Aprepitant/Fosaprepitant

브랜드 이름: Emend
약물 종류: 항종양제

사용법 Aprepitant/Fosaprepitant

암 화학요법으로 인한 메스꺼움 및 구토

고용량 시스플라틴 요법을 포함한 고구토성 암 화학요법의 초기 및 반복 과정과 관련된 급성 및 지연성 메스꺼움 및 구토를 예방합니다. 다른 항구토제와 함께 사용됩니다.

중등도 구토 유발 암 화학 요법의 초기 및 반복 과정과 관련된 메스꺼움 및 구토 예방. 다른 항구토제와 함께 사용됩니다.

구토가 심한 화학요법(안트라사이클린과 시클로포스파미드 포함)과 관련된 메스꺼움 및 구토 예방을 위해 ASCO는 NK1 수용체 길항제(예: 경구용 아프레피탄트 또는 IV 포사프레피탄트)로 구성된 3제 항구토제 요법을 권장합니다. ), 5-HT3 수용체 길항제(예: 돌라세트론, 그라니세트론, 온단세트론, 팔로노세트론) 및 덱사메타손. ASCO는 고정 복합제 네투피탄트와 팔로노세트론 + 덱사메타손이 추가 치료 옵션이라고 명시합니다.

중등도 구토 유발 화학요법의 경우 ASCO는 바람직하게는 팔로노세트론과 덱사메타손으로 구성된 2제 항구토제 요법을 권장합니다. 팔로노세트론을 사용할 수 없는 경우 1세대 5-HT3 수용체 길항제(바람직하게는 그라니세트론 또는 온단세트론)로 대체할 수 있습니다. 제한된 증거에 따르면 이 요법에 아프레피탄트를 추가할 수 있습니다. 그러한 경우에는 5-HT3 수용체 길항제를 사용하는 것이 적절합니다.

구토 유발 위험이 낮은 화학 요법의 경우 ASCO는 화학 요법 전에 덱사메타손을 단회 투여할 것을 권장합니다.

구토 유발 위험이 최소인 화학 요법의 경우 ASCO는 일상적인 항구토제 투여가 필요하지 않다고 명시합니다.

만성 사용 또는 확립된 메스꺼움 및 구토 치료에 대한 안전성과 유효성은 확립되지 않았습니다.

수술 후 오심 및 구토

수술 후 오심, 구토를 예방합니다.

만성 사용이나 확립된 오심 및 구토 치료에 대한 안전성과 유효성은 확립되지 않았습니다.

관련 약물

사용하는 방법 Aprepitant/Fosaprepitant

투여

조제 및 투여 시 주의사항

Emend(aprepitant의 상품명)와 Amen(메드록시프로게스테론 아세테이트의 이전 상품명, 미국에서는 이 상품명으로 더 이상 상업적으로 판매되지 않음) 또는 Vfend(상품명) 간의 철자 및/또는 발음이 유사하기 때문입니다. 보리코나졸의 경우), 이러한 약물에 대한 처방의 정확성을 보장하는 데 각별한 주의를 기울이십시오. (주의 사항에서 발생할 수 있는 처방 및 조제 오류를 참조하십시오.)

경구 투여

식사와 관계없이 경구 투여하십시오.

IV 투여

포사프레피탄트 디메글루민을 IV 주입으로 투여합니다.

용액 및 약물 호환성 정보는 안정성 항목의 호환성을 참조하세요.

재구성 및 희석

주사용 분말을 0.9% 주사용 염화나트륨 5mL로 재구성합니다. 식염수를 유리병에 분사하지 마십시오. 용액을 부드럽게 소용돌이치십시오. 흔들지 마십시오.

바이알에서 전체 용량을 빼내고 0.9% 염화나트륨 110mL가 들어 있는 주입 백으로 옮겨서 총 용량 115mL(1mg/mL)가 됩니다. 백을 2~3회 가볍게 뒤집어 용액을 혼합합니다.

투여 속도

15분 이상 주입합니다.

투여량

fosaprepitant 디메글루민의 투여량은 다음과 같이 표현됩니다. fosaprepitant의 용어.

성인

암 화학요법으로 인한 메스꺼움 및 구토

5-HT3 수용체 길항제와 코르티코스테로이드가 포함된 요법의 일부로 투여하십시오.

고도 구토 유발성 암 화학 요법 경구

첫 번째 날 화학 요법 1시간 전에 아프레피탄트 125mg을 투여하고, 치료 요법의 두 번째 및 세 번째 날에는 아침에 1일 1회 80mg을 투여합니다.

