Apremilast (Systemic)

Nombres de marca: Otezla
Clase de droga: Agentes antineoplásicos

Uso de Apremilast (Systemic)

Artritis psoriásica

Manejo de la artritis psoriásica activa en adultos.

Se utilizan varios fármacos y clases de fármacos para tratar la artritis psoriásica. Apremilast se considera una molécula pequeña oral (OSM), que es una de varias clases de tratamientos modificadores de la enfermedad para esta afección.

Las directrices del Colegio Americano de Reumatología (ACR)/Fundación Nacional de Psoriasis recomiendan condicionalmente su uso. de los agentes bloqueadores del TNF sobre los OSM en pacientes sin tratamiento previo con artritis psoriásica activa; sin embargo, se puede considerar un OSM como apremilast en pacientes que no han recibido tratamiento previo y sin psoriasis o artritis psoriásica grave, en aquellos que prefieren la terapia oral a la parenteral y en aquellos con contraindicaciones para la terapia bloqueadora del TNF (p. ej., ICC, infección grave previa, infecciones recurrentes). , enfermedad desmielinizante).

En pacientes que no responden al tratamiento con un OSM, generalmente se recomienda cambiar a otro OSM en lugar de agregar otro OSM al régimen actual, excepto en el caso de apremilast, ya que hay evidencia de beneficio con este medicamento. es principalmente con terapia combinada. Se puede considerar el cambio a apremilast en monoterapia en lugar de la terapia combinada con apremilast si el paciente tiene eventos adversos intolerables con el OSM actual.

Las recomendaciones para el uso y la selección de terapias modificadoras de la enfermedad en la artritis psoriásica varían según la presencia de ciertas características de la enfermedad (p. ej., espondilitis psoriásica/enfermedad axial, entesitis) y comorbilidades (p. ej., enfermedad inflamatoria intestinal, diabetes).

Psoriasis en placas

Manejo de la psoriasis en placas en adultos candidatos a fototerapia o terapia sistémica.

Se utilizan diversos fármacos y clases de fármacos para tratar la psoriasis, incluidas terapias sistémicas, biológicas y no biológicas; apremilast es una opción no biológica para el tratamiento de esta afección.

Las pautas generalmente recomiendan apremilast para el tratamiento de adultos con psoriasis de moderada a grave; También se puede utilizar para aumentar la eficacia de ciertos agentes biológicos (p. ej., adalimumab, etanercept, infliximab, ustekinumab).

Las recomendaciones para el uso y la selección de terapias para la psoriasis varían según la edad del paciente, las características de la enfermedad (p. ej., gravedad, ubicación, presencia de artritis psoriásica) y comorbilidades (p. ej., enfermedad inflamatoria intestinal).

Úlceras orales asociadas con la enfermedad de Behçet

Manejo de las úlceras orales asociadas con la enfermedad de Behçet en adultos.

El tratamiento de la enfermedad de Behçet está determinado por los órganos afectados, la gravedad y duración de la enfermedad, la edad, el sexo, la frecuencia de los ataques y las preferencias del paciente. Las directrices de la Alianza Europea de Asociaciones de Reumatología (EULAR) recomiendan tratamientos tópicos (como esteroides) y colchicina para las lesiones mucocutáneas. Apremilast puede considerarse como una alternativa a la colchicina en pacientes seleccionados que tienen lesiones recurrentes a pesar del uso de colchicina.

Relacionar drogas

Cómo utilizar Apremilast (Systemic)

General

Detección previa al tratamiento

  • Evaluar la función renal antes de comenzar con apremilast; se recomiendan reducciones de dosis en caso de insuficiencia renal grave.
  • Evaluar los riesgos y beneficios del tratamiento con apremilast en pacientes con antecedentes de depresión y/o pensamientos o conductas suicidas.

    • Monitoreo del paciente

  • Monitorear a los pacientes para detectar el posible desarrollo de reacciones de hipersensibilidad graves, incluidas anafilaxia y angioedema.
    • <

    Monitoree a los pacientes para detectar diarrea, náuseas y vómitos.

  • Monitoree la aparición o empeoramiento de depresión, pensamientos suicidas u otros cambios de humor.

  • Controle el peso con regularidad; considere suspender apremilast si se produce una pérdida de peso inexplicable o clínicamente significativa.

