Aminosalicylic Acid

Nomes de marcas: Paser
Classe de drogas: Agentes Antineoplásicos

Uso de Aminosalicylic Acid

Tuberculose

Tratamento da tuberculose (TB) ativa (clínica) em conjunto com outros agentes antituberculose. Designado como medicamento órfão pela FDA dos EUA para este uso.

Agente de segunda linha usado no tratamento de TB resistente a medicamentos causada por Mycobacterium tuberculosis conhecido ou presumivelmente suscetível ao ácido aminossalicílico.

Para o tratamento inicial da TB ativa causada por M. tuberculosis suscetível a medicamentos, os regimes de múltiplos medicamentos recomendados consistem em uma fase inicial intensiva (2 meses) e uma fase de continuação (4 ou 7 meses). Embora a duração normal do tratamento para TB pulmonar e extrapulmonar suscetível a medicamentos (exceto infecções disseminadas e meningite tuberculosa) seja de 6 a 9 meses, a ATS, o CDC e a IDSA afirmam que a conclusão do tratamento é determinada com mais precisão pelo número total de doses e não deve basear-se apenas na duração da terapia. Uma duração de tratamento mais longa (por exemplo, 12–24 meses) geralmente é necessária para infecções causadas por M. tuberculosis resistente a medicamentos.

Pacientes com falha no tratamento ou M. tuberculose resistente a medicamentos, incluindo TB multirresistente (MDR) (resistente à isoniazida e rifampicina) ou TB extensivamente resistente a medicamentos (XDR) (resistente à isoniazida e rifampicina e também resistente a uma fluoroquinolona e a pelo menos um antimicobacteriano parenteral de segunda linha, como capreomicina, canamicina ou amicacina), devem ser encaminhados ou tratados em consulta com especialistas no tratamento de TB, conforme identificado pelos departamentos de saúde locais ou estaduais ou CDC.

Colite Ulcerativa e Doença de Crohn

Tem sido usado no tratamento de colite ulcerativa leve a moderada† [off-label] em pacientes com intolerância à sulfassalazina. Também tem sido utilizado no tratamento da doença de Crohn† [off-label]. Designado como medicamento órfão pelo FDA dos EUA para uso nessas condições.

Normalmente, análogos do ácido 5-aminossalicílico (por exemplo, balsalazida, mesalamina, olsalazina) são usados ​​no tratamento da colite ulcerativa ou da doença de Crohn; o ácido aminossalicílico é um análogo do ácido 4-aminossalicílico.

Relacionar drogas

Como usar Aminosalicylic Acid

Administração

Administração Oral

Administrar oralmente. Foi administrado por via intravenosa, mas uma preparação parenteral não está disponível comercialmente nos EUA.

Os grânulos de liberação retardada (Paser) possuem um revestimento resistente a ácidos projetado para proteger contra a degradação no estômago, de modo que o medicamento é liberado gradualmente e altas concentrações de pico são evitadas.

Para proteger o revestimento resistente a ácidos, administre os grânulos em alimentos ou bebidas com pH <5. Os grânulos podem ser polvilhados em purê de maçã ou iogurte. Alternativamente, podem ser suspensos em uma bebida de frutas (por exemplo, sucos de laranja, maçã, tomate, toranja, uva ou cranberry, “ponche de frutas”); os grânulos afundarão no suco e devem ser ressuspensos por agitação. Os grânulos devem ser engolidos inteiros, sem mastigar.

Os pacientes que recebem antiácidos não precisam ingerir os grânulos de liberação retardada em alimentos ou bebidas ácidas.

Dosagem

Não deve ser usado isoladamente para tratamento de TB ativa (clínica); deve ser administrado em conjunto com outros agentes antituberculose.

Dados não disponíveis até o momento para apoiar o uso de ácido aminossalicílico em regimes intermitentes (por exemplo, 1–3 vezes por semana) de TB com múltiplos medicamentos.

Pacientes Pediátricos

Tratamento de Tuberculose de tuberculose ativa (clínica) oral

Crianças <15 anos de idade ou peso ≤40 kg: 200–300 mg/kg por dia (até 10 g por dia) administrados em 2–4 doses divididas recomendadas pela ATS, CDC, IDSA e AAP.

Adolescentes ≥15 anos de idade: 8–12 g por dia administrados em 2 ou 3 doses divididas recomendadas pela ATS, CDC e IDSA.

Adultos

Tuberculose Tratamento de Tuberculose Ativa (Clínica) Oral

O fabricante recomenda 4 g 3 vezes ao dia.

