativo con menor potencial de inducción de CYP3A

    Rifampicina

    Disminución del AUC total ajustada por potencia de abemaciclib no unido, M-2, M-18 y M-20 en aproximadamente un 70 %

    Evitar el uso concomitante

    Seleccione un agente alternativo con menor potencial de inducción de CYP3A

    Tamoxifeno

    Sin efecto sobre la farmacocinética del tamoxifeno o abemaciclib

    Verapamilo

    Las simulaciones sugieren un aumento aproximado de 1,6 veces en el AUC total ajustado por potencia de abemaciclib libre, M-2, M-18 y M-20

    Inhibidores moderados de CYP3A (p. ej., verapamilo): controlar la toxicidad de abemaciclib y considerar la modificación de la dosis

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