    • Administración

    Administración oral

    Administrar por vía oral independientemente de las comidas .

    Trague los comprimidos intactos. No triture, parta ni mastique.

    Dosis

    Adultos

    Artritis psoriásica Oral

    Iniciar con una dosis de 10 mg al día y valorar de la siguiente manera (más de 5 días en incrementos de 10 mg al día) para reducir el riesgo de síntomas gastrointestinales:

  • 10 mg por la mañana el día 1
  • 10 mg por la mañana y 10 mg por la noche el día 2
  • 10 mg por la mañana y 20 mg por la noche el día 3
  • 20 mg por la mañana y 20 mg por la noche el día 4
  • 20 mg por la mañana y 30 mg por la noche el día 5 y 30 mg dos veces al día a partir de entonces

    • Dosis de mantenimiento: 30 mg dos veces al día.

    Psoriasis en placas Oral

    Iniciar con una dosis de 10 mg al día y ajuste la dosis de la siguiente manera (durante 5 días en incrementos de 10 mg al día) para reducir el riesgo de síntomas gastrointestinales:

  • 10 mg por la mañana el día 1

  • 10 mg por la mañana y 10 mg por la noche el día 2
  • 10 mg por la mañana y 20 mg por la noche el día 3
  • 20 mg por la mañana y 20 mg por la noche el día 4
  • 20 mg por la mañana y 30 mg por la noche el día 5, y 30 mg dos veces al día a partir de entonces

    • Dosis de mantenimiento: 30 mg dos veces al día.

    Úlceras orales asociadas con la enfermedad de Behçet Oral

    Iniciar con una dosis de 10 mg al día y ajustar de la siguiente manera (durante 5 días en incrementos de 10 mg al día) para reducir el riesgo de síntomas gastrointestinales.

    <

    10 mg por la mañana el día 1

  • 10 mg por la mañana y 10 mg por la noche el día 2
    • <

    10 mg por la mañana y 20 mg por la noche el día 3

  • 20 mg por la mañana y 20 mg por la noche el día 4

  • 20 mg por la mañana y 30 mg por la noche el día 5, y 30 mg dos veces al día a partir de entonces

    • Dosis de mantenimiento: 30 mg dos veces al día.

    Poblaciones especiales

    Insuficiencia hepática

    No se requiere ajuste de dosis.

    Insuficiencia renal

    Insuficiencia renal grave (Clcr <30 ml/minuto): dosis de mantenimiento de 30 mg una vez al día. Inicie con una dosis de 10 mg al día y ajuste la dosis de la siguiente manera para reducir el riesgo de síntomas gastrointestinales:

  • 10 mg por la mañana durante 3 días (días 1, 2 y 3)
  • 20 mg por la mañana durante 2 días (días 4 y 5)
  • 30 mg una vez al día a partir de entonces

    • Pacientes geriátricos

    El fabricante no hace recomendaciones de dosificación específicas.

    Advertencias

    Contraindicaciones
  • Hipersensibilidad conocida al apremilast o cualquier ingrediente de la formulación.
    • Advertencias/Precauciones

    Hipersensibilidad

    Se han notificado reacciones de hipersensibilidad, incluidos casos de angioedema y anafilaxia. Evite su uso en pacientes con hipersensibilidad conocida al fármaco o a cualquiera de sus excipientes.

    Interrumpir si se presentan signos o síntomas de reacciones de hipersensibilidad graves e iniciar la terapia adecuada.

    Efectos gastrointestinales

    Se informaron diarrea, náuseas y vómitos intensos.

    Monitoree a los pacientes que son más susceptibles a las complicaciones, como los pacientes ≥65 años y aquellos que toman medicamentos que puede provocar depleción de volumen o hipotensión.

    Reduzca la dosis de apremilast o suspenda el tratamiento si los pacientes desarrollan diarrea, náuseas o vómitos intensos.

    Depresión y tendencias suicidas

    Se han reportado depresión, estado de ánimo deprimido e ideación/comportamientos suicidas.

    Evaluar cuidadosamente los riesgos y beneficios antes de usar apremilast en pacientes con antecedentes de depresión y/o o pensamientos o conductas suicidas. Evalúe cuidadosamente los riesgos y beneficios de continuar la terapia si se producen tales efectos.