8–12 g diariamente administrados em 2 ou 3 doses recomendadas pela ATS, CDC e IDSA. Existem algumas evidências de que 4 g duas vezes ao dia atingem as concentrações séricas alvo.

Limites de prescrição

Pacientes pediátricos

Tratamento de tuberculose ativa (clínica) oral

Máximo de 10 g por dia recomendado pela ATS, CDC, IDSA e AAP.

Populações Especiais

Insuficiência Hepática

Não é necessário ajuste de dose, mas recomenda-se aumento do monitoramento clínico e laboratorial. A depuração não é alterada em pacientes com insuficiência hepática, mas esses pacientes podem não tolerar o medicamento tão bem quanto aqueles com função hepática normal.

Insuficiência Renal

Contra-indicado em doença renal grave (fim doença renal em estágio).

Alguns especialistas recomendam 4 g duas vezes ao dia para tratamento de TB ativa em pacientes com Clcr <30 mL/minuto ou em hemodiálise. As doses devem ser administradas após a hemodiálise, uma vez que o medicamento é removido por este procedimento; doses suplementares não são necessárias.

Avisos

Contra-indicações
  • Hipersensibilidade ao ácido aminossalicílico ou a qualquer ingrediente da formulação.
  • Doença renal grave (fim doença renal em estágio).
    • Avisos/Precauções

    Advertências

    Efeitos Hepáticos

    Hepatite induzida por medicamentos relatada. O reconhecimento imediato dos sintomas e a descontinuação do ácido aminossalicílico geralmente resultam em recuperação; o não reconhecimento da reação resultou em mortes.

    Os sintomas iniciais geralmente aparecem 3 meses após o início do medicamento. A erupção cutânea é o sintoma mais comum; podem ocorrer febre e distúrbios gastrointestinais (anorexia, náusea, diarréia). Os sintomas premonitórios geralmente precedem a icterícia em vários dias ou semanas (o tempo médio de início é de 33 dias; variação de 7 a 90 dias). Hepatomegalia com linfadenopatia, leucocitose e eosinofilia geralmente está presente quando a hepatite é diagnosticada.

    Monitore de perto durante os primeiros 3 meses de tratamento. Interrompa imediatamente o medicamento ao primeiro sinal de erupção na pele, febre ou outros sinais premonitórios de intolerância.

    Reações de sensibilidade

    Reações de hipersensibilidade

    Reações de hipersensibilidade, incluindo febre, erupções cutâneas de vários tipos, prurido, vasculite, dermatite esfoliativa, dor nas articulações, eosinofilia, leucopenia, agranulocitose, trombocitopenia, hepatite e icterícia, relatadas .

    Se ocorrerem manifestações de hipersensibilidade (por exemplo, erupção cutânea, febre), interrompa imediatamente todos os medicamentos. Depois que os sintomas diminuírem, reinicie cuidadosamente os medicamentos, um de cada vez, em doses pequenas e aumentando gradualmente, para determinar se as manifestações foram induzidas pelo medicamento e, em caso afirmativo, qual medicamento foi responsável.

    Dessensibilização

    A dessensibilização tem sido usada na reinicialização. do medicamento foi considerada necessária em um paciente que apresentou reação de hipersensibilidade.

    Um procedimento de dessensibilização usado com sucesso em 15 de 17 pacientes envolveu uma dose inicial de 10 mg do medicamento, dobrando a dose a cada 2 dias até atingir uma dose diária total de 1 g e, em seguida, continuando o aumento da dose enquanto administrava a dosagem diária total em doses divididas de acordo com o esquema de administração usual (ou seja, 3 vezes ao dia).

    Se ocorrer elevação leve da temperatura ou reação cutânea durante o procedimento de dessensibilização, o fabricante afirma que a dessensibilização pode ser continuada diminuindo a dosagem em um incremento (ou seja, até o nível anterior no qual nenhuma reação ocorreu) ou manutenção da dosagem atual por outro ciclo de 2 dias antes de continuar a progressão da dosagem. Tais reações são raras após ser atingida uma dosagem diária total de ácido aminossalicílico de 1,5 g.

    Precauções Gerais

    Precauções Relacionadas ao Tratamento da Tuberculose

    Não deve ser usado isoladamente para tratamento de TB ativa (clínica); deve ser administrado em conjunto com outros agentes antituberculose.

    Amostras clínicas para exame microscópico e culturas micobacterianas e testes de suscetibilidade in vitro devem ser obtidas antes do início da terapia antituberculose e periodicamente durante o tratamento para monitorar a resposta terapêutica. O regime antituberculose deve ser modificado conforme necessário. Pacientes com culturas positivas após 4 meses de tratamento devem ser considerados como tendo falhado o tratamento (geralmente como resultado de abandono ou TB resistente aos medicamentos).