임상 연구에서 아프레피탄트는 온단세트론(1일차 화학요법 30분 전 32mg)과 경구용 덱사메타손(1일차 화학요법 30분 전 12mg, 이후 2일차 아침에 1일 1회 8mg)을 정맥 투여했습니다. –4).

IV

3일 요법 중 첫 번째 날에는 경구용 아프레피탄트(125mg) 대신 화학 요법 30분 전, 15분에 걸쳐 포사프레피탄트 115mg을 투여합니다. 치료 요법의 2일과 3일에 fosaprepitant를 경구용 아프레피탄트 80mg을 1일 1회 아침에 투여합니다.

중등도 구토 유발성 암 화학 요법 경구

1일차 화학 요법 1시간 전에 아프레피탄트 125mg을 투여하고 다음 약을 투여합니다. 치료 요법 2일차와 3일차에 1일 1회 80mg을 아침에 복용합니다.

한 임상 연구에서 아프레피탄트는 경구 온단세트론(1일차 화학요법 30~60분 전 8mg, 첫 번째 투여 후 8시간 8mg)과 경구 덱사메타손(12mg 30분)과 함께 투여됐다. 1일차 화학요법 전).

IV

3일 요법 중 1일차에 경구용 아프레피탄트(125mg) 대신 화학요법 30분 전에 포사프레피탄트 115mg을 15분에 걸쳐 투여합니다. 치료 요법 2일과 3일째에는 fosaprepitant 경구용 아프레피탄트 80mg을 1일 1회 아침에 투여합니다.

수술 후 메스꺼움 및 구토 경구

마취 유도 전 3시간 이내에 아프레피탄트 40mg을 투여합니다.

특수 집단

간 장애

경증에서 중등도의 간 장애가 있는 환자에게는 용량 조절이 필요하지 않습니다. 중증 간 장애 환자(Child-Pugh 점수 >9)에 대해서는 적절하게 연구되지 않았습니다.

신장 장애

신장애 또는 필요한 말기 신장 질환 환자에게는 용량 조절이 필요하지 않습니다. 혈액 투석.

노인 환자

복용량 조절이 필요하지 않습니다.

경고

금기 사항
  • 아스테미졸(미국에서는 더 이상 시판되지 않음), 시사프라이드(현재 제한된 접근 프로토콜에 따라서만 미국에서 시판됨), pimozide 또는 terfenadine(미국에서는 더 이상 시판되지 않음)
  • fosaprepitant, aprepitant, 폴리소르베이트 80 또는 제제의 모든 성분에 대한 과민증이 있는 것으로 알려져 있습니다.
  • 경고/주의사항

    과민성 반응

    항종양제와 함께 아프레피탄을 투여받은 환자 1명에서 스티븐스-존슨 증후군이 보고되었습니다. 아프레피탄트 또는 포사프레피탄트를 투여받은 환자에서 보고된 아나필락시스, 두드러기, 발진, 가려움증, 두드러기를 포함한 과민반응; 심각할 수 있으며 호흡이나 삼키는 데 어려움을 겪을 수 있습니다. 1명의 환자에서 혈관부종이 보고되었습니다.

    일반 주의 사항

    약물 상호 작용 가능성

    장기 사용 시 약물 상호 작용 가능성이 변경될 수 있습니다(상호 작용 참조). 만성 사용에 대한 안전성이 확립되지 않았습니다.

    가능한 처방 및 조제 오류

    처방의 ​​정확성을 보장합니다. Emend(아프레피탄트의 상품명)와 Amen(메드록시프로게스테론 아세테이트의 이전 상품명) 또는 Vfend(보리코나졸의 상품명)의 철자 및/또는 발음이 유사하면 오류가 발생할 수 있습니다.

    특정 집단

    임신

    범주 B.

    수유

    아프레피탄트는 쥐의 우유에 분배됩니다. 모유에 투여되는지 여부는 알려지지 않았습니다. 간호 또는 약물을 중단하십시오.

    소아과 사용

    18세 미만의 어린이에 대한 fosaprepitant 및 aprepitant의 안전성과 유효성은 확립되지 않았습니다.

    노인용

    젊은 성인에 비해 경구용 아프레피탄트의 안전성, 효능 또는 약동학에는 실질적인 차이가 없지만 민감도가 증가하는 것을 배제할 수는 없습니다.

    간 장애

    경구용 아프레피탄트는 중증 간 장애(Child-Pugh 점수 >9) 환자를 대상으로 적절하게 연구되지 않았습니다. 이 환자들에게는 주의가 필요합니다.

