Aprepitant/Fosaprepitant
Nazwy marek: Emend
Klasa leku:
Środki przeciwnowotworowe
Użycie Aprepitant/Fosaprepitant
Mdłości i wymioty wywołane chemioterapią nowotworów
Zapobieganie ostrym i opóźnionym nudnościom i wymiotom związanym z początkowymi i powtarzanymi cyklami chemioterapii przeciwnowotworowej o silnym działaniu wymiotnym, w tym terapii dużymi dawkami cisplatyny. Stosowany w połączeniu z innymi lekami przeciwwymiotnymi.
Zapobieganie nudnościom i wymiotom związanym z początkowymi i powtarzanymi cyklami chemioterapii nowotworów o umiarkowanym działaniu wymiotnym. Stosowany w połączeniu z innymi lekami przeciwwymiotnymi.
W celu zapobiegania nudnościom i wymiotom związanym ze schematami chemioterapii o silnym działaniu wymiotnym (w tym antracykliną i cyklofosfamidem) ASCO zaleca 3-lekowy schemat przeciwwymiotny składający się z antagonisty receptora NK1 (np. aprepitant doustny lub fosaprepitant dożylny) ), antagonista receptora 5-HT3 (np. dolasetron, granisetron, ondansetron, palonosetron) i deksametazon. ASCO twierdzi, że dodatkowa opcja leczenia stanowi połączenie netupitantu, palonosetronu i deksametazonu w połączeniu z deksametazonem.
W przypadku schematów chemioterapii o umiarkowanym działaniu wymiotnym ASCO zaleca dwulekowy schemat leczenia przeciwwymiotnego, najlepiej składający się z palonosetronu i deksametazonu. Jeśli palonosetron nie jest dostępny, można go zastąpić antagonistą receptora 5-HT3 pierwszej generacji (najlepiej granisetronem lub ondansetronem). Ograniczone dowody sugerują, że do tego schematu leczenia można dodać aprepitant; w takich przypadkach właściwe jest zastosowanie dowolnego antagonisty receptora 5-HT3.
W przypadku schematów chemioterapii o niskim ryzyku wymiotów ASCO zaleca podanie pojedynczej dawki deksametazonu przed chemioterapią.
W przypadku schematów chemioterapii o minimalnym ryzyku wymiotów ASCO stwierdza, że rutynowe podawanie leków przeciwwymiotnych nie jest konieczne.
Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności w przypadku stosowania przewlekłego lub w leczeniu ustalonych nudności i wymiotów.
Nudności i wymioty pooperacyjne
Zapobieganie nudnościom i wymiotom pooperacyjnym.
Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności w przypadku stosowania przewlekłego lub leczenia ustalonych nudności i wymiotów.
Powiąż narkotyki
- Abemaciclib (Systemic)
- Acyclovir (Systemic)
- Adenovirus Vaccine
- Aldomet
- Aluminum Acetate
- Aluminum Chloride (Topical)
- Ambien
- Ambien CR
- Aminosalicylic Acid
- Anacaulase
- Anacaulase
- Anifrolumab (Systemic)
- Antacids
- Anthrax Immune Globulin IV (Human)
- Antihemophilic Factor (Recombinant), Fc fusion protein (Systemic)
- Antihemophilic Factor (recombinant), Fc-VWF-XTEN Fusion Protein
- Antihemophilic Factor (recombinant), PEGylated
- Antithrombin alfa
- Antithrombin alfa
- Antithrombin III
- Antithrombin III
- Antithymocyte Globulin (Equine)
- Antivenin (Latrodectus mactans) (Equine)
- Apremilast (Systemic)
- Aprepitant/Fosaprepitant
- Articaine
- Asenapine
- Atracurium
- Atropine (EENT)
- Avacincaptad Pegol (EENT)
- Avacincaptad Pegol (EENT)
- Axicabtagene (Systemic)
- Clidinium
- Clindamycin (Systemic)
- Clonidine
- Clonidine (Epidural)
- Clonidine (Oral)
- Clonidine injection
- Clonidine transdermal
- Co-trimoxazole
- COVID-19 Vaccine (Janssen) (Systemic)
- COVID-19 Vaccine (Moderna)
