Aminosalicylic Acid

Nazwy marek: Paser
Klasa leku: Środki przeciwnowotworowe

Użycie Aminosalicylic Acid

Gruźlica

Leczenie aktywnej (klinicznej) gruźlicy (TB) w połączeniu z innymi lekami przeciwgruźliczymi. Uznany przez amerykańską FDA za lek sierocy do tego zastosowania.

Środek drugiego rzutu stosowany w leczeniu lekoopornej gruźlicy wywołanej przez prątki Mycobacterium tuberculosis, o których wiadomo lub przypuszcza się, że są wrażliwe na kwas aminosalicylowy.

W początkowym leczeniu aktywnej gruźlicy wywołanej przez wrażliwego na leki M. tuberculosis zalecane schematy wielolekowe obejmują początkową fazę intensywną (2 miesiące) i fazę kontynuacji (4 lub 7 miesięcy). Chociaż typowy czas leczenia lekoopornej gruźlicy płuc i pozapłucnej (z wyjątkiem zakażeń rozsianych i gruźliczego zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych) wynosi 6–9 miesięcy, ATS, CDC i IDSA twierdzą, że zakończenie leczenia dokładniej określa całkowita liczba dawek i nie należy opierać się wyłącznie na czasie trwania terapii. W przypadku zakażeń wywołanych lekoopornymi M. tuberculosis konieczne jest zwykle dłuższe leczenie (np. 12–24 miesiące).

Pacjenci z niepowodzeniem leczenia lub lekooporną gruźlicą M. tuberculosis, w tym gruźlicą wielolekooporną (MDR) (oporną zarówno na izoniazyd, jak i ryfampicynę) lub gruźlicą o dużej lekooporności (XDR) (oporną zarówno na izoniazyd, jak i ryfampicynę) ryfampicyna, a także oporna na fluorochinolon i co najmniej jeden pozajelitowy lek przeciwprątkowy drugiego rzutu, taki jak kapreomycyna, kanamycyna lub amikacyna), należy skierować lub leczyć w porozumieniu z ekspertami w leczeniu gruźlicy określonymi przez lokalne lub stanowe wydziały zdrowia lub CDC.

Wrzodziejące zapalenie jelita grubego i choroba Leśniowskiego-Crohna

Stosowano go w leczeniu łagodnego do umiarkowanego wrzodziejącego zapalenia jelita grubego† [poza wskazaniami rejestracyjnymi] u pacjentów nietolerujących sulfasalazyny. Stosowano go także w leczeniu choroby Leśniowskiego-Crohna† [off-label]. Uznany przez amerykańską FDA za lek sierocy do stosowania w takich schorzeniach.

Zwykle analogi kwasu 5-aminosalicylowego (np. balsalazyd, mesalamina, olsalazyna) są stosowane w leczeniu wrzodziejącego zapalenia jelita grubego lub choroby Leśniowskiego-Crohna; Kwas aminosalicylowy jest analogiem kwasu 4-aminosalicyklicznego.

Powiąż narkotyki

Jak używać Aminosalicylic Acid

Administracja

Administracja ustna

Podawać doustnie. Został podany dożylnie, ale preparat pozajelitowy nie jest dostępny w handlu w USA.

granulki o opóźnionym uwalnianiu (Paser) mają kwasoodporną powłokę, zaprojektowaną w celu ochrony przed degradacją w żołądku, dzięki czemu lek uwalnia się stopniowo i unika się wysokich stężeń szczytowych.

W celu ochrony kwasoodpornej powłoki granulat należy podawać z jedzeniem lub napojem o pH <5. Granulkami można posypać mus jabłkowy lub jogurt. Alternatywnie można je zawiesić w napoju owocowym (np. soku pomarańczowym, jabłkowym, pomidorowym, grejpfrutowym, winogronowym lub żurawinowym, „poncz owocowy”); granulki zatoną w soku i należy je ponownie zawiesić poprzez zawirowanie. Granulki należy połykać w całości, bez żucia.

Pacjenci otrzymujący leki zobojętniające sok żołądkowy nie muszą przyjmować granulatu o opóźnionym uwalnianiu z kwaśnym jedzeniem lub napojem.

Dawkowanie

Nie należy stosować samodzielnie w leczeniu aktywnej (klinicznej) gruźlicy; należy podawać w połączeniu z innymi lekami przeciwgruźliczymi.

Jak dotąd brak danych potwierdzających stosowanie kwasu aminosalicylowego w przerywanych (np. 1–3 razy w tygodniu) wielolekowych schematach leczenia gruźlicy.

