Aprepitant/Fosaprepitant

Marka isimleri: Emend
İlaç sınıfı: Antineoplastik Ajanlar

Kullanımı Aprepitant/Fosaprepitant

Kanser Kemoterapisine Bağlı Bulantı ve Kusma

Yüksek doz sisplatin tedavisi de dahil olmak üzere yüksek derecede emetojenik kanser kemoterapisinin başlangıç ​​ve tekrar kürleriyle ilişkili akut ve gecikmiş bulantı ve kusmanın önlenmesi. Diğer antiemetik ajanlarla birlikte kullanılır.

Orta derecede emetojenik kanser kemoterapisinin başlangıç ​​ve tekrar kürleriyle ilişkili bulantı ve kusmanın önlenmesi. Diğer antiemetik ajanlarla birlikte kullanılır.

Yüksek oranda emetojenik kemoterapi rejimleriyle (antrasiklin artı siklofosfamid dahil) ilişkili bulantı ve kusmanın önlenmesi için ASCO, bir NK1 reseptör antagonistinden (ör. oral aprepitant veya IV fosaprepitant) oluşan 3 ilaçlı bir antiemetik rejimi önermektedir. ), bir 5-HT3 reseptör antagonisti (örneğin dolasetron, granisetron, ondansetron, palonosetron) ve deksametazon. ASCO, netupitant ve palonosetron artı deksametazonun sabit kombinasyonunun ek bir tedavi seçeneği olduğunu belirtmektedir.

Orta derecede emetojenik kemoterapi rejimleri için ASCO, tercihen palonosetron ve deksametazondan oluşan 2 ilaçlı antiemetik rejimi önermektedir. Palonosetron mevcut değilse birinci nesil 5-HT3 reseptör antagonisti (tercihen granisetron veya ondansetron) ikame edilebilir. Sınırlı kanıtlar bu rejime aprepitantın eklenebileceğini düşündürmektedir; bu gibi durumlarda herhangi bir 5-HT3 reseptör antagonistinin kullanılması uygundur.

Düşük emetojenik riske sahip kemoterapi rejimleri için ASCO, kemoterapiden önce tek doz deksametazon uygulanmasını önerir.

Asgari emetojenik risk taşıyan kemoterapi rejimleri için ASCO, rutin antiemetik uygulamasının gerekli olmadığını belirtir.

Kronik kullanım veya yerleşik bulantı ve kusmanın tedavisi için güvenlik ve etkililik belirlenmemiştir.

Ameliyat Sonrası Bulantı ve Kusma

Ameliyat sonrası bulantı ve kusmanın önlenmesi.

Kronik kullanım veya yerleşik bulantı ve kusmanın tedavisi için güvenlik ve etkinlik belirlenmemiştir.

İlaçları ilişkilendirin

Nasıl kullanılır Aprepitant/Fosaprepitant

Yönetim

Dağıtım ve Yönetim Önlemleri

Emend (aprepitant'ın ticari adı) ve Amen (medroksiprogesteron asetatın eski ticari adı; ABD'de artık bu ticari adla ticari olarak satılmamaktadır) veya Vfend (ticari adı) arasındaki yazım ve/veya telaffuz benzerlikleri nedeniyle vorikonazol için), bu ilaçlara ilişkin reçetelerin doğruluğunun sağlanmasına ekstra özen gösterin. (Dikkat Edilecek Noktalar bölümünde Olası Reçete Yazma ve Verme Hatalarına bakın.)

Oral Uygulama

Aprepitant'ı yemeklerden bağımsız olarak oral olarak uygulayın.

IV Uygulama

Fosaprepitant dimeglumini IV infüzyon yoluyla uygulayın.

Çözelti ve ilaç uyumluluğu bilgileri için bkz. Stabilite Altında Uyumluluk.

Sulandırma ve Seyreltme

Enjeksiyon için tozu 5 mL %0,9 enjeksiyonluk sodyum klorür ile sulandırın; Şişeye salin püskürtmekten kaçının. Çözümü yavaşça döndürün; sallamayın.

Flakondan hacmin tamamını çekin ve 110 mL %0,9 sodyum klorür içeren infüzyon torbasına aktarın; toplam hacim 115 mL (1 mg/mL) olsun. Torbayı 2-3 kez hafifçe ters çevirerek çözeltileri karıştırın.

Uygulama Hızı

15 dakikadan fazla infüze edin.