- COVID-19 Vaccine (Pfizer-BioNTech)
- Crizanlizumab-tmca (Systemic)
- Cromolyn (EENT)
- Cromolyn (Systemic, Oral Inhalation)
- Crotalidae Polyvalent Immune Fab
- CycloSPORINE (EENT)
- CycloSPORINE (EENT)
- CycloSPORINE (Systemic)
- Cysteamine Bitartrate
- Cysteamine Hydrochloride
- Cysteamine Hydrochloride
- Cytomegalovirus Immune Globulin IV
- A1-Proteinase Inhibitor
- A1-Proteinase Inhibitor
- Bacitracin (EENT)
- Baloxavir
- Baloxavir
- Bazedoxifene
- Beclomethasone (EENT)
- Beclomethasone (Systemic, Oral Inhalation)
- Belladonna
- Belsomra
- Benralizumab (Systemic)
- Benzocaine (EENT)
- Bepotastine
- Betamethasone (Systemic)
- Betaxolol (EENT)
- Betaxolol (Systemic)
- Bexarotene (Systemic)
- Bismuth Salts
- Botulism Antitoxin (Equine)
- Brimonidine (EENT)
- Brivaracetam
- Brivaracetam
- Brolucizumab
- Brompheniramine
- Budesonide (EENT)
- Budesonide (Systemic, Oral Inhalation)
- Bulk-Forming Laxatives
- Bupivacaine (Local)
- BuPROPion (Systemic)
- Buspar
- Buspar Dividose
- Buspirone
- Butoconazole
- Cabotegravir (Systemic)
- Caffeine/Caffeine and Sodium Benzoate
- Calcitonin
- Calcium oxybate, magnesium oxybate, potassium oxybate, and sodium oxybate
- Calcium Salts
- Calcium, magnesium, potassium, and sodium oxybates
- Candida Albicans Skin Test Antigen
- Cantharidin (Topical)
- Capmatinib (Systemic)
- Carbachol
- Carbamide Peroxide
- Carbamide Peroxide
- Carmustine
- Castor Oil
- Catapres
- Catapres-TTS
- Catapres-TTS-1
- Catapres-TTS-2
- Catapres-TTS-3
- Ceftolozane/Tazobactam (Systemic)
- Cefuroxime
- Centruroides Immune F(ab′)2
- Cetirizine (EENT)
- Charcoal, Activated
- Chloramphenicol
- Chlorhexidine (EENT)
- Chlorhexidine (EENT)
- Cholera Vaccine Live Oral
- Choriogonadotropin Alfa
- Ciclesonide (EENT)
- Ciclesonide (Systemic, Oral Inhalation)
- Ciprofloxacin (EENT)
- Citrates
- Dacomitinib (Systemic)
- Dapsone (Systemic)
- Dapsone (Systemic)
- Daridorexant
- Darolutamide (Systemic)
- Dasatinib (Systemic)
- DAUNOrubicin and Cytarabine
- Dayvigo
- Dehydrated Alcohol
- Delafloxacin
- Delandistrogene Moxeparvovec (Systemic)
- Dengue Vaccine Live
- Dexamethasone (EENT)
- Dexamethasone (Systemic)
- Dexmedetomidine
- Dexmedetomidine
- Dexmedetomidine
- Dexmedetomidine (Intravenous)
- Dexmedetomidine (Oromucosal)
- Dexmedetomidine buccal/sublingual
- Dexmedetomidine injection
- Dextran 40
- Diclofenac (Systemic)
- Dihydroergotamine
- Dimethyl Fumarate (Systemic)
- Diphenoxylate
- Diphtheria and Tetanus Toxoids
- Diphtheria and Tetanus Toxoids and Acellular Pertussis Vaccine Adsorbed
- Diroximel Fumarate (Systemic)
- Docusate Salts
- Donislecel-jujn (Systemic)
- Doravirine, Lamivudine, and Tenofovir Disoproxil
- Doxepin (Systemic)
- Doxercalciferol
- Doxycycline (EENT)
- Doxycycline (Systemic)
- Doxycycline (Systemic)
- Doxylamine
- Duraclon
- Duraclon injection
- Dyclonine
- Edaravone
- Edluar
- Efgartigimod Alfa (Systemic)
- Eflornithine
- Eflornithine
- Elexacaftor, Tezacaftor, And Ivacaftor
- Elranatamab (Systemic)
- Elvitegravir, Cobicistat, Emtricitabine, and tenofovir Disoproxil Fumarate
- Emicizumab-kxwh (Systemic)
- Emtricitabine and Tenofovir Disoproxil Fumarate
- Entrectinib (Systemic)
- EPINEPHrine (EENT)
- EPINEPHrine (Systemic)
- Erythromycin (EENT)
- Erythromycin (Systemic)
- Estrogen-Progestin Combinations
- Estrogen-Progestin Combinations