    Fosaprepitant는 간외 조직에서 대사됩니다. 간부전으로 인해 fosaprepitant가 aprepitant로 전환될 것으로 예상되지 않습니다.

    일반적인 부작용

    아프레피탄트 캡슐: 무력증 및/또는 피로, 현기증, 감각 저하, 메스꺼움, 거식증, 설사, 변비, 속쓰림, 복통, 상복부 불쾌감, 소화불량, 위염, 구내염, 인두후두통, 딸꾹질, 천공십이지장궤양, 장염, 호중구감소증, 탈수, 안면홍조, 소양증, 저혈압, 고혈압, 동빈맥, 호중구감소성 패혈증, 폐렴, 탈모증, 서맥.

    포사프레피탄트 주사: 주입 부위 반응(예: 통증, 경결), 두통. 포사프레피탄트 주사제 디메글루민은 아프레피탄트로 전환되므로 주사 시에도 아프레피탄트와 관련된 부작용이 나타날 것으로 예상됩니다.

    다른 약물은 어떤 영향을 미칠까요? Aprepitant/Fosaprepitant

    fosaprepitant 투여 후 약물 상호작용은 aprepitant와 상호작용하는 제제에서 발생할 가능성이 높습니다.

    Aprepitant는 주로 CYP3A4에 의해 광범위하게 대사되고 CYP1A2 및 CYP2C19에 의해 이보다 적은 양으로 대사됩니다. 이 약물은 약하거나 중간 정도의 용량 의존적 억제제이자 CYP3A4 유도제입니다. 또한 CYP2C9의 유도제이기도 합니다.

    간 미세소체 효소에 의해 대사되는 약물

    CYP3A4 기질: CYP3A4 기질의 대사 변화 가능성이 있습니다. 아프레피탄트는 CYP3A4를 억제하거나 유도할 수 있습니다. CYP3A4의 억제는 용량 의존적이며 125mg/80mg 아프레피탄트 요법에서는 중간 수준이고 단회 용량 40mg 요법에서는 약합니다. 병용 투여 약물의 혈장 농도가 증가할 수 있으며, 특히 더 높은 전복 용량(즉, 1일에 125mg, 2일과 3일에 80mg으로 구성된 요법) 또는 임의 용량으로 반복 투여할 경우 가능합니다. 아프레피탄트(1일차에 125mg, 2일차와 3일차에 80mg의 용량 수준)는 경구 투여보다 기질을 IV 투여할 때 CYP3A4 기질의 혈장 농도를 더 적은 정도로 증가시킬 수 있습니다. 주의해서 사용하세요. CYP3A4 기질의 용량 조정이 필요할 수 있습니다.

    CYP2C9 기질: CYP2C9 기질의 신진대사가 증가하고 혈장 농도가 감소할 수 있습니다.

    간의 미세소체 효소에 영향을 미치는 약물

    CYP3A4 억제제: 아프레피탄트 대사가 감소하여 혈장 아프레피탄트 농도가 증가할 수 있습니다. 주의해서 사용하세요.

    CYP3A4 유도제: 아프레피탄트 대사가 증가할 수 있습니다. 강력한 CYP3A4 유도제 사용 시 아프레피탄트 효능이 감소할 가능성이 있습니다.

    특정 약물

    약물

    상호작용

    설명

    진토제, 5-HT3 수용체 길항제(예: 돌라세트론, 그라니세트론, 온단세트론)

    5-HT3 수용체 길항제 약동학에 임상적으로 중요한 영향은 없습니다.

    항진균제, 아졸계(예: 이트라코나졸, 케토코나졸)

    혈중 아프레피탄트 농도 증가 가능

    주의해서 사용하세요.

    항종양제(예: 에토포사이드, 이포스파마이드, 이마티닙, 이리노테칸, 파클리탁셀, 빈블라스틴, 빈크리스틴)

    CYP3A4에 의해 대사되는 항종양제의 혈장 농도가 증가할 수 있습니다.

    주의하세요. 주의 깊은 모니터링 필요

    아스테미졸(미국에서는 더 이상 상업적으로 판매되지 않음)

    혈장 아스테미졸 농도 증가; 심각하거나 생명을 위협하는 반응 가능성이 있음

    병용 사용 금지

    벤조디아제핀(예: 알프라졸람, 미다졸람, 트리아졸람)

    CYP3A4에 의해 대사되는 벤조디아제핀의 혈장 농도 증가 가능성

    혈장 벤조디아제핀 농도 증가의 잠재적 효과 고려

    IV 미다졸람: 1일차에 125mg, 2일차와 3일차에 80mg의 경구용 아프레피탄트 요법을 동시에 투여하는 경우 용량 조절이 필요할 수 있습니다.

