Abemaciclib (Systemic)

Nomes de marcas: Verzenio
Classe de drogas: Agentes Antineoplásicos

Uso de Abemaciclib (Systemic)

Câncer de mama

Em combinação com um inibidor de aromatase ou tamoxifeno para o tratamento adjuvante de receptor hormonal positivo, receptor de fator de crescimento epidérmico humano tipo 2 (HER2) negativo, nódulo positivo, em estágio inicial câncer de mama em adultos com alto risco de recorrência.

Em combinação com um inibidor da aromatase (por exemplo, anastrozol, letrozol) para tratamento inicial de câncer de mama avançado ou metastático com receptor hormonal positivo, HER2-negativo em homens e mulheres na pós-menopausa.

Em combinação com fulvestrant para tratamento de câncer de mama avançado ou metastático com receptor hormonal positivo, HER2 negativo em adultos com progressão da doença após terapia endócrina.

Monoterapia para tratamento de câncer de mama avançado ou metastático com receptor hormonal positivo, HER2-negativo em adultos com progressão da doença após terapia endócrina e quimioterapia prévia para doença metastática.

Relacionar drogas

Como usar Abemaciclib (Systemic)

Geral

Triagem pré-tratamento

  • Obter contagens completas de células sanguíneas (CBC) e testes de função hepática.
  • Verificar o estado de gravidez em mulheres com potencial reprodutivo antes do início da terapia.

    • Monitoramento do paciente

  • Monitore contagens de hemograma completo e testes de função hepática a cada 2 semanas durante os 2 meses iniciais de terapia, mensalmente durante os próximos 2 meses, e, em seguida, conforme indicado clinicamente.
  • Monitore sinais ou sintomas de doença pulmonar intersticial ou pneumonite.
  • Monitore sinais ou sintomas de tromboembolismo venoso (por exemplo, trombose venosa profunda, embolia pulmonar).

    • Precauções de dispensação e administração

  • Com base em De acordo com o Institute for Safe Medication Practices (ISMP), o abemaciclibe é um medicamento de alto risco que apresenta um risco elevado de causar danos significativos ao paciente quando usado erroneamente.

    • Outras Considerações Gerais

  • Mulheres na pré-menopausa ou na perimenopausa que recebem abemaciclibe em combinação com fulvestrant ou um inibidor da aromatase devem ser tratadas com um agonista do hormônio liberador de gonadotrofina (GnRH, hormônio liberador do hormônio luteinizante) (por exemplo, goserelina). ) de acordo com os padrões de tratamento atuais.
  • Homens que recebem terapia combinada com abemaciclibe e um inibidor da aromatase devem ser tratados com um agonista de GnRH de acordo com os padrões de tratamento atuais.
  • Consulte as bulas dos respectivos fabricantes sobre dosagem, método de administração e sequência de administração de outros agentes antineoplásicos usados ​​em regimes combinados.

    • Administração

    Administração Oral

    Administrar por via oral duas vezes ao dia, independentemente da alimentação, aproximadamente no mesmo horário todos os dias.

    Engolir os comprimidos inteiros; não quebre, mastigue, esmague ou divida.

    Se uma dose for esquecida ou vomitada, tome a próxima dose no horário regularmente programado. Não duplique a dose nem tome doses extras.

    Dosagem

    Adultos

    Terapia adjuvante para câncer de mama em estágio inicial Oral

    150 mg duas vezes ao dia em combinação com um inibidor da aromatase (por exemplo, anastrozol, letrozol) ou tamoxifeno. Continue a terapia por 2 anos ou até que ocorra progressão da doença ou toxicidade inaceitável.

    Trate mulheres na pré-menopausa ou na perimenopausa que recebem terapia combinada com abemaciclib e um inibidor de aromatase ou fulvestrant com um hormônio liberador de gonadotrofina (GnRH, hormônio liberador de hormônio luteinizante agonista hormonal) (por exemplo, goserelina) de acordo com os padrões atuais de tratamento.