Pacjenci

Leczenie gruźlicy aktywnej (klinicznej) gruźlicy Doustnie Dzieci <15. roku życia lub o masie ciała ≤40 kg: 200–300 mg/kg na dobę (do 10 g na dobę) podawane w 2–4 dawkach podzielonych zalecanych przez ATS, CDC, IDSA i AAP.

Młodzież w wieku ≥15 lat: 8–12 g dziennie podawane w 2 lub 3 dawkach podzielonych zalecanych przez ATS, CDC i IDSA.

Dorośli

Gruźlica Leczenie Aktywna (kliniczna) gruźlica Doustnie

Producent zaleca 4 g 3 razy dziennie.

8–12 g dziennie podawane w 2 lub 3 dawkach zalecanych przez ATS, CDC i IDSA. Istnieją dowody na to, że dawka 4 g dwa razy na dobę umożliwia osiągnięcie docelowego stężenia w surowicy.

Limity przepisywania

Pacjenci pediatryczni

Leczenie aktywnej (klinicznej) gruźlicy Doustna

Maksymalnie 10 g dziennie zalecane przez ATS, CDC, IDSA i AAP.

Specjalne grupy pacjentów

Zaburzenia czynności wątroby

Dostosowanie dawkowania nie jest konieczne, ale zaleca się wzmożone monitorowanie kliniczne i laboratoryjne. Klirens nie ulega zmianie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, jednak pacjenci ci mogą nie tolerować leku równie dobrze jak pacjenci z prawidłową czynnością wątroby.

Zaburzenia czynności nerek

Przeciwwskazane w ciężkiej chorobie nerek (koniec -stadium choroby nerek).

Niektórzy eksperci zalecają dawkę 4 g dwa razy na dobę w leczeniu aktywnej gruźlicy u pacjentów z Clcr <30 ml/min lub poddawanych hemodializie. Dawki należy podawać po hemodializie, ponieważ podczas tej procedury lek jest usuwany; dodatkowe dawki nie są konieczne.

Ostrzeżenia

Przeciwwskazania
  • Nadwrażliwość na kwas aminosalicylowy lub którykolwiek składnik preparatu.
  • Ciężka choroba nerek (końcowa stadium choroby nerek).
    • Ostrzeżenia/środki ostrożności

    Ostrzeżenia

    Wpływ na wątrobę

    Zgłoszono zapalenie wątroby wywołane lekami. Szybkie rozpoznanie objawów i odstawienie kwasu aminosalicylowego zwykle skutkuje wyzdrowieniem; nierozpoznanie reakcji doprowadziło do zgonów.

    Początkowe objawy zwykle pojawiają się w ciągu 3 miesięcy od rozpoczęcia leczenia. Wysypka jest najczęstszym objawem; może wystąpić gorączka i zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego (jadłowstręt, nudności, biegunka). Objawy zapowiadające zwykle poprzedzają żółtaczkę o kilka dni lub tygodni (średni czas do wystąpienia wynosi 33 dni; zakres 7–90 dni). Po rozpoznaniu zapalenia wątroby zwykle stwierdza się powiększenie wątroby z limfadenopatią, leukocytozą i eozynofilią.

    Ściśle monitoruj pacjenta przez pierwsze 3 miesiące leczenia. Natychmiast przerwać stosowanie leku po wystąpieniu pierwszych objawów wysypki, gorączki lub innych objawów nietolerancji.

    Reakcje nadwrażliwości

    Reakcje nadwrażliwości

    Reakcje nadwrażliwości, w tym gorączka, różnego rodzaju wykwity skórne, świąd, zapalenie naczyń, złuszczające zapalenie skóry, bóle stawów, eozynofilia, leukopenia, agranulocytoza, trombocytopenia, zapalenie wątroby i żółtaczka, zgłaszane .

    W przypadku wystąpienia objawów nadwrażliwości (np. wysypka, gorączka) należy natychmiast przerwać stosowanie wszystkich leków. Po ustąpieniu objawów ostrożnie wznawiaj podawanie leków pojedynczo, w małych i stopniowo zwiększanych dawkach, aby określić, czy objawy były wywołane lekiem, a jeśli tak, to który lek był za to odpowiedzialny.

    Odczulanie

    Odczulanie stosowano podczas ponownego rozpoczynania leczenia uznano za konieczne u pacjenta, u którego wystąpiła reakcja nadwrażliwości.

    Jedna procedura odczulania zastosowana z powodzeniem u 15 z 17 pacjentów obejmowała początkową dawkę leku wynoszącą 10 mg, podwajanie dawki co 2 dni aż do osiągnięcia całkowitej dawki dobowej wynoszącej 1 g, a następnie dalsze zwiększanie dawki podczas podawania całkowitą dawkę dobową w dawkach podzielonych, zgodnie ze zwykłym schematem podawania (tj. 3 razy dziennie).

