Aminosalicylic Acid

Nombres de marca: Paser
Clase de droga: Agentes antineoplásicos

Uso de Aminosalicylic Acid

Tuberculosis

Tratamiento de la tuberculosis (TB) activa (clínica) junto con otros agentes antituberculosos. Designado medicamento huérfano por la FDA de EE. UU. para este uso.

Agente de segunda línea utilizado en el tratamiento de la tuberculosis resistente a los medicamentos causada por Mycobacterium tuberculosis que se sabe o se presume que es susceptible al ácido aminosalicílico.

Para el tratamiento inicial de la tuberculosis activa causada por M. tuberculosis sensible a los medicamentos, los regímenes de múltiples medicamentos recomendados consisten en una fase intensiva inicial (2 meses) y una fase de continuación (4 o 7 meses). Aunque la duración habitual del tratamiento para la tuberculosis pulmonar y extrapulmonar susceptible a los medicamentos (excepto las infecciones diseminadas y la meningitis tuberculosa) es de 6 a 9 meses, la ATS, los CDC y la IDSA afirman que la finalización del tratamiento se determina con mayor precisión por el número total de dosis y no debe basarse únicamente en la duración de la terapia. Por lo general, se necesita una duración más prolongada del tratamiento (p. ej., 12 a 24 meses) para las infecciones causadas por M. tuberculosis resistente a los medicamentos.

Pacientes con fracaso del tratamiento o M. tuberculosis resistente a los medicamentos, incluida la tuberculosis multirresistente (MDR) (resistente tanto a la isoniazida como a la rifampicina) o la tuberculosis extremadamente resistente (XDR) (resistente tanto a la isoniazida como a la rifampicina). rifampicina y también resistente a una fluoroquinolona y al menos a un antimicobacteriano parenteral de segunda línea, como capreomicina, kanamicina o amikacina), deben derivarse o tratarse en consulta con expertos en el tratamiento de la tuberculosis identificados por los departamentos de salud locales o estatales o CDC.

Colitis ulcerosa y enfermedad de Crohn

Se ha utilizado en el tratamiento de la colitis ulcerosa de leve a moderada† [fuera de etiqueta] en pacientes que no toleran la sulfasalazina. También se ha utilizado en el tratamiento de la enfermedad de Crohn† [fuera de etiqueta]. Designado medicamento huérfano por la FDA de EE. UU. para su uso en estas afecciones.

Por lo general, los análogos del ácido 5-aminosalicílico (p. ej., balsalazida, mesalamina, olsalazina) se usan en el tratamiento de la colitis ulcerosa o la enfermedad de Crohn; El ácido aminosalicílico es un análogo del ácido 4-aminosalicílico.

Relacionar drogas

Cómo utilizar Aminosalicylic Acid

Administración

Administración oral

Administrar por vía oral. Se ha administrado por vía intravenosa, pero no hay una preparación parenteral disponible comercialmente en los EE. UU.

Los gránulos de liberación retardada (Paser) tienen un recubrimiento resistente a los ácidos diseñado para proteger contra la degradación en el estómago, de modo que el medicamento se libera gradualmente y se evitan concentraciones máximas altas.

Para proteger la capa resistente a los ácidos, administre los gránulos en alimentos o bebidas con un pH <5. Los gránulos se pueden espolvorear sobre puré de manzana o yogur. Alternativamente, se pueden suspender en una bebida de frutas (p. ej., jugos de naranja, manzana, tomate, pomelo, uva o arándano, “ponche de frutas”); los gránulos se hundirán en el jugo y deberán resuspenderse agitándolos. Los gránulos se deben tragar enteros sin masticar.

Los pacientes que reciben antiácidos no necesitan tomar los gránulos de liberación retardada con un alimento o bebida ácida.

Dosis

No debe usarse solo para el tratamiento de la tuberculosis activa (clínica); debe administrarse junto con otros agentes antituberculosos.

No hay datos disponibles hasta la fecha que respalden el uso de ácido aminosalicílico en regímenes intermitentes (p. ej., 1 a 3 veces por semana) de múltiples medicamentos contra la tuberculosis.

Pacientes pediátricos

Tratamiento de la tuberculosis de tuberculosis activa (clínica) oral

Niños <15 años de edad o que pesen ≤40 kg: 200 a 300 mg/kg al día (hasta 10 g al día) administrados en 2 a 4 dosis divididas recomendadas por ATS, CDC, IDSA y AAP.

Adolescentes ≥15 años de edad: 8 a 12 g diarios administrados en 2 o 3 dosis divididas, recomendado por ATS, CDC e IDSA.

Adultos

Tratamiento de la tuberculosis Tuberculosis activa (clínica) Oral

El fabricante recomienda 4 g 3 veces al día.

8 a 12 g al día administrados en 2 o 3 dosis recomendadas por ATS, CDC e IDSA. Existe cierta evidencia de que con 4 g dos veces al día se alcanzan las concentraciones séricas objetivo.