    Trate homens recebendo terapia combinada com abemaciclibe e um inibidor de aromatase com um agonista de GnRH de acordo com os padrões atuais de tratamento.

    Terapia Inicial para câncer de mama avançado Oral

    150 mg duas vezes ao dia em combinação com um inibidor da aromatase (por exemplo, anastrozol, letrozol). Continue a terapia até que ocorra progressão da doença ou toxicidade inaceitável.

    Trate mulheres na pré-menopausa ou na perimenopausa que recebem terapia combinada com abemaciclibe e inibidor de aromatase com um agonista do hormônio liberador de gonadotrofina (GnRH, hormônio liberador do hormônio luteinizante) (por exemplo, goserelina). ) de acordo com os padrões atuais de tratamento.

    Trate homens recebendo terapia combinada com abemaciclib e um inibidor de aromatase com um agonista de GnRH de acordo com os padrões atuais de tratamento.

    Câncer de mama avançado previamente tratado: terapia combinada oral

    150 mg duas vezes ao dia administrados continuamente; administrar em combinação com fulvestrant 500 mg IM nos dias 1, 15 e 29 do ciclo 1, seguido de uma vez por mês a partir de então.

    Tratar mulheres na pré-menopausa ou na perimenopausa que recebem terapia combinada com abemaciclib e fulvestrant com um hormônio liberador de gonadotrofina (GnRH, hormônio liberador do hormônio luteinizante) agonista (por exemplo, goserelina) de acordo com os padrões atuais de tratamento.

    Câncer de mama avançado previamente tratado: monoterapia oral

    200 mg duas vezes ao dia.

    Continue a terapia até que ocorra progressão da doença ou toxicidade inaceitável.

    Modificação da dosagem por toxicidade Oral

    Os efeitos adversos podem exigir interrupção temporária e/ou redução ou descontinuação da dose .

    Dosagens <50 mg duas vezes ao dia não são recomendadas; descontinuar o medicamento se a dosagem de 50 mg duas vezes ao dia não for tolerada.

    Modificações de dosagem recomendadas para abemaciclibe durante monoterapia ou terapia combinada com fulvestrant ou um inibidor de aromatase na Tabela 1.

    Tabela 1: Modificações de dosagem para Toxicidade de Abemaciclibe

    Modificação da dosagem após recuperação da toxicidade

    Modificação da dosagem após recuperação da toxicidade

    Ocorrência de toxicidade

    Abemaciclibe de agente único (dosagem inicial = 200 mg duas vezes ao dia)

    Abemaciclibe em combinação com Fulvestrant, Tamoxifeno ou um inibidor de aromatase (dose inicial = 150 mg duas vezes ao dia)

    Primeiro

    Reiniciar com 150 mg duas vezes ao dia

    Reiniciar com 100 mg duas vezes ao dia

    Segundo

    Reiniciar com 100 mg duas vezes ao dia diariamente

    Reiniciar com 50 mg duas vezes ao dia

    Terceiro

    Reiniciar com 50 mg duas vezes ao dia

    Descontinuar o abemaciclib

    Quarto

    Descontinuar o abemaciclibe

    Toxicidade hematológica Oral

    Se ocorrer toxicidade hematológica de grau 4, interromper temporariamente a terapia com abemaciclibe. Quando a toxicidade melhorar para grau 2 ou menos, retomar a terapia com dosagem reduzida.

    Para a primeira ocorrência de toxicidade hematológica de grau 3, interromper temporariamente a terapia com abemaciclibe. Quando a toxicidade melhorar para grau 2 ou menos, retomar a terapia na mesma dosagem. Se houver recorrência de toxicidade hematológica de grau 3, interromper temporariamente a terapia com abemaciclibe; após melhora para grau 2 ou menos, retomar a terapia com dosagem reduzida.

    Se ocorrer toxicidade hematológica de grau 1 ou 2, não é necessária modificação de dosagem.