    Jeśli podczas procedury odczulania wystąpi łagodne podwyższenie temperatury lub reakcja skórna, producent twierdzi, że odczulanie można kontynuować poprzez zmniejszenie dawki zwiększać dawkę o jedną jednostkę (tj. do poprzedniego poziomu, przy którym nie wystąpiła żadna reakcja) lub utrzymywać obecną dawkę przez kolejny 2-dniowy cykl przed kontynuacją zwiększania dawki. Takie reakcje są rzadkie po osiągnięciu całkowitej dziennej dawki kwasu aminosalicylowego wynoszącej 1,5 g.

    Ogólne środki ostrożności

    Środki ostrożności związane z leczeniem gruźlicy

    Nie należy stosować samodzielnie w leczeniu aktywnej (klinicznej) gruźlicy; należy podawać w połączeniu z innymi lekami przeciwgruźliczymi.

    Przed rozpoczęciem leczenia przeciwgruźliczego i okresowo w trakcie leczenia należy pobrać próbki kliniczne do badań mikroskopowych oraz hodowle prątków i badanie wrażliwości in vitro, aby monitorować odpowiedź terapeutyczną. W razie potrzeby należy modyfikować schemat leczenia przeciwgruźliczego. Pacjentów z dodatnimi posiewami po 4 miesiącach leczenia należy uznać za pacjentów, u których leczenie zakończyło się niepowodzeniem (zwykle w wyniku nieprzestrzegania zaleceń lub gruźlicy lekoopornej).

    W przypadku dodania nowego leku do schematu leczenia u pacjentów poddawanych leczeniu niepowodzeniem, u których potwierdzono lub podejrzewa się gruźlicę lekooporną, należy dodać jednocześnie co najmniej 2 (najlepiej 3) nowe leki, o których wiadomo lub które mogą działać przeciwko opornemu szczepowi.

    Przestrzeganie pełnego kursu leczenia przeciwgruźliczego i wszystkich leków wchodzących w skład schematu wielolekowego ma kluczowe znaczenie. Pominięcie dawki zwiększa ryzyko niepowodzenia leczenia i zwiększa ryzyko rozwinięcia się oporności M. tuberculosis na schemat leczenia przeciwgruźliczego.

    Aby zapewnić przestrzeganie zaleceń, ATS, CDC, IDSA i AAP zalecają bezpośrednią obserwację (nadzorowanie) O ile to możliwe, w leczeniu aktywnej gruźlicy należy stosować terapię DOT, szczególnie w przypadku stosowania schematów leczenia przerywanego, u pacjentów z obniżoną odpornością lub zakażonych wirusem HIV lub w przypadku lekoopornej gruźlicy M. tuberculosis.

    Zaburzenia wchłaniania

    Wystąpiło złe wchłanianie witaminy B12, kwasu foliowego, żelaza i lipidów, prawdopodobnie w wyniku zwiększonej perystaltyki. W wyniku rywalizacji 5-gramowa dawka kwasu aminosalicylowego może zmniejszyć wchłanianie witaminy B12 o około 55%; mogą rozwinąć się klinicznie istotne nieprawidłowości w liczbie erytrocytów.

    Rozważ zastosowanie leczenia podtrzymującego witaminą B12 u pacjentów otrzymujących kwas aminosalicylowy przez ponad 1 miesiąc.

    Monitorowanie badań laboratoryjnych

    Przed rozpoczęciem leczenia należy ocenić stężenie enzymów wątrobowych i czynność tarczycy terapia. Oceniaj czynność tarczycy co 3 miesiące.

    Określone populacje

    Ciąża

    Kategoria C.

    ATS, CDC i IDSA stwierdzają, że chociaż kwas aminosalicylowy jest bezpiecznie stosowany w czasie ciąży, lek powinien być stosowany u kobiet w ciąży tylko wtedy, gdy nie ma innej możliwości leczenia gruźlicy MDR.

    Laktacja

    Przenika do mleka.

    Zaburzenia czynności wątroby

    Stosować ostrożnie. Metabolizm kwasu aminosalicylowego u pacjentów z chorobami wątroby jest porównywalny z metabolizmem u osób zdrowych, jednak pacjenci tacy mogą gorzej tolerować kwas aminosalicylowy. (Patrz „Działanie na wątrobę” w sekcji „Przestrogi”).

    Zaburzenia czynności nerek

    Należy zachować ostrożność. Przeciwwskazane u pacjentów z ciężką chorobą nerek (schyłkową chorobą nerek).