    미다졸람과 포사프레피탄트 단회 투여 시 상호작용은 임상적으로 중요하지 않습니다. 아프레피탄트 100mg 또는 40mg 단회 투여

    카르바마제핀

    아프레피탄트의 혈장 농도 감소 및 효능 감소 가능성

    시사프라이드(미국에서는 제한적인 조건에서만 시판) -액세스 프로토콜)

    혈장 시사프라이드 농도 증가; 심각하거나 생명을 위협하는 반응 가능성이 있음

    병용 사용 금지

    경구 피임약

    혈장 스테로이드 농도 감소 및 피임 효과 감소 가능성

    fosaprepitant 또는 aprepitant 치료 중 및 마지막 투여 후 1개월 동안 대체 또는 추가 피임 방법을 사용하십시오.

    코르티코스테로이드(예: 덱사메타손, 메틸프레드니솔론)

    CYP3A4에 의해 대사되는 코르티코스테로이드의 혈장 농도가 증가할 수 있으며, 특히 1일차에 125mg을 투여한 후 2일차와 3일차에 80mg을 경구 투여하는 경우

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    필요하다면 경구용 코르티코스테로이드와 정맥용 코르티코스테로이드의 복용량을 줄이세요. 1일차에 125mg의 경구용 아프레피탄트 처방을 받은 환자의 경우 경구용 덱사메타손과 메틸프레드니솔론의 복용량을 50%, IV 메틸프레드니솔론의 복용량을 25% 줄입니다. 이어서 2일과 3일에 80mg을 투여합니다. 단회 투여, 40mg 요법을 받는 환자에게는 용량 조절이 권장되지 않습니다.

    디곡신

    약동학적 상호작용 가능성 없음

    Diltiazem

    가능 증가된 혈장 아프레피탄트 및 딜티아젬 농도; ECG, 심박수 또는 혈압에 임상적으로 중요한 변화는 관찰되지 않았습니다.

    병용 포사프레피탄트 요법으로 보고된 작지만 임상적으로 의미 있는 DBP 및 SBP 감소; 심박수 또는 PR 간격에 임상적으로 중요한 변화는 관찰되지 않았습니다.

    주의해서 사용하세요.

    도세탁셀

    1일 125mg의 경구용 아프레피탄트 요법으로 도세탁셀 약동학에 영향을 미치지 않습니다. 1에 이어 2일과 3일에 80mg

    HIV 단백질 분해효소 억제제(넬피나비르, 리토나비르)

    혈장 아프레피탄트 농도가 증가할 수 있음

    주의해서 사용하세요

    마크롤라이드 항생제(예: 클라리스로마이신, 트롤레안도마이신)

    혈장 아프레피탄트 농도가 증가할 수 있음

    주의해서 사용하세요

    네파조돈

    혈장 아프레피탄트 농도가 증가할 수 있음

    주의해서 사용

    파록세틴

    혈장 아프레피탄트 및 파록세틴 농도가 감소할 수 있음

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    페니토인

    혈장 농도 감소 및 아프레피탄트 효능 감소 가능성; 혈장 페니토인 농도 감소 가능성

    피모자이드

    혈장 피모자이드 농도 증가; 심각하거나 생명을 위협하는 반응 가능성이 있음

    병용 사용 금지

    리팜핀

    혈장 농도 감소 및 아프레피탄트의 효능 감소 가능성

    테르페나딘(미국에서는 더 이상 상업적으로 판매되지 않음)

    혈장 테르페나딘 농도 증가; 심각하거나 생명을 위협하는 반응 가능성이 있음

    병용 사용 금기

    톨부타마이드

    혈중 톨부타마이드 농도 감소 가능

    비노렐빈

    1일차에 125mg을 경구 투여한 후 2일차와 3일차에 80mg을 투여하는 경구용 아프레피탄트 요법에서는 비노렐빈 약동학에 영향이 없습니다.

    와파린

    혈중 S-와파린 농도 감소 및 PT 감소 가능성이 있음

    포사프레피탄트 투여 시작 후 아프레피탄트, 3일 경구용 아프레피탄트 요법 또는 투여 후 2주(특히 7~10일) 동안 PT를 면밀히 모니터링하십시오. 단일 용량 아프레피탄트 요법의

    면책조항

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