- Estrogens, Conjugated
- Estropipate; Estrogens, Esterified
- Eszopiclone
- Ethchlorvynol
- Etranacogene Dezaparvovec
- Evinacumab (Systemic)
- Evinacumab (Systemic)
- Factor IX (Human), Factor IX Complex (Human)
- Factor IX (Recombinant)
- Factor IX (Recombinant), albumin fusion protein
- Factor IX (Recombinant), Fc fusion protein
- Factor VIIa (Recombinant)
- Factor Xa (recombinant), Inactivated-zhzo
- Factor Xa (recombinant), Inactivated-zhzo
- Factor XIII A-Subunit (Recombinant)
- Faricimab
- Fecal microbiota, live
- Fedratinib (Systemic)
- Fenofibric Acid/Fenofibrate
- Fibrinogen (Human)
- Flunisolide (EENT)
- Fluocinolone (EENT)
- Fluorides
- Fluorouracil (Systemic)
- Flurbiprofen (EENT)
- Flurbiprofen (EENT)
- Flurbiprofen (EENT)
- Flurbiprofen (EENT)
- Fluticasone (EENT)
- Fluticasone (Systemic, Oral Inhalation)
- Fluticasone and Vilanterol (Oral Inhalation)
- Ganciclovir Sodium
- Gatifloxacin (EENT)
- Gentamicin (EENT)
- Gentamicin (Systemic)
- Gilteritinib (Systemic)
- Glofitamab
- Glycopyrronium
- Glycopyrronium
- Gonadotropin, Chorionic
- Goserelin
- Guanabenz
- Guanadrel
- Guanethidine
- Guanfacine
- Haemophilus b Vaccine
- Hepatitis A Virus Vaccine Inactivated
- Hepatitis B Vaccine Recombinant
- Hetlioz
- Hetlioz LQ
- Homatropine
- Hydrocortisone (EENT)
- Hydrocortisone (Systemic)
- Hydroquinone
- Hylorel
- Hyperosmotic Laxatives
- Ibandronate
- Igalmi buccal/sublingual
- Imipenem, Cilastatin Sodium, and Relebactam
- Inclisiran (Systemic)
- Infliximab, Infliximab-dyyb
- Influenza Vaccine Live Intranasal
- Influenza Vaccine Recombinant
- Influenza Virus Vaccine Inactivated
- Inotuzumab
- Insulin Human
- Interferon Alfa
- Interferon Beta
- Interferon Gamma
- Intermezzo
- Intuniv
- Iodoquinol (Topical)
- Iodoquinol (Topical)
- Ipratropium (EENT)
- Ipratropium (EENT)
- Ipratropium (Systemic, Oral Inhalation)
- Ismelin
- Isoproterenol
- Ivermectin (Systemic)
- Ivermectin (Topical)
- Ixazomib Citrate (Systemic)
- Japanese Encephalitis Vaccine
- Kapvay
- Ketoconazole (Systemic)
- Ketorolac (EENT)
- Ketorolac (EENT)
- Ketorolac (EENT)
- Ketorolac (EENT)
- Ketorolac (Systemic)
- Ketotifen
- Lanthanum
- Lecanemab
- Lefamulin
- Lemborexant
- Lenacapavir (Systemic)
- Leniolisib
- Letermovir
- Letermovir
- Levodopa/Carbidopa
- LevoFLOXacin (EENT)
- LevoFLOXacin (Systemic)
- L-Glutamine
- Lidocaine (Local)
- Lidocaine (Systemic)
- Linezolid
- Lofexidine
- Loncastuximab
- Lotilaner (EENT)
- Lotilaner (EENT)
- Lucemyra
- Lumasiran Sodium
- Lumryz
- Lunesta
- Mannitol
- Mannitol
- Mb-Tab
- Measles, Mumps, and Rubella Vaccine
- Mecamylamine
- Mechlorethamine
- Mechlorethamine
- Melphalan (Systemic)
- Meningococcal Groups A, C, Y, and W-135 Vaccine
- Meprobamate
- Methoxy Polyethylene Glycol-epoetin Beta (Systemic)
- Methyldopa
- Methylergonovine, Ergonovine
- MetroNIDAZOLE (Systemic)
- MetroNIDAZOLE (Systemic)
- Miltown
- Minipress
- Minocycline (EENT)
- Minocycline (Systemic)
- Minoxidil (Systemic)
- Mometasone
- Mometasone (EENT)
- Moxifloxacin (EENT)
- Moxifloxacin (Systemic)
- Nalmefene
- Naloxone (Systemic)
- Natrol Melatonin + 5-HTP
- Nebivolol Hydrochloride
- Neomycin (EENT)
- Neomycin (Systemic)
- Netarsudil Mesylate
- Nexiclon XR
- Nicotine
- Nicotine
- Nicotine
- Nilotinib (Systemic)
- Nirmatrelvir
- Nirmatrelvir
- Nitroglycerin (Systemic)
- Ofloxacin (EENT)
- Ofloxacin (Systemic)