    Pode administrar fatores de crescimento hematopoiéticos (por exemplo, fator estimulador de colônias de granulócitos [G-CSF]) se clinicamente indicado; no entanto, suspenda o abemaciclib por ≥48 horas após a última dose de um fator de crescimento hematopoiético e até que a toxicidade melhore para grau 2 ou menos.

    Diarréia Oral

    Se ocorrer diarréia de grau 3 ou 4 ou diarréia que requeira hospitalização, temporariamente interromper a terapia com abemaciclib. Quando a diarreia melhorar para grau 1 ou menos, retomar a terapia com dosagem reduzida.

    Para diarreia persistente de grau 2 com duração ≥24 horas, interromper temporariamente a terapia com abemaciclibe. Quando a diarreia desaparecer, retome a terapia na mesma dosagem. Se a diarreia de grau 2 persistir ou recorrer apesar das medidas de suporte ideais, interromper temporariamente a terapêutica com abemaciclib; após melhora para grau 1 ou menos, retomar a terapia com dosagem reduzida.

    Se ocorrer diarreia de grau 1, não é necessária modificação de dosagem.

    Toxicidade hepática Oral

    Se ALT sérica de grau 4 e/ou Elevações de AST (ou seja, >20 vezes o LSN) ou elevações séricas de ALT e/ou AST >3 vezes o LSN com concentrações de bilirrubina total >2 vezes o LSN na ausência de colestase ocorrem, interrompa a terapia com abemaciclibe.

    Se ocorrerem elevações séricas de ALT e/ou AST de grau 3 (ou seja, >5 vezes o LSN, mas ≤20 vezes o LSN) com concentrações de bilirrubina total ≤2 vezes o LSN, interrompa temporariamente a terapia com abemaciclib. Quando a toxicidade melhorar para grau 1 ou menos, retome a terapia com dosagem reduzida.

    Se ocorrerem elevações séricas de ALT e/ou AST de grau 2 (ou seja, >3 vezes o LSN, mas ≤5 vezes o LSN) com concentrações de bilirrubina total ≤2 vezes o LSN, não será necessária modificação de dosagem. Para elevações séricas persistentes ou recorrentes de ALT e/ou AST de grau 2 com concentrações de bilirrubina total ≤2 vezes o LSN, interromper temporariamente a terapia com abemaciclib; após melhora para grau 1 ou linha de base, retomar a terapia com dosagem reduzida.

    Se elevações séricas de ALT e/ou AST de grau 1 (ou seja, excedendo o LSN, mas ≤3 vezes o LSN) com concentrações de bilirrubina total ≤ Ocorrem 2 vezes o LSN, não sendo necessária modificação posológica.

    Doença Pulmonar Intersticial (DPI)/Pneumonite Oral

    Se ocorrer DPI/pneumonite de grau 3 ou 4, descontinuar permanentemente a terapêutica com abemaciclib.

    Se ocorrer DPI/pneumonite de grau 2, não é necessária modificação de dosagem. Se DPI/pneumonite de grau 2 persistir ou recorrer apesar das medidas de suporte ideais por até 7 dias, interromper temporariamente a terapia com abemaciclibe; após melhora para grau 1 ou linha de base, retomar a terapia com dosagem reduzida.

    Se ocorrer DPI/pneumonite de grau 1, não é necessária modificação de dosagem.

    Evento Tromboembólico Venoso Oral

    Para eventos tromboembólicos venosos de qualquer grau em pacientes com câncer de mama em estágio inicial, interromper a terapia com abemaciclib e tratar conforme indicado clinicamente. Quando o paciente estiver clinicamente estável, retomar a terapia com abemaciclibe.

    Para eventos tromboembólicos venosos de grau 1 ou 2 em pacientes com câncer de mama avançado ou metastático, não é necessário ajuste de dose.

