Apremilast (Systemic)

Nomes de marcas: Otezla
Classe de drogas: Agentes Antineoplásicos

Uso de Apremilast (Systemic)

Artrite Psoriática

Tratamento da artrite psoriática ativa em adultos.

Vários medicamentos e classes de medicamentos são usados ​​para tratar a artrite psoriática. Apremilast é considerado uma pequena molécula oral (OSM), que é uma das várias classes de tratamentos modificadores da doença para esta condição.

A diretriz do American College of Rheumatology (ACR)/National Psoriasis Foundation recomenda condicionalmente o uso. de agentes bloqueadores de TNF em vez de OSMs em pacientes virgens de tratamento com artrite psoriática ativa; no entanto, um OSM como o apremilast pode ser considerado em pacientes virgens de tratamento sem psoríase grave ou artrite psoriática, naqueles que preferem terapia oral em vez de parenteral e naqueles com contraindicações à terapia bloqueadora de TNF (por exemplo, ICC, infecção grave anterior, infecções recorrentes , doença desmielinizante).

Em pacientes que não respondem ao tratamento com um OSM, a mudança para outro OSM é geralmente recomendada em vez da adição de outro OSM ao regime atual, exceto no caso do apremilast, uma vez que há evidências de benefício com este medicamento é principalmente com terapia combinada. A mudança para a monoterapia com apremilast pode ser considerada em vez da terapia combinada com apremilast se o paciente apresentar eventos adversos intoleráveis ​​com o OSM atual.

As recomendações para uso e seleção de terapias modificadoras da doença na artrite psoriática variam com base na presença de certas características da doença (por exemplo, espondilite psoriática/doença axial, entesite) e comorbidades (por exemplo, doença inflamatória intestinal, diabetes).

Psoríase em placas

Tratamento da psoríase em placas em adultos candidatos à fototerapia ou terapia sistêmica.

Vários medicamentos e classes de medicamentos são usados ​​para tratar a psoríase, incluindo terapias sistêmicas biológicas e não biológicas; apremilast é uma opção não biológica para o tratamento desta condição.

As diretrizes geralmente recomendam o apremilast para o tratamento de adultos com psoríase moderada a grave; também pode ser usado para aumentar a eficácia de certos agentes biológicos (por exemplo, adalimumabe, etanercepte, infliximabe, ustekinumabe).

As recomendações para uso e seleção de terapias para psoríase variam de acordo com a idade do paciente, características da doença (por exemplo, gravidade, localização, presença de artrite psoriática) e comorbidades (por exemplo, doença inflamatória intestinal).

Úlceras orais associadas à doença de Behçet

Tratamento de úlceras orais associadas à doença de Behçet em adultos.

O tratamento da doença de Behçet é determinado pelos órgãos envolvidos, gravidade e duração da doença, idade, sexo, frequência dos ataques e preferências do paciente. As diretrizes da Aliança Europeia de Associações de Reumatologia (EULAR) recomendam tratamentos tópicos (como esteróides) e colchicina para lesões mucocutâneas. O apremilast pode ser considerado uma alternativa à colchicina em pacientes selecionados que apresentam lesões recorrentes apesar do uso de colchicina.

Relacionar drogas

Como usar Apremilast (Systemic)

Geral

Triagem pré-tratamento

  • Avalie a função renal antes de iniciar o apremilast; reduções de dose são recomendadas para insuficiência renal grave.
  • Avalie os riscos e benefícios da terapia com apremilast em pacientes com histórico de depressão e/ou pensamentos ou comportamentos suicidas.

    • Monitoramento de pacientes

  • Monitore os pacientes quanto ao possível desenvolvimento de reações graves de hipersensibilidade, incluindo anafilaxia e angioedema.
    • <

    Monitore pacientes quanto a diarreia, náuseas e vômitos.

  • Monitore o surgimento ou agravamento de depressão, pensamentos suicidas ou outras alterações de humor.

  • Monitore o peso regularmente; considere descontinuar o apremilast se ocorrer perda de peso inexplicável ou clinicamente significativa.

    • Administração

    Administração oral

    Administrar por via oral independentemente das refeições .

