Apremilast (Systemic)

Nazwy marek: Otezla
Klasa leku: Środki przeciwnowotworowe

Użycie Apremilast (Systemic)

Łuszczycowe zapalenie stawów

Leczenie czynnego łuszczycowego zapalenia stawów u dorosłych.

W leczeniu łuszczycowego zapalenia stawów stosuje się różne leki i klasy leków. Apremilast jest uważany za doustną małą cząsteczkę (OSM) i stanowi jedną z kilku klas leków modyfikujących przebieg choroby w tym schorzeniu.

Wytyczne American College of Rheumatology (ACR)/National Psoriasis Foundation warunkowo zalecają jego stosowanie ilości środków blokujących TNF w porównaniu z OSM u wcześniej nieleczonych pacjentów z aktywnym łuszczycowym zapaleniem stawów; jednakże OSM, taki jak apremilast, można rozważyć u dotychczas nieleczonych pacjentów bez ciężkiej łuszczycy lub łuszczycowego zapalenia stawów, u osób preferujących leczenie doustne zamiast pozajelitowego oraz u pacjentów z przeciwwskazaniami do leczenia blokującego TNF (np. CHF, przebyte poważne zakażenie, nawracające zakażenia , choroba demielinizacyjna).

U pacjentów, którzy nie odpowiadają na leczenie OSM, ogólnie zaleca się zmianę na inny OSM zamiast dodawania kolejnego OSM do bieżącego schematu leczenia, z wyjątkiem przypadku apremilastu, ponieważ istnieją dowody korzyści ze stosowania tego leku dotyczy głównie terapii skojarzonej. Można rozważyć przejście na monoterapię apremilastem zamiast terapii skojarzonej apremilastem, jeśli u pacjenta występują działania niepożądane nie do tolerowania przy obecnym OSM.

Zalecenia dotyczące stosowania i wyboru terapii modyfikujących przebieg choroby w łuszczycowym zapaleniu stawów różnią się w zależności od obecności niektóre cechy choroby (np. łuszczycowe zapalenie stawów kręgosłupa/choroba osiowa, zapalenie przyczepów ścięgnistych) i choroby współistniejące (np. choroba zapalna jelit, cukrzyca).

Łuszczyca plackowata

Leczenie łuszczycy plackowatej u dorosłych kwalifikujących się do fototerapii lub terapii ogólnoustrojowej.

W leczeniu łuszczycy stosuje się różne leki i klasy leków, w tym ogólnoustrojowe terapie biologiczne i niebiologiczne; apremilast jest niebiologiczną opcją leczenia tego schorzenia.

Wytyczne ogólnie zalecają apremilast w leczeniu dorosłych chorych na łuszczycę o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego; może być również stosowany w celu zwiększenia skuteczności niektórych leków biologicznych (np. adalimumab, etanercept, infliksymab, ustekinumab).

Zalecenia dotyczące stosowania i wyboru terapii łuszczycy różnią się w zależności od wieku pacjenta, charakterystyki choroby (np. ciężkości, lokalizacji, obecności łuszczycowego zapalenia stawów) i chorób współistniejących (np. nieswoistego zapalenia jelit).

Owrzodzenia jamy ustnej związane z chorobą Behçeta

Leczenie owrzodzeń jamy ustnej związanych z chorobą Behçeta u dorosłych.

Leczenie choroby Behçeta zależy od zaangażowanych narządów, ciężkości i czasu trwania choroby, wieku, płci, częstotliwości ataków i preferencji pacjenta. Wytyczne Europejskiego Stowarzyszenia Stowarzyszeń Reumatologicznych (EULAR) zalecają leczenie miejscowe (takie jak steroidy) i kolchicynę w przypadku zmian śluzówkowo-skórnych. Apremilast można rozważyć jako alternatywę dla kolchicyny u wybranych pacjentów, u których zmiany chorobowe nawracają pomimo stosowania kolchicyny.

Powiąż narkotyki

Jak używać Apremilast (Systemic)

Ogólne

Badanie przesiewowe przed leczeniem

  • Przed rozpoczęciem stosowania apremilastu należy ocenić czynność nerek; W przypadku ciężkiej niewydolności nerek zaleca się zmniejszenie dawki.
  • Rozważ ryzyko i korzyści leczenia apremilastem u pacjentów z depresją i/lub myślami lub zachowaniami samobójczymi w wywiadzie.