    Para grau 3 ou 4 eventos tromboembólicos venosos em pacientes com câncer de mama avançado ou metastático, interromper a terapia com abemaciclib e tratar conforme indicado clinicamente. Quando o paciente estiver clinicamente estável, retomar a terapia com abemaciclib.

    Outras Toxicidades Oral

    Se ocorrerem reações adversas de grau 3 ou 4, interromper temporariamente a terapia com abemaciclibe. Quando a toxicidade melhorar para grau 1 ou linha de base, retomar a terapia com dosagem reduzida.

    Se ocorrerem reações adversas de grau 2, não é necessária modificação de dosagem. Se as reações adversas de grau 2 persistirem ou recorrerem apesar das medidas de suporte ideais durante até 7 dias, interromper temporariamente a terapêutica com abemaciclib; após melhora para grau 1 ou linha de base, retomar a terapia com dosagem reduzida.

    Se ocorrerem reações adversas de grau 1, não é necessária modificação de dosagem.

    Modificação de dosagem com medicamentos ou alimentos concomitantes que afetam as enzimas microssomais hepáticas Oral

    Evite o uso concomitante com cetoconazol.

    Se usado concomitantemente com outros inibidores potentes do CYP3A, reduzir a dose inicial de abemaciclib (200 ou 150 mg duas vezes ao dia, dependendo da indicação) para 100 mg duas vezes ao dia ou, naqueles que já recebem uma dose reduzida de abemaciclib (100 mg duas vezes ao dia), reduzir a dose de abemaciclib para 50 mg duas vezes ao dia.

    Se usado concomitantemente com inibidores moderados do CYP3A, monitore os sinais de toxicidade do abemaciclib e considere a modificação da dose para reações adversas (ver Tabela 1).

    Limites de prescrição

    Adultos

    Câncer de Mama Oral

    Dosagens <50 mg duas vezes ao dia não recomendadas.

    Populações Especiais

    Insuficiência Hepática

    Grave insuficiência hepática preexistente (classe C de Child-Pugh): Reduza a frequência da dosagem para uma vez ao dia.

    Compromisso hepático preexistente leve ou moderado (classe A ou B de Child-Pugh): Não é necessário ajuste de dose.

    Insuficiência Renal

    Insuficiência renal leve ou moderada (Clcr 30–89 mL/minuto): Não é necessário ajuste posológico.

    Insuficiência renal grave (Clcr <30 mL/minuto) , doença renal em estágio terminal ou pacientes em diálise: Não há recomendações de dosagem específicas neste momento.

    Pacientes geriátricos

    Não há recomendações de dosagem específicas neste momento.

    Avisos

    Contra-indicações
  • O fabricante declara que não há nenhuma conhecida.
    • Avisos/Precauções

    Diarréia

    A diarréia ocorre com frequência. Pode resultar em desidratação ou infecção. Tempo médio de início: 6–8 dias. Duração média da diarreia de grau 2 ou 3: 6–11 ou 5–8 dias, respectivamente, em ensaios clínicos.

    Monitore o desenvolvimento de diarreia e trate imediatamente conforme necessário com terapia apropriada (por exemplo, agentes antidiarreicos, reposição de fluidos) ao primeiro sinal de fezes moles. Se ocorrer diarreia, pode ser necessária interrupção temporária, redução da dose ou descontinuação do abemaciclib.

    Neutropenia

    Neutropenia, incluindo neutropenia febril e sepse neutropênica, foi relatada. Tempo médio para início de neutropenia de grau 3 ou superior: 29–33 dias. Duração mediana da neutropenia de grau 3 ou superior: 11–16 dias.

    Monitore o hemograma completo no início do estudo, a cada 2 semanas durante os 2 meses iniciais de terapia, mensalmente durante os próximos 2 meses e depois conforme indicado clinicamente. Se ocorrer neutropenia, pode ser necessária a interrupção temporária, redução da dose ou descontinuação do abemaciclib. Pode administrar fatores de crescimento hematopoiéticos (por exemplo, G-CSF) se clinicamente indicado; no entanto, suspender o abemaciclibe por ≥48 horas após a última dose do fator de crescimento hematopoiético e até que a toxicidade melhore para grau 2 ou menos.