- Oliceridine Fumarate
- Olipudase Alfa-rpcp (Systemic)
- Olopatadine
- Omadacycline (Systemic)
- Osimertinib (Systemic)
- Oxacillin
- Oxymetazoline
- Pacritinib (Systemic)
- Palovarotene (Systemic)
- Paraldehyde
- Peginterferon Alfa
- Peginterferon Beta-1a (Systemic)
- Penicillin G
- Pentobarbital
- Pentosan
- Pilocarpine Hydrochloride
- Pilocarpine, Pilocarpine Hydrochloride, Pilocarpine Nitrate
- Placidyl
- Plasma Protein Fraction
- Plasminogen, Human-tmvh
- Pneumococcal Vaccine
- Polymyxin B (EENT)
- Polymyxin B (Systemic, Topical)
- PONATinib (Systemic)
- Poractant Alfa
- Posaconazole
- Potassium Supplements
- Pozelimab (Systemic)
- Pramoxine
- Prazosin
- Precedex
- Precedex injection
- PrednisoLONE (EENT)
- PrednisoLONE (Systemic)
- Progestins
- Propylhexedrine
- Protamine
- Protein C Concentrate
- Protein C Concentrate
- Prothrombin Complex Concentrate
- Pyrethrins with Piperonyl Butoxide
- Quviviq
- Ramelteon
- Relugolix, Estradiol, and Norethindrone Acetate
- Remdesivir (Systemic)
- Respiratory Syncytial Virus Vaccine, Adjuvanted (Systemic)
- RifAXIMin (Systemic)
- Roflumilast (Systemic)
- Roflumilast (Topical)
- Roflumilast (Topical)
- Rotavirus Vaccine Live Oral
- Rozanolixizumab (Systemic)
- Rozerem
- Ruxolitinib (Systemic)
- Saline Laxatives
- Selenious Acid
- Selexipag
- Selexipag
- Selpercatinib (Systemic)
- Sirolimus (Systemic)
- Sirolimus, albumin-bound
- Smallpox and Mpox Vaccine Live
- Smallpox Vaccine Live
- Sodium Chloride
- Sodium Ferric Gluconate
- Sodium Nitrite
- Sodium oxybate
- Sodium Phenylacetate and Sodium Benzoate
- Sodium Thiosulfate (Antidote) (Systemic)
- Sodium Thiosulfate (Protectant) (Systemic)
- Somatrogon (Systemic)
- Sonata
- Sotorasib (Systemic)
- Suvorexant
- Tacrolimus (Systemic)
- Tafenoquine (Arakoda)
- Tafenoquine (Krintafel)
- Talquetamab (Systemic)
- Tasimelteon
- Tedizolid
- Telotristat
- Tenex
- Terbinafine (Systemic)
- Tetrahydrozoline
- Tezacaftor and Ivacaftor
- Theophyllines
- Thrombin
- Thrombin Alfa (Recombinant) (Topical)
- Timolol (EENT)
- Timolol (Systemic)
- Tixagevimab and Cilgavimab
- Tobramycin (EENT)
- Tobramycin (Systemic)
- TraMADol (Systemic)
- Trametinib Dimethyl Sulfoxide
- Trancot
- Tremelimumab
- Tretinoin (Systemic)
- Triamcinolone (EENT)
- Triamcinolone (Systemic)
- Trimethobenzamide
- Tucatinib (Systemic)
- Unisom
- Vaccinia Immune Globulin IV
- Valoctocogene Roxaparvovec
- Valproate/Divalproex
- Valproate/Divalproex
- Vanspar
- Varenicline (Systemic)
- Varenicline (Systemic)
- Varenicline Tartrate (EENT)
- Vecamyl
- Vitamin B12
- Vonoprazan, Clarithromycin, and Amoxicillin
- Wytensin
- Xyrem
- Xywav
- Zaleplon
- Zirconium Cyclosilicate
- Zolpidem
- Zolpidem (Oral)
- Zolpidem (Oromucosal, Sublingual)
- ZolpiMist
- Zoster Vaccine Recombinant
- 5-hydroxytryptophan, melatonin, and pyridoxine
Jak używać Aprepitant/Fosaprepitant
Podawanie
Środki ostrożności dotyczące dozowania i podawania
Ze względu na podobieństwa w pisowni i/lub wymowie między Emend (nazwa handlowa aprepitantu) i Amen (poprzednia nazwa handlowa octanu medroksyprogesteronu; nie jest już dostępna w handlu pod tą nazwą handlową w USA) lub Vfend (nazwa handlowa worykonazolu), należy zachować szczególną ostrożność w celu zapewnienia prawidłowości przepisywania tych leków. (Patrz Możliwe błędy w przepisywaniu i wydawaniu w części Przestrogi.)