Límites de prescripción

Pacientes pediátricos

Tratamiento de la tuberculosis activa (clínica) oral

Máximo 10 g diarios recomendado por ATS, CDC, IDSA y AAP.

Poblaciones especiales

Insuficiencia hepática

No es necesario ajustar la dosis, pero se recomienda una mayor monitorización clínica y de laboratorio. El aclaramiento no se altera en pacientes con insuficiencia hepática, pero es posible que estos pacientes no toleren el fármaco tan bien como aquellos con función hepática normal.

Insuficiencia renal

Contraindicado en enfermedad renal grave (final -enfermedad renal en etapa avanzada).

Algunos expertos recomiendan 4 g dos veces al día para el tratamiento de la tuberculosis activa en pacientes con Clcr <30 ml/minuto o en hemodiálisis. Las dosis deben administrarse después de la hemodiálisis, ya que este procedimiento elimina el fármaco; no son necesarias dosis suplementarias.

Advertencias

Contraindicaciones
  • Hipersensibilidad al ácido aminosalicílico o cualquier ingrediente de la formulación.
  • Enfermedad renal grave (end- enfermedad renal en etapa).
    • Advertencias/Precauciones

    Advertencias

    Efectos hepáticos

    Se informó hepatitis inducida por medicamentos. El reconocimiento rápido de los síntomas y la interrupción del tratamiento con ácido aminosalicílico generalmente resultan en recuperación; la falta de reconocimiento de la reacción ha resultado en muertes.

    Los síntomas iniciales generalmente aparecen dentro de los 3 meses posteriores al inicio del tratamiento con el medicamento. La erupción es el síntoma más común; Pueden producirse fiebre y alteraciones gastrointestinales (anorexia, náuseas, diarrea). Los síntomas premonitorios suelen preceder a la ictericia en varios días o semanas (el tiempo medio de aparición es de 33 días; rango de 7 a 90 días). Generalmente hay hepatomegalia con linfadenopatía, leucocitosis y eosinofilia cuando se diagnostica hepatitis.

    Monitoree de cerca durante los primeros 3 meses de tratamiento. Suspenda inmediatamente el medicamento ante el primer signo de sarpullido, fiebre u otros signos premonitorios de intolerancia.

    Reacciones de sensibilidad

    Reacciones de hipersensibilidad

    Reacciones de hipersensibilidad, que incluyen fiebre, erupciones cutáneas de varios tipos, prurito, vasculitis, dermatitis exfoliativa, dolor en las articulaciones, eosinofilia, leucopenia, agranulocitosis, trombocitopenia, hepatitis e ictericia, reportadas .

    Si se producen manifestaciones de hipersensibilidad (p. ej., erupción cutánea, fiebre), suspenda inmediatamente todos los medicamentos. Después de que los síntomas desaparezcan, reinicie con cautela los medicamentos uno a la vez en dosis pequeñas y que aumenten gradualmente para determinar si las manifestaciones fueron inducidas por el medicamento y, de ser así, cuál fue el medicamento responsable.

    Desensibilización

    Se ha utilizado la desensibilización al reiniciar La administración del fármaco se consideró necesaria en un paciente que tenía una reacción de hipersensibilidad.

    Un procedimiento de desensibilización utilizado con éxito en 15 de 17 pacientes implicó una dosis inicial de 10 mg del fármaco, duplicando la dosis cada 2 días hasta alcanzar una dosis diaria total de 1 g y luego continuando con un aumento de la dosis mientras se administraba. la dosis diaria total en dosis divididas según el programa de administración habitual (es decir, 3 veces al día).

    Si se desarrolla una elevación leve de la temperatura o una reacción cutánea durante el procedimiento de desensibilización, el fabricante indica que la desensibilización puede continuar disminuyendo la dosis en un incremento (es decir, al nivel anterior en el que no ocurrió reacción) o manteniendo la dosis actual durante otro ciclo de 2 días antes de continuar con la progresión de la dosis. Estas reacciones son raras después de alcanzar una dosis diaria total de ácido aminosalicílico de 1,5 g.

    Precauciones generales

    Precauciones relacionadas con el tratamiento de la tuberculosis

    No debe usarse solo para el tratamiento de la tuberculosis activa (clínica); debe administrarse junto con otros agentes antituberculosos.

    Se deben obtener muestras clínicas para examen microscópico y cultivos de micobacterias y pruebas de susceptibilidad in vitro antes de iniciar la terapia antituberculosa y periódicamente durante el tratamiento para monitorear la respuesta terapéutica. El régimen antituberculoso debe modificarse según sea necesario. Se debe considerar que los pacientes con cultivos positivos después de 4 meses de tratamiento han fracasado (generalmente como resultado de incumplimiento o tuberculosis resistente a los medicamentos).