    Pérdida de peso

    Se informó una pérdida de peso de ≥5 a 10 % del peso corporal.

    Controle periódicamente el peso del paciente. Si se produce una pérdida de peso inexplicable o clínicamente importante, evalúe la pérdida de peso y considere suspender apremilast.

    Interacciones

    No se recomienda el uso concomitante de inductores potentes de CYP (p. ej., carbamazepina, fenobarbital, fenitoína, rifampicina).

    Poblaciones específicas

    Embarazo

    Registro de embarazos en [Web]877-311-8972 o .

    Aumentos en abortos espontáneos y muerte embriofetal reportados en estudios de reproducción animal.

    Lactancia

    Distribuido en la leche de ratones; no se sabe si se distribuye en la leche humana.

    Considere los beneficios de la lactancia materna y la importancia de apremilast para el paciente junto con los posibles efectos adversos en el lactante debido al medicamento o a la afección materna subyacente.

    Uso pediátrico

    Seguridad y eficacia no establecidas en pacientes pediátricos <18 años de edad.

    Uso geriátrico

    No se observaron diferencias generales en la seguridad entre adultos geriátricos y más jóvenes con artritis psoriásica.

    No se observaron diferencias generales en eficacia y seguridad entre adultos mayores y más jóvenes con psoriasis en placas.

    Monitoree de cerca a los pacientes ≥65 años para detectar depleción de volumen o hipotensión como resultado de diarrea grave, náuseas, diarrea grave relacionada con el tratamiento. o vómitos.

    Insuficiencia hepática

    La insuficiencia hepática moderada o grave (clase B o C de Child-Pugh) no altera la farmacocinética de apremilast. No es necesario ajustar la dosis.

    Insuficiencia renal

    La exposición sistémica aumentó en pacientes con insuficiencia renal grave (Clcr <30 ml/minuto). Se recomienda dosis reducida.

    Efectos adversos comunes

    Eventos adversos informados en ≥5% de los pacientes con artritis psoriásica: diarrea, náuseas y dolor de cabeza.

    Eventos adversos informados en ≥5 % de los pacientes con psoriasis: diarrea, náuseas, infección del tracto respiratorio superior y dolor de cabeza (incluido el dolor de cabeza tensional).

    Efectos adversos informados en ≥10 % de los pacientes con enfermedad de Behçet: diarrea, náuseas, dolor de cabeza e infección del tracto respiratorio superior.

    ¿Qué otras drogas afectarán? Apremilast (Systemic)

    Sufre metabolismo oxidativo (mediado principalmente por CYP3A4, con contribuciones menores de CYP1A2 y CYP2A6) con glucuronidación posterior; también sufre hidrólisis no mediada por CYP.

    No inhibe la isoenzima CYP 1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 o 3A4 in vitro; no induce la isoenzima CYP 1A2, 2B6, 2C9, 2C19 o 3A4 in vitro.

    Un sustrato pero no un inhibidor de la glicoproteína P (P-gp) in vitro; ni sustrato ni inhibidor de los transportadores de aniones orgánicos (OAT) 1 y 3, los polipéptidos transportadores de aniones orgánicos (OATP) 1B1 y 1B3, el transportador de cationes orgánicos (OCT) 2 o la proteína de resistencia al cáncer de mama (BCRP) in vitro.

    Fármacos que afectan las enzimas microsomales hepáticas

    Inductores potentes de CYP: exposición sistémica reducida y posible pérdida de eficacia de apremilast; no se recomienda su uso concomitante.

    Fármacos específicos

    Fármaco

    Interacción

    Comentarios

    Anticonvulsivos (carbamazepina, fenobarbital , fenitoína)

    La exposición sistémica y la eficacia de apremilast pueden reducirse

    No se recomienda el uso concomitante

    Estrógenos/progestágenos

    Anticonceptivo que contiene etinilestradiol y norgestimato: no hay interacción farmacocinética sustancial

    Ketoconazol

    No hay efectos clínicamente importantes sobre la exposición a apremilast

    Metotrexato

    No hay efectos sustanciales sobre la farmacocinética de ninguno de los fármacos.

    Rifampina

    Reducción del AUC de apremilast y de la concentración plasmática máxima; posible pérdida de eficacia de apremilast

    No se recomienda el uso concomitante

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