Podawanie doustne
Aprepitant należy podawać doustnie, niezależnie od posiłków.
Podawanie dożylne
Podawać fosaprepitant dimegluminy w infuzji dożylnej.
Aby uzyskać informacje na temat zgodności roztworu i leku, patrz Zgodność w części Stabilność.
Rekonstytucja i rozcieńczanieRozpuścić proszek do wstrzykiwań w 5 ml 0,9% chlorku sodu do wstrzykiwań; unikać wlewania soli fizjologicznej do fiolki. Delikatnie wiruj roztwór; nie wstrząsać.
Pobrać całą objętość z fiolki i przenieść do worka infuzyjnego zawierającego 110 ml 0,9% chlorku sodu, co daje całkowitą objętość 115 ml (1 mg/ml). Wymieszać roztwory poprzez delikatne odwracanie worka 2–3 razy.
Szybkość podawaniaWlewać przez 15 minut.
Dawkowanie
Dawkowanie fosaprepitantu dimegluminy wyrażone jest w terminem fosaprepitant.
Dorośli
Nowotwór Nudności i wymioty wywołane chemioterapiąPodawać jako część schematu leczenia obejmującego antagonistę receptora 5-HT3 i kortykosteroid.
Chemioterapia nowotworów o silnym działaniu wymiotnym.Podawać 125 mg aprepitantu 1 godzinę przed chemioterapią pierwszego dnia, a następnie 80 mg raz dziennie rano w drugim i trzecim dniu schematu leczenia.
W badaniach klinicznych aprepitant podawano z ondansetronem dożylnym (32 mg 30 minut przed chemioterapią w 1. dniu) i doustnym deksametazonem (12 mg 30 minut przed chemioterapią w 1. dniu, a następnie 8 mg raz na dobę rano w 2. dniu –4).
IVPodawać 115 mg fosaprepitantu przez 15 minut, 30 minut przed chemioterapią jako alternatywę dla doustnego aprepitantu (125 mg) wyłącznie w pierwszym dniu schematu 3-dniowego. Należy podawać fosaprepitant z doustnym aprepitantem w dawce 80 mg raz na dobę rano w 2. i 3. dniu schematu leczenia.
Chemioterapia nowotworów o umiarkowanym działaniu wymiotnym DoustniePodawać 125 mg aprepitantu na 1 godzinę przed chemioterapią pierwszego dnia, a następnie podać 80 mg raz na dobę rano w 2. i 3. dniu schematu leczenia.
W badaniu klinicznym aprepitant podawano z doustnym ondansetronem (8 mg 30–60 minut przed chemioterapią w pierwszym dniu, a następnie 8 mg 8 godzin po pierwszej dawce) i doustnym deksametazonem (12 mg 30 minut przed chemioterapią w 1. dniu).
IVPodawać 115 mg fosaprepitantu przez 15 minut, 30 minut przed chemioterapią jako alternatywę dla doustnego aprepitantu (125 mg) wyłącznie w 1. dniu schematu 3-dniowego. Należy podawać fosaprepitant z aprepitantem doustnie w dawce 80 mg raz na dobę rano w 2. i 3. dniu schematu leczenia.
Nudności i wymioty pooperacyjne DoustniePodawać 40 mg aprepitantu w ciągu 3 godzin przed wprowadzeniem znieczulenia.
Specjalne grupy pacjentów
Zaburzenia czynności wątroby
Nie jest konieczna modyfikacja dawkowania u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby. Nie przeprowadzono odpowiednich badań u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (wskaźnik Child-Pugh > 9).
Zaburzenia czynności nerek
Nie ma konieczności dostosowania dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub schyłkową niewydolnością nerek wymagającą hemodializa.
Pacjenci geriatryczni
Nie jest konieczna modyfikacja dawkowania.
Ostrzeżenia
Przeciwwskazania
Ostrzeżenia/środki ostrożnościReakcje nadwrażliwości
Zgłoszono zespół Stevensa-Johnsona u 1 pacjenta otrzymującego aprepitant z lekami przeciwnowotworowymi. Reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksja, pokrzywka, wysypka, swędzenie i pokrzywka, zgłaszane u pacjentów otrzymujących aprepitant lub fosaprepitant; może być poważne i powodować trudności w oddychaniu lub połykaniu. Obrzęk naczynioruchowy zgłoszono u 1 pacjenta.