    DPI/pneumonite

    DPI/pneumonite grave, com risco de vida ou fatal relatada com inibidores de CDK4 e CDK6, incluindo abemaciclib.

    Monitore os pacientes clinicamente e por imagens radiográficas quanto a manifestações de DPI ou pneumonite.

    Se ocorrerem manifestações de DPI ou pneumonite e outras etiologias (por exemplo, infecção, neoplásica) tiverem sido excluídas, pode ser necessária interrupção temporária, redução da dose ou descontinuação de abemaciclib.

    Toxicidade hepática

    Hepatotoxicidade relatada. Tempo médio até ao início de elevações de grau 3 ou superiores nas concentrações de AST: 71–185 dias; essas elevações foram resolvidas em 11 a 15 dias.

    Monitore os testes de função hepática (ou seja, concentrações séricas de ALT, AST e bilirrubina) no início do estudo, a cada 2 semanas durante os 2 meses iniciais de terapia, mensalmente durante os próximos 2 meses e depois conforme indicação clínica. Se ocorrer hepatotoxicidade, pode ser necessária interrupção temporária, redução da dose ou descontinuação do abemaciclib.

    Eventos Tromboembólicos

    Eventos tromboembólicos venosos (isto é, TVP, embolia pulmonar, trombose venosa pélvica, trombose do seio venoso cerebral, trombose das veias subclávia e axilar, trombose da veia cava inferior), às vezes fatais, relatados.

    Monitorar manifestações de eventos tromboembólicos venosos, incluindo embolia pulmonar. Interromper a terapia com abemaciclib em pacientes com câncer de mama em estágio inicial que desenvolvam um evento tromboembólico venoso de qualquer grau e em pacientes com câncer de mama avançado ou metastático que desenvolvam um evento tromboembólico venoso de grau 3 ou 4. Iniciar intervenção médica apropriada.

    Morbidade e mortalidade fetal/neonatal

    Pode causar danos fetais; toxicidade embriofetal e teratogenicidade demonstradas em animais.

    Evite gravidez durante a terapia. Mulheres com potencial reprodutivo devem usar métodos contraceptivos eficazes enquanto recebem abemaciclibe e por ≥3 semanas após a descontinuação do medicamento. Se usado durante a gravidez ou a paciente engravidar, informe o risco fetal potencial.

    Populações Específicas

    Gravidez

    Pode causar danos fetais.

    Em mulheres com potencial reprodutivo, o fabricante recomenda um teste de gravidez antes de iniciar a terapia com abemaciclibe.

    Lactação

    Não se sabe se o abemaciclib é distribuído no leite humano ou se o medicamento tem algum efeito na produção de leite ou no lactente. Interrompa a amamentação durante a terapia e por ≥3 semanas após a descontinuação do medicamento.

    Mulheres e homens com potencial reprodutivo

    Estudos em animais sugerem que o abemaciclibe pode prejudicar a fertilidade masculina.

    Uso pediátrico

    Segurança e eficácia não estabelecidas .

    Uso Geriátrico

    Não há diferenças gerais na segurança e eficácia em relação aos adultos mais jovens. As toxicidades de grau 3 ou 4 mais comuns incluíram neutropenia, diarreia, fadiga, náusea, desidratação, leucopenia, anemia, infecção e concentrações séricas elevadas de ALT.

    Insuficiência hepática

    A insuficiência hepática leve ou moderada não afetou substancialmente a potência. exposição total ajustada ao medicamento não ligado e aos metabólitos ativos; não é necessário ajuste posológico.

    O comprometimento hepático grave prolongou a meia-vida média de eliminação e aumentou a exposição total ajustada pela potência ao medicamento não ligado e aos metabólitos ativos; ajuste posológico recomendado.