    Se adicionado como um novo medicamento a um regime em pacientes em tratamento com falha comprovada ou suspeita de TB resistente a medicamentos, pelo menos 2 (preferencialmente 3) novos medicamentos conhecidos ou esperados como ativos contra a cepa resistente devem ser adicionados ao mesmo tempo.

    Conformidade com o tratamento completo da terapia antituberculose e de todos os medicamentos incluídos no regime de múltiplos medicamentos é fundamental. Doses omitidas aumentam o risco de falha do tratamento e aumentam o risco de M. tuberculosis desenvolver resistência ao regime antituberculose.

    Para garantir a conformidade, ATS, CDC, IDSA e AAP recomendam que sejam diretamente observadas (supervisionadas) (TDO) seja usada para tratamento da TB ativa sempre que possível, especialmente quando são usados ​​regimes intermitentes, quando o paciente está imunocomprometido ou infectado pelo HIV, ou quando M. tuberculosis resistente a medicamentos está envolvido.

    Má absorção

    Ocorreu má absorção de vitamina B12, ácido fólico, ferro e lipídios, possivelmente como resultado de aumento do peristaltismo. Como resultado da competição, uma dose de 5 g de ácido aminossalicílico pode reduzir a absorção de vitamina B12 em cerca de 55%; podem ocorrer anormalidades eritrocitárias clinicamente importantes.

    Considere usar terapia de manutenção com vitamina B12 em pacientes que recebem ácido aminossalicílico por >1 mês.

    Monitoramento laboratorial

    Avalie as concentrações de enzimas hepáticas e a função tireoidiana antes do início do tratamento. terapia. Avalie a função da tireoide a cada 3 meses.

    Populações Específicas

    Gravidez

    Categoria C.

    ATS, CDC e IDSA afirmam que, embora o ácido aminossalicílico tenha sido usado com segurança durante a gravidez, o medicamento deve ser usado em mulheres grávidas somente quando não houver alternativas para o tratamento da TB MDR.

    Lactação

    Distribuído no leite.

    Insuficiência Hepática

    Usar com cautela. O metabolismo do ácido aminossalicílico em pacientes com doença hepática é comparável ao de indivíduos saudáveis, mas esses pacientes podem tolerar menos o ácido aminossalicílico. (Consulte Efeitos Hepáticos em Cuidados.)

    Insuficiência Renal

    Use com cautela. Contraindicado em pacientes com doença renal grave (doença renal em estágio terminal).

    Pacientes com doença renal grave acumulam ácido aminossalicílico e seu metabólito acetil, mas continuam a acetilar o medicamento, resultando exclusivamente na forma acetilada inativa.

    Efeitos adversos comuns

    Efeitos gastrointestinais (náuseas, vômitos, dor abdominal, diarreia).

    Que outras drogas afetarão Aminosalicylic Acid

    Medicamentos Específicos

    Medicamento

    Interação

    Comentários

    Cloreto de amônio

    Aumento do risco de cristalúria

    Não use concomitantemente

    Anticoagulantes orais

    Efeito hipoprotrombinêmico aumentado

    Pode ser necessário ajuste posológico do anticoagulante

    Difenidramina

    Absorção GI prejudicada do ácido aminossalicílico

    Evite o uso concomitante

    Digoxina

    Absorção GI diminuída da digoxina

    Isoniazida

    Taxa reduzida de acetilação da isoniazida (especialmente em acetiladores rápidos) relatada com algumas preparações de ácido aminossalicílico; parece estar relacionado à dose

    Interação não estudada usando grânulos de liberação retardada de ácido aminossalicílico disponíveis comercialmente (Paser); as concentrações séricas mais baixas produzidas pela preparação de liberação retardada devem resultar em um efeito reduzido na acetilação da isoniazida

    Não considerado clinicamente importante

    Probenecid

    Relatórios conflitantes, mas não parece aumentar as concentrações plasmáticas de ácido aminossalicílico

    Rifampicina

    Redução das concentrações séricas de rifampicina relatadas com certas preparações de ácido aminossalicílico; não relatado com grânulos de liberação retardada de ácido aminossalicílico disponíveis comercialmente (Paser)

    Pode ser causado por um excipiente não incluído nos grânulos de liberação retardada de ácido aminossalicílico disponíveis comercialmente (Paser)

    Vitamina B12

    Diminuição da absorção oral de vitamina B12; anormalidades eritrocitárias clinicamente importantes relatadas

    Considere o uso de tratamento de manutenção com vitamina B12 naqueles que recebem ácido aminossalicílico por >1 mês

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