Ogólne środki ostrożności
Potencjał interakcji lekówPotencjał interakcji leków może ulec zmianie w przypadku długotrwałego stosowania (patrz Interakcje); nie ustalono bezpieczeństwa długotrwałego stosowania.
Możliwe błędy w przepisywaniu i wydawaniuZapewnij dokładność recepty; podobieństwo w pisowni i/lub wymowie Emend (nazwa handlowa aprepitantu) i Amen (poprzednia nazwa handlowa octanu medroksyprogesteronu) lub Vfend (nazwa handlowa worykonazolu) może powodować błędy.
Określone populacje
CiążaKategoria B.
LaktacjaAprepitant przenika do mleka szczurów; nie wiadomo, czy przenika do mleka kobiecego. Przerwać karmienie piersią lub zażywać lek.
Stosowanie u dzieciBezpieczeństwo i skuteczność fosaprepitantu i aprepitantu nie zostały ustalone u dzieci w wieku <18 lat.
Stosowanie w starszym wiekuBrak istotnych różnic w bezpieczeństwie, skuteczności i farmakokinetyce doustnego aprepitantu w porównaniu z młodszymi dorosłymi, ale nie można wykluczyć zwiększonej wrażliwości.
Zaburzenia czynności wątrobyNie przeprowadzono odpowiednich badań aprepitantu w postaci doustnej u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (>9 punktów w skali Child-Pugh); zaleca się ostrożność u tych pacjentów.
Fosaprepitant metabolizowany w tkance pozawątrobowej; Nie oczekuje się, że niewydolność wątroby wpłynie na konwersję fosaprepitantu do aprepitantu.
Częste działania niepożądane
Aprepitant w kapsułkach: osłabienie i/lub zmęczenie, zawroty głowy, niedoczulica, nudności, brak łaknienia, biegunka, zaparcie, zgaga, ból brzucha, dyskomfort w nadbrzuszu, niestrawność, zapalenie błony śluzowej żołądka, zapalenie jamy ustnej, ból gardła i krtani, czkawka, przeszywający wrzód dwunastnicy, zapalenie jelit, neutropenia, odwodnienie, uderzenia gorąca, świąd, niedociśnienie, nadciśnienie, tachykardia zatokowa, posocznica neutropeniczna, zapalenie płuc, łysienie, bradykardia.
Wstrzyknięcie fosaprepitantu: Reakcje w miejscu infuzji (np. ból, stwardnienie), ból głowy. Ponieważ fosaprepitant dimegluminy do wstrzykiwań przekształca się w aprepitant, można spodziewać się wystąpienia działań niepożądanych związanych z aprepitantem również podczas wstrzyknięcia.
Na jakie inne leki wpłyną Aprepitant/Fosaprepitant
Interakcje leków po podaniu fosaprepitantu mogą wystąpić ze środkami wchodzącymi w interakcje z aprepitantem.
Aprepitant jest w znacznym stopniu metabolizowany, głównie przez CYP3A4 i w mniejszym stopniu przez CYP1A2 i CYP2C19. Lek jest słabym lub umiarkowanym, zależnym od dawki inhibitorem i induktorem CYP3A4; jest także induktorem CYP2C9.
Leki metabolizowane przez enzymy mikrosomalne wątrobowe
Substraty CYP3A4: Możliwy zmieniony metabolizm substratów CYP3A4. Aprepitant może hamować lub indukować CYP3A4. Hamowanie CYP3A4 jest zależne od dawki i umiarkowane w przypadku schematu 125 mg/80 mg aprepitantu i słabe w przypadku schematu zawierającego pojedynczą dawkę 40 mg. Możliwe zwiększenie stężeń jednocześnie podawanych leków w osoczu, szczególnie możliwe w przypadku większych dawek aprepitantu (tj. w schemacie obejmującym 125 mg w pierwszym dniu, a następnie 80 mg w drugim i trzecim dniu) lub po wielokrotnym podaniu dowolnej dawki aprepitantu. Aprepitant (w dawce 125 mg pierwszego dnia, a następnie 80 mg w drugim i trzecim dniu) może w mniejszym stopniu zwiększać stężenie substratu CYP3A4 w osoczu, jeśli substrat jest podawany dożylnie, a nie doustnie. Używaj ostrożnie; może być konieczne dostosowanie dawkowania substratu CYP3A4.
substraty CYP2C9: możliwy zwiększony metabolizm i zmniejszone stężenie substratu CYP2C9 w osoczu.