    • Monitorowanie pacjenta

  • Monitoruj pacjentów pod kątem potencjalnego rozwoju poważnych reakcji nadwrażliwości, w tym anafilaksji i obrzęku naczynioruchowego.
    • <

    Monitoruj pacjentów pod kątem biegunki, nudności i wymiotów.

  • Monitoruj pod kątem pojawienia się lub nasilenia depresji, myśli samobójczych lub innych zmian nastroju.

  • Regularnie monitoruj wagę; rozważyć odstawienie apremilastu, jeśli wystąpi niewyjaśniona lub klinicznie znacząca utrata masy ciała.

    • Podawanie

    Podawanie doustne

    Podawać doustnie niezależnie od posiłków .

    Tabletki należy połykać w stanie nienaruszonym. Nie kruszyć, nie dzielić ani nie żuć.

    Dawkowanie

    Dorośli

    Łuszczycowe zapalenie stawów Doustnie

    Rozpocząć od dawki 10 mg na dobę i stopniowo zwiększać w następujący sposób (ponad 5 dni zwiększając dawkę o 10 mg na dobę), aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia objawów ze strony przewodu pokarmowego:

  • 10 mg rano pierwszego dnia
  • 10 mg rano i 10 mg wieczorem drugiego dnia
  • 10 mg rano i 20 mg wieczorem trzeciego dnia
  • 20 mg rano i 20 mg wieczorem w 4. dniu
  • 20 mg rano i 30 mg wieczorem w dniu 4 5, a następnie 30 mg dwa razy na dobę

    • Dawka podtrzymująca: 30 mg dwa razy na dobę.

    Łuszczyca plackowata Doustnie

    Rozpocząć od dawki 10 mg na dobę i miareczkować w następujący sposób (przez 5 dni zwiększając dawkę po 10 mg na dobę), aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia objawów ze strony przewodu pokarmowego:

  • 10 mg rano pierwszego dnia

  • 10 mg rano i 10 mg wieczorem drugiego dnia
  • 10 mg rano i 20 mg wieczorem trzeciego dnia
  • 20 mg rano i 20 mg wieczorem czwartego dnia
  • 20 mg rano i 30 mg wieczorem piątego dnia, a następnie 30 mg dwa razy na dobę

    • Dawka podtrzymująca: 30 mg dwa razy na dobę.

    > Owrzodzenie jamy ustnej związane z chorobą Behçeta Doustnie

    Rozpocząć od dawki 10 mg na dobę i stopniowo zwiększać ją w następujący sposób (przez 5 dni zwiększając dawkę po 10 mg na dobę), aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia objawów ze strony przewodu pokarmowego.

    <

    10 mg rano pierwszego dnia

  • 10 mg rano i 10 mg wieczorem drugiego dnia
    • <

    10 mg rano i 20 mg wieczorem trzeciego dnia

  • 20 mg rano i 20 mg wieczorem czwartego dnia

    >
  • 20 mg rano i 30 mg wieczorem w 5. dniu, a następnie 30 mg dwa razy na dobę

    • Dawkowanie podtrzymujące: 30 mg dwa razy na dobę.

    Specjalne grupy pacjentów

    Zaburzenia czynności wątroby

    Nie jest wymagana modyfikacja dawkowania.

    Zaburzenia czynności nerek

    Ciężkie zaburzenia czynności nerek (Clcr <30 ml/minutę): Dawka podtrzymująca 30 mg raz na dobę. Rozpocząć od dawki 10 mg na dobę i stopniowo ją zwiększać w następujący sposób, aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia objawów ze strony przewodu pokarmowego:

  • 10 mg rano przez 3 dni (dzień 1, 2 i 3).
  • 20 mg rano przez 2 dni (dzień 4 i 5)
  • później 30 mg raz dziennie

    • Pacjenci geriatryczni

    Producent nie podaje żadnych konkretnych zaleceń dotyczących dawkowania.