    Engula os comprimidos intactos. Não esmague, divida ou mastigue.

    Dosagem

    Adultos

    Artrite Psoriática Oral

    Iniciar com uma dosagem de 10 mg por dia e titular como segue (mais de 5 dias em incrementos de 10 mg por dia) para reduzir o risco de sintomas gastrointestinais:

  • 10 mg pela manhã no dia 1
  • 10 mg de manhã e 10 mg à noite no dia 2
  • 10 mg de manhã e 20 mg à noite no dia 3
  • 20 mg de manhã e 20 mg à noite no dia 4
  • 20 mg de manhã e 30 mg à noite no dia 5 e 30 mg duas vezes ao dia a partir de então

    • Dosagem de manutenção: 30 mg duas vezes ao dia.

    Psoríase em placas Oral

    Iniciar com uma dosagem de 10 mg por dia e titular da seguinte forma (durante 5 dias em incrementos de 10 mg por dia) para reduzir o risco de sintomas gastrointestinais:

  • 10 mg pela manhã no dia 1

  • 10 mg de manhã e 10 mg à noite no dia 2
  • 10 mg de manhã e 20 mg à noite no dia 3
  • 20 mg pela manhã e 20 mg à noite no dia 4
  • 20 mg pela manhã e 30 mg à noite no dia 5, e 30 mg duas vezes ao dia depois disso

    • Dose de manutenção: 30 mg duas vezes ao dia.

    > Úlceras orais associadas à doença de Behçet Oral

    Iniciar com uma dosagem de 10 mg por dia e titular da seguinte forma (ao longo de 5 dias em incrementos de 10 mg por dia) para reduzir o risco de sintomas gastrointestinais.

    <

    10 mg pela manhã no dia 1

  • 10 mg pela manhã e 10 mg à noite no dia 2
    • <

    10 mg de manhã e 20 mg à noite no dia 3

  • 20 mg de manhã e 20 mg à noite no dia 4

  • 20 mg pela manhã e 30 mg à noite no dia 5, e 30 mg duas vezes ao dia depois disso

    • Dosagem de manutenção: 30 mg duas vezes ao dia.

    Populações Especiais

    Insuficiência Hepática

    Não é necessário ajuste de dose.

    Insuficiência Renal

    Insuficiência renal grave (Clcr <30 mL/minuto): Dose de manutenção de 30 mg uma vez ao dia. Iniciar com uma dosagem de 10 mg por dia e titular da seguinte forma para reduzir o risco de sintomas gastrointestinais:

  • 10 mg pela manhã durante 3 dias (dias 1, 2 e 3)
  • 20 mg pela manhã durante 2 dias (dias 4 e 5)
  • 30 mg uma vez ao dia a partir de então

    • Pacientes geriátricos

    O fabricante não faz recomendações de dosagem específicas.

    Avisos

    Contra-indicações
  • Hipersensibilidade conhecida ao apremilast ou a qualquer ingrediente da formulação.
    • Avisos/Precauções

    Hipersensibilidade

    Reações de hipersensibilidade incluindo casos de angioedema e anafilaxia notificadas. Evite o uso em pacientes com hipersensibilidade conhecida ao medicamento a qualquer um de seus excipientes.

    Descontinuar se ocorrerem sinais ou sintomas de reações graves de hipersensibilidade e iniciar a terapia apropriada.

    Efeitos gastrointestinais

    Relatados de diarréia grave, náusea e vômito.

    Monitore pacientes mais suscetíveis a complicações, como pacientes com idade ≥65 anos e aqueles que tomam medicamentos que pode levar à depleção de volume ou hipotensão.

    Reduza a dose de apremilast ou suspenda a terapia se os pacientes desenvolverem diarreia grave, náusea ou vômito.

    Depressão e suicídio

    Depressão, humor deprimido e ideação/comportamentos suicidas relatados.

    Avalie cuidadosamente os riscos e benefícios antes de usar apremilast em pacientes com histórico de depressão e/ou depressão. ou pensamentos ou comportamento suicida. Avalie cuidadosamente os riscos e benefícios da continuação da terapia se tais efeitos ocorrerem.