Dozaj

Fosaprepitant dimeglumin dozajı şu şekilde ifade edilir: fosaprepitant terimleri.

Yetişkinler

Kanser Kemoterapinin Neden Olduğu Bulantı ve Kusma

5-HT3 reseptör antagonisti ve kortikosteroid içeren bir rejimin parçası olarak uygulayın.

Yüksek Emetojenik Kanser Kemoterapisi Oral

1. günde kemoterapiden 1 saat önce 125 mg aprepitant uygulayın ve tedavi rejiminin 2. ve 3. günlerinde sabahları günde bir kez 80 mg ile devam edin.

Klinik çalışmalarda aprepitant, IV ondansetron (1. gün kemoterapiden 30 dakika önce 32 mg) ve oral deksametazon (1. gün kemoterapiden 30 dakika önce 12 mg, ardından 2. gün sabahları günde bir kez 8 mg) uygulandı. –4).

IV

3 günlük rejimin yalnızca 1. gününde oral aprepitant'a (125 mg) alternatif olarak kemoterapiden 30 dakika önce 15 dakika boyunca 115 mg fosaprepitant uygulayın. Tedavi rejiminin 2. ve 3. günlerinde sabahları günde bir kez 80 mg oral aprepitant ile fosaprepitant uygulayın.

Orta Derecede Emetojenik Kanser Kemoterapisi Oral

1. gün kemoterapiden 1 saat önce 125 mg aprepitant uygulayın ve aşağıdakilerle devam edin. Tedavi rejiminin 2. ve 3. günlerinde sabahları günde bir kez 80 mg.

Bir klinik çalışmada aprepitant, oral ondansetron (1. günde kemoterapiden 30-60 dakika önce 8 mg, ardından ilk dozdan 8 saat sonra 8 mg) ve oral deksametazon (12 mg 30 dakika) ile uygulandı. 1. günde kemoterapiden önce).

IV

3 günlük rejimin sadece 1. gününde oral aprepitant'a (125 mg) alternatif olarak kemoterapiden 30 dakika önce 15 dakika boyunca 115 mg fosaprepitant uygulayın. Tedavi rejiminin 2. ve 3. günlerinde sabahları günde bir kez 80 mg oral aprepitant ile fosaprepitant uygulayın.

Ameliyat Sonrası Bulantı ve Kusma Oral

Anestezi indüksiyonundan önceki 3 saat içinde 40 mg aprepitant uygulayın.

Özel Popülasyonlar

Karaciğer Yetmezliği

Hafif ila orta şiddette karaciğer yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması gerekli değildir. Şiddetli karaciğer yetmezliği (Child-Pugh skoru >9) olan hastalarda yeterince çalışılmamıştır.

Böbrek Yetmezliği

Böbrek yetmezliği olan veya son dönem böbrek hastalığı gerektiren hastalarda doz ayarlaması gerekli değildir. hemodiyaliz.

Geriatrik Hastalar

Doz ayarlaması gerekli değildir.

Uyarılar

Kontrendikasyonlar
  • Astemizol (artık ABD'de ticari olarak mevcut değildir), sisaprid (şu anda ABD'de yalnızca sınırlı erişim protokolü kapsamında ticari olarak mevcuttur), ile eş zamanlı kullanım pimozid veya terfenadin (artık ABD'de ticari olarak mevcut değildir).
  • Fosaprepitant, aprepitant, polisorbat 80 veya formülasyonlardaki herhangi bir bileşene karşı bilinen aşırı duyarlılık.
    • Uyarılar/Önlemler

    Duyarlılık Reaksiyonları

    Antineoplastik ajanlarla birlikte aprepitant alan 1 hastada Stevens-Johnson sendromu bildirildi. Aprepitant veya fosaprepitant alan hastalarda anafilaksi, kurdeşen, döküntü, kaşıntı ve ürtiker dahil olmak üzere aşırı duyarlılık reaksiyonları rapor edilmiştir; ciddi olabilir ve nefes almada veya yutkunmada zorluğa neden olabilir. Bir hastada anjiyoödem bildirildi.

    Genel Önlemler

    İlaç Etkileşim Potansiyeli

    İlaç etkileşim potansiyeli kronik kullanımla değişebilir (bkz. Etkileşimler); kronik kullanımın güvenliği belirlenmemiştir.