    Si se agrega como un nuevo medicamento a un régimen en pacientes que reciben tratamiento Si se ha comprobado o se sospecha que la tuberculosis es resistente a los medicamentos, se deben agregar al mismo tiempo al menos 2 (preferiblemente 3) nuevos medicamentos que se sabe o se espera que sean activos contra la cepa resistente.

    Cumplimiento del tratamiento completo del tratamiento antituberculoso y de todos los fármacos incluidos en el régimen multimedicamentoso es fundamental. Las dosis omitidas aumentan el riesgo de fracaso del tratamiento y aumentan el riesgo de que M. tuberculosis desarrolle resistencia al régimen antituberculoso.

    Para garantizar el cumplimiento, ATS, CDC, IDSA y AAP recomiendan que los pacientes sean observados directamente (supervisados). La terapia TDO se debe utilizar para el tratamiento de la tuberculosis activa siempre que sea posible, especialmente cuando se utilizan regímenes intermitentes, cuando el paciente está inmunocomprometido o infectado por el VIH, o cuando se trata de M. tuberculosis resistente a los medicamentos.

    Malabsorción

    Se ha producido malabsorción de vitamina B12, ácido fólico, hierro y lípidos, posiblemente como resultado de un aumento de la peristalsis. Como resultado de la competencia, una dosis de 5 g de ácido aminosalicílico puede reducir la absorción de vitamina B12 en aproximadamente un 55%; pueden desarrollarse anomalías clínicamente importantes de los eritrocitos.

    Considerar el uso de terapia de mantenimiento con vitamina B12 en pacientes que reciben ácido aminosalicílico durante >1 mes.

    Monitoreo de laboratorio

    Evaluar las concentraciones de enzimas hepáticas y la función tiroidea antes de iniciar el tratamiento. terapia. Evaluar la función tiroidea cada 3 meses.

    Poblaciones específicas

    Embarazo

    Categoría C.

    ATS, CDC e IDSA afirman que, aunque el ácido aminosalicílico se ha utilizado de forma segura durante el embarazo, el medicamento debe usarse en mujeres embarazadas. sólo cuando no existen alternativas para el tratamiento de la TB MDR.

    Lactancia

    Distribuido en la leche.

    Insuficiencia hepática

    Utilizar con precaución. El metabolismo del ácido aminosalicílico en pacientes con enfermedad hepática es comparable al de individuos sanos, pero estos pacientes pueden tolerar peor el ácido aminosalicílico. (Consulte Efectos hepáticos en Precauciones).

    Insuficiencia renal

    Úselo con precaución. Contraindicado en pacientes con enfermedad renal grave (enfermedad renal terminal).

    Los pacientes con enfermedad renal grave acumulan ácido aminosalicílico y su metabolito acetilo, pero continúan acetilando el fármaco, lo que da como resultado exclusivamente la forma acetilada inactiva.

    Efectos adversos comunes

    Efectos gastrointestinales (náuseas, vómitos, dolor abdominal, diarrea).

    ¿Qué otras drogas afectarán? Aminosalicylic Acid

    Medicamentos específicos

    Medicamento

    Interacción

    Comentarios

    Cloruro de amonio

    Mayor riesgo de cristaluria

    No usar concomitantemente

    Anticoagulantes orales

    Efecto hipoprotrombinémico mejorado

    Puede ser necesario ajustar la dosis del anticoagulante

    Difenhidramina

    Alteración de la absorción gastrointestinal del ácido aminosalicílico

    Evite el uso simultáneo

    Digoxina

    Disminución de la absorción gastrointestinal de digoxina

    Isoniazida

    Se ha informado de una tasa reducida de acetilación de isoniazida (especialmente en acetiladores rápidos) con algunas preparaciones de ácido aminosalicílico; parece estar relacionada con la dosis

    Interacción no estudiada utilizando gránulos de liberación retardada de ácido aminosalicílico disponibles comercialmente (Paser); las concentraciones séricas más bajas producidas por la preparación de liberación retardada deberían dar como resultado un efecto reducido sobre la acetilación de la isoniazida

    No se considera clínicamente importante

    Probenecid

    Informes contradictorios, pero no parece aumentar las concentraciones plasmáticas de ácido aminosalicílico

    Rifampicina

    Se han reportado disminuciones en las concentraciones séricas de rifampicina con ciertas preparaciones de ácido aminosalicílico; no informado con gránulos de liberación retardada de ácido aminosalicílico disponibles comercialmente (Paser)

    Puede ser causado por un excipiente no incluido en los gránulos de liberación retardada de ácido aminosalicílico disponibles comercialmente (Paser)

    Vitamina B12

    Disminución de la absorción oral de vitamina B12; Se han notificado anomalías eritrocíticas clínicamente importantes

    Considerar el uso de un tratamiento de mantenimiento con vitamina B12 en aquellos que reciben ácido aminosalicílico durante >1 mes

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