Leki wpływające na enzymy mikrosomalne wątrobowe
Inhibitory CYP3A4: Możliwe zmniejszenie metabolizmu aprepitantu, powodujące zwiększenie stężenia aprepitantu w osoczu. Używaj ostrożnie.
Induktory CYP3A4: możliwy zwiększony metabolizm aprepitantu. Możliwość zmniejszenia skuteczności aprepitantu w przypadku silnych induktorów CYP3A4.
Określone leki
Lek
Interakcja
Komentarze
Leki przeciwwymiotne, antagoniści receptora 5-HT3 (np. dolasetron, granisetron, ondansetron)
Brak istotnego klinicznie wpływu na farmakokinetykę antagonisty receptora 5-HT3
Leki przeciwgrzybicze, azole (np. itrakonazol, ketokonazol)
Możliwe zwiększone stężenie aprepitantu w osoczu
Stosować ostrożnie
Środki przeciwnowotworowe (np. etopozyd, ifosfamid, imatinib, irynotekan, paklitaksel, winblastyna, winkrystyna)
Możliwe zwiększone stężenie leków przeciwnowotworowych metabolizowanych przez CYP3A4 w osoczu
Zachowuj ostrożność; wymagane dokładne monitorowanie
Astemizol (nie jest już dostępny w handlu w USA)
Zwiększone stężenie astemizolu w osoczu; możliwość wystąpienia poważnej lub zagrażającej życiu reakcji
Jednoczesne stosowanie przeciwwskazane
Benzodiazepiny (np. alprazolam, midazolam, triazolam)
Możliwe zwiększone stężenie benzodiazepin metabolizowanych przez CYP3A4 w osoczu
Rozważ potencjalny wpływ zwiększonego stężenia benzodiazepin w osoczu
Midazolam dożylny: może być konieczne dostosowanie dawkowania w przypadku jednoczesnego podawania midazolamu w dawce 125 mg doustnie w pierwszym dniu, a następnie 80 mg w dniach 2 i 3
Interakcja nieistotna klinicznie w przypadku midazolamu podawanego z pojedynczą dawką fosaprepitantu 100 mg lub pojedyncza dawka 40 mg aprepitantu
Karbamazepina
Możliwe zmniejszenie stężenia aprepitantu w osoczu i zmniejszenie skuteczności aprepitantu
Cyzapryd (dostępny w handlu w USA jedynie w ograniczonych ilościach) -protokół dostępu)
Zwiększone stężenie cyzaprydu w osoczu; możliwość wystąpienia poważnej lub zagrażającej życiu reakcji
Jednoczesne stosowanie przeciwwskazane
Środki antykoncepcyjne, doustne
Możliwe zmniejszenie stężenia steroidów w osoczu i zmniejszona skuteczność antykoncepcji
Stosuj alternatywne lub dodatkowe metody antykoncepcji podczas leczenia fosaprepitantem lub aprepitantem i przez 1 miesiąc po ostatniej dawce
Kortykosteroidy (np. deksametazon, metyloprednizolon)
Możliwe zwiększone stężenie w osoczu kortykosteroidów metabolizowanych przez CYP3A4, szczególnie podczas stosowania doustnego schematu aprepitantu w dawce 125 mg pierwszego dnia, a następnie 80 mg w dniach 2 i 3
Jeśli to konieczne, zmniejsz dawkę kortykosteroidów doustnych i dożylnych. Zmniejszyć dawki doustnego deksametazonu i metyloprednizolonu o 50% oraz metyloprednizolonu dożylnie o 25% u pacjentów otrzymujących doustnie aprepitant w dawce 125 mg w 1. dniu, a następnie 80 mg w 2. i 3. dniu; nie zaleca się dostosowania dawkowania u pacjentów otrzymujących pojedynczą dawkę 40 mg
Digoksyna
Interakcja farmakokinetyczna mało prawdopodobna
Diltiazem
Możliwe zwiększone stężenie aprepitantu i diltiazemu w osoczu; nie zaobserwowano klinicznie istotnych zmian w EKG, częstości akcji serca ani BP
Niewielkie, ale znaczące klinicznie zmniejszenie DBP i prawdopodobnie SBP, zgłaszane podczas jednoczesnego leczenia fosaprepitantem; nie zaobserwowano klinicznie istotnych zmian w częstości akcji serca ani odstępie PR
Stosować ostrożnie
Docetaksel
Brak wpływu na farmakokinetykę docetakselu przy doustnym schemacie aprepitantu w dawce 125 mg na dobę 1, a następnie 80 mg w dniach 2 i 3
Inhibitory proteazy HIV (nelfinawir, rytonawir)