    Olası Reçete Yazma ve Verme Hataları

    Reçetenin doğruluğunu sağlayın; Emend (aprepitant'ın ticari adı) ve Amen (medroksiprogesteron asetatın eski ticari adı) veya Vfend'in (vorikonazolün ticari adı) yazım ve/veya telaffuzundaki benzerlik hatalara neden olabilir.

    Belirli Popülasyonlar

    Gebelik

    Kategori B.

    Laktasyon

    Aprepitant sıçanlarda süte dağılır; insan sütüne geçip geçmediği bilinmiyor. Emzirmeyi veya ilacı bırakın.

    Pediyatrik Kullanım

    Fosaprepitant ve aprepitantın güvenliliği ve etkinliği <18 yaş çocuklarda belirlenmemiştir.

    Geriatrik Kullanım

    Genç yetişkinlere göre oral aprepitantın güvenliği, etkinliği veya farmakokinetiği açısından önemli farklılıklar yoktur, ancak duyarlılığın arttığı göz ardı edilemez.

    Karaciğer Yetmezliği

    Ağır karaciğer yetmezliği (Child-Pugh skoru >9) olan hastalarda oral aprepitant yeterince araştırılmamıştır; bu hastalarda dikkatli olunması önerilir.

    Ekstrahepatik doku tarafından metabolize edilen fosaprepitant; karaciğer yetmezliğinin fosaprepitantın aprepitant'a dönüşümünü değiştirmesi beklenmemektedir.

    Yaygın Olumsuz Etkiler

    Aprepitant kapsüller: Asteni ve/veya yorgunluk, baş dönmesi, hipoestezi, bulantı, anoreksi, ishal, kabızlık, mide ekşimesi, karın ağrısı, epigastrik rahatsızlık, hazımsızlık, gastrit, stomatit, faringolaringeal ağrı, hıçkırık, perforan duodenal ülser, enterokolit, nötropeni, dehidratasyon, sıcak basması, kaşıntı, hipotansiyon, hipertansiyon, sinüs taşikardisi, nötropenik sepsis, pnömoni, alopesi, bradikardi.

    Fosaprepitant enjeksiyonu: İnfüzyon bölgesi reaksiyonları (örn. ağrı, sertleşme), baş ağrısı. Enjeksiyonluk fosaprepitant dimeglumin aprepitant'a dönüştüğü için enjeksiyon sırasında aprepitantla ilişkili olumsuz etkilerin de ortaya çıkması beklenebilir.

    Başka hangi ilaçlar etkileyecektir Aprepitant/Fosaprepitant

    Fosaprepitant uygulamasını takiben ilaç etkileşimlerinin, aprepitant ile etkileşime giren ajanlarla ortaya çıkması muhtemeldir.

    Aprepitant, esas olarak CYP3A4 ve daha az ölçüde CYP1A2 ve CYP2C19 tarafından büyük oranda metabolize edilir. İlaç, zayıf-orta düzeyde, doza bağımlı bir inhibitör ve CYP3A4'ün bir indükleyicisidir; aynı zamanda CYP2C9'un bir indükleyicisidir.

    Hepatik Mikrozomal Enzimler Tarafından Metabolize Edilen İlaçlar

    CYP3A4 substratları: CYP3A4 substratlarının olası değiştirilmiş metabolizması. Aprepitant CYP3A4'ü inhibe edebilir veya indükleyebilir. CYP3A4'ün inhibisyonu doza bağımlıdır ve 125 mg/80 mg aprepitant rejimi ile orta düzeydedir ve tek doz 40 mg rejimi ile zayıftır. Eş zamanlı uygulanan ilaçların plazma konsantrasyonlarında olası artış, özellikle daha yüksek aprepitant dozajlarıyla (yani, 1. günde 125 mg, ardından 2. ve 3. günlerde 80 mg'dan oluşan bir rejimde) veya herhangi bir aprepitant dozunda tekrar uygulamayla mümkündür. Aprepitant (1. günde 125 mg dozaj düzeyinde, ardından 2. ve 3. günlerde 80 mg dozda), substrat oral yerine IV olarak verildiğinde CYP3A4 substratının plazma konsantrasyonlarını daha az oranda artırabilir. Dikkatle kullanın; CYP3A4 substratının dozajının ayarlanması gerekli olabilir.

    CYP2C9 substratları: CYP2C9 substratının metabolizmasında olası artış ve plazma konsantrasyonlarında azalma olabilir.