    Compromisso Renal

    O compromisso renal ligeiro ou moderado não afetou substancialmente a exposição sistémica do abemaciclib; não é necessário ajuste posológico.

    Não foi estudado em pacientes com insuficiência renal grave.

    Abemaciclib aumenta a Scr ao inibir a secreção tubular de creatinina; não causa alterações clinicamente importantes na TFG.

    Efeitos adversos comuns

    Efeitos adversos relatados em ≥20% dos pacientes: diarreia, neutropenia, náusea, dor abdominal, infecções, fadiga, anemia, leucopenia, diminuição do apetite, vômito, dor de cabeça, alopecia , trombocitopenia.

    Que outras drogas afetarão Abemaciclib (Systemic)

    Metabolizado principalmente pelo CYP3A4 em metabólitos ativos (M-2, M-18 e M-20).

    Não foi observada autoinibição do metabolismo do abemaciclib via CYP3A4.

    In vitro estudos indicam inibição da glicoproteína P (P-gp) e da proteína de resistência ao câncer de mama (BCRP) pelo abemaciclib. Abemaciclib, M-2 e M-20 inibem o transportador de cátions orgânicos (OCT) 2, proteína de extrusão de compostos tóxicos e multidrogas (MATE) 1 e MATE2K, mas não inibem OCT1, proteína de transporte de ânions orgânicos (OATP) 1B1, OATP1B3, transportador de ânions orgânicos (OAT) 1 e OAT3. In vitro, o medicamento é um substrato para P-gp e BCRP, mas abemaciclib, M-2 e M-20 não são substratos para OCT1, OATP1B1 ou OATP1B3.

    Medicamentos e alimentos que afetam o microssomal hepático Enzimas

    Inibidores potentes ou moderados do CYP3A: Possível aumento da exposição sistêmica ao abemaciclib e seus metabólitos ativos e aumento do risco de efeitos adversos. Evite o uso concomitante com cetoconazol. Se o uso concomitante com outros inibidores potentes do CYP3A não puder ser evitado, reduza a dose inicial de abemaciclib (200 ou 150 mg duas vezes ao dia, dependendo da indicação) para 100 mg duas vezes ao dia ou, naqueles que já recebem uma dose reduzida de abemaciclib (100 mg duas vezes ao dia), reduzir a dosagem de abemaciclib para 50 mg duas vezes ao dia. Se o inibidor potente do CYP3A for descontinuado, retomar o abemaciclib (após 3–5 meias-vidas terminais do inibidor do CYP3A) na dosagem usada antes do início do inibidor potente do CYP3A. Se usado concomitantemente com inibidores moderados do CYP3A, monitore os sinais de toxicidade do abemaciclib e considere a modificação da dose para reações adversas.

    Indutores potentes ou moderados do CYP3A: Possível diminuição da exposição sistêmica ao abemaciclib e seus metabólitos ativos e eficácia reduzida do abemaciclibe . Evite o uso concomitante com indutores potentes ou moderados do CYP3A; considere escolher um agente alternativo com nenhum ou mínimo potencial de indução de CYP3A.

    Medicamentos e alimentos específicos

    Medicamentos

    Interação

    Comentários

    Anastrozol

    Nenhum efeito na farmacocinética do anastrozol ou do abemaciclib

    Antifúngicos, azóis (por exemplo, itraconazol, cetoconazol)

    Possível aumento da exposição sistêmica ao abemaciclib, M-2, M-18 e M-20 e aumento dos efeitos adversos

    Itraconazol: Simulações sugerem aumento de 2,2 vezes na AUC total ajustada pela potência de abemaciclib não ligado, M-2, M-18 e M-20

