Aminosalicylic Acid

Ostrzeżenia

Zgłoszono zapalenie wątroby wywołane lekami. Szybkie rozpoznanie objawów i odstawienie kwasu aminosalicylowego zwykle skutkuje wyzdrowieniem; nierozpoznanie reakcji doprowadziło do zgonów.

Początkowe objawy zwykle pojawiają się w ciągu 3 miesięcy od rozpoczęcia leczenia. Wysypka jest najczęstszym objawem; może wystąpić gorączka i zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego (jadłowstręt, nudności, biegunka). Objawy zapowiadające zwykle poprzedzają żółtaczkę o kilka dni lub tygodni (średni czas do wystąpienia wynosi 33 dni; zakres 7–90 dni). Po rozpoznaniu zapalenia wątroby zwykle stwierdza się powiększenie wątroby z limfadenopatią, leukocytozą i eozynofilią.

Ściśle monitoruj pacjenta przez pierwsze 3 miesiące leczenia. Natychmiast przerwać stosowanie leku po wystąpieniu pierwszych objawów wysypki, gorączki lub innych objawów nietolerancji.

Reakcje nadwrażliwości

Reakcje nadwrażliwości, w tym gorączka, różnego rodzaju wykwity skórne, świąd, zapalenie naczyń, złuszczające zapalenie skóry, bóle stawów, eozynofilia, leukopenia, agranulocytoza, trombocytopenia, zapalenie wątroby i żółtaczka, zgłaszane .

W przypadku wystąpienia objawów nadwrażliwości (np. wysypka, gorączka) należy natychmiast przerwać stosowanie wszystkich leków. Po ustąpieniu objawów ostrożnie wznawiaj podawanie leków pojedynczo, w małych i stopniowo zwiększanych dawkach, aby określić, czy objawy były wywołane lekiem, a jeśli tak, to który lek był za to odpowiedzialny.

Odczulanie stosowano podczas ponownego rozpoczynania leczenia uznano za konieczne u pacjenta, u którego wystąpiła reakcja nadwrażliwości.

Jedna procedura odczulania zastosowana z powodzeniem u 15 z 17 pacjentów obejmowała początkową dawkę leku wynoszącą 10 mg, podwajanie dawki co 2 dni aż do osiągnięcia całkowitej dawki dobowej wynoszącej 1 g, a następnie dalsze zwiększanie dawki podczas podawania całkowitą dawkę dobową w dawkach podzielonych, zgodnie ze zwykłym schematem podawania (tj. 3 razy dziennie).

Jeśli podczas procedury odczulania wystąpi łagodne podwyższenie temperatury lub reakcja skórna, producent twierdzi, że odczulanie można kontynuować poprzez zmniejszenie dawki zwiększać dawkę o jedną jednostkę (tj. do poprzedniego poziomu, przy którym nie wystąpiła żadna reakcja) lub utrzymywać obecną dawkę przez kolejny 2-dniowy cykl przed kontynuacją zwiększania dawki. Takie reakcje są rzadkie po osiągnięciu całkowitej dziennej dawki kwasu aminosalicylowego wynoszącej 1,5 g.

Ogólne środki ostrożności

Nie należy stosować samodzielnie w leczeniu aktywnej (klinicznej) gruźlicy; należy podawać w połączeniu z innymi lekami przeciwgruźliczymi.

Przed rozpoczęciem leczenia przeciwgruźliczego i okresowo w trakcie leczenia należy pobrać próbki kliniczne do badań mikroskopowych oraz hodowle prątków i badanie wrażliwości in vitro, aby monitorować odpowiedź terapeutyczną. W razie potrzeby należy modyfikować schemat leczenia przeciwgruźliczego. Pacjentów z dodatnimi posiewami po 4 miesiącach leczenia należy uznać za pacjentów, u których leczenie zakończyło się niepowodzeniem (zwykle w wyniku nieprzestrzegania zaleceń lub gruźlicy lekoopornej).

W przypadku dodania nowego leku do schematu leczenia u pacjentów poddawanych leczeniu niepowodzeniem, u których potwierdzono lub podejrzewa się gruźlicę lekooporną, należy dodać jednocześnie co najmniej 2 (najlepiej 3) nowe leki, o których wiadomo lub które mogą działać przeciwko opornemu szczepowi.

Przestrzeganie pełnego kursu leczenia przeciwgruźliczego i wszystkich leków wchodzących w skład schematu wielolekowego ma kluczowe znaczenie. Pominięcie dawki zwiększa ryzyko niepowodzenia leczenia i zwiększa ryzyko rozwinięcia się oporności M. tuberculosis na schemat leczenia przeciwgruźliczego.

Aby zapewnić przestrzeganie zaleceń, ATS, CDC, IDSA i AAP zalecają bezpośrednią obserwację (nadzorowanie) O ile to możliwe, w leczeniu aktywnej gruźlicy należy stosować terapię DOT, szczególnie w przypadku stosowania schematów leczenia przerywanego, u pacjentów z obniżoną odpornością lub zakażonych wirusem HIV lub w przypadku lekoopornej gruźlicy M. tuberculosis.

Wystąpiło złe wchłanianie witaminy B12, kwasu foliowego, żelaza i lipidów, prawdopodobnie w wyniku zwiększonej perystaltyki. W wyniku rywalizacji 5-gramowa dawka kwasu aminosalicylowego może zmniejszyć wchłanianie witaminy B12 o około 55%; mogą rozwinąć się klinicznie istotne nieprawidłowości w liczbie erytrocytów.

Rozważ zastosowanie leczenia podtrzymującego witaminą B12 u pacjentów otrzymujących kwas aminosalicylowy przez ponad 1 miesiąc.

Przed rozpoczęciem leczenia należy ocenić stężenie enzymów wątrobowych i czynność tarczycy terapia. Oceniaj czynność tarczycy co 3 miesiące.

Określone populacje

Kategoria C.

ATS, CDC i IDSA stwierdzają, że chociaż kwas aminosalicylowy jest bezpiecznie stosowany w czasie ciąży, lek powinien być stosowany u kobiet w ciąży tylko wtedy, gdy nie ma innej możliwości leczenia gruźlicy MDR.

Przenika do mleka.

Stosować ostrożnie. Metabolizm kwasu aminosalicylowego u pacjentów z chorobami wątroby jest porównywalny z metabolizmem u osób zdrowych, jednak pacjenci tacy mogą gorzej tolerować kwas aminosalicylowy. (Patrz „Działanie na wątrobę” w sekcji „Przestrogi”).

Należy zachować ostrożność. Przeciwwskazane u pacjentów z ciężką chorobą nerek (schyłkową chorobą nerek).

Pacjenci z ciężką chorobą nerek gromadzą kwas aminosalicylowy i jego acetylowy metabolit, ale w dalszym ciągu acetylują lek, w wyniku czego powstaje wyłącznie nieaktywna postać acetylowana.