    Ostrzeżenia

    Przeciwwskazania
  • Znana nadwrażliwość na apremilast lub którykolwiek składnik preparatu.
    • Ostrzeżenia/środki ostrożności

    Nadwrażliwość

    Zgłaszano reakcje nadwrażliwości, w tym przypadki obrzęku naczynioruchowego i anafilaksji. Należy unikać stosowania u pacjentów ze stwierdzoną nadwrażliwością na lek lub którąkolwiek jego substancję pomocniczą.

    W przypadku wystąpienia oznak lub objawów poważnych reakcji nadwrażliwości należy przerwać stosowanie leku i rozpocząć odpowiednie leczenie.

    Efekty przewodu pokarmowego

    Zgłaszano ciężką biegunkę, nudności i wymioty.

    Monitoruj pacjentów, którzy są bardziej podatni na powikłania, np. pacjenci w wieku ≥65 lat i osoby przyjmujące leki, które może prowadzić do utraty płynów lub niedociśnienia.

    Zmniejsz dawkę apremilastu lub wstrzymaj leczenie, jeśli u pacjenta wystąpi ciężka biegunka, nudności lub wymioty.

    Depresja i skłonności samobójcze

    Zgłaszano depresję, obniżony nastrój i myśli/zachowania samobójcze.

    Przed zastosowaniem apremilastu u pacjentów z depresją i/lub depresją w wywiadzie należy dokładnie rozważyć ryzyko i korzyści lub myśli lub zachowania samobójcze. Należy dokładnie ocenić ryzyko i korzyści wynikające z kontynuowania leczenia, jeśli wystąpią takie skutki.

    Utrata masy ciała

    Zgłaszana utrata masy ciała o ≥5–10% masy ciała.

    Regularnie monitoruj masę ciała pacjenta. Jeśli wystąpi niewyjaśniona lub klinicznie istotna utrata masy ciała, należy ocenić utratę masy ciała i rozważyć zaprzestanie stosowania apremilastu.

    Interakcje

    Nie zaleca się jednoczesnego stosowania silnych induktorów CYP (np. karbamazepiny, fenobarbitalu, fenytoiny, ryfampicyny).

    Określone populacje

    Ciąża

    Rejestr ciąż pod adresem [Web]877-311-8972 lub .

    Wzrost liczby samoistnych poronień i śmierci zarodkowo-płodowej zgłaszanych w badaniach reprodukcji zwierząt.

    Laktacja

    Przenika do mleka myszy; nie wiadomo, czy przenika do mleka kobiecego.

    Rozważ korzyści płynące z karmienia piersią i znaczenie apremilastu dla pacjentki, a także potencjalny niekorzystny wpływ leku lub choroby matki na karmione piersią niemowlę.

    Stosowanie u dzieci

    Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności u dzieci i młodzieży w wieku <18 lat.

    Stosowanie u osób w starszym wieku

    Nie zaobserwowano ogólnych różnic w bezpieczeństwie pomiędzy osobami w podeszłym wieku i młodszymi dorosłymi z łuszczycowym zapaleniem stawów.

    Nie zaobserwowano ogólnych różnic w skuteczności i bezpieczeństwie pomiędzy osobami w podeszłym wieku a młodszymi dorosłymi chorymi na łuszczycę plackowatą.

    Dokładnie monitoruj pacjentów w wieku ≥65 lat pod kątem utraty płynów lub niedociśnienia wynikającego z związanej z leczeniem ciężkiej biegunki, nudności, lub wymioty.

    Zaburzenia czynności wątroby

    Umiarkowane lub ciężkie zaburzenia czynności wątroby (klasa B lub C w skali Child-Pugh) nie zmieniają farmakokinetyki apremilastu. Nie ma konieczności dostosowania dawkowania.

    Zaburzenia czynności nerek

    Narażenie ogólnoustrojowe zwiększone u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (Clcr <30 ml/minutę). Zalecane zmniejszone dawkowanie.

    Częste działania niepożądane

    Zdarzenia niepożądane zgłaszane u ≥5% pacjentów z łuszczycowym zapaleniem stawów: biegunka, nudności i ból głowy.

    Zdarzenia niepożądane zgłaszane u ≥5% pacjentów z łuszczycą: biegunka, nudności, infekcja górnych dróg oddechowych i ból głowy (w tym napięciowy ból głowy).