Możliwe zwiększone stężenie aprepitantu w osoczu
Stosować ostrożnie
Antybiotyki makrolidowe (np. klarytromycyna, troleandomycyna)
Możliwe zwiększone stężenie aprepitantu w osoczu
Stosować ostrożnie
Nefazodon
Możliwe zwiększone stężenie aprepitantu w osoczu
Stosować ostrożnie
Paroksetyna
Możliwe zmniejszenie stężeń aprepitantu i paroksetyny w osoczu
p>Fenytoina
Możliwe zmniejszenie stężenia aprepitantu w osoczu i zmniejszenie skuteczności; możliwe zmniejszenie stężenia fenytoiny w osoczu
Pimozyd
Zwiększone stężenie pimozydu w osoczu; możliwość wystąpienia poważnej lub zagrażającej życiu reakcji
Jednoczesne stosowanie przeciwwskazane
Rifampicyna
Możliwe zmniejszenie stężenia terfenadyny w osoczu i zmniejszenie skuteczności aprepitantu
Terfenadyna (niedostępna już w handlu w USA)
Zwiększone stężenie terfenadyny w osoczu; możliwość wystąpienia ciężkiej lub zagrażającej życiu reakcji
Jednoczesne stosowanie przeciwwskazane
Tolbutamid
Możliwe zmniejszenie stężenia tolbutamidu w osoczu
Winorelbina
Brak wpływu na farmakokinetykę winorelbiny po podaniu doustnego aprepitantu w dawce 125 mg pierwszego dnia, a następnie 80 mg w drugim i trzecim dniu
Warfaryna
Możliwe zmniejszenie stężenia S-warfaryny w osoczu i zmniejszenie PT
Ściśle monitoruj PT przez 2 tygodnie (szczególnie 7–10 dni) po rozpoczęciu leczenia fosaprepitantem, a następnie aprepitantem, 3-dniowym schematem doustnego aprepitantu lub podaniem schematu jednodawkowego aprepitantu
Zastrzeżenie
Dołożono wszelkich starań, aby informacje dostarczane przez Drugslib.com były dokładne i aktualne -data i kompletność, ale nie udziela się na to żadnej gwarancji. Informacje o lekach zawarte w niniejszym dokumencie mogą mieć charakter wrażliwy na czas. Informacje na stronie Drugslib.com zostały zebrane do użytku przez pracowników służby zdrowia i konsumentów w Stanach Zjednoczonych, dlatego też Drugslib.com nie gwarantuje, że użycie poza Stanami Zjednoczonymi jest właściwe, chyba że wyraźnie wskazano inaczej. Informacje o lekach na Drugslib.com nie promują leków, nie diagnozują pacjentów ani nie zalecają terapii. Informacje o lekach na Drugslib.com to źródło informacji zaprojektowane, aby pomóc licencjonowanym pracownikom służby zdrowia w opiece nad pacjentami i/lub służyć konsumentom traktującym tę usługę jako uzupełnienie, a nie substytut wiedzy specjalistycznej, umiejętności, wiedzy i oceny personelu medycznego praktycy.
Brak ostrzeżenia dotyczącego danego leku lub kombinacji leków w żadnym wypadku nie powinien być interpretowany jako wskazanie, że lek lub kombinacja leków jest bezpieczna, skuteczna lub odpowiednia dla danego pacjenta. Drugslib.com nie ponosi żadnej odpowiedzialności za jakikolwiek aspekt opieki zdrowotnej zarządzanej przy pomocy informacji udostępnianych przez Drugslib.com. Informacje zawarte w niniejszym dokumencie nie obejmują wszystkich możliwych zastosowań, wskazówek, środków ostrożności, ostrzeżeń, interakcji leków, reakcji alergicznych lub skutków ubocznych. Jeśli masz pytania dotyczące przyjmowanych leków, skontaktuj się ze swoim lekarzem, pielęgniarką lub farmaceutą.
Popularne słowa kluczowe
- metformin obat apa
- alahan panjang
- glimepiride obat apa
- takikardia adalah
- erau ernie
- pradiabetes
- besar88
- atrofi adalah
- kutu anjing
- trakeostomi
- mayzent pi
- enbrel auto injector not working
- enbrel interactions
- lenvima life expectancy
- leqvio pi
- what is lenvima
- lenvima pi
- empagliflozin-linagliptin
- encourage foundation for enbrel
- qulipta drug interactions