    Perda de peso

    Perda de peso ≥5–10% do peso corporal relatada.

    Monitore regularmente o peso do paciente. Se ocorrer perda de peso inexplicável ou clinicamente importante, avalie a perda de peso e considere descontinuar o apremilast.

    Interações

    O uso concomitante de indutores potentes do CYP (por exemplo, carbamazepina, fenobarbital, fenitoína, rifampicina) não é recomendado.

    Populações Específicas

    Gravidez

    Registro de gravidez em [Web]877-311-8972 ou .

    Aumentos no aborto espontâneo e morte embriofetal relatados em estudos de reprodução animal.

    Lactação

    Distribuído no leite de camundongos; não se sabe se é distribuído no leite humano.

    Considere os benefícios da amamentação e a importância do apremilast para o paciente, juntamente com os possíveis efeitos adversos do medicamento ou da condição materna subjacente no bebê amamentado.

    Uso pediátrico

    Segurança e eficácia não estabelecidas em pacientes pediátricos <18 anos de idade.

    Uso geriátrico

    Não foram observadas diferenças gerais na segurança entre adultos geriátricos e jovens com artrite psoriática.

    Não foram observadas diferenças gerais na eficácia e segurança entre adultos geriátricos e jovens com psoríase em placas.

    Monitore de perto os pacientes com idade ≥65 anos quanto à depleção de volume ou hipotensão resultante de diarreia grave relacionada ao tratamento, náusea, ou vómitos.

    Compromisso hepático

    O compromisso hepático moderado ou grave (classe B ou C de Child-Pugh) não altera a farmacocinética do apremilast. Não é necessário ajuste de dose.

    Insuficiência Renal

    A exposição sistêmica aumentou em pacientes com insuficiência renal grave (Clcr <30 mL/minuto). Dosagem reduzida recomendada.

    Efeitos adversos comuns

    Eventos adversos relatados em ≥5% dos pacientes com artrite psoriática: diarreia, náusea e dor de cabeça.

    Eventos adversos relatados em ≥5% dos pacientes com psoríase: diarreia, náusea, infecção do trato respiratório superior e dor de cabeça (incluindo cefaleia tensional).

    Efeitos adversos relatados em ≥10% dos pacientes com doença de Behçet: diarreia, náusea, dor de cabeça e infecção do trato respiratório superior.

    Que outras drogas afetarão Apremilast (Systemic)

    Sofre metabolismo oxidativo (mediado principalmente pelo CYP3A4, com contribuições menores do CYP1A2 e CYP2A6) com subsequente glicuronidação; também sofre hidrólise não mediada por CYP.

    Não inibe a isoenzima CYP 1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 ou 3A4 in vitro; não induz a isoenzima CYP 1A2, 2B6, 2C9, 2C19 ou 3A4 in vitro.

    Um substrato, mas não um inibidor da glicoproteína P (P-gp) in vitro; nem substrato nem inibidor de transportadores de ânions orgânicos (OAT) 1 e 3, polipeptídeos transportadores de ânions orgânicos (OATP) 1B1 e 1B3, transportador de cátions orgânicos (OCT) 2 ou proteína de resistência ao câncer de mama (BCRP) in vitro.

    Medicamentos que afetam as enzimas microssomais hepáticas

    Indutores potentes do CYP: Exposição sistêmica reduzida e possível perda de eficácia do apremilast; uso concomitante não recomendado.

    Medicamentos Específicos

    Medicamentos

    Interação

    Comentários

    Anticonvulsivantes (carbamazepina, fenobarbital , fenitoína)

    A exposição sistêmica e a eficácia do apremilast podem ser reduzidas

    O uso concomitante não é recomendado

    Estrógenos/progestágenos

    Contraceptivo contendo etinilestradiol e norgestimato: Nenhuma interação farmacocinética substancial

    Cetoconazol

    Nenhum efeito clinicamente importante na exposição ao apremilast

    Metotrexato

    Não há efeitos substanciais na farmacocinética de nenhum dos medicamentos

    Rifampicina

    Redução da AUC do apremilast e da concentração plasmática máxima; possível perda de eficácia do apremilaste

    Uso concomitante não recomendado

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