    Cetoconazol: Simulações sugerem aumento da AUC de abemaciclibe em até 16- vezes

    Cetoconazol: Evite o uso concomitante

    Outros inibidores potentes do CYP3A (por exemplo, itraconazol, posaconazol, voriconazol): Reduza a dose inicial de abemaciclib (200 ou 150 mg duas vezes ao dia, dependendo da indicação) para 100 mg duas vezes ao dia; naqueles que já recebem uma dose reduzida de abemaciclibe (100 mg duas vezes ao dia), reduzir a dose para 50 mg duas vezes ao dia

    Se o inibidor potente do CYP3A for descontinuado, retomar o abemaciclibe (após 3–5 meias-vidas terminais do inibidor do CYP3A ) na dosagem usada antes do início do inibidor do CYP3A

    Bosentano

    As simulações sugerem uma diminuição de 41% na AUC total ajustada pela potência de abemaciclib não ligado, M-2, M-18 e M-20

    Evitar o uso concomitante

    Selecionar agente alternativo com menor potencial de indução do CYP3A

    Diltiazem

    Simulações sugerem aumento aproximado de 2,4 vezes na AUC total ajustada pela potência de abemaciclib não ligado, M-2, M-18 e M-20

    Inibidores moderados do CYP3A (por exemplo, diltiazem): Monitore a toxicidade do abemaciclib e considere a modificação da dosagem

    Efavirenz

    Simulações sugerem redução de 53% na AUC total ajustada à potência de abemaciclib não ligado, M-2, M-18 e M-20

    Evitar o uso concomitante

    Selecionar agente alternativo com menor potencial de indução de CYP3A

    Exemestano

    Nenhum efeito na farmacocinética do exemestano ou do abemaciclib

    Fulvestrant

    Nenhum efeito na farmacocinética de fulvestrant ou abemaciclib

    Toranja ou suco de toranja

    Possível aumento da exposição sistêmica ao abemaciclib

    Evitar o uso concomitante

    Letrozol

    Nenhum efeito na farmacocinética do letrozol ou do abemaciclib.

    Loperamida

    Nenhum efeito na farmacocinética da loperamida ou do abemaciclib, M-2 ou M-20

    Macrólidos (por exemplo, claritromicina)

    Possível aumento da exposição sistêmica ao abemaciclib, M-2, M-18 e M-20 e aumento dos efeitos adversos

    Claritromicina: Aumento da AUC total ajustada pela potência do abemaciclib não ligado, M-2 e M-20 em 2,5 vezes

    Reduzir a dose inicial de abemaciclib (200 ou 150 mg duas vezes ao dia, dependendo da indicação) para 100 mg duas vezes ao dia; naqueles que já recebem dosagem reduzida de abemaciclibe (100 mg duas vezes ao dia), reduzir a dose para 50 mg duas vezes ao dia

    Se o inibidor potente do CYP3A for descontinuado, retomar o abemaciclibe (após 3–5 meias-vidas terminais do inibidor do CYP3A) na dosagem usada antes do início do inibidor do CYP3A

    Metformina

    Aumento das concentrações plasmáticas máximas e AUC da metformina em 22 e 37%, respectivamente; reduziu a depuração renal e a secreção renal de metformina em 45 e 62%, respectivamente

    Modafinil

    Simulações sugerem diminuição de 29% na AUC total ajustada pela potência de abemaciclib não ligado, M-2, M -18 e M-20

    Evitar o uso concomitante

    Selecionar agente alternativo com menor potencial de indução de CYP3A

    Rifampicina

    Diminuição da AUC total ajustada à potência de abemaciclib não ligado, M-2, M-18 e M-20 em aproximadamente 70%

    Evitar o uso concomitante

    Selecionar agente alternativo com menor potencial de indução do CYP3A

    Tamoxifeno

    Nenhum efeito na farmacocinética do tamoxifeno ou do abemaciclib

    Verapamil

    As simulações sugerem um aumento aproximado de 1,6 vezes na AUC total ajustada à potência de abemaciclib não ligado, M-2, M-18 e M-20

    Inibidores moderados do CYP3A (por exemplo, verapamil): Monitore a toxicidade do abemaciclib e considere a modificação da dosagem

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