    Pacjenci z ciężką chorobą nerek gromadzą kwas aminosalicylowy i jego acetylowy metabolit, ale w dalszym ciągu acetylują lek, w wyniku czego powstaje wyłącznie nieaktywna postać acetylowana.

    Częste działania niepożądane

    Efekty przewodu pokarmowego (nudności, wymioty, ból brzucha, biegunka).

    Na jakie inne leki wpłyną Aminosalicylic Acid

    Określone leki

    Lek

    Interakcja

    Komentarze

    Chlorek amonu

    Zwiększone ryzyko krystalurii

    Nie stosować jednocześnie

    Leki przeciwzakrzepowe, doustne

    Wzmocnienie działania hipoprotrombinemicznego

    Może być konieczne dostosowanie dawki leków przeciwzakrzepowych

    Difenhydramina

    Upośledzone wchłanianie kwasu aminosalicylowego z przewodu pokarmowego

    Unikaj jednoczesnego stosowania

    Digoksyna

    Zmniejszenie wchłaniania digoksyny z przewodu pokarmowego

    Izoniazyd

    Zwolnione tempo acetylacji izoniazydu (szczególnie w przypadku szybkich acetylatorów) zgłaszane w przypadku niektórych preparatów kwasu aminosalicylowego; wydaje się być zależne od dawki

    Nie badano interakcji z użyciem dostępnego w handlu kwasu aminosalicylowego w postaci granulatu o opóźnionym uwalnianiu (Paser); niższe stężenia w surowicy wytwarzane przez preparat o opóźnionym uwalnianiu powinny skutkować zmniejszonym wpływem na acetylację izoniazydu

    Nie uważa się tego za istotne klinicznie

    Probenecid

    Sprzeczne raporty, ale nie wydaje się, aby zwiększał stężenie kwasu aminosalicylowego w osoczu.

    Ryfampicyna

    Zgłaszane zmniejszenie stężenia ryfampicyny w surowicy w przypadku niektórych preparatów kwasu aminosalicylowego; nie zgłaszano w przypadku dostępnego w handlu granulatu kwasu aminosalicylowego o opóźnionym uwalnianiu (Paser)

    Może to być spowodowane przez substancję pomocniczą niezawartą w dostępnym na rynku granulacie kwasu aminosalicylowego o opóźnionym uwalnianiu (Paser)

    Witamina B12

    Zmniejszenie wchłaniania witaminy B12 po podaniu doustnym; zgłoszono klinicznie istotne nieprawidłowości w liczbie erytrocytów

    Rozważ zastosowanie podtrzymującej terapii witaminą B12 u osób otrzymujących kwas aminosalicylowy przez ponad 1 miesiąc

    Zastrzeżenie

    Dołożono wszelkich starań, aby informacje dostarczane przez Drugslib.com były dokładne i aktualne -data i kompletność, ale nie udziela się na to żadnej gwarancji. Informacje o lekach zawarte w niniejszym dokumencie mogą mieć charakter wrażliwy na czas. Informacje na stronie Drugslib.com zostały zebrane do użytku przez pracowników służby zdrowia i konsumentów w Stanach Zjednoczonych, dlatego też Drugslib.com nie gwarantuje, że użycie poza Stanami Zjednoczonymi jest właściwe, chyba że wyraźnie wskazano inaczej. Informacje o lekach na Drugslib.com nie promują leków, nie diagnozują pacjentów ani nie zalecają terapii. Informacje o lekach na Drugslib.com to źródło informacji zaprojektowane, aby pomóc licencjonowanym pracownikom służby zdrowia w opiece nad pacjentami i/lub służyć konsumentom traktującym tę usługę jako uzupełnienie, a nie substytut wiedzy specjalistycznej, umiejętności, wiedzy i oceny personelu medycznego praktycy.

    Brak ostrzeżenia dotyczącego danego leku lub kombinacji leków w żadnym wypadku nie powinien być interpretowany jako wskazanie, że lek lub kombinacja leków jest bezpieczna, skuteczna lub odpowiednia dla danego pacjenta. Drugslib.com nie ponosi żadnej odpowiedzialności za jakikolwiek aspekt opieki zdrowotnej zarządzanej przy pomocy informacji udostępnianych przez Drugslib.com. Informacje zawarte w niniejszym dokumencie nie obejmują wszystkich możliwych zastosowań, wskazówek, środków ostrożności, ostrzeżeń, interakcji leków, reakcji alergicznych lub skutków ubocznych. Jeśli masz pytania dotyczące przyjmowanych leków, skontaktuj się ze swoim lekarzem, pielęgniarką lub farmaceutą.

    Popularne słowa kluczowe