    Hepatik Mikrozomal Enzimleri Etkileyen İlaçlar

    CYP3A4 inhibitörleri: Aprepitant metabolizmasında olası azalma, plazma aprepitant konsantrasyonlarının artmasına neden olur. Dikkatle kullanın.

    CYP3A4 indükleyicileri: Olası artmış aprepitant metabolizması. Güçlü CYP3A4 indükleyicileri ile aprepitant etkinliğinde azalma potansiyeli.

    Belirli İlaçlar

    İlaç

    Etkileşim

    Yorumlar

    Antiemetikler, 5-HT3 reseptör antagonistleri (ör. dolasetron, granisetron, ondansetron)

    5-HT3 reseptör antagonisti farmakokinetiği üzerinde klinik açıdan önemli bir etkisi yoktur

    Antifungaller, azoller (örn. itrakonazol, ketokonazol)

    Olası plazma aprepitant konsantrasyonlarında artış

    Dikkatli kullanın

    Antineoplastik ajanlar (örn. etoposid, ifosfamid, imatinib, irinotekan, paklitaksel, vinblastin, vinkristin)

    CYP3A4 tarafından metabolize edilen antineoplastik ajanların plazma konsantrasyonlarında olası artış

    Dikkatli olun; dikkatli izleme gereklidir

    Astemizol (artık ABD'de ticari olarak mevcut değildir)

    Plazma astemizol konsantrasyonlarında artış; ciddi veya yaşamı tehdit eden reaksiyon potansiyeli

    Birlikte kullanımı kontrendikedir

    Benzodiazepinler (örn. alprazolam, midazolam, triazolam)

    CYP3A4 tarafından metabolize edilen benzodiazepinlerin plazma konsantrasyonlarında olası artış

    Artan plazma benzodiazepin konsantrasyonlarının potansiyel etkisini göz önünde bulundurun

    IV midazolam: 1. günde 125 mg, ardından 2. ve 3. günlerde 80 mg'lık oral aprepitant rejimi ile eş zamanlı uygulandığında dozaj ayarlaması gerekli olabilir.

    Midazolam tek doz fosaprepitant ile uygulandığında etkileşim klinik olarak önemli değildir. 100 mg veya 40 mg'lık tek doz aprepitant

    Karbamazepin

    Olası plazma konsantrasyonlarında azalma ve aprepitantın etkinliğinde azalma

    Sisaprid (ABD'de yalnızca sınırlı sayıda ticari olarak mevcuttur) -erişim protokolü)

    Plazma sisaprid konsantrasyonlarında artış; ciddi veya yaşamı tehdit eden reaksiyon potansiyeli

    Birlikte kullanımı kontrendikedir

    Ağızdan doğum kontrol hapları

    Plazma steroid konsantrasyonlarında azalma ve doğum kontrolü etkinliğinde azalma olabilir

    Fosaprepitant veya aprepitant tedavisi sırasında ve son dozdan sonraki 1 ay boyunca alternatif veya ek doğum kontrol yöntemleri kullanın

    Kortikosteroidler (örn., deksametazon, metilprednizolon)

    Özellikle 1. günde 125 mg'lık oral aprepitant rejimi ve ardından 2. ve 3. günlerde 80 mg'lık oral aprepitant rejimiyle, CYP3A4 tarafından metabolize edilen kortikosteroidlerin plazma konsantrasyonlarında olası artış

    Gerekirse oral ve IV kortikosteroid dozajını azaltın. 1. günde 125 mg oral aprepitant rejimi ve ardından 2. ve 3. günlerde 80 mg oral aprepitant rejimi alan hastalarda oral deksametazon ve metilprednizolon dozajını %50 ve IV metilprednizolon dozajını %25 azaltın; Tek doz, 40 mg rejimi alan hastalarda doz ayarlaması önerilmez

    Digoksin

    Farmakokinetik etkileşim olası değildir

    Diltiazem

    Olası plazma aprepitant ve diltiazem konsantrasyonlarında artış; EKG'de, kalp atış hızında veya kan basıncında klinik açıdan önemli bir değişiklik gözlenmedi

    Eş zamanlı fosaprepitant tedavisi ile DBP'de ve muhtemelen SBP'de küçük ancak klinik olarak anlamlı azalma rapor edilmiştir; kalp atım hızında veya PR aralığında klinik açıdan önemli bir değişiklik gözlenmedi