    Działania niepożądane zgłaszane u ≥10% pacjentów z chorobą Behçeta: biegunka, nudności, ból głowy i zakażenie górnych dróg oddechowych.

    Na jakie inne leki wpłyną Apremilast (Systemic)

    Ulega metabolizmowi oksydacyjnemu (za pośrednictwem głównie CYP3A4, z niewielkim udziałem CYP1A2 i CYP2A6), a następnie glukuronidacji; ulega również hydrolizie bez udziału CYP.

    Nie hamuje izoenzymów CYP 1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 ani 3A4 in vitro; nie indukuje izoenzymów CYP 1A2, 2B6, 2C9, 2C19 ani 3A4 in vitro.

    Destrat, ale nie inhibitor P-glikoproteiny (P-gp) in vitro; nie jest substratem ani inhibitorem transporterów anionów organicznych (OAT) 1 i 3, polipeptydów transportujących aniony organiczne (OATP) 1B1 i 1B3, transportera kationów organicznych (OCT) 2 ani białka oporności raka piersi (BCRP) in vitro.

    Leki wpływające na enzymy mikrosomalne wątroby

    Silne induktory CYP: zmniejszona ekspozycja ogólnoustrojowa i możliwa utrata skuteczności apremilastu; jednoczesne stosowanie nie jest zalecane.

    Określone leki

    Lek

    Interakcja

    Komentarze

    Leki przeciwdrgawkowe (karbamazepina, fenobarbital , fenytoina)

    Ekspozycja ogólnoustrojowa i skuteczność apremilastu mogą być zmniejszone

    Nie zaleca się jednoczesnego stosowania

    Estrogeny/progestyny

    Środki antykoncepcyjne zawierające etynyloestradiol i norgestymat: Brak istotnych interakcji farmakokinetycznych.

    Ketokonazol

    Brak klinicznie istotnego wpływu na ekspozycję na apremilast

    Metotreksat

    Brak istotnego wpływu na farmakokinetykę żadnego leku.

    Rifampicyna

    Zmniejszenie AUC i maksymalnego stężenia apremilastu w osoczu; możliwa utrata skuteczności apremilastu

    Nie zaleca się jednoczesnego stosowania

    Zastrzeżenie

    Dołożono wszelkich starań, aby informacje dostarczane przez Drugslib.com były dokładne i aktualne -data i kompletność, ale nie udziela się na to żadnej gwarancji. Informacje o lekach zawarte w niniejszym dokumencie mogą mieć charakter wrażliwy na czas. Informacje na stronie Drugslib.com zostały zebrane do użytku przez pracowników służby zdrowia i konsumentów w Stanach Zjednoczonych, dlatego też Drugslib.com nie gwarantuje, że użycie poza Stanami Zjednoczonymi jest właściwe, chyba że wyraźnie wskazano inaczej. Informacje o lekach na Drugslib.com nie promują leków, nie diagnozują pacjentów ani nie zalecają terapii. Informacje o lekach na Drugslib.com to źródło informacji zaprojektowane, aby pomóc licencjonowanym pracownikom służby zdrowia w opiece nad pacjentami i/lub służyć konsumentom traktującym tę usługę jako uzupełnienie, a nie substytut wiedzy specjalistycznej, umiejętności, wiedzy i oceny personelu medycznego praktycy.

    Brak ostrzeżenia dotyczącego danego leku lub kombinacji leków w żadnym wypadku nie powinien być interpretowany jako wskazanie, że lek lub kombinacja leków jest bezpieczna, skuteczna lub odpowiednia dla danego pacjenta. Drugslib.com nie ponosi żadnej odpowiedzialności za jakikolwiek aspekt opieki zdrowotnej zarządzanej przy pomocy informacji udostępnianych przez Drugslib.com. Informacje zawarte w niniejszym dokumencie nie obejmują wszystkich możliwych zastosowań, wskazówek, środków ostrożności, ostrzeżeń, interakcji leków, reakcji alergicznych lub skutków ubocznych. Jeśli masz pytania dotyczące przyjmowanych leków, skontaktuj się ze swoim lekarzem, pielęgniarką lub farmaceutą.

    Popularne słowa kluczowe