    Dikkatli kullanın

    Docetaxel

    Günde 125 mg oral aprepitant rejimi ile docetaxel farmakokinetiği üzerinde etki görülmedi 1'i takiben 2. ve 3. günlerde 80 mg

    HIV proteaz inhibitörleri (nelfinavir, ritonavir)

    Plazma aprepitant konsantrasyonlarında olası artış

    Dikkatli kullanın

    Makrolid antibiyotikler (ör. klaritromisin, troleandomisin)

    Plazma aprepitant konsantrasyonlarında olası artış

    Dikkatli kullanın

    Nefazodon

    Plazma aprepitant konsantrasyonlarında olası artış

    Dikkatli kullanın

    Paroksetin

    Plazma aprepitant ve paroksetin konsantrasyonlarında olası azalma

    p>

    Fenitoin

    Olası plazma konsantrasyonlarında azalma ve aprepitantın etkinliğinde azalma; plazma fenitoin konsantrasyonlarında olası azalma

    Pimozid

    Plazma pimozid konsantrasyonlarında artış; ciddi veya yaşamı tehdit eden reaksiyon potansiyeli

    Birlikte kullanımı kontrendikedir

    Rifampin

    Olası plazma konsantrasyonlarında azalma ve aprepitantın etkinliğinde azalma

    Terfenadin (artık ABD'de ticari olarak satılmamaktadır)

    Plazma terfenadin konsantrasyonlarında artış; ciddi veya yaşamı tehdit eden reaksiyon potansiyeli

    Birlikte kullanımı kontrendikedir

    Tolbutamid

    Plazma tolbutamid konsantrasyonlarında olası azalma

    Vinorelbin

    1. günde 125 mg'lık oral aprepitant rejiminin ardından 2. ve 3. günlerde 80 mg'lık oral aprepitant rejiminin vinorelbin farmakokinetiği üzerinde etkisi yoktur

    Warfarin

    Plazma S-warfarin konsantrasyonlarında olası azalma ve PT'de azalma

    Fosaprepitantın başlatılmasından ve ardından aprepitant, 3 günlük oral aprepitant rejimi veya uygulamasından sonra PT'yi 2 hafta (özellikle 7-10 gün) boyunca yakından izleyin tek doz aprepitant rejiminin

    Sorumluluk reddi beyanı

    Drugslib.com tarafından sağlanan bilgilerin doğru ve güncel olmasını sağlamak için her türlü çaba gösterilmiştir. -tarihli ve eksiksizdir ancak bu konuda hiçbir garanti verilmemektedir. Burada yer alan ilaç bilgileri zamana duyarlı olabilir. Drugslib.com bilgileri Amerika Birleşik Devletleri'ndeki sağlık uygulayıcıları ve tüketiciler tarafından kullanılmak üzere derlenmiştir ve bu nedenle Drugslib.com, aksi özellikle belirtilmediği sürece Amerika Birleşik Devletleri dışındaki kullanımların uygun olduğunu garanti etmez. Drugslib.com'un ilaç bilgileri ilaçları onaylamaz, hastalara teşhis koymaz veya tedavi önermez. Drugslib.com'un ilaç bilgileri, lisanslı sağlık uygulayıcılarına hastalarıyla ilgilenme konusunda yardımcı olmak ve/veya bu hizmeti görüntüleyen tüketicilere sağlık hizmetinin uzmanlığı, becerisi, bilgisi ve muhakemesi yerine değil, tamamlayıcı olarak hizmet etmek için tasarlanmış bir bilgi kaynağıdır. uygulayıcılar.

    Belirli bir ilaç veya ilaç kombinasyonu için bir uyarının bulunmaması, hiçbir şekilde ilacın veya ilaç kombinasyonunun herhangi bir hasta için güvenli, etkili veya uygun olduğu şeklinde yorumlanmamalıdır. Drugslib.com, Drugslib.com'un sağladığı bilgilerin yardımıyla uygulanan sağlık hizmetlerinin herhangi bir yönüne ilişkin herhangi bir sorumluluk kabul etmez. Burada yer alan bilgilerin olası tüm kullanımları, talimatları, önlemleri, uyarıları, ilaç etkileşimlerini, alerjik reaksiyonları veya olumsuz etkileri kapsaması amaçlanmamıştır. Aldığınız ilaçlarla ilgili sorularınız varsa doktorunuza, hemşirenize veya eczacınıza danışın.

    Popüler Anahtar Kelimeler